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FACULTAD DE CIENCIA

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLÓGICAS Y QUÍMICAS


FARMACOLOGÍA APLICADA
DBIO 1045

GUÍA DE SEMINARIOS
Farmacología Aplicada
DBIO 1045

Autores
Q.F. Nicolás Maldonado. Q.F. Juan Andrades. Q.F. Carlos Riquelme.
Q.F. Carlos Meza. Q.F. Javier Campanini. Q.F. Celia Retamal.
Q.F. Arnoldo Miranda. Q.F. Marión Chavez.
Dra. Denisse Cartier. Q.F. Iván Olmos.

Departamento de Ciencias Biológicas y Químicas, Universidad San Sebastián.


INDICE DE CONTENIDOS

Nº Tipo de Fecha de
Tema
Sesión Actividad Realización.
Conceptos Generales. Vías de administración.
1 SEMINARIO
Formas Farmacéuticas.
Soluciones para administración parenteral. Calculo
para la administración de medicamentos.
2 SEMINARIO
Prescripción de medicamentos y receta médica.
Prospecto de información al paciente.
Proceso LADME. Curvas y Parámetros
3 SEMINARIO
Farmacocinéticos.
Curvas de dosis respuesta, eficacia, potencia,
margen terapéutico, agonismo, afinidad y actividad
4 intrínseca y antagonismo. Eficacia y Seguridad de SEMINARIO
los medicamentos: monitorización terapéutica,
reacciones adversas y farmacovigilancia.
Interacciones medicamentosas: farmacocinéticas y
5 farmacodinámicas. Investigación clínica de SEMINARIO
medicamentos. Bioequivalencia de medicamentos.
6 Alcohol. Marihuana. Abuso de Drogas SEMINARIO
Cocaína. Anfetaminas-Éxtasis. Alucinógenos (LSD).
7 SEMINARIO
Heroína.
8 Fármacos que afectan el Sistema Nervioso central. SEMINARIO
Fármacos utilizados en anestesia y el manejo del
9 SEMINARIO
dolor e inflamación
10 Fármacos que afectan el Sistema Cardiovascular SEMINARIO
Fármacos que afectan el Sistema Respiratorio.
11 SEMINARIO
Fármacos que afectan el Sistema Digestivo.
12 Fármacos que afectan el Sistema Endocrino. SEMINARIO
Antimicrobianos: Antibacterianos. Antifúngicos.
13 SEMINARIO
Antivirales

14 Toxicología General. Intoxicaciones más frecuentes. SEMINARIO

15 Manejo general del paciente Intoxicado. Antídotos SEMINARIO

Departamento de Ciencias Biológicas y Químicas, Universidad San Sebastián.


Facultad de Ciencia
Farmacología Aplicada
DBIO 1045

UNIDAD 1: CONCEPTOS Y NORMAS GENERALES PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN DE


FÁRMACOS.
Resultado de Aprendizaje: Explica los conceptos y normas generales para la correcta administración, dosificación
y seguridad en el uso de los medicamentos en la práctica clínica.

SEMINARIO N° 1
CONCEPTOS GENERALES, VIAS DE ADMINISTRACION Y FORMAS FARMACEUTICAS

1.- Defina los siguientes conceptos:


a) Medicamento
b) Principio activo
c) Excipiente
d) Forma farmacéutica

2.- Utilizando como ejemplo el último medicamento que usted utilizó, investigue e indique:
a) El(los) componente(s) que causa(n) el efecto
b) Cuál es su actividad farmacológica
c) El mecanismo de acción por el cual ejerce(n) el efecto terapéutico
d) Su indicación terapéutica
e) Los efectos secundarios y/o adversos que puede(n) causar

3.- Revise en la bibliografía recomendada como se define conceptualmente posología, donde puede encontrar
esta información en un medicamento e indique un ejemplo.

4.- Un médico receta trimebutino a una paciente que padece síndrome de intestino irritable. El cuerpo de la receta
médica indica:

R.p.:
Trimebutino 100 mg

1 comprimido cada 8 horas por 5 días

Al respecto señale:
a) ¿Cuál es la dosis de fármaco que la paciente debe consumir por vez?
b) ¿Cuál es la frecuencia de administración del fármaco?
c) Si la paciente empezó a consumir el primer comprimido a las 19:00 hrs, ¿a qué horario debiese consumir
el resto de los comprimidos?

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5.- Investigue todos los tipos de formas farmacéuticas que existen y agrúpelas según la vía de administración que
se utiliza para su uso. Adicionalmente, indique algunas consideraciones que se deben tener cuando estas se
administran. Realice una representación gráfica de su investigación.

6.- La vía oral es la vía más utilizada para la administración de fármacos.


En relación a esta afirmación responda:
a) ¿A qué se debe que esta vía sea la más utilizada?
b) ¿Qué ventajas y desventajas presenta la administración de fármacos por esta vía?
c) ¿En qué situaciones se debería preferir esta vía de administración de fármacos? ¿En qué caso se debería
evitar?
d) Señale 2 ejemplos de fármacos que no pueden ser administrados por esta vía.
e) ¿Qué formas farmacéuticas conoce que se empleen para la administración de fármacos por vía oral?

7.- La nitroglicerina es un vasodilatador de acción corta utilizado para tratar episodios agudos de angina de pecho,
con el objetivo de tener una respuesta rápida.
A un paciente se le ha indicado este fármaco como S.O.S. para esta patología. En relación a esto responda:
a) ¿En qué consiste esta patología?
b) ¿Cuál es la vía de administración y forma farmacéutica a utilizar más probable de utilizar en este paciente?
c) ¿Qué ventajas y desventajas presenta la vía de administración escogida?

8.- Se le ha indicado administrar un comprimido de liberación modificada. Al examinar al paciente usted observa
que este se encuentra con una sonda nasogástrica. Además, observa que el paciente presenta problemas de
deglución y déficit de autocuidado (alimentación).
a) ¿Qué es un comprimido de liberación modificada? ¿Cómo se sub-clasifican?
b) ¿Cuál sería su actuar en este caso?
c) ¿Sería correcto triturar el comprimido para administrarlo a través de la sonda nasogástrica?
d) ¿Qué alternativas existen para resolver este caso?
´
9.- Paciente de iniciales M.J.S. es ingresada a maternidad por trabajo de parto activo, la paciente reporta un EVA de
10. La paciente es primigesta de 20 años, sin enfermedades metabólicas ni cardiovasculares. El equipo de salud inicia
analgesia espinal en dosis única (2,5 mg de bupivacaina isobárica, 25 mcg de fentanilo).
a) Señale cual es el fundamento de utilizar esta vía de administración en esta paciente.
b) ¿Qué desventajas presenta esta vía?
c) ¿Qué forma farmacéutica se utilizan en esta vía? ¿Qué requisitos debe tener esta FF?
´
10.- R.I consulta en el servicio de ginecología, por dolor en el vientre, molestias al orinar y decaimiento. La paciente
manifiesta que es sexualmente activa, pero mantiene relaciones con método de protección de barrera. Se sospecha de
infección urinaria y se indica urocultivo y antibiograma. Se inicia tratamiento empírico con ciprofloxacino 500 mg cada
8 horas por 10 días. La paciente rechaza el tratamiento ya que indica que la han tratado con antibióticos por vía oral y
siempre tiene malestares gastrointestinales incluyendo diarrea.
a) ¿Como se ve afectada la absorción de los fármacos cuando los pacientes tienen diarrea?
b) ¿Qué otra vía de administración podríamos usar para tratar este paciente? Fundamente
c) ¿Qué FF utilizaríamos de acuerdo a la vía que eligió? Señale indicaciones que le daría a la paciente para su
administración.

11.- Investigue que institución en Chile es la encargada del control de los productos farmacéuticos, cosméticos y
de los dispositivos farmacéuticos, que se fabrican localmente o se importan para ser comercializados en el país,
garantizando su calidad, seguridad y eficacia. Indique además qué otras funciones desempeña dicha institución.

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12.- Compare dos cajas de medicamentos e identifique toda la información que se encuentra presente.

MEDICAMENTO A MEDICAMENTO B

Forma Farmacéutica

Nombre Genérico

Nombre Registrado

Nombre del Laboratorio

Indicación Terapéutica

Dosis y Posología

Vía de Administración

Fecha de Vencimiento

Número de Serie o Lote

Registro de autorización

Mencione 2 ventajas y desventajas de las formas farmacéuticas mencionadas en su ejemplo y 2 ventajas


y desventajas de la vía de administración por la cual se utiliza.

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Facultad de Ciencia
Farmacología Aplicada
DBIO 1045

UNIDAD 1: CONCEPTOS Y NORMAS GENERALES PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN DE


FÁRMACOS.
Resultado de Aprendizaje: Explica los conceptos y normas generales para la correcta administración, dosificación
y seguridad en el uso de los medicamentos en la práctica clínica.

SEMINARIO N° 2
SOLUCIONES PARA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL. CÁLCULO PARA LA ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS.
PRESCRIPCIÓN DE MEDICAMENTOS Y RECETA MÉDICA. PROSPECTO DE INFORMACIÓN AL PACIENTE.

SOLUCIONES PARA ADMINISTRACION PARENTERAL


Soluciones parenterales:
Las soluciones electrolíticas que se administran por vía intravenosa tienen por función cubrir las necesidades
normales de líquidos y/o electrolitos o la reposición de éstos ante déficit o pérdidas, cuando el paciente presenta
náuseas y vómitos o es incapaz de ingerir las cantidades adecuadas por vía oral.
El desbalance electrolítico debe ser evaluado a través de la anamnesis y la clínica, en conjunto con las pruebas
bioquímicas de cada paciente.
Se pueden clasificar en:
a) Cristaloides b) Coloidales

CRISTALOIDES:
Soluciones que contienen agua, electrolitos y/o azúcares de tamaño molecular pequeño en diferentes
proporciones pudiendo ser hipotónicas, hipertónicas o isotónicas respecto al plasma. Son capaces de difundir
libremente por el endotelio vascular, y el NaCl es el más abundante de estos fluidos. Estas soluciones se pueden
clasificar en:

Soluciones Electrolíticas Soluciones No Electrolíticas


Suero fisiológico NaCl 0,9% Suero glucosado al 5 %
Solución salina el 3 % Suero glucosado al 10 %
Solución salina el 20 % Suero glucosado al 20 %
Suero Ringer
Suero Ringer-lactato
Suero glucosalino

Otras soluciones electrolíticas de interés son:


- Solución de bicarbonato de sodio
- Solución de cloruro de potasio
- Solución de gluconato de calcio

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COLOIDES:
También conocidos como expansores plasmáticos, son soluciones que contienen partículas en suspensión de alto
peso molecular que no atraviesan las membranas capilares, siendo capaces de aumentar la presión osmótica
plasmática y retener agua en el espacio Intravascular, favoreciendo el movimiento de fluidos desde el
compartimento intersticial hacia el plasmático.
Producen efectos hemodinámicos más rápidos y sostenidos que los cristaloides, requiriéndose volúmenes
menores.

Características:
• Moléculas de soluto más grandes
• Menor capacidad de difusión a través del endotelio
• Presión osmótica mayor
• Mantiene el fluido en el espacio vascular expandiendo el volumen plasmático, durante algunas horas.
• Ausencia de otras acciones farmacológicas.
• Facilidad de esterilización
• Viscosidad adecuada para infusión

TIPOS DE COLOIDES
Naturales: Artificiales:
• Albúmina Humana • Dextranos
• Hidroxietilcelulosa
• Hidroxietilalmidones (HES)
• Pentaalmidón
• Derivados de la gelatina

ACTIVIDAD 1.
Realice una búsqueda bibliográfica sobre la composición de por lo menos 3 soluciones de cada grupo
(cristaloides, coloides), y sus respectivas indicaciones, precauciones en el uso y contraindicaciones.

ACTIVIDAD 2

Responda los siguientes casos:

1. Paciente mujer de 45 años de edad sin antecedentes patológicos de interés, pero en tratamiento para bajar de
peso presenta un cuadro de diarrea de más 10 días de duración, acompañado de náuseas y cefaleas. Ingresa a
urgencias por complicación del estado general, taquicardia y calambres musculares.
a. ¿Qué hace usted en este caso?
b. Luego de ver lo exámenes estos muestran un valor de potasio de 2,7 meq/L ¿a qué nos enfrentamos?
c. ¿Qué suero administraría usted?
d. ¿Qué fármacos pueden producir hipopotasemia?
e. ¿Qué precauciones debe tener en la administración?

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2. Paciente con cáncer Linfoma no Hodgkin, en tratamiento con Metotrexato en altas dosis (1 g/m2) se indica
alcalinizar la orina con suero glucosado con 4,5 g de bicarbonato de sodio + 1,5 g de potasio.
a. ¿Por qué en algunos casos se alcaliniza la orina?
b. ¿Por qué al suero de bicarbonato se le agrega potasio?
c. Si el paciente fuera diabético ¿Qué consideraciones tomaría?

3. Uno de los siguientes enunciados sobre la fluidoterapia no es correcta, señale y justifique:


a. La fluidoterapia está indicada en aquellas situaciones en las que existe una grave alteración de la volemia.
b. La fluidoterapia de reposición consiste en la administración de agua y electrolitos acompañados de hidratos
de carbono (generalmente glucosa) para mantener la osmolaridad del producto administrado en la cantidad
necesaria para cubrir las necesidades diarias
c. La fluidoterapia no presenta efectos adversos de interés.
d. La fluidoterapia constituye un vehículo para la administración de medicamentos.
e. La fluidoterapia permite la corrección de trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido base.

CALCULO PARA LA ADMINISTRACION DE MEDICAMENTOS:


La administración segura y eficaz de medicamentos requiere dosis y pautas que deben ser cuidadosamente
establecidas, mediante cálculos exactos y precisos.
La dosis exacta de un fármaco se puede expresar en gramos (g), miligramos (mg) y microgramos (mcg o μg).
El término dilución de medicamentos se refiere al procedimiento para obtener concentraciones y dosis requeridas
de medicamentos a través de cálculos matemáticos.

Por ejemplo: Se tiene una ampolla de gentamicina de 80 mg/2mL. Se deben administrar a un paciente 20 mg de
gentamicina cada 8 horas. ¿Cuánto volumen debo administrar?

R: Si 80 mg están contenidos en 2 mL, entonces:

80 mg → 2 mL
20 mg → x x = 20 mg x 2 ml x = 0.5 ml de solución a administrar
8 ml

Resolviendo, calculamos que para administrar 20 mg de gentamicina es necesario utilizar 0,5 mL de la ampolla.

Ejemplo 2: usted cuenta con ampollas de 2 ml de Viadil® (pargeverina) de 5 mg/ml y necesita administrar 4 mg del
medicamento. ¿Cuántos ml debe administrar?
Este cálculo se puede realizar por regla de tres simple como se detalla a continuación:
5 mg → 1 ml
4 mg → x x = 4 mg x 1 ml x = 0.8 ml de solución a administrar
5 ml
Resolviendo, calculamos que para administrar 4 mg de pargeverina es necesario utilizar 0,8 mL de la ampolla.

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ACTIVIDAD 3
De acuerdo a sus conocimientos de ciencias básicas y de acuerdo con lo anterior resuelva los siguientes
ejercicios:
1) Una paciente llega con dificultad y dolor al orinar, sintomatología que presenta hace 3 días aproximadamente.
Se diagnostica cistitis y se prescribió ciprofloxacino de 500 mg cada 12 horas por 10 días. Si en la farmacia solo
se dispone de comprimidos de 250 mg. ¿Cuántos comprimidos se necesitan para completar la terapia?

2) Un recién nacido que pesó 3,7 Kg debe iniciar tratamiento para sífilis congénita. El tratamiento de elección es
penicilina G, la cual viene en presentaciones de frasco ampolla 1.000.000 UI. Considerando que la dosis de
penicilina G para el paciente son 50.000 UI/Kg y que el contenido del frasco ampolla debe ser disuelto en 2
mL de agua para inyectables, ¿cuántos mL de preparado requerirá para utilizar en el paciente?

3) Un paciente es hospitalizado de urgencia puesto que presenta un edema agudo de pulmón. Frente a esta
situación se le solicita que administre 80 mg de furosemida por vía intravenosa lenta. Considerando que usted
solo posee ampollas de 20 mg/2 mL. ¿Cómo debería proceder?

4) Llega al servicio de urgencias un paciente con un status epiléptico. Usted tiene a la mano diazepam inyectable
5 mg/mL. Si necesita administrar 8 mg en bolus IV ¿Cuánto debe cargar en la jeringa?

5) El médico prescribe 300 mg diarios de diclofenaco en cápsulas. Usted revisa el arsenal terapéutico y nota que
sólo dispone de cápsulas de 100 mg. ¿Cuántas cápsulas diarias debe administrar?

6) En el servicio de medicina de varones del hospital base de Curicó se encuentra un adulto mayor al que debe
administrarse 750 mg de paracetamol cada 12 horas, si desde la farmacia del hospital sólo entregan comprimidos
de 500 mg ranurados, ¿cuántos comprimidos deben administrase cada vez?

7) En el servicio de pediatría se encuentra un paciente de sexo masculino de 12 kg de peso, el médico decide que para
la fiebre se le administre diclofenaco sódico en gotas a una dosis de 2 gotas por kilo de peso cada 8 horas. ¿cuántas
gotas se deben administrar por vez?

8) Debes administrar en el turno de sábado y domingo 7.5 mg de un medicamento cada 12 horas, si el medicamento
viene en una presentación de 5 mg, ¿cuántos comprimidos debes administrar durante el fin de semana?

9) Un paciente internado en la UTI del hospital donde usted trabaja debe recibir 6 mg de lorazepam por vía IV. Si usted
cuenta con ampollas de 4 mg/2 ml, ¿cuantos ml necesitará para la administración?

10) Un paciente pediátrico con diagnóstico de candidiasis intestinal se le debe administrar nistatina en una dosis de
500.000 UI cada 8 horas, si usted cuenta con gotas de nistatina de 100.000 UI por ml (1 ml = 22 gotas), ¿cuántas
gotas debe administrar al paciente cada vez?

11) Un adulto mayor postrado, que sólo puede consumir sustancias líquidas se le receta por parte del médico
Ibuprofeno 250 mg una vez al día, si usted cuenta con un jarabe de ibuprofeno de 100 mg/5 mL. ¿cuántos ml de
jarabe debe administrar?

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Sistemas de goteo:
Al administrar soluciones en volúmenes grandes es necesario utilizar equipos de goteo. Hay que saber que existen
equipos de macrogotas y de microgotas.
La equivalencia es:

1 mL = 20 gotas = 60 microgotas. Entonces 1 gota = 3 microgotas.

FÓRMULAS PARA EL CÁLCULO DE GOTEO


“La cantidad de mL que pasan en una hora, es igual a las microgotas que pasan por minuto”
Ejemplo:
Un médico indica que a una paciente se le pasarán 3 litros de solución Ringer Lactato en 24 horas. ¿Cuántas gotas
le pasarán en 1 minuto?
Sabemos que 3L = 3000 mL
3000 mL/24 h = 125 mL/h En 1 hora tienen que pasar 125 mL.

Aplicamos la fórmula: 125 mL en 1 hora = 125 microgotas en 1 minuto.

N° de gotas/min: 125 microgotas ÷ 3 = 41.6 o sea, más o menos 42 gotas por minuto.

Otra fórmula para calcular el número de gotas por minuto, cuando disponemos el factor de goteo (determinado
por fabricante):

ACTIVIDAD 4
De acuerdo a sus conocimientos de ciencias básicas y de acuerdo con lo anterior resuelva los siguientes
ejercicios:
1) Usted debe administrar a un paciente hospitalizado 2 litros (L) de una solución de Dextrosa al 5% en agua,
durante 24 horas a través de un equipo de goteo. Por tabla usted conoce que 12 gotas de esta solución son 1
mL. Calcule la velocidad de infusión en ggt/min.

2) Se administran 1200 mL de solución Ringer Lactato para infusión de 12 horas. El factor de goteo es de 20
ggt/mL. Indique la velocidad de administración en ggt/min.

3) A un paciente diabético tipo 1 que se encuentra hospitalizado se le prescribe administrar en forma continua
5 UI de Insulina por hora. De la farmacia hospitalaria le envían una solución de insulina cuya concentración es
100 UI de insulina en 500 mL de suero fisiológico. Calcule la velocidad de infusión de la solución a través de
una bomba de infusión.

4) A un paciente hospitalizado por una infección sistémica se le prescribe administrar por vía endovenosa 500
mg de Nafcilina. De la farmacia hospitalaria le envían una solución de 500 mg de Nafcilina en 50 mL de suero
fisiológico y le indican que el tiempo documentado de infusión para una solución de Nafcilina son 15 min.
Calcule la velocidad de infusión en mL/h.

5) A un paciente se le debe administrar 1200 ml de suero Ringer Lactato cada 12 horas, realice el cálculo de goteo

6) Se deben administrar por bomba de infusión 1500 ml de un suero fisiológico a un paciente en 12 horas, ¿cuántos
ml por hora deben ser administrados para la totalidad del suero?

