Ziac 2,5/6,25

Ziac
Principio Activo: Bisoprolol fumarato

Clase Teraputica: Cardiovascular
Descripcin:
Composicin: Cada tableta recubierta de Ziac 2.5/6.25 mg contiene: Fumarato de Bisoprolol 2.5 mg
+ Hidroclorotiazida 6.25 mg. Excipientes c.s. Cada tableta recubierta de Ziac 5/6.25 mg Contiene:
Fumarato de Bisoprolol 5 mg+Hidroclorotiazida 6.25 mg Excipientes c.s. Cada tableta recubierta de
Ziac 10/6.25 mg contiene: Fumarato de Bisoprolol 10 mg + Hidroclorotiazida 6.25 mg. Excipientes c.s.
Accin Farmacolgica: Ziac es un frmaco con propiedades antihipertensivas que asocia en su
formulacin un agente bloqueador beta-adrenrgico (Bisoprolol) con un diurtico perteneciente al grupo
de las tiazidas (hidroclorotiazida), los cuales actan de modo sinrgico para lograr un control eficaz de
la presin arterial. El fumarato de bisoprolol y la hidroclorotiazida han sido utilizados individualmente y
en combinacin para el manejo de la hipertensin arterial, gracias a sus efectos teraputicos aditivos,
en virtud del efecto potenciador que posee la hidroclorotiazida para incrementar significativamente las
propiedades antihipertensivas del fumarato de bisoprolol. El efecto hipotensor de los agentes
betabloqueadores se ejerce a travs de un mecanismo de inhibicin competitiva sobre los receptores
beta adrenrgicos. A dosis bajas, el bisoprolol posee propiedades bloqueantes cardioselectivas (accin
predominante sobre los receptores beta-1). La hidroclorotiazida es un diurtico benzotiazdico que
provoca disminucin de la presin arterial a travs de la reduccin del volumen plasmtico y del
volumen del lquido extracelular, que se acompaan de un descenso en el gasto cardaco que retorna
eventualmente hacia la normalidad. Asimismo, produce una reduccin en la resistencia perifrica a
travs de un mecanismo directo sobre la vasculatura perifrica. Farmacocintica y Metabolismo: En
voluntarios sanos, tanto el fumarato de bisoprolol como la hidroclorotiazida son bien absorbidos
despus de la administracin oral de Ziac. No se observa cambio en la biodisponibilidad de ninguno
de los dos agentes cuando se administran juntos en una nica tableta. La absorcin no se ve afectada
si Ziac es tomado con o sin alimentos. Las concentraciones plasmticas mximas de fumarato de
bisoprolol son cerca de 9 ng/mL y 19 ng/mL, y ocurren aproximadamente 3 horas despus de la
administracin de las tabletas de 2.5/6.25 mg y 5/6.25 mg, respectivamente. Las concentraciones
plasmticas promedio de hidroclorotiazida de 30 ng/mL ocurren aproximadamente 2.5 horas despus
de ser administrada la asociacin. Se observan aumentos proporcionales en las concentraciones
plasmticas de bisoprolol entre las dosis de 2.5 y 5 mg. La vida media de eliminacin del bisoprolol
vara entre 7 y 15 horas, y la de hidroclorotiazida entre 4 y 10 horas. El porcentaje de la dosis
excretada sin cambios en la orina es cerca de 55% para el bisoprolol y cerca del 60% para la
hidroclorotiazida. Fumarato de Bisoprolol: El perfil farmacocintico del fumarato de bisoprolol ha sido
evaluado despus de dosis nicas y en estado estable. La unin a protenas sricas es
aproximadamente 30%. La concentracin mxima en el plasma ocurre dentro de 2- 4 horas despus
de la dosificacin con 2.5 a 20 mg, y los valores mximos fluctan de 9 ng/mL, con 2.5 mg, a 70
ng/mL, con 20 mg. Las concentraciones plasmticas son proporcionales a la dosis administrada en el
intervalo de 2.5 a 20 mg. La vida media de eliminacin plasmtica es de 9-12 horas y ligeramente
mayor en los pacientes geritricos, debido a la funcin renal disminuida en estos pacientes. Un nivel
teraputico estable se obtiene a los 5 das de administracin de una dosis diaria. En poblaciones
jvenes y geritricas, la acumulacin en el plasma es baja; el factor de acumulacin flucta entre 1.1 a
1.3 y es lo que se esperara de la vida media y la dosificacin diaria. El bisoprolol es eliminado
