SB-399885
compuesto químico
La SB-399885 es un fármaco utilizado en investigaciones cienctíficas. Actúa como un potente receptor antagonista 5-HT6 selectivo y oralmente activo con un Kd de 9.0nM. Este fármaco junto a otros antagonistas 5-HT6 muestran efectos nootrópicos en estudios con animales,[1][2] así como también efectos antidepresivos y ansiolíticos comparables y sinérgicos con fármacos tales como la imipramina y el diazepam,[3][4][5] y ha sido propuesto como un potencial nuevo tratamiento para desórdenes cognitivos tales como la esquizofrenia[6] y enfermedad de Alzheimer.
SB-399885 | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
N-(3,5-Dichloro-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-3-(1-piperazinyl)benzenesulfonamide | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 402713-80-8 | |
Código ATC | No adjudicado | |
PubChem | 6918649 | |
ChEMBL | 1210710 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C18H21N3Cl2O4S | |
Peso mol. | 446.347 g/mol | |
C3CNCCN3c2cc(ccc2OC)S(=O)(=O)Nc(c1OC)cc(Cl)cc1Cl
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Referencias
editar- ↑ Perez-García, G.; Meneses, A. (2005). «Oral administration of the 5-HT6 receptor antagonists SB-357134 and SB-399885 improves memory formation in an autoshaping learning task». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior (en inglés) 81 (3): 673-82. PMID 15964617. doi:10.1016/j.pbb.2005.05.005.
- ↑ Hirst, W. D.; Stean, T. O.; Rogers, D. C.; Sunter, D.; Pugh, P.; Moss, S. F.; Bromidge, S. M.; Riley, G. et al. (2006). «SB-399885 is a potent, selective 5-HT6 receptor antagonist with cognitive enhancing properties in aged rat water maze and novel object recognition models». European Journal of Pharmacology (en inglés) 553 (1–3): 109-19. PMID 17069795. doi:10.1016/j.ejphar.2006.09.049.
- ↑ Wesołowska, A.; Nikiforuk, A. (2007). «Effects of the brain-penetrant and selective 5-HT6 receptor antagonist SB-399885 in animal models of anxiety and depression». Neuropharmacology (en inglés) 52 (5): 1274-83. PMID 17320917. doi:10.1016/j.neuropharm.2007.01.007.
- ↑ Wesołowska, A. (2008). «The anxiolytic-like effect of the selective 5-HT6 receptor antagonist SB-399885: the impact of benzodiazepine receptors». European Journal of Pharmacology (en inglés) 580 (3): 355-60. PMID 18096153. doi:10.1016/j.ejphar.2007.11.022.
- ↑ Wesołowska, A.; Nikiforuk, A. (2008). «The selective 5-HT(6) receptor antagonist SB-399885 enhances anti-immobility action of antidepressants in rats». European Journal of Pharmacology (en inglés) 582 (1–3): 88-93. PMID 18234190. doi:10.1016/j.ejphar.2007.12.013.
- ↑ Li, Z.; Huang, M.; Prus, A. J.; Dai, J.; Meltzer, H. Y. (2007). «5-HT6 receptor antagonist SB-399885 potentiates haloperidol and risperidone-induced dopamine efflux in the medial prefrontal cortex or hippocampus». Brain Research (en inglés) 1134 (1): 70-8. PMID 17207474. doi:10.1016/j.brainres.2006.11.060.
Enlaces externos
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