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7) Ana es una paciente que se encuentra en el servicio de traumatología del Hospital Base de Valdivia, a la paciente
se le debe administrar suero glucosalino 2000 ml en 24 horas. Calcule las gotas/min que se van a administrar a
nuestra paciente.

8) ¿A cuántas microgotas se debe programar el dispositivo de microgoteo para que un suero de 250 ml pase en 8
horas? R = 31 microgotas/min.

9) A un paciente pediátrico se le debe administrar Dipirona® (metamizol sódico) de 1 gr en 100 ml en 6 horas. ¿cuántas
microgotas por min deben administarse para las 6 horas?

PRESCRIPCIÓN DE MEDICAMENTOS Y RECETA MÉDICA:


Administración de medicamentos:
La administración de medicamentos se define como el procedimiento de proporcionar un medicamento a un
paciente. A nivel intrahospitalario, este proceso debe realizarlo un profesional de la salud calificado y entrenado
para garantizar la seguridad al paciente. ¿Qué es lo que se debe verificar?

• Paciente correcto
• Hora correcta Todo esto DEBE estar
• Medicamento correcto indicado en la RECETA
• Dosis correcta MÉDICA
• Vía de administración correcta

ACTIVIDAD 5
¿Cuáles son los profesionales legalmente habilitados para prescribir medicamentos?

Receta médica: De acuerdo a la legislación vigente, en el D.S.01/15 se presentan las siguientes definiciones:

A. Receta
El instrumento privado, gráfico o electrónico, mediante el cual
el profesional habilitado para prescribir indica a una persona
identificada y previamente evaluada, como parte integrante
del acto médico y por consiguiente de la relación clínica, el uso
y las condiciones de empleo de un producto farmacéutico, por
su denominación común internacional (D.C.I.) o su
denominación de fantasía si lo prefiere.
En caso que en la prescripción se individualice al producto
farmacéutico por su denominación de fantasía, deberá
agregarse, a modo de información, la denominación común
internacional correspondiente, cuando existan medicamentos
bioequivalentes certificados, condición que por el solo efecto
de la ley, autoriza el intercambio del producto prescrito.

La receta médica debe contener al menos la siguiente


información:
• Individualización del profesional: Nombre del
médico, número de cédula de identidad (RUT),
profesión, domicilio y Número del Registro Nacional
de Prestadores Individuales de Salud. Estos datos

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deben ir impresos o timbrados.
• Identificación del Paciente: Espacio para el nombre,
RUT y dirección del paciente.
• Prescripción: En forma clara, legible y completa, indicando: Nombre del producto (y su D.C.I. si
corresponde), dosis, forma farmacéutica, vía de administración y posología.
• Pie de la receta: Nombre manuscrito del profesional o su timbre, además de su firma.
• Fecha: en la cual se extiende la receta.

Como las recetas son documentos médico-legales, deben escribirse con tinta indeleble.

B. Receta Médica Magistral


Aquella en que un profesional legalmente habilitado para ello prescribe una fórmula especial para un paciente
determinado, la que debe elaborarse en el momento de su presentación.
La receta magistral deberá ser elaborada dentro de los primeros 30 días desde su emisión y podrá repetirse su
preparación por un máximo de 12 meses.

C. Receta Médica Retenida


Es aquella en la que se prescriben productos sujetos a control de venta.

D. Receta Cheque
Aquella por medio de la cual se prescriben productos estupefacientes o psicotrópicos y que se extiende
empleando los formularios oficiales. Es un formulario oficial que forma parte de talonarios que los servicios de
salud proporcionan a los Médicos Cirujanos y a las Farmacias.

La normativa legal que regula a los productos estupefacientes y psicotrópicos se encuentra contenida en los
decretos supremos Nº 404 (Reglamento de Estupefacientes) de 1983 y Nº 405 (Reglamento de Productos
Psicotrópicos) de 1983, del Ministerio de Salud.
Tanto La receta cheque como la receta médica retenida deberán ser extendidas íntegramente de puño y letra por
el médico cirujano y en ellas se anotarán en forma clara y completa los antecedentes indicados en el respectivo
formulario, sin dejar espacios en blanco ni enmendaduras.
En cada receta podrá prescribirse un solo producto estupefaciente o psicotrópico en la dosis necesaria para un

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paciente, indicándose las cantidades en letras y números, su dosis diaria y la clave correspondiente al producto,
según el código que haya fijado el Ministerio de Salud por resolución. La receta cheque y la receta retenida tendrán
validez de treinta días contados desde la fecha en que ellas sean extendidas.

ACTIVIDAD 6:
¿Qué condiciones de venta de medicamentos existen en nuestro país? Para cada condición de venta asocie 5
fármacos.
PROSPECTO DE INFORMACIÓN AL PACIENTE:
El prospecto es un documento que contiene la información en detalle del medicamento para el usuario/paciente.
Viene al interior de todos los envases (cajas) de medicamentos, independiente si son de marca o no y consta de
diversos apartados imprescindibles:
• Nombre comercial registrado y del laboratorio que lo comercializa.
• Composición, es decir, la fórmula del fármaco y sus excipientes con sus cantidades exactas.
• Acción, breve reseña de su función y mecanismo de acción.
• Indicaciones sobre cuando fuera administrado y para qué sirve.
• Posología del medicamento, referente a las dosis, las veces que se ha de tomar, y por qué vía de
administración.
• Precauciones, medicamento en conflicto con patologías o situaciones que puedan resultar incompatibles
o perjudiciales para la salud.
• Interacciones con otras sustancias, explicando la modificación del efecto primario deseado del fármaco
por otro, debido a la interacción con otra sustancia.
• Efectos adversos o indeseados que se pueden presentar al tomar las dosis terapéuticas habituales.
• Indicaciones especiales para caso de embarazo, lactancia, uso en niños o ancianos.

ACTIVIDAD 7:
Revise en su casa algunos medicamentos y busque si algún prospecto incluye más o menos información e
indique cuál/cuáles faltan y aquellas adicionales que encuentre en él. Discuta con su grupo la relevancia de
dicha

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Farmacología aplicada
DBIO1045

UNIDAD 2: FARMACOLOGIA GENERAL


Resultado de Aprendizaje: Explica los procesos farmacocinéticos y farmacodinámicos de los
principios activos y cómo estos se ven modificados debido a factores fisiológicos, fisiopatológicos,
tecnológicos y ambientales.

SEMINARIO N° 3
PROCESO LADME (LIBERACIÓN – ABSORCIÓN – DISTRIBUCIÓN – METABOLISMO – EXCRECIÓN).
CURVAS Y PARAMETROS FARMACOCINÉTICOS.

1.- Observe la siguiente gráfica y explique por qué los perfiles farmacocinéticos obtenidos con
distintas formas farmacéuticas para una misma vía de administración varían, si el fármaco
administrado es el mismo.

2.- Un paciente llega al servicio de urgencias intoxicado con Fenobarbital, fármaco que es un ácido
débil. Para tratar la intoxicación y favorecer la eliminación del fármaco desde el organismo, el equipo
médico decide administrar bicarbonato de sodio y Furosemida (un potente diurético). Al respecto
responda:
a) ¿De qué manera el bicarbonato de sodio favorecerá la eliminación del fármaco desde el
organismo? Explique.
b) ¿Cómo esperaría usted que varíe el clearence del fármaco en función del pH urinario?
c) ¿Cómo esperaría usted que varíe el tiempo de vida media del fármaco en función del pH
urinario?
3.- Una mujer de 45 años, con enfermedad celiaca, es internada de urgencia porque sufre un grave
cuadro infeccioso para el cual se le administra por vía endovenosa un antibiótico que tiene como
característica ser de bajo índice terapéutico y una unión a proteínas plasmáticas mayor a 90%.
Cuando los principales síntomas de la patología se superan, la farmacoterapia se modifica a la vía
oral cada 8 horas.
a) ¿Qué significado tiene que el antibiótico tenga un bajo índice terapéutico?
b) Señale las ventajas que se persiguen con la elección de la vía intravenosa. ¿existen
desventajas?
c) Si la paciente presentara hipoalbuminemia debido a una severa desnutrición ¿Qué
consecuencia tendría esta situación? Explique desde un punto de vista farmacocinetico.
d) ¿Cuáles factores podrían afectar la absorción del antibiótico al administrarlo por vía oral en
esta paciente?

4.- Al Servicio de urgencias llegan dos pacientes descompensados por un cuadro respiratorio grave.
Uno tiene daño renal y otro tiene daño hepático. Se disponen de los medicamentos X e Y para tratar
dicha manifestación.
Las características farmacológicas de dichos medicamentos son:

X Y
Unión a PP 42% 98%
Metabolización Renal Hepática
Eliminación Renal Renal
Volumen de distribución 4 Litros 100 Litros

a) ¿Qué parámetros farmacocinéticos pudiesen verse afectados producto de las patologías de


los pacientes? Explique.
b) ¿Cómo se deben ajustar las dosis de los fármacos en presencia de función hepática o renal
alterada?
c) ¿Cuál es el significado del volumen de distribución que tienen ambos fármacos? ¿Qué
importancia tiene este parámetro farmacocinetico?
d) Si ambos pacientes tuvieran una función renal y hepática normal y se intoxicaran con el
fármaco Y. ¿Cómo se podría acelerar la excreción de dicho fármaco?

5.- Averigüe y argumente desde el punto de vista farmacocinético por qué a los pacientes obesos
se les suele indicar que deben bajar de peso antes de someterse a una cirugía mayor para lograr
ser anestesiados con seguridad.

6.- Hombre de 42 años está hospitalizado en la UCI debido a que padece un cuadro de Coagulación
Intravascular Diseminada (CID) secundaria a una quemadura sufrida en un incendio en su hogar. El
hombre se encuentra inconsciente desde su admisión en el hospital y para tratar el cuadro se le
administra por indicación médica Heparina sódica (fármaco anticoagulante) por vía intravenosa a la
forma de infusión. La Heparina se caracteriza por ser un fármaco cuya estructura química es la de
un polisacárido con abundante carga negativa, alta solubilidad en agua, elevada unión a proteínas
plasmáticas y un VD de 40-60 ml/Kg.
En relación a lo planteado en la situación clínica y considerando las características de la Heparina
mencionadas previamente:
a) Indique los motivos que justificarían que no exista una formulación de Heparina para la vía
oral y justifique cada uno de los motivos que mencione.
b) ¿Cómo será la distribución del fármaco en el organismo? Mencione los órganos en donde
usted esperaría que la Heparina se distribuya.
c) ¿Qué podría suceder si el paciente presenta insuficiencia hepática? ¿Alguno de los
parámetros farmacocinéticos se puede ver afectado?

7.- Se pretende determinar parámetros farmacocinéticos a partir del curso temporal de la


concentración plasmática de A, un prometedor fármaco antiepiléptico. Para lograr el objetivo
planteado se administra un comprimido del fármaco A en una dosis de 200 mg/kg a ratas Wistar de
250 g de peso. Previamente se han colectado 500 μL de sangre para análisis, luego se colecta la
misma muestra a tiempos preestablecidos post administración del fármaco en estudio. Se analizan
las muestras obteniéndose la curva farmacocinética que se muestra a continuación

Si se conoce que el fármaco:


• Atraviesa la barrera hematoencefálica con facilidad, se distribuye ampliamente en los
tejidos.
• Se biotransforma en el hígado donde sufre una reacción de oxidación que genera un
metabolito activo.
• Tanto el fármaco madre como su metabolito activo se eliminan por el riñón.
• Presenta biodisponibilidad de 75 %.
• Posee una CME de 20 µg/mL.

En base a lo anterior responda lo siguiente:


a) Determine el período de latencia y cuánto tiempo dura el efecto del fármaco.
b) Si la CMT es de 70 µg/mL, determine la ventana terapéutica y explique qué sucedería
si las concentraciones plasmáticas del fármaco alcanzaran los siguientes valores luego
de la administración oral:
a. 85 µg/mL
b. 48 µg/mL
c. 13 µg/mL
c) Si asumimos que el fármaco A es una base débil, ¿cuál es el sitio del tubo digestivo
donde mayoritariamente se absorberá este fármaco? ¿Por qué?
d) ¿Qué debiera suceder con la absorción por vía oral de este fármaco si se administrará
en conjunto con ácido ascórbico (Vitamina C) o con bicarbonato de sodio?
e) ¿Sufrirá efecto de primer paso hepático este fármaco? ¿De qué depende?, de ser
positiva su respuesta ¿cómo podría evitarse?
f) ¿Cuál debiera ser el valor de su volumen de distribución aparente? Discuta.
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Farmacología Aplicada
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UNIDAD 2: FARMACOLOGIA GENERAL


Resultado de Aprendizaje: Explica los procesos farmacocinéticos y farmacodinámicos de los principios activos y
cómo estos se ven modificados debido a factores fisiológicos, fisiopatológicos, tecnológicos y ambientales.

SEMINARIO N° 4
CURVAS DE DOSIS RESPUESTA: EFICACIA, POTENCIA, AGONISTAS, ANTAGONISTAS.
EFICACIA Y SEGURIDAD DE LOS MEDICAMENTOS: MONITORIZACIÓN TERAPÉUTICA, REACCIONES ADVERSAS Y
FARMACOVIGILANCIA.

Este seminario consta de 3 partes:


• la primera se relaciona con definiciones que el alumno deberá revisar para aclarar conceptos generales que le ayudarán
en la comprensión de la guía.
• la segunda parte que se relaciona con la interpretación de curvas dosis-respuesta; y
• la tercera parte que se relaciona con conceptos de reacciones adversas y farmacovigilancia, para lo que se acompaña de
un anexo con material explicativo.
• Anexo: Monitorización Terapéutica de Fármacos.

PARTE I.
CONCEPTOS GENERALES- Trabajo Personal (autoevaluación)
1. Defina:
a) Agonista completo
b) Agonista parcial
c) Antagonista competitivo
d) Antagonismo funcional
2. Dibuje en un gráfico una curva dosis-respuesta de un fármaco:
a) Agonista puro
b) Agonista parcial
c) Agonista solo y en presencia de Antagonista competitivo
d) Agonista solo y en presencia de Antagonista no competitivo
3. Defina:
a) Potencia
b) Eficacia
c) Especificidad
d) Afinidad
4. En relación a la regulación de los receptores (up/down regulation) averigüe que pasará con un paciente asmático que usa
un broncodilatador agonista b2-adrenérgico (ej. Salbutamol) en relación con la eficacia del mismo en el tiempo.
5. Construya una tabla con la clasificación de las reacciones adversas a medicamentos y sus características.
6. Averigüe como se clasifican o categorizan los fármacos cuando se utilizan durante el embarazo.

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PARTE II.
FARMACODINAMIA

1. Con respecto a las interacciones farmacológicas en la fase farmacodinamia observe las siguientes figuras que
representan curvas dosis respuesta y conteste.

Figura 1 Figura 2

a. ¿Cuál figura representa al antagonismo de tipo no competitivo y por qué?


b. ¿Cuál figura representa al antagonismo competitivo y por qué?
c. ¿Qué característica farmacodinámica diferencia a un agonista de un antagonista?

2. Para la siguiente figura.

a) Describa la relación existente


entre estos tres fármacos (especificar
cuáles son agonistas y antagonistas).
Ordene estas sustancias desde la más
eficaz a la menos eficaz y también en
base a su potencia farmacológica.

b) Si se sabe que estos fármacos


actúan sobre receptores
metabotrópicos ¿Cuál es el mecanismo
farmacodinámico involucrado?

c) ¿Qué tipo de interacción


farmacológica puede distinguir entre
estos fármacos?

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3. Una paciente presenta un cuadro de hipertensión arterial, para lo que se le prescribe el fármaco B. Usted sabe que el
efecto clínico se consigue modificando tan solo un 40% de la actividad del receptor, y en el arsenal farmacoterapéutico
dispone del fármaco A y C. En relación a lo anterior explique:

a) ¿Qué es la CE50 (EC50)? y ¿Cuál es su utilidad?


b) ¿Cuál de los 3 fármacos es más eficaz?
c) ¿Qué fármaco sugeriría en reemplazo del prescrito y por qué?

PARTE III.
MONITORIZACIÓN TERAPÉUTICA, REACCIONES ADVERSAS Y FARMACOVIGILANCIA

ACTIVIDAD 1: CASO CLINICO


Llega al servicio de urgencia de una importante clínica del país, paciente identificada como J.V.H, de 2 años y 6
meses de edad, 18 kilos de peso, consciente y orientada, por la presencia de lesiones en placas solevantadas
confluyentes en tórax y extremidades inferiores, sin compromiso de mucosas.
La paciente es asistida por sus padres, quienes indican que ella no presenta patologías de base y que solo está
utilizando Amoxicilina 400 mg + Ácido Clavulánico 57 mg en suspensión, 2,5 mL dos veces al día por diagnóstico
de amigdalitis purulenta leve. El tratamiento fue iniciado el día anterior, siendo esta su tercera dosis.
El medico de turno prescribe Betametasona 0,25 mg , 2 mL cada 8 horas hasta control con pediatría dentro de
48 horas o antes si aumentan o aparecen nuevos síntomas.
Al respecto:
- ¿Es posible pensar en una reacción adversa al medicamento?, discuta con sus compañeros.
- De ser positiva la respuesta anterior, a qué tipo de reacción adversa podría corresponder (clasifíquela)
- ¿Qué datos serían necesarios recabar para notificar adecuadamente?

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ACTIVIDAD 2: REPORTE FICHA RAM
A continuación se relata una situación clínica para que en grupo usted la analice y discuta. Posteriormente,
deberá completar la Ficha de Notificación de Sospecha de Reacción Adversa a Medicamentos (RAM) considerando
para ello que usted es un profesional titulado de nuestra casa de estudios que se encuentra trabajando en el área.
Para efectos de notificación, deberá quedar registrada la información de uno solo de los integrantes del
grupo, pero deberán anotar el nombre de todos los integrantes en el reverso de la Ficha.
Para el correcto llenado de la Ficha de Notificación, se recomienda la lectura del documento publicado
por el Instituto de Salud Pública llamado “Instructivo para la Notificación de Sospechas de Reacciones Adversas a
Medicamentos 2015”.

Caso: En la UCI del Hospital Clínico Herminda Martín usted tiene a su cuidado a. RSC de 16 años, quien pesa
65 Kg y mide 1,76 m. En base a los registros de su ficha clínica, él posee antecedentes de epilepsia la que se
encuentra en tratamiento con lamotrigina 100 mg cada 12 horas vía oral y ácido valproico 300 mg cada 8 horas
vía oral desde el día 08 de marzo. Ingresa el día 27 de marzo al servicio con exantema máculopapular extenso,
compromiso del estado general, fiebre e hipotensión (90/75 mmHg).
El dermatólogo de turno, diagnostica Necrólisis Epidérmica Tóxica (NET), secundaria a lamotrigina. Tanto
lamotrigina como ácido valproico son suspendidos de forma inmediata, iniciando tratamiento para la reacción
adversa con clorfenamina 10 mg cada 8 horas intramuscular e hidrocortisona 100 mg cada 8 horas.
Posteriormente, desde el 28/04 al 01/05 recibe inmunoglobulina IV, dosis total 130 g calculado por un total de 2
g/kg.
El tratamiento no es capaz de aminorar significativamente la sintomatología, por lo que el paciente padece un
cuadro de shock séptico, falleciendo el día 02/05/2016 a las 18:50 hrs.

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ANEXO SEMINARIO 4.

MONITORIZACIÓN TERAPÉUTICA, REACCIONES ADVERSAS Y FARMACOVIGILANCIA.


Farmacovigilancia se define como un conjunto de actividades relacionadas con la detección, evaluación,
comprensión y prevención de los efectos adversos asociados al uso de los medicamentos. Como reacción adversa
a un medicamento, se entiende la reacción nociva y no intencionada que se produce a dosis utilizadas
normalmente en el ser humano.
La farmacovigilancia, entre sus objetivos, persigue:
• Conocer la realidad de las RAM en la población chilena.
• Detectar aumentos en la frecuencia de ciertos efectos adversos.
• Identificar y evaluar los factores de riesgo que determinan su aparición.
• Prevenir que los pacientes sean afectados innecesariamente por fármacos potencialmente riesgosos.
• Como consecuencia, promover el uso racional y seguro de los medicamentos.

De acuerdo a lo indicado por el Instituto de Salud Pública de Chile deben notificar sospechas de reacciones
adversas a medicamentos:
- Todos los profesionales de la salud: médicos, químicos farmacéuticos, enfermeros, matronas,
odontólogos, kinesiólogos, entre otros.
- Los directores técnicos de los centros asistenciales, quienes podrán delegar sus funciones en un
encargado de farmacovigilancia, cuyo nombre y datos de contacto deberán ser informados al Centro
Nacional de Farmacovigilancia.
- Los directores técnicos de farmacias con recetarios magistrales, y prescriptores de formulaciones
magistrales y oficinales.
- Los titulares de registro sanitario de los medicamentos, a través de su director técnico, quien podrá
delegar sus funciones en un encargado de farmacovigilancia, cuyo nombre y datos de contacto deberán
ser informados al Centro Nacional de Farmacovigilancia.
Los pacientes que experimenten un efecto indeseable y que en su opinión ha sido provocado o agravado por el
uso de un medicamento, podrán informarlo a su médico o farmacéutico y sugerirle que éste lo reporte a la
autoridad sanitaria.

