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    Carbamazepina

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    El documento habla sobre la carbamazepina, un antiepiléptico y antineurálgico. Describe sus indicaciones para el tratamiento de la epilepsia, la neuralgia del trigémino y otros trastornos. Explica su mecanismo de acción a nivel neuronal y farmacocinético, como su unión a proteínas, metabolismo hepático y excreción.

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    El documento habla sobre la carbamazepina, un antiepiléptico y antineurálgico. Describe sus indicaciones para el tratamiento de la epilepsia, la neuralgia del trigémino y otros trastornos. Explica su mecanismo de acción a nivel neuronal y farmacocinético, como su unión a proteínas, metabolismo hepático y excreción.

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    carbamazepina

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    El documento habla sobre la carbamazepina, un antiepiléptico y antineurálgico. Describe sus indicaciones para el tratamiento de la epilepsia, la neuralgia del trigémino y otros trastornos. Explica su mecanismo de acción a nivel neuronal y farmacocinético, como su unión a proteínas, metabolismo hepático y excreción.

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    CARBAMAZEPINA

    ACCIN TERAPUTICA
    Antiepilptico. Antineurlgico.
    INDICACIONES
    Epilepsia
    Carbamazepina est indicado, como agente anticonvulsivante, en crisis
    parciales con sintomatologa compleja (psicomotor, lbulo temporal), crisis
    tonicoclnicas generalizadas (grand mal) y formas epilpticas mixtas que
    incluyan las anteriores, u otras crisis parciales o generalizadas. Las ausencias
    (petit mal) no suelen ser controladas por Carbamazepina.
    Neuralgia del trigmino
    Carbamazepina est indicado en el tratamiento del dolor asociado a neuralgia
    esencial del trigmino.
    Tambin se han informado resultados beneficiosos en neuralgia glosofarngea.
    Mana. Profilaxis del Trastorno Bipolar.
    Sndrome de deshabituacin al alcohol.
    ACCIN FARMACOLGICA
    La carbamazepina demostr ser eficaz en el tratamiento de las convulsiones
    tnico-clnicas generalizadas y de la neuralgia del trigmino.

    MECANISMO DE ACCIN
    La carbamazepina ha demostrado tener propiedades anticonvulsivantes en
    ratas y ratones con convulsiones inducidas en forma elctrica y qumica.
    Aparentemente acta reduciendo las respuestas polisinpticas y bloqueando la
    potenciacin pos tetnica. La carbamazepina reduce en gran medida o elimina
    el dolor inducido por la estimulacin del nervio infraorbital en gatos y ratas.
    Deprime el potencial talmico y los reflejos bulbares y polisinptico, incluso el
    reflejo linguomandibular en los gatos.
    An se desconoce su mecanismo de accin.
    El principal metabolito de la carbamazepina, la carbamazepina-10,11-epxido,
    posee actividad
    Anticonvulsivante tal como se ha demostrado en varios modelos animales de
    convulsiones in vivo.
    Es probable que su mecanismo principal de accin sea el de inhibir la descarga
    repetitiva de los
    potenciales de accin sodio-dependientes en las neuronas despolarizadas, a
    travs de un bloqueo de los canales de sodio tipo uso y voltaje-dependientes.

    PROPIEDADES FARMACOCINTICAS
    La carbamazepina en sangre se une en un 76% a las protenas plasmticas.
    Los niveles plasmticos de carbamazepina son variables y pueden oscilar entre
    0,5 y 25 g/ml, sin relacin aparente con la ingesta diaria del frmaco. Los
    niveles teraputicos usuales en pacientes adultos son de 4 a 12 g/ml. En
    politerapias, la concentracin de la carbamazepina y los frmacos
    concomitantes puede aumentar o reducirse durante el tratamiento, y pueden
    alterarse los efectos de los frmacos. Tras la administracin oral

    crnica, los niveles plasmticos mximos se alcanzan al cabo de


    4 a 5 horas. Como la carbamazepina induce su propio metabolismo, la vida
    media tambin es variable. La autoinduccin se completa al cabo de 3 a 5
    semanas de tratamiento con un rgimen de dosis fija. Los valores de la vida
    media inicial oscilan entre 25 y 65 horas, y se reducen a 12 a 17 horas con la
    administracin de dosis repetidas. La carbamazepina se metaboliza en el
    hgado. Se identific al citocromo P450 3A4 como la principal isoforma
    responsable de la formacin de la carbamazepina-10,11-epxido a partir de la
    carbamazepina. Tras la administracin oral de carbamazepina marcada con
    14C, el 72% de la radiactividad administrada se encontr en la orina y el 28%
    en las heces. Esta radiactividad urinaria estaba principalmente compuesta por
    metabolitos hidroxilados y conjugados, y slo por un 3% de carbamazepina
    intacta.
    Los parmetros farmacocinticas de la disposicin de la carbamazepina son
    similares en nios y adultos. La carbamazepina se metaboliza ms
    rpidamente en carbamazepina-10,11-epxido en los grupos ms jvenes que
    en los adultos.

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