igualmente por las vas renal y no renal, con el aparecimiento de cerca de 50% de la dosis sin cambios
en la orina y el resto en forma de metabolitos inactivos. En los humanos, los metabolitos conocidos son
lbiles o no tienen actividad farmacolgica conocida. Menos de 2% de la dosis se excreta en las
heces. Las caractersticas farmacocinticas de los dos enantimeros son similares. El bisoprolol no es
metabolizado por el citocromo P 450 II D6. En sujetos con depuracin de creatinina menor de 40
mL/min, la vida media plasmtica se incrementa aproximadamente tres veces, en comparacin con los
sujetos sanos. En pacientes con cirrosis heptica, la tasa de eliminacin del bisoprolol es ms variable
y significativamente ms lenta que en los sujetos sanos, con una vida media plasmtica que flucta de
8 a 22 horas. En pacientes geritricos, las concentraciones plasmticas promedio en estado de
equilibrio estn aumentadas, atribuido en parte la depuracin reducida de creatinina. Sin embargo, no
se encuentran diferencias significativas en el grado de acumulacin de bisoprolol entre las poblaciones
jvenes y geritricas. Uso peditrico: No se ha establecido la seguridad y efectividad de Ziac en
nios. Embarazo: No existen estudios adecuados y controlados con Ziac en pacientes embarazadas.
Ziac podra ser utilizado durante el embarazo nicamente si el beneficio justifica el riesgo para el feto.
Efectos no teratognicos: Las tiazidas cruzan la barrera placentaria y aparecen en la sangre del
cordn. El uso de las tiazidas en mujeres embarazadas requiere que el beneficio sea seriamente
evaluado en contra de los posibles daos al feto. Estos daos incluyen ictericia fetal y neonatal,
pancreatitis, trombocitopenia y, posiblemente, otras reacciones adversas que han ocurrido en el adulto.
Lactancia: El fumarato de bisoprolol, slo o en combinacin con hidroclorotiazida, no se ha estudiado
en madres lactantes. Las tiazidas son excretadas en la leche materna humana. Debido a las
reacciones adversas potenciales en lactantes, una decisin debe ser tomada sobre si se descontina la
lactancia o el frmaco, tomando en cuenta la importancia que el frmaco tenga para la madre. Efectos
adversos: Ziac es bien tolerado por la mayora de pacientes. La mayora de efectos adversos han
sido leves y transitorios. Las tasas de descontinuacin por efectos adversos son similares para
B/H 6.25 mg y los pacientes tratados con placebo. Entre los efectos adversos se incluye: bradicardia,
arritmia, isquemia perifrica, dolor de pecho, tos, rinitis, fatiga, edema perifrico, mareos, dolor de
cabeza, calambres musculares, mialgia, insomnio, somnolencia, impotencia, diarrea, nusea,
dispepsia. Terapia Inicial: La terapia antihipertensiva puede ser iniciada con la dosis de Ziac ms
baja, una tableta de 2.5/6.25 mg una vez al da. Si los objetivos no logran, la dosis debe ser titulada de
forma ascendente cada 14 das, hasta llegar a la dosis de Ziac de 10/25 mg al da. Interrupcin de
la Terapia: Si se planea la interrupcin de la terapia con Ziac, sta debe ser gradualmente, lograda
en un perodo de cerca de dos semanas. Los pacientes debern ser observados cuidadosamente.
Pacientes con daos renales o hepticos: Como se hizo notar en la seccin Advertencia, se debe
tomar precaucin con la titulacin de la dosificacin en pacientes con dao heptico o disfuncin renal.
Dado que no hay ninguna indicacin de que la hidroclorotiazida sea dializable y ya que los datos
limitados sugieren que el bisoprolol no es dializable, el reemplazo de las drogas no es necesario en
pacientes sometidos a dilisis renal. Pacientes geritricos: disfuncin renal o heptica significativa
(vase arriba la seccin. Nios: No hay experiencia peditrica con Ziac. Presentacin: Ziac
2.5/6.25 mg, frasco con 30 tabletas; Ziac 5/6.25 mg, frasco con 30 tabletas y Ziac 10/6.25 mg,
frasco con 30 tabletas.

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