LOS CRITERIOS MÍNIMOS PARA LA NOTIFICACIÓN DE LAS SOSPECHAS DE RAM.


Todas las notificaciones de sospechas de RAM, deben contar como mínimo con los siguientes datos:
• Paciente individualizable
• Identificación del medicamento sospechoso y la fecha de inicio y término de su administración
• Descripción de la sospecha de la RAM, y su fecha de inicio
• Información del notificador
En detalle se debiera contemplar:

DATOS DEL PACIENTE:


- Identificación del paciente: Indicar iniciales del paciente, o un código identificador que haga trazable al
paciente. Se recuerda que la información es absolutamente confidencial.
- Número de Ficha: Información necesaria para confirmar datos o hacer un seguimiento.
- Edad: Expresar en años. Utilizar meses (M) si el paciente es menor de 1 año (Ej. 04 M) y días (D), si es menor
de un mes (Ej. 15 D), en el caso que se disponga.
- Peso: Expresaren Kg. Esta información es particularmente importante en ancianos, niños y pacientes obesos.
- Talla: Expresar en cm. De gran importancia en niños y en el reporte de sospecha de RAM de fármacos
oncológicos.
- Unidad/Servicio: Señalar la unidad o servicio en la que el paciente se encontraba al momento de presentar la
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RAM.
- Pueblo indígena declarado: Se debe consultar al paciente o al familiar responsable de la siguiente forma:
¿Pertenece usted (el paciente) a alguno de los siguientes pueblos indígenas: Alacalufe o Kawashkar,
Atacameño o Lickan Antay, Aimara, Colla, Diaguita, Mapuche, Quechua, Rapa Nui, Yámana o Yagán? Luego
de esto debe registrarse la respuesta en el formulario, utilizando el código de 2 dígitos correspondiente.

FECHA INICIO DE LA RAM


- Es importante para la evaluación de causalidad, indique la fecha exacta en la cual se inició la reacción adversa
de la siguiente manera DD-MM-AAAA.
- Si no tiene la fecha exacta puede señalar el mes y año de ocurrencia de la reacción.

DURACIÓN DE LA RAM
- Exprese numéricamente y marque la unidad de tiempo que corresponda; en caso de no conocer el dato,
indique “desconocido”.

DESCRIPCIÓN DE LA RAM
- Describa detalladamente cuáles fueron los signos o síntomas que considere puedan estar relacionados con la
administración del medicamento.
- Describa el evento resumiendo toda la información clínica relevante.

FÁRMACO(S) SOSPECHOSO(S) Y CONCOMITANTE(S)


- En el casillero correspondiente con la letra S = Fármaco Sospechoso y con la letra C = Fármaco Concomitante.
- Señale la marca comercial®; si la desconoce, señale el nombre genérico y el laboratorio, señalar el número
de serie o lote si es posible.
- Si el fármaco sospechoso es un producto biológico, deberá hacer todo lo posible para señalar el número de
serie o lote.
- Indique todos los otros fármacos (incluyendo analgésicos, vitaminas, “productos naturales” y hierbas)
recetados o automedicados que el paciente esté consumiendo con sus respectivas dosis, vía de
administración, razón de uso y fecha de inicio y término del tratamiento, si desconoce alguno de estos datos,
indíquelo.
- Si el paciente no está consumiendo otros fármacos, señálelo explícitamente.

DOSIS, FRECUENCIA Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


- Indicar la dosis administrada al paciente, en cantidad y unidades de medida y describa la vía de administración
del medicamento. Ejemplos: 500 mg 3 veces al día, vía oral; 10 mg diarios infusión IV, bolus IV.

FECHA DE INICIO
- Indique la fecha en la que inició la administración tanto del fármaco bajo sospecha como de los medicamentos
concomitantes.

FECHA DE TÉRMINO
- Indique la fecha en que dejó de administrarse cada uno de los medicamentos. Si el fármaco continúa siendo
administrado, especificarlo en la casilla correspondiente a Fecha de Término de la siguiente manera: CONT.

MOTIVO DE LA PRESCRIPCIÓN
- Señalar la enfermedad o patología del paciente para la cual fue prescrito cada medicamento, no la utilidad
que se espera del mismo (ejemplo: artritis reumatoide y no analgesia)

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TRATAMIENTO DE LA RAM
- Describir y señalar las medidas adoptadas frente al evento adverso (por ej. suspensión del tratamiento, ajuste
de dosis, administración de antídoto específico, administración de tratamiento paliativo, etc.).

RESULTADO DE LA RAM
- Indicar con una X el resultado obtenido en el casillero correspondiente. Marcar “recuperado” si
- está total o parcialmente recuperado. Es relevante saber si al momento del reporte el paciente está
recuperado, no recuperado, o si se sospecha que la reacción adversa ha causado la muerte al paciente.
- En caso que el paciente haya fallecido, señalar la causa de muerte, si se ha determinado, y la fecha, si se
dispone de ella.

SUSPENSIÓN/READMINISTRACIÓN
- Indicar si el fármaco fue suspendido después de la RAM, haya sido por esta causa o no.
- Señalar si la RAM desapareció o disminuyó en intensidad luego de suspender o reducir la dosis del fármaco
sospechoso.
- En caso que el fármaco se haya suspendido, indicar si éste fue readministrado o no y en tal caso si hubo
reaparición de la RAM posterior a la readministración del medicamento. Detallar en el apartado
“COMENTARIOS” el resultado de la readministración.

CONSECUENCIA DE LA RAM
- Indicar la consecuencia de la reacción adversa en el casillero correspondiente.
- Es relevante saber si originó una hospitalización, si prolongó la hospitalización de un paciente ya
hospitalizado, o si provocó secuelas en el paciente.
- En caso que haya generado una secuela, señalar cuál. Este dato permitirá evaluar la gravedad del evento.

COMENTARIOS
- Incluir cualquier antecedente clínico relevante, tales como patología de base, alergias previas, enfermedades
concomitantes, exposición previa a los medicamentos, datos de análisis de laboratorio, etc.
- En este apartado puede complementar el caso y detallar el resultado de la suspensión y/o readministración
del fármaco. Si necesita más espacio, agregar hoja anexa.
- Es especialmente relevante en este apartado el describir otras situaciones que pudieran constituir causas
alternativas de la sintomatología que presenta el paciente; ejemplo: estados de estrés o ansiedad, excesos o
desajustes alimenticios, exposición a alimentos o animales a los cuales es alérgico, etc.

DATOS DEL INFORMANTE


- Indique su nombre, profesión, ciudad, establecimiento a que pertenece, teléfono, FAX y correo electrónico.
Esta información será de gran utilidad para obtener información adicional en el caso que sea necesario.
- Debe registrar la fecha de reporte. Es importante señalar en el casillero correspondiente si este reporte es
inicial o es un seguimiento a un reporte anterior.

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UNIDAD 2: FARMACOLOGIA GENERAL


Resultado de Aprendizaje: Explica los procesos farmacocinéticos y farmacodinámicos de los principios activos y
cómo estos se ven modificados debido a factores fisiológicos, fisiopatológicos, tecnológicos y ambientales.

SEMINARIO N° 5
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS.
INVESTIGACIÓN CLÍNICA DE MEDICAMENTOS. BIOEQUIVALENCIA DE MEDICAMENTOS.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: FARMACOCINÉTICAS


1.- En relación al siguiente listado de fármacos, averigüe para cada uno de ellos si corresponde a un inductor o
inhibidor enzimático:
a) Rifampicina
b) Omeprazol
c) Ketoconazol
d) Fenitoína
e) Eritromicina
f) Etanol
g) Amiodarona
h) Fenobarbital

2.- Averigüe el motivo por el cual la administración conjunta de los siguientes fármacos genera una interacción.
Identifique en cada caso el tipo de interacción farmacocinética que se presenta y la consecuencia de ella.
a) Tetraciclina + Calcio
b) Omeprazol + Glibenclamida
c) Amoxicilina + Probenecid
d) Fenobarbital + Loratadina
e) Tolbutamida + Salicilatos
f) Famotidina + Vitamina B12

3.- Las siguientes duplas de fármaco interaccionan desde el punto de vista farmacocinético, indique qué
parámetro farmacocinético (tiempo de vida media, volumen de distribución, biodisponibilidad) variará y el
fármaco que se verá afectado producto de la interacción.
a) Tolbutamida + Salicilatos
b) Eritromicina + Lovastatina
c) Ciprofloxacino + Hidróxido de magnesio
d) Rifampicina + Losartán
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: FARMACODINÁMICAS
1.- J.F.K es una paciente de 35 años con síndrome metabólico (hipertensa, diabética y dislipidémica) que recibe
para su terapia los siguientes medicamentos:
• Enalapril 5 mg/12 hrs (Inhibidor de la ECA, RAM: tos seca)
• Hidroclorotiazida 50 mg/día (Diurético tiazídico, actúa disminuyendo la reabsorción de sodio en el túbulo
distal, RAM: Hipokalemia)
• Propanolol: 40 mg/día (betabloqueador no selectivo, RAM: puede inducir broncoespasmo en pacientes
con Asma bronquial)
• Atorvastatina 10 mg/día (Inhibidor de HMG-coa reductasa, este efecto disminuye la síntesis de colesterol
endógeno. RAM: Miositis, que se evidencia como una inflamación a nivel muscular)
• Metformina 500 mg/día (hipoglicemiante oral, RAM: malestar gastrointestinal)
• Además toma todos los días un preparado anticonceptivo de tipo combinado (estrógenos +
progestágenos), se sabe que los estrógenos pueden subir la presión por efecto de retención de sodio.
Cuando siente algún dolor toma un preparado que fue recetado por su médico llamado ZALDIAR que contiene
como principios activos Paracetamol 325 mg (analgésico que inhibe a la COX-3) y Tramadol 37,5 mg (analgésico
que actúa a nivel del sistema nervioso central en receptores opioides). Su terapia la realiza en forma habitual y
siguiendo todas las indicaciones dadas por el médico.

Por motivo de un cuadro bacteriano es hospitalizada y se le administra la siguiente prescripción de antibióticos:


Ampicilina 1 g + 500 mg de Amikacina + 2 mL de Bicarbonato de Sodio (al 5 %), diluidos en 500 mL de Solución
Glucosada al 5 %, y administrados cada 8 horas por vía endovenosa.
Como dato anexo la paciente refiere calambres en las piernas y debilidad muscular, no refiere malestar gástrico.
En base al análisis de este caso conteste lo siguiente:
a) Averigüe si las RAM enunciadas para los distintos fármacos son de tipo dosis dependiente o dosis
independiente.
b) ¿Qué diferencia existe entre una RAM tipo A y tipo B? Enuncie ejemplos de RAM tipo B.
c) Identifique en la farmacoterapia un ejemplo de Sinergismo, explicando la definición de este concepto.
d) Identifique y explique brevemente en su farmacoterapia un ejemplo de Antagonismo de tipo funcional o
fisiológico.
e) Investigue y discuta respecto de la administración conjunta (dilución en un mismo suero) de Ampicilina y
Amikacina. ¿Qué consideraciones debe tener al administrar estos antibacterianos?
2.- MNG es una paciente de 75 años de edad que ingresa a la Unidad de Cuidados Críticos del hospital de su región el
21 de diciembre, con diagnóstico de: 1-Shock séptico origen abdominal, 2-Hernia incisional atascada
estrangulada/necrosis intestino delgado/peritonitis, 3-Resección intestinal/ laparotomía contenida (bolsa de Bogotá),
4-Evisceración, aseo de cavidad/reinstalación de bolsa de bogotá con sistemas VAc, 5- Sd convulsivo focal, 6-ACxFA,
7-obesidad mórbida, 8- DM. Dado síndrome convulsivo paciente inicia terapia con Fenitoína, tomándose niveles a los
2 días de iniciada la terapia, encontrándose en rango terapéutico 15mcg/ml (rango terapéutico: 10-20 mcg/ml). A los
7 días dada condición de paciente se sospecha infección por hongos, por lo que se inicia terapia con fluconazol
400mg/d. A días de iniciada la terapia con fluconazol se evidencia deterioro clínico de paciente desde el punto de
vista neurológico, se toman nuevos niveles de fenitoína, nivel 40mcg/ml.
a) ¿Hay algún tipo de interacción en este caso? ¿Por qué?
b) ¿Cómo clasificaria esta interacción? Explíque
c) ¿Cuál es el mecanismo de aumento en los niveles de fenitoína?
d) ¿Qué recomendaría usted para asegurar efectividad y seguridad en el tratamiento antifúngico y anticonvulsivante
en esta paciente?
INVESTIGACIÓN CLÍNICA DE MEDICAMENTOS
El desarrollo de un nuevo fármaco inicia con el descubrimiento de una nueva sustancia química con potencial
terapéutico, para proceder a su desarrollo se deben realizar distintos tipos de estudios los cuales se pueden
englobar en una fase de desarrollo Preclínico y Clínico.
Los estudios preclínicos se desarrollan en laboratorio, y ellos involucran:
- Desarrollo de nuevas moléculas o modificación de la estructura de moléculas preexistentes.
- Fase galénica o de formulación del medicamento.
- Estudio del mecanismo de acción de la molécula, sus características farmacocinéticas y tóxicas.
- Fase 0 o Preclínica: en ella de estudian las características farmacológicas de la nueva molécula en animales,
con el fin de definir su potencial terapéutico e índice terapéutico. Así mismo, se realizan estudios celulares
y/o animales conducentes a conocer respecto a la genotoxicidad, toxicidad en el proceso reproductivo,
carcinogenicidad, ecotoxicidad, etc.

Una vez identificado un potencial fármaco durante la etapa preclínica se debe probar el valor terapéutico del mismo,
para ello existe una fase de desarrollo clínico en donde se realizan estudios para identificar y valorar los efectos agudos
y crónicos de los tratamientos farmacológicos, los cuales pueden ser de tipo experimental u observacional. Ejemplo de
ello son los ensayos clínicos, en donde se valora la eficacia y la toxicidad de un nuevo medicamento, para lo cual este
tipo estudio se lleva a cabo en seres humanos.
En un ensayo clínico, pueden estudiarse nuevos fármacos, nuevas asociaciones de fármacos, nuevas formas
farmacéuticas, nuevas indicaciones y/o nuevas pautas de administración.

ACTIVIDAD:
Describa a qué corresponden y cuál es la finalidad de los estudios clínicos de Fase I, Fase II, Fase III y Fase IV.

BIOEQUIVALENCIA DE MEDICAMENTOS
1.- Realice una búsqueda en la web respecto de la definición establecida por el Ministerio de Salud de Chile para
medicamentos bioequivalentes. Discuta con sus compañeros.
2.- ¿Qué es un producto innovador? ¿Es lo mismo que el producto de referencia?
2.- ¿Cómo se establece que dos medicamentos son bioequivalentes? Indique las etapas y requisitos obligatorios
necesarios para establecer tal condición.
3.- ¿Cuál(es) son las diferencias entre equivalente farmacéutico y equivalente terapéutico? ¿Se consideran sinónimos?
4.- Discuta la veracidad de la siguiente afirmación: Un medicamento del formulario nacional es producido por el
laboratorio Chile y es un “genérico”. Este es igual en todo sentido con un “bioequivalente” y a un medicamento
“similar”. Discuta con sus compañeros.
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UNIDAD 3: FARMACOLOGÍA DE DROGAS DE ABUSO


Resultado de Aprendizaje: Relaciona las principales drogas de abuso, explicando el mecanismo de acción y
condiciones de abuso, con sus principales efectos y el tipo de dependencia que producen en la población.

SEMINARIO N° 6
TOLERANCIA, DEPENDENCIA Y DROGAS DE ABUSO: ALCOHOL Y MARIHUANA.

Instrucciones: El estudiante deberá leer el siguiente documento sobre aspectos básicos de


farmacodependencia y farmacología de Alcohol y Marihuana. Luego debe contestar las preguntas del
cuestionario.

Los seres humanos tienden a repetir aquellas conductas que les resultan agradables o les proporcionan
alguna utilidad. Cuando los beneficios percibidos disminuyen o desaparecen, las conductas suelen extinguirse,
dejan de realizarse. Sin embargo, con un limitado grupo de moléculas químicas que reciben el nombre de adictivas
o reforzadoras ocurre que, quienes las consumen, además de desarrollar patrones de administración repetidos
(lo que puede ocurrir con muchas otras sustancias y actividades), con cierta frecuencia tienen dificultad para
extinguir estos patrones. De hecho, no sólo es difícil extinguir estas conductas, sino que además se recuperan con
relativa facilidad. De este modo, una proporción de los consumidores de estas sustancias, variable según el
compuesto específico que sea, refiere ser — o sentirse — incapaz de abandonar el consumo. Lo más característico
de un patrón adictivo es que parte de los consumidores que desean abandonar el consumo (así parecen
justificarlo sus repetidos intentos de cesación) presentan muchas dificultades para conseguirlo; es decir, no sólo
consumen de manera esporádica, sino que recaen en sus patrones de administración previos.
Las sustancias que se revisarán en los seminarios 6 y 7 se caracterizan por generar patrones de conducta
adictivos. Estas sustancias constituyen un conjunto muy heterogéneo en el que se incluyen compuestos cuyo
consumo forma parte de nuestros hábitos alimentarios o diarios, como el alcohol, medicamentos comercializados,
como algunos anorexígenos y cannabinoides, y productos solo disponibles mediante manufactura y distribución
ilegal, como la dietilamida del ácido lisérgico (LSD). Para designar estas sustancias suele utilizarse el término
«droga», término de carácter popular, con connotación social y un tanto ambigua, ya que, también se utiliza para
designar sustancias tal cual se encuentran en la naturaleza con fines terapéuticos.

Definiciones:
Abuso de drogas. Esta expresión presenta un doble significado. Por una parte, el manual psiquiátrico DSM-
IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, cuarta edición) define abuso como un patrón de
consumo de sustancias que no llega a reunir los criterios de dependencia y que se manifiesta por consecuencias
adversas significativas y recurrentes relacionadas con el consumo repetido de sustancias: sería un diagnóstico
menos grave que el de dependencia. Y por otra parte, abuso de drogas se utiliza también como juicio de valor
para referirse a la ingestión de drogas en cantidades y circunstancias que se desvían de las pautas sociales o
médicas de una determinada cultura; incluye desaprobación social y no es descriptivo de una forma particular de
consumo; existen diferencias transculturales en lo que se considera abuso de drogas: en nuestra cultura, por
ejemplo, la intoxicación etílica moderada en reuniones lúdicas no tiene el mismo rechazo que en la cultura

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musulmana. Que haya abuso de drogas no implica que se establezca o se haya establecido una conducta de
dependencia.

Uso no médico de drogas. Este término hace referencia al consumo ocasional o circunstancial de
sustancias con finalidades instrumentales de carácter no terapéutico. Entre las pautas de uso no médico se
incluyen el uso de medicamentos para indicaciones no reconocidas, como sería la preparación de un examen, el
consumo circunstancial de fármacos con fines de experimentación y el consumo ritual de sustancias en el marco
de determinados ritos.

Adicción y dependencia. Hace varias décadas la Organización Mundial de la Salud (OMS) aconsejó la
sustitución del término adicción por el concepto más preciso y con menores connotaciones negativas de
dependencia. A pesar de esto, el término «adicción» (y «adicto») está muy arraigado y frecuentemente se utiliza
de forma más o menos equivalente al de dependencia.
Una dependencia es un trastorno que se caracteriza por la disminución en el control sobre el consumo de
una sustancia. Los esfuerzos que se realizan por reducir o eliminar la ingesta de esa sustancia fracasan
reiteradamente, por lo que en circunstancias precisas se percibe como una necesidad o compulsión hacia su toma,
que origina conductas de búsqueda. Lo diagnóstico en toda dependencia no es que el consumo sea elevado, sino
la percepción de fallo en el control intencionado del consumo.
Lo realmente característico de una dependencia es la existencia de recaídas, de vueltas —ni buscadas ni
deseadas — al patrón de consumo original. Sin un previo intento serio fallido de cesación no hay certeza de la
existencia de una dependencia: sólo existen indicios o signos potencialmente indicadores de su presencia.
No puede hablarse de dependencia cuando no existe una administración repetitiva, ya que los consumos
puntuales no son dependencias ni cuando el consumo, por alto que sea, no está por encima del que se desearía
(en este caso sólo habría consumos reiterados o regulares). En definitiva, no toda persona que consume una
sustancia adictiva tiene por qué ser dependiente de ella.
No siempre es fácil delimitar la frontera entre un consumo periódico, regular o frecuente y una
dependencia. Una dependencia no es un fenómeno de todo o nada, sino que es un síndrome que presenta
diversos grados. Suele observarse que, a medida que se instaura la dependencia, el consumo pasa a ser más
regular y el sujeto fracasa en sus intentos de cesación o reducción; la conducta prosigue pese a la aparición de
efectos adversos y a la disminución de los efectos placenteros, que quizás en las primeras etapas era lo que la
persona perseguía experimentar.
La dependencia es un fenómeno que presenta una notable variabilidad interindividual: muchas personas
consumen sustancias adictivas con moderación o de forma ocasional o social, mientras que otras, en cambio, tras
un período más o menos prolongado, se convierten en consumidores compulsivos, con gran dificultad para
abandonar su consumo. Asimismo, la intensidad de la necesidad o compulsión por consumir varía entre las
diversas personas, así como a lo largo de la historia personal de cada consumidor.
Las sustancias capaces de generar dependencia son muy diversas, al igual que lo son las distintas
dependencias a las que dan lugar. Aunque cada dependencia presenta características propias (en los patrones de
consumo, en los síntomas de la intoxicación y abstinencia, en la reducción del círculo de intereses vitales que
ocasionan, en su compatibilidad con el cumplimiento de las obligaciones habituales, etc.), las distintas
dependencias tienen unas características en común, como son los mecanismos conductuales empleados y los
circuitos neuronales implicados.

Para la adquisición de una conducta adictiva se requiere la presencia de tres constantes, que se utilizan
tanto para explicar su adquisición como su extinción y readquisición:
1- La existencia de una sustancia psicoactiva cuyos efectos son considerados merecedores de ser re
experimentados. Una sustancia es psicoactiva si altera alguna función del sistema nervioso central (SNC),

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sí produce cambios perceptibles en el humor, la cognición o la conducta; no es necesario que altere la
conciencia.
2- La instauración de un condicionamiento de tipo instrumental u operante debido a que la sustancia actúa
como elemento reforzador. La conducta de administración queda así condicionada por sus consecuencias
y tiende a perpetuarse con el tiempo, la conducta va haciéndose menos voluntaria, disminuyendo el
control existente sobre ella, pudiendo llegar incluso a desaparecer. Sin la presencia de este tipo de
condicionamiento, no hay conducta de búsqueda y, consecuentemente, no existe dependencia.
3- La existencia de diversos estímulos que se presentan simultáneamente a la administración de la sustancia
adictiva y que quedan asociados a ella o a sus efectos por un condicionamiento clásico o pavloviano. Estos
estímulos, que originalmente eran neutros, acaban asociándose a la conducta y ejercen una gran
influencia en que el consumo se perpetúe. El término asociados no refleja plenamente la relevancia del
tipo de vínculo que se establece entre la conducta y el estímulo. En la realidad, estos estímulos quedan
bastante más que asociados, quedan «incentivados», dotados de una significación particular, que hace
que posean un gran poder evocador de la conducta asociada a ellos. Estos estímulos no sólo recuerdan la
conducta de consumir; en cierto modo, la exigen. En los intentos de cesación, estos estímulos — al
desencadenar deseos intensos y urgentes de consumir — aumentan las probabilidades de recaída. Por
ello, en el tratamiento de toda dependencia es muy importante conseguir la extinción de estas
asociaciones.

Lo característico de una adicción no es que existan deseos más o menos irrefrenables de consumir una
sustancia; la existencia de éstos puede deberse a gustos, caprichos o manías, y no a una dependencia. Lo
característico de una adicción es que estos deseos por consumir vienen precipitados por unos estímulos,
originalmente neutros, a los que posteriormente se asoció el consumo.

Síndrome neuroadaptativo (tolerancia y sintomatología de abstinencia).


La administración crónica de algunas sustancias —como heroína, etanol o anfetaminas — suele
acompañarse del desarrollo de un síndrome neuroadaptativo, caracterizado por la presencia de tolerancia y por
la aparición de síntomas de abstinencia o de retirada al cesar o disminuir el consumo. Aunque esta manera de
responder del organismo a los efectos agudos y sobre todo crónicos de una sustancia puede contribuir a reforzar
la intensidad del proceso adictivo en algunas personas, este síndrome no es condición necesaria ni suficiente para
el desarrollo de dependencia.
La sintomatología, intensidad y evolución temporal de la abstinencia depende de diversas variables, como
la frecuencia, cantidad y antigüedad en el consumo, pero sobre todo de las propiedades farmacocinéticas de la
sustancia. Así, un compuesto que desaparece del cerebro o que se excreta del organismo rápidamente dará lugar
a una abstinencia de rápida aparición, gran intensidad y duración breve, caso típico de la heroína. En cambio, una
sustancia con tendencia a la acumulación ocasionará un síndrome de abstinencia de menor intensidad, de
aparición más lenta, pero también de más larga duración; éste sería el caso de la metadona o del diazepam. La
abstinencia más florida y de aparición más rápida es aquella precipitada por la administración de antagonistas
farmacológicos específicos; es lo que ocurre al administrar naloxona a un dependiente de opioides.
Cuando una sustancia elimina o mitiga los síntomas de abstinencia de otra, se habla de la existencia de
dependencia cruzada; esto ocurre, por ejemplo, entre los componentes de un mismo grupo farmacológico, como
es el caso de los diversos agonistas opioides μ, así como entre barbitúricos, benzodiazepinas y alcohol.
Con el objeto de discernir las conductas de búsqueda de la sintomatología de retirada (withdrawal), el DSM-IV y
otros manuales no consideran que los deseos intensos y urgentes de consumir una sustancia (craving) sean un
componente diagnóstico de la sintomatología de abstinencia.

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Tolerancia es la disminución progresiva de los efectos de una sustancia a medida que se consume de
forma reiterada o, alternativamente, la necesidad de aumentar progresivamente la dosis para alcanzar los efectos
iniciales. La tolerancia es una manifestación de la capacidad de adaptación del organismo a la presencia
continuada de un compuesto extraño y puede originarse por muy diversos mecanismos. No se produce tolerancia
por igual a todas las sustancias, ni siquiera a todos los efectos de una misma sustancia: así, aunque los
consumidores de heroína pierden con cierta rapidez los efectos euforizantes y placenteros que experimentan
durante los primeros meses, no se desarrolla tolerancia con la misma celeridad a otros efectos, como la miosis o
el estreñimiento. Habitualmente suele ser reversible. Por otra parte, hay grupos farmacológicos que presentan
Tolerancia cruzada entre sí; es lo que ocurre en los alcohólicos, que necesitan dosis mayores de tranquilizantes.

MARIHUANA
La marihuana contiene más de 421 componentes químicos, que se transforman en más de 2.000 al
fumarla. Más de 61 de estas sustancias se llaman cannabinoides y sólo se encuentran en esta planta.
Los compuestos cannabinoides constituyen una serie de sustancias de naturaleza fenólica, derivados del
difenilo y del benzopirano. A este grupo pertenece una serie de isómeros del tetrahidrocannabinol, como lo es el
∆1-THC, ∆6-THC y el ∆9-THC. Otros compuestos cannabinoides que posee la planta son el cannabidiol, cannabinol,
cannabigenor, cannabiciclol y otros compuestos de naturaleza ácida como ácido cannabidiólico y ácido
cannabinólico. Además de cannabinoides, también posee algunos alcaloides simples como la nicotina, algunos
compuestos de naturaleza parafínica y aceites esenciales.
Los cannabinoides que se encuentran en mayor proporción en la planta son el ∆9-THC, causante de los
efectos psicoactivos de esta droga, cannabidiol (CBD) que es un constituyente no psicoactivo pero abundante en
distintos tipos de fibra y finalmente el cannabinol (CBN) que es el que se encuentra en menor cantidad cuando se
trata de plantas frescas.

Mecanismo de acción
Los cannabinoides son compuestos liposolubles con especial afinidad hacia el sistema nervioso. Inhiben
la síntesis de ADN y ARN, y producen alteraciones en el metabolismo de la glucosa. El mecanismo aceptado
corresponde a la unión con los receptores de endocanabinoides. Hasta el momento se han descubierto dos tipos
de receptores endocanabinoides, los CB1 que se encuentran en el sistema nervioso central y en los sistemas
reproductivo, digestivo e inmune y los CB2 que se encuentran en tejidos periféricos como pulmón, bazo y
testículos, así como en algunas células del sistema inmune como los monocitos y los macrófagos.

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El receptor transmembrana CB1 estaría asociado a las
GPi (proteínas G inhibitorias) generando el bloqueo de
la entrada de calcio hacia las células, así como la
inhibición de la adenilato ciclasa, con la consecuente
disminución de la concentración intracelular de AMPc,
causando la apertura de los canales de potasio y
disminuyendo la activación de las neuronas.

El AMPc actúa como señalizador o segundo mensajero


en distintas vías enzimáticas intracelulares, debido a su
disminución, también se verá afectada la liberación de
algunos neurotransmisores. Los receptores CB2
aparentemente actúan de forma muy parecida a los
CB1.

(Rachel I. Wilson and Cols, Science 2002)

Farmacocinética
La farmacocinética de la marihuana se va a ver afectada según la vía por la cual se administre la droga,
siendo la vía inhalatoria la que alcanza las concentraciones más altas de cannabinoides en cerebro. El proceso es
el siguiente:
1- Absorción: Absorción muy rápida por vía inhalatoria y más lenta e incompleta por vía oral. La marihuana
es 4 veces más activa si es inhalada que ingerida.
2- Distribución: Los cannabinoides se distribuyen muy rápidamente, primero a los tejidos más irrigados y
posteriormente se acumulan en el tejido adiposo.
3- Metabolismo: El metabolismo hepático conduce en primer lugar a derivados hidroxilados y a los derivados
del 11 carboxi-THC, que actualmente se consideran las sustancias más activas.
4- Excreción: Comienza muy pronto luego de haber sido consumida. La mitad es eliminada en 24 horas por
bilis, heces y orina. La excreción de los metabolitos continúa durante 8 días.

Acumulación: Los metabolitos del THC permanecen durante largo tiempo en el organismo debido a que
se eliminan por bilis y se reabsorben por el tubo digestivo (circulación entero hepática). Puede detectarse
retención de diferentes productos, en varios órganos hasta 30 días después de la absorción.
Al inhalar el humo de la marihuana, el THC pasa a los pulmones, luego al torrente sanguíneo, hasta llegar
al cerebro que es donde actúa sobre los receptores cannabinoides. Tanto el CBN como el CBD sufren metabolismo
semejante al de THC. Cuando la cannabis es añadido en alimentos, su metabolización es distinta por lo tanto la
aparición de los efectos es más lenta y permanecen por un periodo más prolongado.

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En esta figura se puede apreciar la cinética del
THC en el organismo, mostrándose la
concentración más alta de THC en cerebro
cerca de los 20 o 30 minutos.

Efectos farmacológicos
El compuesto delta-9-tetrahidrocanabinol es el principal canabinoide psicoactivo causante de los efectos
atribuidos a esta droga.
Los efectos de la marihuana son casi inmediatos si ésta es inhalada, y dentro de ellos se encuentran los
cambios en la percepción del tiempo, la generación de un estado de relajación y bienestar, aparecen trastornos
en la capacidad de concentración y de la memoria inmediata, aumenta el apetito y se altera la coordinación
motora. También se produce una elevación transitoria del pulso y la presión sanguínea y la disminución de la
temperatura corporal, secreción salival y de la presión intra ocular.
Los efectos son máximos luego de 20 a 30 minutos y pueden durar de 2 a 3 horas. Los efectos que cause
la marihuana sobre un individuo también dependerán de un factor psicológico, el estado de ánimo que se
encuentre la persona o las expectativas que tiene de la droga luego de consumirla. El consumo de marihuana
puede originar una serie de efectos adversos, dentro de los cuales destacan los de carácter psíquico.

Riesgos asociados al consumo de marihuana


En una revisión sistemática de la literatura que ha reportado efectos adversos asociados al uso de la
marihuana en los últimos 40 años, el autor Wang et al; indica que más de 100 de los efectos corresponde a efectos
adversos del tipo grave.
El consumo de cannabis puede precipitar una serie de efectos adversos entre los que destacan psicosis
aguda, ansiedad, trastornos en el sistema respiratorio con aumento de asma, bronquitis y enfisema. En
comparación con fumar tabaco, al fumar marihuana se inhala hasta tres veces más alquitrán y la retención de éste
en pulmones es de un tercio más que cuando se fuma tabaco.
Se ha indicado que el fumar marihuana genera efectos acelerantes para la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC).
Como toda sustancia orgánica que se quema, la marihuana va a liberar monóxido de carbono que
interfiere con la hemoglobina para transportar oxígeno al cuerpo, generando un riesgo cardiovascular. Se estima
que la marihuana libera un tercio más de monóxido de carbono que el tabaco.
El consumo por parte de mujeres embarazadas puede originar niños prematuros o de bajo peso. Se
desarrolla tolerancia y dependencia a los efectos psicológicos desarrollados por el consumo crónico de cannabis,
estado que puede llevar a un síndrome de abstinencia, causando temblor, irritabilidad y alteraciones del sueño,
similares a la abstinencia a las benzodiazepinas.

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El riesgo de mayor importancia producido por la marihuana son los daños que causa a nivel cerebral,
alterando el funcionamiento cognitivo, la memoria y el aprendizaje. Debido a la liposolubilidad del THC éste se
acumula en las vainas de mielina de neuronas, impidiendo la correcta conducción de los impulsos nerviosos.
Este es un daño irreversible que causa deterioro en las funciones cerebrales, es más, según un estudio del
Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas de Estados Unidos (NIDA) y de la Escuela de Medicina de la
Universidad de Maryland, el consumo de marihuana causa la disminución del coeficiente intelectual.
También se ha investigado que el uso de esta droga causa neurodegeneración, ya que el THC actúa sobre
la proteína p53 activándola y causando la apoptosis de las neuronas. La proteína p53 es una proteína supresora
de tumores, que actúa frente a daños celulares, y cuando se trata de daños severos o irreparables, genera
apoptosis de las células.

Formas de consumo de cannabis


Se puede consumir como droga principalmente de 3 formas:
Aceite de cannabis: Concentrado de cannabis obtenido por extracción con un disolvente orgánico de la
resina o de la planta, el producto final es un extracto oscuro y viscoso al que se le suele agregar un aceite vegetal.
Resina de cannabis: Producto exudado espontáneamente por la planta en pequeñas gotas. Esta resina segregada
por las sumidades floridas es recogida, secada y comprimida en bloques o mezclada con otras sustancias para
formar bloques. Esta resina es conocida como “hachís” y se fuma en pequeñas cantidades, normalmente
mezclado con tabaco; también se consume en infusiones con las que se preparan dulces o galletas.
Hierba de cannabis: Hojas y sumidades floridas de las que no se ha extraído la resina, éstas son picadas
como tabaco y se preparan cigarrillos para ser fumada.

ALCOHOL
El alcohol etílico, etanol o alcohol propiamente tal es una de las sustancias psicoactivas más consumidas
en el mundo industrializado; es fundamentalmente un depresor de la transmisión nerviosa en el sistema nervioso
central, que a dosis moderadas actúa como ansiolítico y a dosis excesivas predominan las alteraciones del
rendimiento psicomotor.
Dentro de los efectos farmacológicos podemos citar efectos a nivel periférico como vasodilatación y daño
gastrointestinal dependiendo de la cantidad ingerida, lo cual, puede llegar hasta gastritis mayor o erosiva. A nivel
central dependiendo de la ingesta: pérdida progresiva de coordinación del músculo, debilidad mental, náusea,
vómito, ataxia, amnesia, y en casos extremos, coma y muerte.
Se ha observado que actúa en los receptores GABA(a) potenciando los efectos del neurotransmisor GABA
y, por lo tanto, produce un efecto ansiolítico.
Puede bloquear los canales de calcio voltaje dependiente y con esto se inhibe la liberación de
neurotransmisores e inhibe también la función del glutamato sobre su receptor NMDA (El glutamato es un
neurotransmisor excitatorio).
Tras la ingesta de alcohol se producen a corto plazo una serie de efectos o síntomas, dependientes de la
dosis ingerida.
1- Fase de euforia y excitación. Tasa de alcoholemia: 0,5 g/L. Locuacidad, euforia, desinhibición,
conducta impulsiva.
2- Fase hipnótica o de confusión. Tasa de alcoholemia: 2 g/L. Irritabilidad, agitación, somnolencia,
cefalea y ataxia. Náuseas y vómitos.
3- Fase anestésica o de estupor y coma. Tasa de alcoholemia: 3 g/L. Lenguaje incoherente. Disminución
marcada del nivel de conciencia (obnubilación y coma) y del tono muscular. Incontinencia de esfínteres.
Dificultad respiratoria.
4- Fase bulbar o de muerte. Tasa de alcoholemia: 5 g/L. Shock cardiovascular. Inhibición del centro
respiratorio. Parada cardio-respiratorio y muerte.

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A los pacientes que reciben una terapia medicamentosa, generalmente se les recomienda no ingerir
alcohol, ya sea por la reducción de la eficacia de la medicación o los efectos adversos potenciales que pueden
ocurrir. El efecto del consumo del alcohol sobre los fármacos es diferente cuando el consumo es agudo o crónico,
de manera tal que es necesario conocer el metabolismo del mismo en ambos casos.

Metabolismo del alcohol:


El etanol es una molécula pequeña y poco polar que atraviesa bien las membranas biológicas. Una vez
ingerido se absorbe por difusión pasiva a nivel del estómago (20-25 %), y el resto en el intestino delgado (75-80%).
Es muy hidrosoluble y difunde rápidamente. El pico máximo se alcanza a la hora aproximadamente. La presencia
de alimentos retarda la absorción.
Entre el 90 y el 98 % del etanol ingerido es oxidado a acetaldehído en el hígado, principalmente por la
enzima alcohol deshidrogenasa. El acetaldehído es convertido por la aldehído deshidrogenasa a acetil coenzima
A, que luego es oxidada a CO2 y agua, o es utilizado en la síntesis de colesterol y otros constituyentes tisulares. El
etanol puede ser también metabolizado a acetaldehído por las oxidasas microsomales hepáticas de función mixta.
Este complejo enzimático presenta cinética de orden uno y es auto inducible, siendo responsable de la mayor
parte de las interacciones medicamentosas que se observan con el etanol. La contribución a esta vía es pequeña,
pero se incrementa cuando la concentración sanguínea es alta.
La edad, sexo y factores genéticos (acetiladores rápidos/ lentos) influyen en el tipo de metabolismo y de
esta manera en la respuesta individual al etanol. El metabolismo del etanol dependerá también de la integridad
de los sistemas enzimáticos que son más activos en bebedores habituales. El incremento de los niveles de
acetaldehído, la depleción de glutatión y de S-adenosilmetionina interviene en la formación de radicales libres y
la consiguiente citotoxicidad, llegando a situaciones de cirrosis hepática en bebedores crónicos donde estará
disminuida la función hepática y por lo tanto la biotransformación.
El etanol puede interferir en los efectos de las drogas metabolizadas por las enzimas microsomales
hepáticas. El tipo de interacción depende si el consumo de etanol es agudo o crónico. La ingesta aguda de alcohol
inhibe el metabolismo de drogas por competición con las enzimas microsomales con un aumento de la
concentración de las mismas (benzodiazepinas, fenobarbital, fenitoína, clorpromazina, ciclosporina).
Por el contrario, el consumo regular de grandes cantidades de alcohol, induce a las enzimas microsomales
hepáticas y puede incrementarse el metabolismo de las drogas que se administran concomitantemente,
disminuyendo su actividad (warfarina, paracetamol, antidiabéticos orales, rifampicina).

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Interacciones entre medicamentos y alcohol
Interacciones más comunes:
- PARACETAMOL: En los bebedores crónicos se incrementa el riesgo de sufrir daño hepático con dosis
moderadas de paracetamol. El etanol puede inducir las enzimas que convierten al paracetamol en un metabolito
hepatotóxico (NAPQUI). En condiciones normales, este metabolito es inactivado por reacción con los grupos
sulfidrilos del glutatión hepático reducido y posteriormente eliminado por la orina como conjugado con cisteína y
ácido mercaptúrico. Si la velocidad de formación de este metabolito excede la síntesis de glutatión hepático, este
reacciona en forma covalente con aminoácidos de enzimas y proteínas hepáticas.
- ASPIRINA: A los pacientes que consumen aspirina con alcohol se les advierte de la posibilidad de
empeorar la irritación gastrointestinal.
- ANTICOAGULANTES: El consumo de alcohol en forma aguda, aun en cantidades moderadas, potencia la
acción de anticoagulantes como la warfarina o el acenocumarol, por inhibición competitiva de las enzimas de
metabolización hepática. En alcohólicos el tiempo de vida media de la Warfarina se reduce debido a la inducción
de las enzimas microsomales hepáticas. La recomendación en los pacientes anti coagulados es evitar el consumo
de alcohol.
- ANTIEPILÉPTICOS: En las personas que consumen alcohol en forma prolongada se puede acelerar su
Biotransformación por inducción enzimática disminuyendo su acción anticonvulsivante (ej. fenitoína).
- INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA: Pueden presentarse reacciones hipertensivas debido al
contenido de tiramina de algunas bebidas alcohólicas. Esto sucede porque la tiramina no es metabolizada por la
monoaminooxidasa que se encuentra inhibida. Se recomienda evitar el consumo de bebidas alcohólicas, bebidas
de bajo contenido alcohólico, e incluso cervezas libres de alcohol debido al contenido de tiramina.
- DISULFIRAM, AGENTES TIPO DISULFIRAM. Efecto ANTABUS: El fármaco disulfiram inhibe la oxidación
del acetaldehído, como producto de esta inhibición y la consiguiente acumulación de Acetaldehído, los pacientes
presentan una serie de efectos adversos tales como rubor facial, dolor de cabeza, hipotensión, palpitaciones,
taquicardia, náuseas y vómitos, que comienzan entre 10 y 15 minutos luego de la ingesta de alcohol y dura varias
horas (Reacción Disulfiram), de manera tal que esta droga se utiliza en pacientes alcohólicos ya que por la
aparición de estos efectos, la persona evita el consumo de alcohol.
El Metronidazol también inhibe la aldehído deshidrogenasa y causa acumulación de acetaldehído en el
cuerpo. La reacción es más severa, con altas dosis de Metronidazol y alcohol ingerido. Estas interacciones han
ocurrido en mujeres que utilizan Metronidazol vaginal, aunque es poco común. Los pacientes no deberían tomar
alcohol mientras reciben Metronidazol e incluso 48 horas después de terminar el tratamiento.
Estas reacciones tipo Disulfiram, también ocurren con algunas cefalosporinas como la cefoperazona y
otros fármacos como la furazolidona, griseofulvina, ketoconazol y clorpropamida. Los pacientes deberían
abstenerse de tomar alcohol mientras estén utilizando estos medicamentos e incluso hasta 72 horas luego de
terminar el tratamiento (en pacientes con insuficiencia renal se debe esperar una semana)
- DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: La acción del alcohol sobre el sistema nervioso central,
pueden sumarse a los efectos de otras drogas tales como hipnóticos, ansiolíticos, analgésicos opioides,
antidepresivos, antipsicóticos, anticonvulsivantes, antihistamínicos. La interacción dependerá de la dosis de la
droga y del consumo de alcohol. Los pacientes deben ser advertidos acerca de estas posibles interacciones y como
podría afectarlos (ej. somnolencia, falta de concentración, disminución de habilidades para determinadas tareas).
En alcohólicos crónicos por inducción enzimática, el metabolismo de muchas drogas, sobre todo los barbitúricos,
puede estar acelerado y dar lugar a fenómenos de tolerancia.
- ANTITUBERCULOSOS: El metabolismo de la isoniazida puede exagerarse en el alcohólico crónico y
disminuir su acción antituberculosa
- COMPUESTOS TRICÍCLICOS: El aumento de la sedación, la inhibición de la motilidad intestinal y los
cambios en el contenido graso del hígado son la consecuencia de esta interacción. La habilidad para manejar u
operar máquinas puede estar disminuida. Los pacientes pueden mostrar desorden de conducta inusual,
especialmente en los primeros días de tratamiento. Se debe advertir el no consumir alcohol.

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- AGENTES HIPOGLUCEMIANTES ORALES: La ingestión aguda de alcohol puede exagerar la hipoglucemia
producida por dichas drogas. En general los pacientes diabéticos deben no consumirlo o hacerlo de manera
moderada. Deben tener en cuenta además el valor calórico del alcohol en sus dietas. El consumo agudo de alcohol
en los pacientes que utilizan metformina incrementa el riesgo de acidosis láctica. En los pacientes alcohólicos, hay
una inducción de las enzimas microsomales hepáticas y una reducción de la vida media, acelerando el
metabolismo del hipoglucemiante y disminuyendo su acción. La clorpropamida es capaz de provocar una reacción
Disulfiram cuando se ingiere con alcohol.

Calculo de alcoholemia (expresado en g/L de alcohol)


La Alcoholemia (gramos de alcohol por litro de sangre) aumenta en relación con el volumen de alcohol
ingerido y según la graduación de la bebida.
¿Qué es la graduación de la bebida? La graduación de una bebida es el porcentaje de alcohol puro que
contiene ésta, es decir, su concentración por 100 ml. Ejemplo: una bebida con graduación 42º, contiene 42 ml de
alcohol puro por cada 100 ml de bebida.
Cualquiera sea la bebida alcohólica, cada vaso representa más o menos la misma cantidad de alcohol.
- 1 vaso de vino (100 ml) a 12° de alcohol = 10 g de alcohol puro.
- 1 vaso de cerveza rubia (250 ml) a 5° de alcohol = 10 g de alcohol puro.
- 1 vaso de Whisky o Ron (30 ml) a 40° de alcohol = 10 g de alcohol puro.

𝑉𝑜𝑙𝑢𝑚𝑒𝑛 (𝑒𝑥𝑝𝑟𝑒𝑠𝑎𝑑𝑜 𝑒𝑛 𝑐. 𝑐. ) 𝑥 𝑔𝑟𝑎𝑑𝑢𝑎𝑐𝑖ó𝑛 𝑥 0.8


𝑮𝒓𝒂𝒎𝒐𝒔 𝒅𝒆 𝒂𝒍𝒄𝒐𝒉𝒐𝒍 =
100

Donde 0,8 corresponde a la densidad del alcohol puro.

𝐺𝑟𝑎𝑚𝑜𝑠 𝑑𝑒 𝑎𝑙𝑐𝑜ℎ𝑜𝑙 𝐺𝑟𝑎𝑚𝑜𝑠 𝑑𝑒 𝑎𝑙𝑐𝑜ℎ𝑜𝑙


𝑨𝒍𝒄𝒐𝒉𝒐𝒍𝒆𝒎𝒊𝒂 𝒆𝒏 𝒗𝒂𝒓𝒐𝒏𝒆𝒔 = 𝑨𝒍𝒄𝒐𝒉𝒐𝒍𝒆𝒎𝒊𝒂 𝒆𝒏 𝒎𝒖𝒋𝒆𝒓𝒆𝒔 =
𝑃𝑒𝑠𝑜 (𝐾𝑔) 𝑥 0.7 𝑃𝑒𝑠𝑜 (𝐾𝑔) 𝑥 0.6

Cuestionario de Marihuana y Alcohol.

1- ¿Cuáles son los principales compuestos psicoactivos que se obtienen de la planta Cannabis sativa?
2- ¿Cuál es el mecanismo de acción de estos compuestos?
3- ¿Cuáles son los efectos adversos en el consumo de marihuana?
4- ¿Estás de acuerdo con el uso medicinal y recreacional de la marihuana?
5- Explica el uso de la marihuana como analgésico. Comenta las ventajas y desventajas en su uso.
6- Una creencia popular bastante arraigada dice que la marihuana a diferencia del cigarrillo no produce cáncer al
pulmón. ¿Qué opinas de esto?
7- ¿Cuál es el efecto que se produce cuando se toman medicamentos junto con alcohol? Explica según consumo
agudo o crónico de etanol.
8- ¿Qué es el efecto Disulfiram-Alcohol? ¿Qué otras drogas lo pueden producir?
9- Calcula la alcoholemia y explica los efectos farmacológicos que esperarías que se produjeran en las siguientes
situaciones:
a. Mujer de 23 años que ingiere 6 vasos de cerveza (350 ml cada uno).
b. Hombre de 25 años que ingiere 10 combinados de Ron con Coca Cola. Tienes que utilizar las medidas estándar
para cálculo de alcoholemia.
10- Comenta sobre las interacciones más peligrosas que se producen en el consumo conjunto de alcohol y fármacos.

Departamento de Ciencias Biológicas y Químicas, Universidad San Sebastián.


Referencias Bibliográficas
1.- Zuardi, AW. History of cannabis as a medicine: a review. Rev Bras. Psiquiatr 2006; 28(2):153-7.
2.- Citlalli Netzahualcoyotzi-Piedra, et al. La marihuana y el sistema endocanabinoide: De sus efectos recreativos a la terapéutica. Rev
Biomed 2009; 20:128-153
3.- Angelo A. Izzo, Francesca Borrelli, Raffaele Capasso, Vincenzo Di Marzo and Raphael. ”Mechoulam.Non-psychotropic plant
cannabinoids: new therapeutic opportunities from an ancient herb.Review”.
4.- Review: The diverse CB1 and CB2 receptor pharmacology of three plant cannabinoids: D9-tetrahydrocannabinol, cannabidiol and D9-
tetrahydrocannabivarin. British Journal of Pharmacology (2008) 153, 199–215.
5.- Pertwee, RG. Pharmacology of cannabinoids CB1 and CB2 receptors. Pharmacol Ther 1997; 74:129-180.
6.- Laura M. Borgelt, Kari L. Franson, Abraham M. Nussbaum, and George S. Wang. “The Pharmacologic and Clinical Effects of Medical
Cannabis”. Pharmacotherapy 2013; 33(2):195–209.
7.- Repetto, M. (1985) Toxicología de la Drogadicción. Madrid, Editorial Díaz de Santos, S.A. (Cap. 1, Evolución Histórica de la
Drogadicción).
8.- Wexler, P. (2005) Encyclopedia of Toxicology. (4ª Edición) Editorial ACADEMIC PRESS.
9.- Dirk G. Demuth, Areles Molleman. “Cannabinoid signaling”. Life Sciences 78 (2006) 549 – 563.
10.- Angelo A. Izzo; et al. “Non-psychotropic plant cannabinoids:new therapeutic opportunities from an ancient herb”. Trends in
Pharmacological Sciences Vol.30 No.10.

Departamento de Ciencias Biológicas y Químicas, Universidad San Sebastián.


Facultad de Ciencia
Farmacología Aplicada
DBIO 1045

UNIDAD 3: FARMACOLOGÍA DE DROGAS DE ABUSO


Resultado de Aprendizaje: Relaciona las principales drogas de abuso, explicando el mecanismo de acción y
condiciones de abuso, con sus principales efectos y el tipo de dependencia que producen en la población.

SEMINARIO N° 7
DROGAS DE ABUSO: COCAÍNA. ANFETAMINAS-ÉXTASIS. ALUCINÓGENOS (LSD). HEROÍNA.

Las drogas de abuso en general actúan en el SNC y modifican el estado mental del usuario, si bien algunos se usan
para aumentar el desempeño físico.
El uso a largo plazo puede llevar a la aparición de TOLERANCIA y el desarrollo de dependencia física y/o
psicológica.
Las complicaciones relacionadas con la administración parenteral de estas drogas bajo condiciones no estériles o
la coadministración de adulterantes son muy frecuentes.

Dependencia física: Estado de hiperexcitabilidad placentero que se controla con la administración continúa de la
droga de abuso. Se caracteriza por la presencia de Síndrome de abstinencia al discontinuar el uso.
El desarrollo de esta dependencia no tiene un mecanismo determinado en forma específica, puede involucrar una
contraadaptacion a los mismos sistemas involucrados en el desarrollo de la tolerancia, incluida la mayor
transcripción de enzimas clave.

Dependencia psicológica: Se manifiesta como la necesidad compulsiva avasalladora de tomar una droga para
mantener una sensación de bienestar. Esta dependencia puede relacionarse con una mayor actividad de la
Dopamina en el “Sistema de recompensa cerebral” (esta incluye la vía Dopaminérgica mesolimbica de la porción
ventral del mesencéfalo al núcleo accumbens y otras estructuras límbicas, que incluyen la corteza pre frontal y los
sistemas límbicos y motor).
El desarrollo de esta dependencia en general precede a la dependencia física, pero no necesariamente lleva a ella.

Actividad N°1: A continuación, tiene una breve monografía de las cuatro drogas de abuso incluidas en este
seminario, la lectura debe ser realizada en forma previa a la asistencia a seminario.

COCAÍNA
La cocaína es un alcaloide derivado de la planta Erythroxylon coca. Históricamente ha sido usada con fines
religiosos y sociales, sin embargo, hoy en día se ha convertido en una de las drogas de abuso más extensamente
utilizadas, llegando a ser uno de los principales motivos de consulta a los servicios de urgencia relacionados a
drogas de abuso. Según estadísticas en Chile, durante la última década ha ido en aumento el consumo de cocaína
en mayores de 12 años.
La cocaína se extrae directamente de la hoja de coca mediante la degradación mecánica de ésta con
hidrocarburos. El producto resultante se disuelve en una fase acuosa, y luego esta disolución es sometida a un
proceso de evaporación, producto del cual se obtiene un polvo blanco que corresponde a clorhidrato de cocaína.

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También es posible extraer la cocaína como base libre, obteniéndose el crack, el cual consiste en cristales
grandes llamados “rocas”, que pueden ser fumados o calentados directamente para inhalar la cocaína que se
desprende como vapor. Por otro lado, existe también la pasta básica de cocaína, también conocida como pasta
base, que corresponde a un extracto crudo de la hoja de coca que se obtiene al aplicarle ácido sulfúrico y luego
hacer una extracción con carbonato de sodio. Existe la creencia de que esta forma es más adictiva que las otras
formas de cocaína, pero esto no ha sido confirmado en estudios científicos.
Es importante considerar que la cocaína y en especial la pasta base que se vende se encuentra en forma
impura y que en algunos casos el contenido real de cocaína puede ser tan bajo como 10%. Algunos adulterantes
comúnmente descritos son: anestésicos locales, sustancias con actividad simpaticomimética (cafeína,
anfetaminas, descongestionantes), otras drogas de abuso, etc.
Farmacocinética
El inicio de acción depende de la dosis y vía de administración. Se absorbe fácilmente a través de las
mucosas nasal, oral, gastrointestinal, rectal y vaginal. Sus propiedades vasoconstrictoras retrasan la velocidad de
absorción y retardan el efecto peak. En la siguiente tabla se detalla la farmacología de la cocaína dependiendo de
su vía de administración y de la forma utilizada.

Los principales metabolitos de la cocaína son tres: la Benzoilecgonina (BE), formada por hidrólisis
espontánea, el éster metilecgonina (EME), formada por el metabolismo plasmático vía pseudocolinesterasa, y la
norcocaína, derivada del metabolismo vía citocromo P450. Tanto la BE como la EME atraviesan escasamente la
barrera hematoencefálica, por lo que los efectos sobre el sistema nervioso central que ejerce la cocaína se deben
principalmente a su efecto antes de metabolizarse.
Otro metabolito importante es aquel que se forma de la interacción entre la cocaína y el etanol, llamado
Etilencoca. Este agente, al igual que la cocaína, tiene efecto vasoconstrictor, cardiotóxico, arritmogénico y
neurotóxico, y además posee una vida media más larga, razón por la cual en presencia de alcohol etílico se
prolonga el efecto de la cocaína.
Mecanismo de acción
La cocaína ejerce un efecto simpaticomimético al bloquear la recaptura presináptica de ciertos
neurotransmisores a nivel de las neuronas presinápticas, por lo que se ve aumentada la disponibilidad de éstos.
Este efecto involucra a los siguientes neurotransmisores: adrenalina, noradrenalina, serotonina y dopamina.
Este aumento de catecolaminas produce que la adrenalina aumente la frecuencia y la contractilidad
cardíaca por efecto beta adrenérgico y la noradrenalina cause vasoconstricción debido a su efecto alfa adrenérgico
sobre el músculo liso vascular.
Los efectos eufóricos clásicamente descritos para la cocaína se derivan principalmente de la inhibición de
la recaptura de serotonina.
Además, produce bloqueo de los canales de sodio enlenteciendo a conducción nerviosa, lo cual produce
su conocido efecto anestésico local.

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A nivel de la célula miocárdica, el bloqueo de canales rápidos de sodio sobre la membrana celular provoca
anormalidades en la conducción, predisponiendo así a arritmias. En intoxicaciones graves esto se manifiesta en el
electrocardiograma con ensanchamiento de la onda QRS y con inotropismo negativo.
La cocaína también provoca un aumento en la concentración cerebral de los aminoácidos aspartato y
glutamato. Lo cual contribuye a su efecto excitatorio a nivel central.
Efectos a nivel cardiovascular
El uso agudo de cocaína provoca vasoconstricción arterial y facilita la formación de trombos.
Causa taquicardia, hipertensión y mayor demanda miocárdica de oxígeno. A nivel coronario tiene efecto
vasoconstrictor, por lo que se asocia a isquemia miocárdica. A concentraciones mayores tiene efecto inótropo
negativo, por lo que causa depresión de la función del ventrículo izquierdo y falla cardíaca congestiva.
Las arritmias causadas por el uso de cocaína pueden ser potencialmente fatales. La más común es la
taquicardia sinusal. Se asocia también a la aparición de arritmias supraventriculares como ventriculares, tanto
como efecto tóxico directo o secundario a la isquemia miocárdica. Arritmias más graves como torsades de pointes
o arritmias de complejo ancho son menos frecuentes. El uso crónico de cocaína causa aterogénesis acelerada e
hipertrofia ventricular izquierda, lo cual aumenta el riesgo de isquemia miocárdica y puede producir
miocardiopatía dilatada.
Efectos a nivel del Sistema nervioso central
La cocaína se asocia a agitación psicomotora, cefalea, convulsiones, coma, hemorragias intracraneanas y
síntomas neurológicos focales. La agitación psicomotora es producida por el aumento del glutamato, aspartato,
noradrenalina, serotonina y dopamina. El estado de persistente agitación que pueden presentar los pacientes y el
aumento en el tono muscular que esto conlleva, genera una importante producción de calor. Por otra parte, la
vasoconstricción que produce la cocaína dificulta la eliminación de éste, lo que empeora aún más el estado del
paciente. La hipertermia puede ser una complicación fatal, sobre todo si se considera que en general suele no ser
reconocida ni manejada a tiempo.
Efectos a nivel del Sistema respiratorio
La cocaína en forma de crack requiere altas temperaturas para poder ser fumado, por lo que las
quemaduras a nivel del tracto respiratorio son una de las complicaciones de fumar crack. La cocaína también
produce broncoespasmo, por lo que empeora las enfermedades respiratorias. Debido a la vasoconstricción, el
vasoespasmo y la predisposición a la formación de trombos que provoca la cocaína, aumenta el riesgo de infarto
pulmonar, que se manifestará principalmente con disnea y dolor tipo pleurítico.
Efectos a nivel del Sistema gastrointestinal
Los consumidores de cocaína tienen una incidencia mayor de úlceras perforadas, probablemente porque
el aumento del tono simpático provoca vasoconstricción e isquemia local, y aumento de la secreción de ácidos a
nivel gástrico.

(Texto extraído de recopilación hecha por: Dra. Rosario Díaz Dr. Pablo Aguilera F. Q.F. Laura Cid F. Q.F. Juan Carlos Ríos)

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
Judd E. Hollander, Robert S. Hoffman Cocaine. eds. Goldfrank’s Toxicologic Emergencies. Connecticut: Appleton & Lange. 1998: 689---701
Ellenhorn M.Cocaine. Ellenhorn M., eds. Ellenhorn’s Medical Toxicology. Maryland: Williams & Wilkins. 1997: 356 ---386
Micromedex, Volumen149. COCAÍNE. September 2011.
Paris, E; Rios, J. Intoxicaciones Epidemiología Clínica y Tratamiento. 2° Ed. Ediciones Universidad Católica de Chile. 2005

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ANFETAMINAS
Las anfetaminas son sustancias que se mantienen en una dualidad constante: son fármacos legales e
ilegales. Podemos citar dentro de las legales a la Anfetamina, Dietilpropion y Fenproporex (tratamiento de TDAH,
Anorexígenos) y dentro de las ilegales al Éxtasis o MDMA, Metanfetamina, MDA, por nombrar algunas.
Farmacocinética
En general, todos los derivados anfetamínicos se absorben bien por vía oral, desarrollando sus efectos en
unos 30 minutos. También se pueden administrar por vía parenteral, en cuyo caso los efectos sufren variaciones,
sobre todo en el consumo recreacional donde se han descrito efectos alucinógenos en los compuestos
considerados entactógenos e incluso en la d-anfetamina. La Metanfetamina también se consume fumada (ice) o
esnifada. Su distribución en el organismo es total, atravesando muy bien la barrera hematoencefálica y
produciéndose una cierta acumulación en el cerebro, riñón y pulmón. Su unión a proteínas plasmáticas es escasa
(15-30%) (San 1993). No son metabolizadas por la MAO ni por la COMT, presentando una vida media prolongada
y sufriendo metabolismo hepático. En el caso de la d-anfetamina sólo se metaboliza entre el 50-70% de la dosis
administrada, por lo que se elimina gran parte por orina en su forma activa.
El metabolismo del Éxtasis y sus derivados ha sido objeto de múltiples investigaciones pues se le considera
responsable, al menos en parte, de la neurotoxicidad desarrollada en el consumo a largo plazo de estos
compuestos. Se han descrito hasta 17 metabolitos distintos, todos ellos procedentes del metabolismo hepático,
en algunos de los cuales se han ensayado su potencial neurotóxico, pero no se ha podido demostrar que alguno
de ellos sea totalmente responsable de la neurotoxicidad ya que no reproducen el patrón neurotóxico de la
MDMA.
Mecanismo de acción
Aumento en la liberación o secreción de catecolaminas neuronales presinápticas, incluidas la Dopamina y
Norepinefrina. También muestran acción simpaticomimética directa e inhibición débil de la MAO. El éxtasis o
MDMA muestra además alta afinidad por transportadores de recaptación de serotonina (SERT).
Efectos farmacológicos
Las muy diversas acciones neuronales, tanto cerebrales como periféricas, desarrolladas por las
anfetaminas van a dar lugar a una amplia gama de efectos farmacológicos, los cuales se considerarán beneficiosos
o adversos en función de los fines que se persigan. Así, el efecto anorexígeno se considera de utilidad terapéutica
en los fármacos comercializados, pero se comporta como adverso en el uso recreativo de los compuestos
entactógenos.
En los derivados de anfetamina comercializados como anorexígenos se describen efectos sobre la
reducción del apetito, aunque se hace hincapié en su naturaleza temporal, y se aconseja un uso eventual de estos
fármacos en los primeros estadíos de una terapia antiobesidad. La desaparición del efecto anorexígeno se debe a
la aparición de tolerancia al mismo, lo que hace necesario incrementar las dosis para conseguir los mismos efectos,
con mayor riesgo de que aparezcan efectos secundarios de naturaleza estimulante sobre el SNC. En el caso de las
anfetaminas entactógenas y alucinógenas, los efectos que se persiguen con su consumo son precisamente los
estimulantes del sistema nervioso central. La denominación de entactógeno fue utilizada por primera vez en 1986,
con el fin de diferenciar los efectos que producían sustancias como el MDMA de los producidos por la Anfetamina
y por los alucinógenos clásicos como el LSD. Estos efectos característicos se basan en un incremento de la empatía,
(de hecho, el primer nombre propuesto para el éxtasis fue emphaty, con un gran sentimiento de proximidad a los
demás y mayores introspección y capacidad para analizar los sentimientos sobre uno mismo y sobre los demás.
La descripción de estos efectos en el año 1973 condujo a que algunos psiquiatras propusieran el uso terapéutico
de estos compuestos como coadyuvantes de la psicoterapia de algunas enfermedades mentales, aunque los
estudios clínicos no resultaron muy concluyentes.
Junto con los efectos psicológicos de naturaleza subjetiva, aparecen de forma simultánea los efectos que
se consideran objetivos, los cuales son de tipo vegetativo.
La aparición de los efectos subjetivos va a depender de numerosos factores: el fármaco administrado, la
dosis, la vía de administración, el patrón de uso y el entorno. Es muy común la descripción, por parte de los

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consumidores, de efectos como el amor por el prójimo, la proximidad a los demás, la sensación de amistad y
felicidad, desaparición del miedo y de la timidez. Además, algunos individuos comentan la sensación de ilusiones
ópticas y auditivas, que se hacen mucho más intensas en los lugares donde se celebran fiestas (raves) dirigidas al
consumo de anfetaminas y caracterizados por la existencia de intensos estímulos visuales y auditivos. También se
acompañan de ilusiones táctiles con una percepción alterada de la sensibilidad. Estas percepciones ilusorias se
pueden transformar en alucinaciones propiamente dichas cuando las dosis administradas son muy altas o cuando
se consumen por una vía de administración rápida como la nasal o la intravenosa. Los efectos positivos que
aparecen después de la ingesta de una única dosis de MDMA o MDA van presentando tolerancia, y con dosis
repetidas de las mismas sustancias, se transforman en otros efectos más negativos como agresividad, ansiedad,
angustia, inquietud, e incluso, pánico. Estos efectos negativos son característicos en los consumidores habituales
durante los primeros minutos tras la ingesta, o en algunos consumidores esporádicos con dosis elevadas.
Los efectos objetivos de naturaleza vegetativa que acompañan a los subjetivos dependen exclusivamente
de la droga y la dosis, manifestándose de forma independiente del ambiente o de los hábitos de consumo. Algunos
de estos efectos se localizan en el Sistema Nervioso Central, como son hipertermia, insomnio, movimientos
involuntarios, etc... Otros se producen periféricamente como la taquicardia, sudoración, sequedad de boca,
retención urinaria, etc... En ambos casos, están mediados por la estimulación vegetativa simpática que producen
estos derivados. Son muy característicos la tensión mandibular (Trismo), el rechinar de dientes (Bruxismo) y la
midriasis, indicativos en muchos casos del uso repetido o de la ingesta de dosis elevadas.
Tolerancia y sensibilización
Tanto los efectos subjetivos como los objetivos sufren el fenómeno de tolerancia tras el consumo repetido
de las anfetaminas y sus derivados, de modo que se requiere mayor dosis para conseguir el mismo efecto. Esta
tolerancia se puede instaurar de forma crónica o aguda, denominada taquifilaxia, y es una propiedad característica
de los receptores catecolaminérgicos. El mecanismo propuesto para la tolerancia o desensibilización consiste en
una fosforilación del receptor que induce un desacoplamiento entre la proteína G y el receptor propiamente
dicho. Tanto la tolerancia crónica como la aguda son responsables, en parte, del abuso que se tiende a hacer de
los derivados anfetamínicos, por la búsqueda de los efectos estimulantes. La taquifilaxia por su parte puede dar
lugar a una sobredosis, poniendo en peligro la vida del consumidor.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
Utrilla p, Pharmacologic aspect of anfhetamines, Ars Pharmaceutica, 41:1; 67-77, 2000

LSD
Los alucinógenos son sustancias que se encuentran en plantas, en hongos, en animales o son un producto
de la síntesis química. Los alucinógenos han formado parte milenariamente y aún constituyen el centro de rituales
religiosos y ceremonias mágicas en numerosas culturas, desde las más avanzadas hasta las más remotas. Los
pueblos indígenas de muchas regiones del mundo descubrieron sustancias naturales de su entorno que tenían la
propiedad de alterar el sentido del tiempo, producir distorsiones de los sentidos y alterar la organización racional
del pensamiento. Aunque algunas de estas sustancias se siguen consumiendo, en la mayoría de los casos ha
cambiado totalmente el entorno y la finalidad de su consumo. Los fármacos son los mismos, pero el contexto
cultural es completamente distinto. Estas circunstancias explican, en buena parte, que se disponga de
descripciones muy distintas acerca de los efectos de un mismo alucinógeno.
LSD es un compuesto psicoticomimetico de extraordinaria potencia, capaz de producir efectos
pronunciados en el ser humano con dosis inferiores a 1 mg/kg. Es un derivado químico del ácido lisérgico que se
encuentra en el hongo cornezuelo del centeno. Fue sintetizado por Hoffman en 1943, quien ingirió
deliberadamente 250 mg de LSD y 30 años más tarde describió su experiencia: ≪las caras de los que me rodeaban
parecían grotescas mascaras coloreadas... importante inquietud motriz que alternaba con parálisis... fuertes
sensaciones en la cabeza, las extremidades y todo el cuerpo, como si estuviera lleno de plomo... claro

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reconocimiento de mi estado, un estado en el que a veces comprendía, como si fuera un observador
independiente, que había gritado casi como un loco≫. Estos efectos duraron algunas horas, tras las cuales
Hoffman quedo dormido, ≪y desperté a la mañana siguiente sintiéndome perfectamente bien≫. Salvo por sus
espectaculares efectos psicológicos, los efectos fisiológicos de LSD son escasos.
Efectos farmacológicos
Los principales efectos de estas sustancias son los que ejercen sobre la función mental, consistentes
fundamentalmente en una alteración de la percepción tal que las imágenes y los sonidos aparecen distorsionados
y fantásticos. También producen alucinaciones visuales, auditivas, táctiles y olfatorias y confusión entre las formas
de las sensaciones, de manera que los sonidos pueden percibirse como visiones. Los procesos del pensamiento
tienden a hacerse ilógicos y desconectados, pero la persona suele conservar la conciencia de que su trastorno se
debe a la sustancia y, en general, encuentra la experiencia hilarante. En ocasiones, LSD produce un síndrome
extremadamente perturbador, el llamado ≪mal viaje≫, en el que las experiencias alucinatorias adoptan una
calidad amenazadora y pueden ir acompañadas de delirios paranoides que pueden llegar tan lejos como para
provocar homicidios o intentos de suicidio y, en muchos aspectos, este estado tiene características comunes con
la esquizofrenia aguda. Además, se han descrito vivencias retrospectivas (flashbacks) de la experiencia
alucinatoria semanas o meses después.
LSD actúa en varios subtipos de receptores de 5-HT y parece que en el SNC actúa de manera preferente
como agonista del receptor 5-HT2. Inhibe las descargas de las neuronas de los núcleos del rafe que contienen 5-
HT, quizá actuando como agonista sobre los autorreceptores inhibidores de estas células.
Los principales efectos de los psicoticomimetico son subjetivos, por lo que no es sorprendente que no se
hayan desarrollado pruebas en animales que permitan prever con fiabilidad la actividad de estas sustancias en el
ser humano. Los intentos de medir los cambios de la percepción mediante estudios de condicionamiento
conductual deparan resultados variables, aunque algunos autores afirman que con estas pruebas pueden
detectarse efectos compatibles con una «generalización» sensitiva aumentada (es decir, una tendencia a
responder de la misma forma a diversos estímulos sensoriales). Una de las pruebas más complejas se hace con
arañas, cuyas telas normales, elegantemente simétricas, se convierten en confusas y erráticas cuando se les
administra LSD.

Dependencia y efectos adversos


Los animales de experimentación no se autoadministran sustancias psicoticomimeticas De hecho, al
contrario de lo que sucede con la mayoría de las drogas de las que abusa ampliamente el ser humano, en las
pruebas de conducta, los psicoticomimeticos provocan más aversión que conductas de refuerzo. La tolerancia a
los efectos de LSD surge con gran rapidez. Ni en los animales ni en el ser humano ocurren síndromes de abstinencia
físicos.
Los informes relativos a que LSD u otros psicoticomimeticos, además de posibles ≪malos viajes≫
potencialmente peligrosos, pueden producir trastornos mentales más persistentes causaron una notable
preocupación (vease Abraham y Aldridge, 1993). Existen ejemplos registrados en los que la percepción alterada y
las alucinaciones duraron hasta 3 semanas tras la ingestión de una sola dosis de LSD, así como de
desencadenamiento de brotes en pacientes esquizofrénicos, aunque no se dispone de pruebas concluyentes. Esta
probabilidad, unida al hecho de que a veces los ≪malos viajes≫ pueden provocar lesiones graves debido al
comportamiento violento, hace que el LSD y otros psicoticomimeticos deban ser considerados sustancias muy
peligrosas, muy lejos de la imagen de pacíficos ≪potenciadores de las experiencias ≫ que la subcultura hippy de
los años sesenta expuso de forma tan entusiasta.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
Rang y Dale, Farmacología, 6° Edición

HEROINA
La Heroína es una sustancia semisintética perteneciente a la familia de los opiáceos. Un opiáceo, es
cualquier agente que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central (SNC) y
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tracto gastrointestinal.
Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio,
es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semisintéticos. De éstos,

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el que más se relaciona con comercio, abuso y dependencia es la heroína, la que, si bien no es utilizada en la
práctica clínica, se encuentra dentro de las drogas ilegales más consumidas.
El nombre real de la Heroína es la diaceltilmorfina. Es más potente y liposoluble que la morfina, lo que
determina en parte, lo nociva que es esta droga. Generalmente se vende en forma de polvo blanco, o como una
sustancia negra pegajosa conocida como “alquitrán negro”, del inglés “black tar heroin”.
Un estudio realizado por la NHSDA (National Household Survey on Drug Abuse) efectuado el año 2001
estimó que alrededor de 3 millones de personas mayores de 12 años han consumido heroína en algún minuto de
su vida.
Datos del SENDA (ex CONACE) del año 2000 al 2010 indican que la heroína es consumida principalmente
por jóvenes de 19 a 25 años de edad, con una prevalencia de consumo para la población general en el año 2010
de 0.1%, la cual aumenta a 0.3% en este grupo etario. Por otro lado, también es importante destacar que la
población más consumidora es aquella que tiene un nivel socioeconómico alto.
Mecanismo de acción
Los opioides se unen a los receptores de su mismo nombre y también a otros del SNC, como los
dopaminérgicos, GABA y los de glutamato. En el organismo hay distintos subtipos de receptores opioides (Mu,
Kappa, Sigma). Todos ellos acoplados a proteína G. Diversos estudios proponen que la heroína actúa en receptores
Mu distintos a los que actúa la morfina. Esto es controversial debido a que hay diversidad de resultados en
distintos estudios. Los receptores Mu, que se concentran en tejido del SNC, causan principalmente depresión
respiratoria, analgesia, euforia y constipación. Estos receptores también aumentan la actividad de las neuronas
dopaminérgicas del área tegmental ventral inhibiendo neuronas secretoras de GABA que normalmente suprimen
la actividad del área tegmental ventral. Lo anterior explicaría el mecanismo de dependencia. Se cree que la
tolerancia a opioides sería por internalización de receptores Mu, o desacoplo de los receptores a la proteína G.
Modo de consumo
La heroína se consume de 3 maneras principalmente:
1- Insuflación nasal: rápido comienzo de acción. Rápidamente se llega a la euforia.
2- Endovenoso (EV): efecto rápido, en menos de un minuto y potente. Forma más efectiva para llegar a
estado eufórico. Se puede relacionar a un rash tibio inicial que dura pocos minutos.
3- Fumado: más frecuente en países asiáticos, ha adquirido popularidad durante los últimos años en el
mundo occidental, corresponde a la forma más rápida en que la droga llega al cerebro, ejerciendo así su
acción a nivel central.
Farmacocinética
La heroína es bien absorbida tras una administración oral, subcutánea o intramuscular. También es
fácilmente absorbida por la mucosa nasal cuando es insuflada. El efecto clínico de la heroína dura entre 4 a 5
horas, mediado principalmente por sus metabolitos activos. Es liposoluble por lo que penetra rápidamente la
barrera hematoencefálica (en 15 a 20 segundos) donde es hidrolizada, ejerciendo velozmente los efectos en el
SNC, produciendo menos prurito y otros efectos adversos que la morfina. Tiene un volumen aparente de
distribución de 25 L/kg y una unión a proteínas plasmáticas del 40%. En reacciones de Biotransformación genera
2 metabolitos activos: la morfina y la 6 monoacetilmorfina, los cuales se forman rápidamente por hidrólisis
mediada por esterasas plasmáticas. Un pequeño porcentaje de morfina se metaboliza a codeína, por lo tanto, el
consumo de heroína puede resultar en una muestra de orina positiva para codeína. Se excreta por vía renal,
principalmente en forma de morfina y de 6 monoacetilmorfina (6-MAM) y sus glucuronidos correspondiente.
La vida media plasmática de la heroína en sí es de 9 minutos, debido a su rápida hidrólisis a 6-MAM por
esterasas plasmáticas. Este metabolito, a su vez, tiene una vida media aproximada de 38 minutos, ya que se
metaboliza en el hígado a la morfina. En este punto, la farmacocinética es la misma que la de la morfina.
Efectos farmacológicos
La intoxicación por opiáceos se expresa como el toxi- síndrome opioide hipnótico, el que se caracteriza
principalmente por la clásica tríada de coma, miosis y depresión respiratoria. La Intoxicación por heroína puede
no presentar la forma clásica de toxicidad, dado que la comercialización de la droga está lejos de ser la forma pura,

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por lo que la clínica muchas veces esta obscurecida por el efecto tóxico de otras sustancias. Dentro de los efectos
característicos que se pueden encontrar tenemos:
SNC y efectos psicológicos:
- Elevación del estado de ánimo. Reacciones eufóricas. Indiferencia.
- Disminución ansiedad (en especial heroína)
- Analgesia
- Desconcentración
- Insomnio
- Euforia seguida por disforia, apatía, agitación o retardo sicomotor
- Alteración del juicio de realidad y para efectuar funciones sociales
- Alteración de la memoria y la atención Sistema Endocrino
- Irregularidad menstrual en mujeres e impotencia masculina en hombres (En especial heroína).
- Alteración del orgasmo
Efectos Autonómicos
- Boca seca.
- Miosis. En caso de anoxia puede producirse midriasis.
Sistema Respiratorio
- Síndrome de hiperreactividad bronquial: se presenta con sibilancias y tos. Responde a B2 agonistas.
- Depresión respiratoria.
Sistema cardiovascular y gastrointestinal
- Hipotensión y bradicardia
- Constipacion

(Texto extraído de recopilación hecha por: Dra. Rosario Díaz Dr. Pablo Aguilera F. Q.F. Laura Cid F. Q.F. Juan Carlos Ríos)

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
Gutstein H: Opioid Analgesics. Brunton L, editor. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11e (on line) , McGraw-
Hill; Chapter 21.
Passaro DJ, Werner SB, McGee J, et al. Wound botulism associated with black tar heroin among injecting drug users. JAMA 2000; 279:859-
63.
Jaffe J, Strain E. Opioid related disorders. Kaplan H, Sadock B, Sadock V, editors. Kaplan & Sadock's. Comprehensive textbook of psychiatry,
Philadelphia:Lippincott Williams & Wilkins, c2005. p. 1265 – 1290.
Sitio Web del Servicio Nacional para la Prevención y Rehabilitación del Consumo de Drogas y Alcohol, SENDA, página consultada el día 23
de septiembre de 2012. http://www.senda.gob.cl/observatorio/estadisticas/poblacion---general.
Weaver M, Hopper J. Heroin and other opioids: Overview and patient evaluation. Up to Date on line 18,1.
www.uptodate.com/online/content/search.do
Baumann B, Shepherd S. Injection drugs users. In: Tintinalli J, editor. Emergency Medicine, A Comprehensive Study Guide. McGr aw-Hill;
2004. p. 1891---1895.
Weaver M, Hopper J. Heroin and other opioids: Overview and patient evaluation.Up to Date on line 18,1.
www.uptodate.com/online/content/search.do
Baumann B, Shepherd S. Injection drugs users. In: Tintinalli J, editor. Emergency Medicine, A Comprehensive Study Guide. McGraw-Hill;
2004. p. 1891-1895.
Smith DA, Leake L, Loffin JR, Yealy DM: Is admission after intravenous heroin overdose necessary? Ann Emerg Med 21:1326, 1992 .
Gronbladh, L, Ohlund, LS, Gunne, LM. Mortality in heroin addiction: impact of methadone treatment [see comments]. Acta Psychi atr Scand
1990; 82:223.
Degenhardt, L, Randall, D, Hall, W, et al. Mortality among clients of a state---wide opioid pharmacotherapy program over 20 years: Risk
factors and lives saved. Drug Alcohol Depend 2009.
Effective medical treatment of opiate addiction. National Consensus Development Panel on Effective Medical Treatment of Opiat e
Addiction. JAMA 1998; 280:1936.
Micromedex, Volumen 149. HEROIN---MEDICAL REVIEW OFFICER INFORMATION. September 2011.
Micromedex, Volumen 149. OPIOIDS/OPIOID ANTAGONIST. September 2011.

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Actividad N°2: Analice las siguientes preguntas y casos clínicos, desarrolle una respuesta adecuada basándose en
las monografías estudiadas en la actividad N°1. De ser necesario consultar en bibliografía oficial de la asignatura.

1- De las drogas de abuso estudiadas en este seminario establecer cuales producen dependencia física y/o
psicológica.

2- Un adolescente de 16 años es llevado al servicio de urgencias a las 4:00 am por sus amigos, que
manifiestan que se encontraba en una fiesta desenfrenada toda la noche, agitado, hiperactivo e
hipersexual. El medico indaga que tomo varias píldoras de lo que sus amigos creen que era “Éxtasis”. ¿Cuál
es el mecanismo por el cual esta droga puede producir los efectos descritos?

3- Un abogado de 31 años de edad es trasladado al servicio de urgencias después de que se colapsó en una
fiesta. Refiere dolor torácico y el ECG mostro fibrilación ventricular, por lo que se sometió a cardioversión.
Una revisión primaria del paciente mostro ausencia de traumatismos, con excepción de una perforación
del tabique nasal. Un amigo íntimo acompaño al paciente y refiere que estaba “utilizando una sustancia
ilícita en la fiesta”. ¿Cuál de las drogas estudiadas es la que consumió el abogado? Explicar.

4- H.I.J es un joven que está postulando a un trabajo en un consultorio, en el cual le exigen realizarse una
serie de exámenes de salud, y entre ellos un examen de orina para analizar consumo de drogas. Este
joven, en sus carretes y fiestas ha probado en varias ocasiones “líneas” de coca, sin embargo, no está
preocupado, pues no es consumidor habitual y su última línea fue el fin de semana pasado y plante que
“demás que se eliminó”. El examen fue realizado el día lunes en la tarde y para su sorpresa, dio positivo a
cocaína. Considerando la farmacología de la cocaína y sus revisiones bibliográficas, explique
farmacocinéticamente porque H.I.J dio positivo a la prueba.

5- Mujer de 35 años es trasladada a la posta central por un síndrome ansioso depresivo y quien ha realizado
varios intentos de suicidio. Actualmente está en situación de desempleo. Separada y con una hija. Suele
vivir con su madre y su padrastro en una población de Santiago y otras veces se traslada a casa de su
abuela, de avanzada edad, en Valparaíso. El padre alcohólico falleció hace 9 años. Presenta dependencias
a heroína; aunque también ha consumido de manera esporádica, cocaína. Su consumo data desde 2011.
Según información de sus familiares, estaba consumiendo 28-30 pastillas/día de paracetamol/codeína,
pero que hace unos meses atrás se “estaba inyectando algo”. La paciente, al conversar con el personal de
salud, describe que ha pasado por momentos en que “logra controlar” el consumo de las pastillas, pero
que necesita volver a tomarlas y ha buscado “cosas más fuertes”.
a) ¿Cuáles son los principales efectos que provoca el consumo de codeína y heroína en un paciente
adicto? ¿Qué busca obtener, sentir, experimentar?
b) ¿Cómo es capaz, la heroína y la codeína, provocar sus efectos farmacológicos?
c) ¿Cuáles son los principales signos y síntomas que aparecen en el periodo donde la paciente deja
de consumir las drogas y que la vuelven a hacer consumir? ¿Cómo se llama ese periodo?
d) Revise en la bibliografía el tratamiento farmacológico posible para ayudar a esta paciente.

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Farmacología Aplicada DBIO 1045

UNIDAD 4: FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Resultado de Aprendizaje: Relaciona los principales grupos fármaco-terapéuticos con respecto a su


mecanismo de acción, indicación terapéutica, las interacciones medicamentosas, sus efectos
adversos y las precauciones en su uso.

SEMINARIO N° 8

FÁRMACOS QUE AFECTAN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:

1.- J.V. es una mujer de 60 años que llegó de urgencia a la clínica producto de una crisis de pánico
provocada por un problema familiar. En aquel lugar, el médico de turno indicó la administración
de clonazepam 0,25 mg sublingual con el fin de estabilizar a la paciente. En la anamnesis, ella
confiesa estar todo el tiempo triste, sin una motivación por vivir y que además ha sufrido ideas
suicidas durante cerca de 4 meses. A pesar de ello, no ha asistido previamente al médico siendo
que sus amistades se lo han recomendado. J.V. no quiere trabajar y siente que ya nada vale la
pena. Reconoce que se ha refugiado en el alcohol en algunas ocasiones con el fin de disminuir los
sentimientos de pesar que la llenan y además ha presentado en forma recurrente insomnio. Fue
derivada a un médico psiquiatra donde se le diagnosticó depresión severa asociada a un trastorno
de ansiedad generalizado, quedando en tratamiento con venlafaxina comprimidos de 75 mg al
día fraccionado en 2 a 3 tomas y lorazepam comprimidos de 2 mg/dia. Se sugiere control en 2
semanas.

a) ¿Cuáles son los mecanismos de acción de los fármacos administrados a la paciente?


b) ¿Cuáles son los efectos adversos de cada uno de los fármacos recetados?
c) La paciente no quiso tomar la benzodiacepina recetada debido a que una amistad le dijo
que provocaba adicción. ¿Es cierto esto? ¿Cuáles benzodiacepinas presentan mayor
potencial adictivo?
d) Suponiendo que la paciente sigue en forma correcta la recomendación del médico ¿Qué
problemas puede ocasionar en la paciente la interrupción brusca de sus medicamentos
luego de 6 meses de tratamiento?
e) El psiquiatra le indica a la paciente que por ningún motivo asocie el antidepresivo que toma
con otro a menos que sea bajo indicación de él. ¿Qué podría sucederle al paciente si se
administra más de 1 antidepresivo a la vez? ¿Qué sintomatología podría presentar?
f) ¿Cuáles otros antidepresivos conoce? Caracterícelos.

2.- Un joven de 22 años es llevado por sus padres de urgencia al hospital psiquiátrico debido a que
éste ha protagonizado distintos episodios de “locura” en la vía pública, siendo el último de ellos
en un centro comercial, donde el joven se puso a gritar desenfrenadamente a los guardias
diciéndoles que lo salvaran de “aquellos que lo querían matar”. En la consulta del médico, el joven
se muestra alterado diciéndoles a este que no lo toque, que no está enfermo, que solo hace los
que las voces le dicen. Los padres del paciente le comentan al médico que lleva mucho tiempo
desvariando, con alucinaciones y delirios, que padece de insomnio aproximadamente durante un
año y que se muestra agresivo en algunas ocasiones. El joven se nota desordenado y desaseado y
en su estado de humor se presenta como ansioso, apartado de las personas, sin vida social activa.
De acuerdo a lo evaluado por el médico, el diagnóstico del joven fue esquizofrenia paranoide y el
psiquiatra decide instaurar Haldol® comprimidos de 1 mg 3 veces al día.

a) ¿De qué manera el haloperidol actúa benéficamente en el manejo de la esquizofrenia?


¿Qué tipo de sintomatología es capaz de disminuir? ¿cuáles son sus efectos adversos?
b) ¿Qué antipsicóticos de uso endovenoso existen para la reversión rápida de la sintomatología
esquizofrénica aguda?
c) Semanas después de iniciado el tratamiento, los padres vuelven con su hijo al psiquiatra, ya
que no notan completa mejoría en su hijo. El psiquiatra lo evalúa y cambia el tratamiento
por Quetiapina. ¿Cuáles son las ventajas y desventajas en el uso de este tipo de
antipsicótico?
d) Estando en tratamiento farmacológico con Quetiapina, la madre le da a tomar uno de sus
comprimidos de Alprazolam a su hijo para calmarlo. ¿Qué esperaría usted que ocurriese si
se combinan estos fármacos?
e) Si el medico decidiera instaurar como tratamiento Clozapina ¿Cuáles son las precauciones
que se deben seguir?

3.- Uno de tus vecinos ancianos tiene un trastorno de la motilidad caracterizado por movimientos
lentos, rigidez, temblor constante y una marcha lenta y floja. Hace poco visitó al médico quien le
diagnostica Parkinson e instaura tratamiento por vía oral con Trihixefenidilo y Benserazida+ L-
dopa. Luego de un tiempo el paciente se siente bastante mejor y puede llevar una vida más
normal, lo temblores se han controlado lo suficiente como para poder realizar la tareas básicas en
su hogar.

a) ¿Cuál es el mecanismo de acción de cada uno de los fármacos administrados y que ayudan
a controlar la sintomatología del Parkinson?
b) ¿Cuál es el motivo de la asociación de los principios activos que tiene Benserazida+ L-
dopa? ¿Sería equivalente si el medico hubiese elegido Carbidopa + L-dopa?
c) ¿Cuáles son las RAM que se podrían esperar con los fármacos prescritos?
d) ¿Qué otros fármacos se pueden utilizar en esta enfermedad? Caracterícelos.

4.- Paciente adulto mayor de 65 años, sexo femenino, con antecedentes de no padecer de
enfermedad crónica no transmisible, Licenciada en Farmacología, jubilada, que acude a consulta
de adulto mayor en el consultorio de su comuna acompañada de su hija, la que refiere que desde
hace aproximadamente 2 años noto que su madre se mostraba apática ante los quehaceres del
hogar que comúnmente solía hacer, perdida de la memoria a corto plazo, desorientándose en la
calle e incluso olvidando el nombre de los vecinos más cercanos, dificultad en el habla, incluso
notó que a su madre le fascinaba luego de haberse jubilado realizar labores como tejer y dejo de
realizarlo porque decía que le era complicado. Tanto la hija como el resto de familia pensaron que
esto se debía al estrés de la vejez, ahora acude alarmada ya que su madre no recuerda hechos
pasados, presenta inquietud, agresividad, manifiesta que el nieto es un extraño, que no lo conoce
y además presenta incontinencia urinaria, por tales motivos muy preocupados deciden que debe
ser valorada por facultativo. Por todo lo expuesto por el familiar de la paciente, además de los
hallazgos encontrados en el examen neurológico, se le diagnostico a la paciente la enfermedad de
Alzheimer. El medico decide comenzar un tratamiento prescribiendo Rivastigmina 4,5 mg, 2 veces
al día, o bien, galantamina 8 mg, 2 veces al día en caso de no encontrar el primer fármaco prescrito.

Luego de varios meses de tratamiento y viendo que no hay una mejoría de los síntomas el medico
decide indicar memantina 10 mg al día por una semana para luego aumentar la dosis a 20 mg al
día.

a) ¿Cuál es el mecanismo de acción por el cual los fármacos prescritos en primera instancia
pueden ayudar al tratamiento de esta enfermedad?
b) ¿Cuál es la diferencia en el efecto farmacológico que presenta memantina en
comparación a los fármacos prescritos inicialmente?
c) Explique las RAM que se pueden producir con los fármacos prescritos.

6.- Un hombre de 32 años es diagnosticado de epilepsia y se inicia tratamiento con Fenitoína (200
mg al día V.O.) la cual fue incrementada a 300 mg al día 3 semanas después, por recurrir las
convulsiones. Una semana después se volvió a aumentar la dosis a 400 mg al día y la siguiente
semana se aumentó a 450 mg al día por persistir el problema. El paciente manifiesta que tiene
nistagmo, ataxia, diplopía, vértigo y una manifiesta gingivitis.

a) ¿Cuál es la causa de la sintomatología que presentó el paciente al recibir la dosis de 450 mg


al día?
b) Realice un cuadro comparativo que involucre a los siguientes antiepilépticos:
Carbamazepina, Fenitoína, Fenobarbital, Ácido valproico, Gabapentina, Topiramato,
Lamotrigina. Indique para cada fármaco su mecanismo de acción, efectos adversos que lo
caractericen y su efecto sobre el metabolismo de otros fármacos.
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Farmacología Aplicada DBIO 1045

UNIDAD 4: FARMACOLOGÍA CLÍNICA


Resultado de Aprendizaje: Relaciona los principales grupos fármaco-terapéuticos con respecto a su mecanismo de
acción, indicación terapéutica, las interacciones medicamentosas, sus efectos adversos y las precauciones en su
uso.

SEMINARIO N° 09
FÁRMACOS UTILIZADOS EN ANESTESIA, MANEJO DEL DOLOR E INFLAMACIÓN

1- Un paciente de 69 años diagnosticado de trastorno esquizoafectivo desde los 23 años, con tratamiento médico.
Con antecedente de ingreso en la unidad de cuidados intensivos por un síndrome neuroléptico maligno secundario
a fármacos y síndrome de Parkinson. En tratamiento crónico con ácido valproico, tiroxina, baclofeno, benzerasida,
lorazepam, omeprazol y Ac. Acetilsaicilico. El paciente fue programado para la realización de Terapia
Electroconvulsiva (TEC) bajo anestesia general y relajación neuromuscular.
Se realizó una anestesia general con propofol 2 mg/Kg y bromuro de rocuronio 0,3 mg/Kg y se asistió la ventilación
del paciente con mascarilla facial y fuente de oxígeno; se realizó además monitorización neuromuscular. Se aplicó
la terapia eléctrica y luego de ella se administró un fármaco para revertir el bloqueo neuromuscular, obteniendo
recuperación total de la relajación muscular.
El paciente permaneció monitorizado en la sala de terapia, sin presentar ningún signo de recurarización,
manteniendo buena dinámica respiratoria.
a) ¿A qué fármaco corresponde el propofol? ¿Cómo debe administrarse?
b) ¿Cuáles son los efectos adversos del propofol
c) ¿Qué otro fármaco podría utilizar en reemplazo de propofol? Indique sus efectos adversos más
importantes y mecanismo de acción.
d) ¿Qué es el bromuro de rocuronio? Clasifique terapéuticamente al fármaco.
e) Si ante la falta de bromuro de rocuronio? tuviese a disposición Suxametonio ¿Lo podría utilizar? ¿Por qué?
f) Si el paciente tuviese insuficiencia hepática ¿podría utilizar bromuro de rocuronio? De ser negativa su
respuesta proponga una alternativa y comente acerca de su eliminación.

2- Paciente de iniciales GM, sexo femenino, 65 años de edad se encuentra recibiendo quimioterapia para
tratamiento de cáncer de mama en etapa avanzada, sin embargo, la paciente refiere sentir mucho dolor (EVA >7)
en la columna vertebral y cabeza hace varios días lo que le impide dormir, además de mucha tos lo que incrementa
el dolor, está en tratamiento con diclofenaco 75 mg I.M al día y Tramadol por vía oral 50 mg cada 12 horas, sin
embargo, el oncólogo tratante determino ingresarla al programa de dolor y cuidados paliativos donde usted está
a cargo.
a) Describa el mecanismo de acción de los fármacos empleados e indique en que peldaño de la escala
analgésica de la OMS están ubicados.
b) En relación a los fármacos utilizados indique las principales RAM y las consideraciones que debería tener
con cada uno de estos fármacos.
c) ¿Sugeriría algún cambio en la terapia de dolor de la paciente? Justifique su respuesta.

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3- Una paciente de 67 años sufre de artrosis de rodilla la cual lleva tratando hace ya 14 años. Inicialmente, el
médico le recetó paracetamol, el cual logró calmar los dolores de su enfermedad en algún minuto, pero luego
resultó ineficaz. Luego pasó por distintos AINEs, entre ellos ibuprofeno, diclofenaco resinato, meloxican y
celecoxib,, pero los tratamientos se fueron volviendo inútiles a lo largo del tiempo. Por este motivo, el médico le
indicó inyección intraarticular de betametasona junto con 1 ampolla de lidocaina al 2 %.
a) Desde el punto de vista de la selectividad por la COX ¿qué diferencias presentan los AINEs mencionados
en el caso?
b) ¿Cuál de los tratamientos administrados afectó la coagulación de la paciente en algún minuto? ¿Por
qué?
c) ¿Qué efectos adversos pudieron haberle producido los AINEs a la paciente? ¿Por qué?
d) ¿Cuál es el componente activo del betametasona? ¿Cuál es su utilidad en esta patología?
e) ¿Por qué se asocia lidocaina al betamesona?
f) ¿Cuál es el mecanismo de acción del componente activo del lidocaina?

4- Una paciente femenina en aparentes buenas condiciones generales con diagnóstico de adenocarcinoma de
mama con metástasis óseas que recibe tratamiento específico con antineoplásicos, refiere dolor constante de
mediana a severa intensidad. Le indican ketorolaco por vía oral 10 mg cuando tenga dolor, obteniendo alivio en
forma satisfactoria inicialmente. Semanas después la paciente decide acudir a consulta de su médico porque el
dolor no remite, este decide cambiar de analgésico y le indica Meperidina 150 mg IM. cada 3-4 horas según
requerimiento. Semanas después la paciente es llevada a la emergencia de un hospital por presentar dolor que
no responde a la Meperidina y le suministran Tramadol 50 mg V.O presentando en las siguientes horas, ansiedad,
irritabilidad, dolores y calambres musculares, vómitos, sudoración, lagrimeo, rinorrea y midriasis.
a) ¿Qué mecanismo de acción analgésico presenta el ketorolaco?
b) ¿Qué características posee el efecto analgésico que se logra con ketorolaco?
c) ¿Está de acuerdo con el analgésico elegido de primera intención? Razone su respuesta.
d) ¿Qué es la Meperidina? Explique su mecanismo de acción, acciones farmacológicas y efectos colaterales
más importantes.
e) ¿Está de acuerdo con las dosis, vías de administración, intervalo entre las dosis y las drogas escogidas?
f) ¿Por qué se producen los síntomas descritos al cambiar Meperidina por Tramadol?
g) Según la escala analgésica de la OMS establezca una pauta de tratamiento racional en esta paciente.
Fundamente su elección.

5- Una joven de 24 años se encuentra hospitalizada puesto que pronto dará a luz a su hijo. Ella es madre primeriza
y tendrá parto natural. La paciente se encuentra en trabajo de parto y como medida de tratamiento se le
administra Bupivacaína 0,5 % por vía epidural.
a) ¿Qué características tiene el efecto farmacológico que se logra con la Bupivacaína?
b) En relación a otros anestésicos locales ¿cómo es su potencia?
c) Existe un preparado comercial de Bupivacaína Hiperbárica ¿qué significa que sea Hiperbárica? ¿Qué
diferencias farmacológicas presenta con respecto a la Bupivacaína no Hiperbárica?

6- Una auxiliar de enfermería de 29 años se da cuenta que le resulta fácil obtener preparados parenterales de
varios opiáceos, tales como Morfina, que debe inyectar a pacientes hospitalizados. Ella puede inyectar la mitad
de la dosis al enfermo y guardar en resto para sí. Como la mayoría de las inyecciones son en cánulas endovenosas
estériles, puede llevarse a casa la jeringa con la respectiva aguja, que siguen estériles. Nota que ha estado
administrándose cada vez más inyecciones para lograr el mismo efecto relajante. Debido a que comienza a tener
problemas en el trabajo ya que muchas veces tiene cansancio y su comportamiento no es el más adecuado le dan
una licencia médica y debe quedarse obligada en su casa y se queda sin la provisión de opiáceos.
a) ¿Qué efectos habrá presentado esta joven la primera vez que se administró morfina?
b) ¿Qué problemas presentaría esta mujer ahora que se encuentra con licencia médica? ¿Por qué?
Departamento de Ciencias Biológicas y Químicas, Universidad San Sebastián.
c) Algunos de los pacientes de los cuales esta chica obtenía morfina padecían Infarto agudo al miocardio,
Angina refractaria a nitratos, Edema agudo pulmonar, Insuficiencia cardiaca congestiva o Cáncer en etapa
terminal. Explique la utilidad de la morfina en cada caso.

7- Una mujer de 24 años que sufría de una depresión emocional severa decide suicidarse ingiriendo 50 tabletas
de Paracetamol+Codeina. Su hermana la encuentra en coma y la lleva a la asistencia pública (AP). El diagnóstico se
basó en la existencia de coma, respiración superficial, pupilas mióticas y el envase con blíster vacío encontrado
cerca de su cama. Se le administró Naloxona y despertó rápidamente, siendo enviada a su casa después de 15
minutos. La hermana la trajo de vuelta a la AP antes de 1 hora porque cayó nuevamente en coma. De nuevo se le
dio Naloxona con buen resultado y se envió de vuelta a su casa, esta vez se quedó dormida, pero no volvió a caer
en coma. Sin embargo, 2 días después de nuevo la trajeron a la AP por que presentaba ictericia conjuntival, orinas
oscuras y dolor en el hipocondrio derecho.
a) ¿Cuál es tu opinión acerca del tratamiento que se le hizo a esta paciente?
b) ¿Por qué se decidió administrar Naloxona a esta paciente?
c) ¿Por qué la paciente presenta ictericia y orinas oscuras?
d) ¿Qué otro fármaco habría sido necesario administrar en esta intoxicación y por qué?
e) Si el analgésico que viene junto con el opioide en el medicamento hubiese sido ácido acetilsalicílico
¿cuáles habrían sido los síntomas ante una sobredosis?

8- Paciente de 31 años padece de Lupus diagnosticado hace 6 meses. La paciente le comenta que esta enfermedad
le ha sido bastante incapacitante, pero que gracias al tratamiento se ha sentido mejor. La paciente se encuentra
consumiendo prednisona 10 mg diarios y se acerca a hablar con usted producto que desde que empezó el
tratamiento ella ha notado que su cara se ha puesto más rellenita y su cuello se ha engrosado. Al respecto
responda:
a) ¿Cuál es el mecanismo de acción del prednisona? ¿Qué beneficio presenta en la patología?
b) ¿Tiene relación la sintomatología descrita por la paciente con el consumo del fármaco?
c) ¿Qué otros efectos adversos podría usted advertirle a la paciente que podrían ocurrirle?
d) El prednisona se expende con receta médica retenida, un día la paciente olvidó la receta y no pudo comprar
su medicamento. Al llegar a su casa se dio cuenta que ya no le quedaban más dosis ¿qué le podría suceder
a la paciente si suspende de manera brusca el tratamiento?
e) Usted había oído que los corticoides se administraban en días alternos ¿qué diferencia tiene este régimen
de administración con el que tiene la paciente?

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Farmacología Aplicada DBIO 1045

UNIDAD 4: FARMACOLOGÍA CLÍNICA


Resultado de Aprendizaje: Relaciona los principales grupos fármaco-terapéuticos con respecto a su mecanismo de
acción, indicación terapéutica, las interacciones medicamentosas, sus efectos adversos y las precauciones en su
uso.

SEMINARIO N° 10
FARMACOS QUE AFECTAN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR

Antes de comenzar con el análisis de los casos clínicos, realice un pequeño resumen de los siguientes grupos de
fármacos:
- Inhibidores enzima convertidora de angiotensina
- Antagonistas del receptor de angiotensina
- Antagonista de canales de calcio
- Beta bloqueadores no selectivos y selectivos
- Diuréticos
- Anticoagulantes

1- D.T., paciente masculino de 70 años de edad, obeso, con historia de 20 años de hipertensión arterial tratada en
forma irregular con enalapril 10 mg V.O y hábito tabáquico acentuado, el cual se presenta a la emergencia de un
hospital de la localidad con dolor precordial de fuerte intensidad, opresivo, irradiado a hombro y brazo izquierdo de
8 horas de evolución, acompañado de dificultad respiratoria, sudoración, palpitaciones y frialdad. Al examen físico
se consiguen los siguientes hallazgos positivos:

PA: 180/110 mmHg Pulso: 110 x’ FR: 24 x’ T: 37,8 oC

Paciente con malas condiciones generales, consciente, pálido, diaforético, intranquilo, con disnea acentuada, con
ruidos cardiacos arrítmicos y edema de miembros inferiores ++. Una radiografía de tórax demostró cardiomegalia.
En el ECG se evidencia extrasístoles ventriculares frecuentes.

El laboratorio demostró:

Hemoglobina: 10 g % Glicemia: 128 mg % Cl-: 109 meq/L


Hematocrito: 32 % Creatinina: 1,8 mg % Col. Total: 320 mg %
Cuenta blanca: 12.300 /uL K +: 3,8 meq/L Triglicéridos: 530 mg %
Neutrófilos: 70 % Na+: 140 meq/L LDL: 190 mg/dL
Linfocitos: 30 % Ca++: 9 mg % HDL: 25 mg/dL
Plaquetas: 230.000 /uL Mg++: 1 meq/L VLDL: 106 mg/dL

Se inició tratamiento en la emergencia con Dinitrato de isosorbide 5 mg sublingual, Morfina 10 mg EV diluido a


razón de 2 mg cada 10 minutos, Captopril 50 mg V.O cada 12 horas, furosemida 40 mg EV Bolus, Ac. Acetilsalicilico
100mg VO y atorvastatina 10 mg V.O.
En base al caso conteste:
a) Explique el motivo por el cual se le administra cada uno de los medicamentos descritos en el tratamiento
de emergencia.
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b) Una vez que el paciente sea referido a su casa. ¿Cuál será el tratamiento farmacológico más probable que
deba seguir? ¿Por qué?
c) Identifique las reacciones adversas más comunes que se producen con estos fármacos. ¿Algunas de ellas
se pueden evitar?
2- W.W. paciente de sexo masculino, 50 años de edad, diabético, hipertenso, con fibrilación auricular (hace 5
años) y reemplazo de válvula mitral (hace 2 años), se encuentra en tratamiento con Warfarina. Hace una semana
el paciente comienza un tratamiento con fluconazol 150 mg por candidiasis esofágica y naproxeno 550 mg C/12
hrs para manejo de dolor.
Acude a consulta de urgencia por presentar hematomas en algunas zonas de las extremidades inferiores. Al
realizarse fondoscopía del ojo, se observan signos de sangrado. Otros exámenes muestran un Hematocrito 21%,
Hb 6,5 mg/dL, Plaquetas 100.000, Protombina 40%, Presión arterial 90/60 y Frecuencia Cardiaca 130 latidos por
minuto. El valor de INR detectado es de 5.6.
Paciente con evidencia de hemorragia se decide hospitalizar para su manejo.
En base al caso conteste:
a) ¿Qué problemas relacionados a la anticoagulación identifica?
b) ¿Qué es el INR?
c) ¿Cuál es el objetivo terapéutico de la anticoagulación en este paciente?
d) ¿El objetivo de anticoagulación es el mismo para todos los pacientes con este tipo de tratamiento?
e) ¿Qué factores identifica que hayan influenciado en la variación de la anticoagulación del paciente? ¿Se
podría haber evitado o haber tomados otras medidas farmacoterapéuticas?
f) ¿Cuál es el manejo inicial del control de hemorragia en este paciente?

3- R.G., paciente varón de 48 años, con antecedentes de HTA e insuficiencia cardiaca, en tratamiento con Digoxina
0,25 mg al día, enalapril 10mg al día y carvedilol 12,5 mg al día. Hace una semana sintió que su sintomatología
empeoraba, con edema importante de sus extremidades inferiores. Su señora le dio Furosemida 40 mg al día, con
lo cual se sintió “menos hinchado”, por lo que lo sigue tomando. Hoy consulta al Servicio de Urgencia por presentar
decaimiento, falta de apetito, diarrea, vómitos, cefalea, palpitaciones y confusión mental. De acuerdo a estos
antecedentes, discuta y fundamente las siguientes interrogantes:
a) ¿Por qué se presentan los efectos señalados (decaimiento, falta de apetito, diarrea, vómitos, cefalea,
palpitaciones y confusión mental)?
b) Señale el mecanismo de acción y las principales RAMs de los fármacos prescritos.

4- M.G. es una mujer de 35 años, con historia de enfermedad valvular mitral reumática que ha sido recientemente
sometida a recambio valvular. De manera postoperatoria fue manejada con enoxaparina 20 mg por vía SC una
vez al día.
a) ¿En qué casos se justifica el tratamiento a largo plazo con terapia anticoagulante oral?
b) ¿Requiere la paciente continuar con anticoagulación oral a su alta médica?
c) Se planea inicio de tratamiento con acenocumarol. ¿Cómo debe procederse para una adecuada
dosificación?
d) Después de 6 días de tratamiento con enoxaparina y 6 dosis de acenocumarol 3 mg/día VO, el INR de la
paciente es 2,4. Dado esto, es dada de alta e instruida para continuar con dosificación de acenocumarol
con control médico en una semana más para reevaluación. Una semana más tarde, su INR es de 1,5. ¿Qué
factores pudieron influir en el descenso del INR a rango sub-terapéutico?
e) ¿Qué recomendaciones haría usted respecto a la alimentación de la paciente una vez en su hogar?

Departamento de Ciencias Biológicas y Químicas, Universidad San Sebastián.


5- La Sra. C.F. es una paciente de 60 años, se presenta a la urgencia con una presión arterial de 152/91 mm Hg y
con dolor al pecho con disnea, además presenta dolor en la rodilla que se lo adjudica a que debe permanecer
mucho tiempo de pie, pues trabaja como vendedora en una tienda de retail.
En la entrevista comenta que en el último tiempo ha subido de peso, sin haber motivos pues mantiene una dieta
saludable. Para sus “problemas de presión”, como les denomina, refiere administrarse 20 mg/día de Enalapril,
medicamento que le recomendó una amiga.
Últimamente se ha sentido algo alérgica por lo que se compró descongestionantes en la farmacia, medicamentos
a base de Pseudoefedrina.

Refiere que desde que tiene el dolor a la rodilla (tres semanas) se administra Diclofenaco sódico 150 mg al día.
Los exámenes revelan la presencia de úlcera péptica y de insuficiencia hepática
Basándose exclusivamente en lo presentado, responda las siguientes preguntas:
a) ¿El tratamiento hipotensor a base de Enalapril es correcto? Justifique
b) Dada las condiciones de la paciente, ¿es correcto el uso de Diclofenaco? Justifique
c) ¿Cuál de los signos y síntomas que presenta la Sra. Josefina son adjudicables a reacciones adversas a los
medicamentos que ella utiliza?
d) ¿Cómo se debe realizar un correcto manejo de la hipertensión que tiene esta paciente? Discuta exámenes
para un buen diagnóstico y fármacos disponibles.

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Farmacología Aplicada DBIO 1045

UNIDAD 4: FARMACOLOGÍA CLÍNICA


Resultado de Aprendizaje: Relaciona los principales grupos fármaco-terapéuticos con respecto a su mecanismo de
acción, indicación terapéutica, las interacciones medicamentosas, sus efectos adversos y las precauciones en su
uso.

SEMINARIO N° 11
FARMACOS QUE AFECTAN EL SISTEMA DIGESTIVO Y RESPIRATORIO

1- Paciente de sexo femenino de 27 años de edad asiste a médico por presentar sensación de acidez, náuseas
luego de alimentarse, regurgitación y tos. Se realiza esofagogastroduodenoscopía (EGD) y manometría esofágica,
siendo los resultados indicativos del diagnóstico de enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). El médico
decide prescribir omeprazol y cisaprida.
a) Investigue los principios activos de los fármacos prescritos y sus mecanismos de acción farmacológica.
b) ¿Qué función cumple cada fármaco en el tratamiento de la patología del paciente?
c) ¿Qué otros fármacos se podrían utilizar en caso de no tener a disposición lo que prescribió el médico?
Indique el mecanismo de acción y las RAM de los fármacos.

2- Un menor de 5 años 3 meses llega a consultar al consultorio por un cuadro de diarrea de 3 días de evolución.
El niño se encuentra pálido, con un importante nivel de deshidratación, con poco ánimo e intenso malestar
intestinal (retorcijones). Se le administra 1 bolsa de suero fisiológico por vía EV junto con escopolamina EV y se envía
al hogar con instrucción de consumir sales de hidratación oral y escopolamina en gotas.
a) ¿En qué consiste la terapia de rehidratación oral (TRO)? ¿cuál es su fundamento?
b) ¿Cómo se preparan los sobres de sales de rehidratación?
c) La madre leyó en internet que la loperamida y las pastillas de carbón sirven para cuando hay diarrea y
pide un consejo a usted como profesional de la salud. Averigüe acerca del mecanismo de acción, RAMs y
utilidad de estos fármacos en un cuadro de este tipo.
d) ¿Qué es la escopolamina? ¿Cuál es su mecanismo de acción y RAMs?

3- Paciente de sexo femenino de 50 años de edad, acude a la consulta por estreñimiento desde hace un mes e
indica que se ha estado automedicando con laxantes orales en comprimidos y gotas.
La última semana ha tenido complicaciones para defecar incluso con la administración de un laxante y le
recomendaron utilizar un enema manifiesta que tuvo evacuación, pero tiene intenso ardor rectal.
a) ¿Qué es un enema? Busque fármacos utilizados en chile que tengan esta forma farmacéutica y su
mecanismo de acción.
b) ¿Cuáles son los principales riesgos del abuso de laxantes?
c) ¿Existen laxantes que sean menos irritantes? ¿Cómo actúan?
d) Revise potenciales interacciones farmacológicas de los laxantes con los fármacos vistos en SNC y
Cardiovascular.

Departamento de Ciencias Biológicas y Químicas, Universidad San Sebastián.


4- Paciente de 50 años ingresó al servicio en octubre de 2001, por un cuadro de 5 días de evolución caracterizado
por deposiciones con estrías de sangre, sin otros datos clínicos de importancia, ni antecedentes patológicos. En el
examen físico destacó la piel y mucosas ligeramente pálidas, sin otros hallazgos anormales. Ingresó con los
diagnósticos de: hemorragia digestiva alta, disentería y anemia.
Durante su internación presentó ocasionalmente deposiciones con estrías de sangre. El hemograma fue normal y
la EGD fue compatible con una gastritis erosiva aguda. Se indicó tratamiento con ranitidina, manifestando una
mejoría clínica aparente.
Dos meses después fue hospitalizado nuevamente por episodios de sangrado digestivo, y vómitos sanguinolentos.
Se realizó nuevo estudio de EGD y se observó una úlcera de cuerpo gástrico con gastritis hiperémica focalizada.
La biopsia de antro gástrico y duodeno informó gastritis crónica superficial erosiva y activa, con Helicobacter pylori
positivo.
a) ¿Por qué se administra ranitidina a este paciente? ¿Cuál es el mecanismo de acción? ¿Porque a la mayoría
de los pacientes hospitalizados se le administra este fármaco?
b) ¿Con que otros fármacos se puede tratar una ulcera gástrica o duodenal? Explique sus mecanismos de
acción.
c) ¿Cuál es el tratamiento para erradicar el H. pylori en este caso? Especifica fármacos, dosis y días de
tratamiento.
d) ¿Son útiles los antiácidos como la asociación hidroxido de aluminio+ hidroxido de Magnesio+dimeticona o
Bicarbonato de Sodio+Carbonato de Sodio+Acido Citrico en estos casos de úlceras?
e) ¿Los protectores de mucosa son efectivos en estos casos? Si no estás de acuerdo ¿en qué caso los
utilizarías? Nombre y explique mecanismos de acción.

5.- Mujer de 64 años, diagnosticada de Asma bronquial desde hace 2 años, con historia de tabaquismo por más
de 30 años, bronquitis crónica y disnea de muchos años de evolución. Presenta otras patologías concomitantes y
polifarmacia: trastorno mixto por depresión/ansiedad (Lorazepam 1 mg noche; fluoxetina 20 mg día), hipertensión
arterial (Enalapril 10 mg día) e hipercolesterolemia (Atorvastatina 40 mg al día).
Acude a la consulta de neumología porque desde hace dos meses, viene notando una disminución progresiva de
la tolerancia al ejercicio, manifestándose con la necesidad de hacer paradas más frecuentes cada vez que sale de
su casa al supermercado. También son más frecuentes los momentos de falta de aire cuando está en reposo,
necesitando el uso de salbutamol inhalado con más frecuencia. Además refiere debilidad muscular y mialgias
durante el último mes, y presencia de tos intensa no productiva.
Se instaura tratamiento con salmeterol inhalador 2 puff cada 12 horas, fluticasona inhalador 2 puff cada 12 hrs.
Se le recomienda mantener Salbutamol Puff cada 4 horas en caso de crisis aguda. Además se le indican una serie
de medidas no farmacológicas para mejorar el cuadro.
En base e estos antecedentes conteste:
a) ¿Qué factores clínicos y personales del paciente agravan su cuadro de Asma bronquial?
b) ¿Qué relación tiene la medicación del paciente con la exacerbación de su patología? ¿Existe algún error
de medicación prevenible? Explique
c) ¿Qué medidas no farmacológicas se le indicaron a esta paciente?
d) ¿Cuál es la razón terapéutica de usar los 2 inhaladores indicados? ¿Por qué se prefiere el salbutamol
como elección crisis aguda?

6.- Domingo, preescolar de 4 años de edad es llevado por sus padres al servicio de urgencia por presentar un
cuadro de 8 horas de evolución, caracterizado por tos y dificultad respiratoria progresiva. Se ha mantenido sin
fiebre. El paciente tiene antecedentes de asma y rinitis alérgica desde los 2 años de edad, actualmente con
tratamiento de Salbutamol SOS y Budesonida por vía inhalatoria, tratamiento que no ha sido cumplido por la
madre quien refiere “no notar cambios” con el uso de los inhaladores. Al ingreso de constata paciente taquicárdico
y taquipneico, saturación de O2 por oximetría de pulso de 90%, con sibilancias y dificultad para hablar. Se inicia
tratamiento con Salbutamol en nebulización, Hidrocortisona endovenosa y oxigeno por mascarilla.
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Luego de 3 días de hospitalización, en donde logra ser estabilizado, se decide el alta con indicación de salbutamol
SOS, budesonida 200 mcg cada 12 horas (similar a lo prescrito previo a la admisión) con uso de cámara espaciadora,
y montelukast 4 mg/día en la noche

a) Indique qué tipo de medicamentos se utiliza para el tratamiento del asma infantil, su mecanismo de acción
y sus principales efectos secundarios
b) ¿Por qué razón cree usted que la madre de Florencia indicaba no notar cambios con el uso de los
medicamentos inhalatorios prescritos a su hija?
c) ¿Qué rol cumple montelukast en el esquema terapéutico de esta paciente? ¿en qué forma farmacéutica
se presenta para administración a un niño de 4 años de edad?
d) Elabore una lista de recomendaciones que usted entregaría a la madre de Florencia al alta, en relación a
su patología y al tratamiento prescrito.
e) Discuta uso de teofilina en este tipo de pacientes, comente ventajas y desventajas.

7.- Del paper “EFECTOS CLÍNICOS DE LOS PROBIÓTICOS: QUÉ DICE LA EVIDENCIA” responda las siguientes
preguntas.

a) ¿Cómo se define un probiótico?


b) ¿Qué beneficios trae el uso de probióticos en la diarrea aguda?
c) ¿Qué tipo de efecto se puede observar en enfermedades inmunológicas?
d) ¿De qué factores dependería el uso de éstos probióticos en enfermedades alérgicas?
e) ¿Cuáles son las principales cepas que producen el beneficio de utilizar estos preparados en el estreñimiento?
f) ¿Cuál es la hipótesis para utilizar probióticos en SII?

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UNIDAD 4: FARMACOLOGÍA CLÍNICA


Resultado de Aprendizaje: Relaciona los principales grupos fármaco-terapéuticos con respecto a su mecanismo de
acción, indicación terapéutica, las interacciones medicamentosas, sus efectos adversos y las precauciones en su
uso.
SEMINARIO N° 12
FARMACOLOGÍA ENDOCRINA

1. Paciente de 13 años de edad, con diagnóstico de diabetes mellitus tipo 1 diagnosticada hace 6 años, el cual
acude a la consulta por presentar desde hace 1 mes aproximadamente, poliuria, polifagia y polidipsia. Se
realizan exámenes bioquímicos que arrojan los siguientes resultados: Glicemia en ayunas: 225 mg/dL. El
examen de orina revelo glucosuria.
El paciente refiere estar en tratamiento con insulina glargina 20 UI al día.
a) ¿Considera que el tratamiento que toma el paciente está bien indicado?
b) Proponga un nuevo esquema farmacológico para el paciente, indicando el tipo de insulina que debe
utilizar, la frecuencia de administración y en caso que corresponda algún momento en particular del día.
c) Describa la farmacocinética de las insulinas que podría utilizar el paciente y la utilidad que cada una de
ellas presenta en el manejo de la patología.
d) Si el paciente hubiese estado con una glicemia más elevada y con olor frutal en el aliento ¿qué nombre
recibe este cuadro de descompensación? ¿Cómo se maneja farmacológicamente?

2. Una mujer de 55 años con diabetes tipo 2, obesa e hipertensa, con historial familiar de enfermedades
cardiovasculares acude a un control de rutina de su cuadro diabético. No tiene historial de microalbuminuria,
retinopatía o neuropatía. Ha tratado de bajar de peso con sucesivas dietas, pero siempre ha tenido efecto
rebote sobre la pérdida de peso, por lo que trata de caminar 30 minutos diarios. Monitorea su glucosa tres
veces a la semana con un dispositivo portátil de medición, sus niveles de glucosa matinal se encuentran entre
130 y 175 mg/dL. Se le prescribió metformina 1000 mg dos veces al día y glibenclamida (5 mg al día); su
hipertensión es tratada con enalapril y además toma ácido acetilsalicílico® y atorvastatina. Según admite,
todos los fármacos los toma de forma regular. Su IMC es de 31, presión arterial 128/78 mm Hg. La apreciación
de su estado cardiorrespiratorio, abdominal y neurológico es normal. Su nivel de hemoglobina glicosilada es
de 8,1 % y su nivel de creatinina está en 0,9 mg/dL. Su función hepática es normal.
a) ¿Qué fármaco sería recomendable agregar a la terapia para mejorar el manejo de la diabetes en esta
paciente?, ¿Cuál es el mecanismo de acción de ese fármaco y sus reacciones adversas?
b) ¿Cuál es el mecanismo de acción de metformina y glibenclamida?
c) Si la paciente estuviese en tratamiento con Actos® ¿Qué efectos benéficos presentaría?
d) ¿Cuál es el significado de la hemoglobina glicosilada en este paciente?

3. V. A. es una mujer de 30 años que planea amamantar a su recién nacido y que no desea quedar embarazada de
nuevo. Su experiencia con condones junto con geles espermicidas no ha sido buena, pues le ha causado
picazón y sensación de quemadura, además los dispositivos intrauterinos le producen contracciones severas y
sangramiento. Además por examen ginecológico presenta ovarios poliquísticos y tendencia al acné e
hirsutismo.
a) ¿Qué anticonceptivo oral sería útil para V.A.? ¿Por qué? Fundamente.
b) ¿Qué efectos adversos son comunes con la terapia anticonceptiva seleccionada?
c) Indique 3 efectos adversos del uso de anticonceptivos orales en general y mencione que contraindicaciones pueden
presentar

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4. Una estudiante universitaria de 24 años en período de exámenes recurre al consumo de más de 4 tazas de café
al día y fuma 2-3 cigarrillos diarios. Sin embargo, se queja de que pese a esto tiene sueño durante todo el día,
lo que no le permite tener un estudio óptimo. Con este consumo de café no tardó en presentar gastritis la
que controló exitosamente con Omeprazol. También por el estrés le han bajado las defensas del sistema
inmune por lo que presenta un cuadro de bronquitis, por lo que el médico le prescribe por 10 días
Tetraciclina, un conocido antibiótico. La estudiante desde hace 2 años toma el anticonceptivo
etinilestradiol+levonogestrel, asegura tomarlo todos los días a la misma hora, pero está preocupada ya que
presenta un retraso en la fecha menstrual.
a) ¿Cuál sería la causa del fracaso en el tratamiento anticonceptivo (ACO) que se describe en este caso?
b) En una terapia anticonceptiva, ¿qué día se debe iniciar la terapia?, ¿por qué?
c) ¿Por qué es importante que indica tomarse su ACO todos los días a la misma hora? Fundamente.
d) La estudiante desde que comenzó a tomar anticonceptivos a los 15 años ha tomado Anulette® CD,
Gracial® y desde hace 2 años el Trinordiol®. ¿Cuál es la diferencia que existe entre estos 3 medicamentos?
e) ¿Cuál es la ventaja que presentan los preparados que tienen la sigla C.D?
f) Mencione factores de riesgo en esta paciente con el uso combinado de ACO
g) Explique el fundamento de la terapia anticonceptiva de emergencia (TAE) y cuáles son sus limitaciones

5. Paciente femenina de 58 años de edad con un peso de 68 KG y 1.60 mt de estatura, asiste a la consulta por
presentar un dolor continuo en la parte baja de la espalda de origen reciente debido a una caída; este dolor
se calma en forma momentánea con Aines, pero vuelve una y otra vez. No refiere otras patologías. Le aplican
una densitometría ósea de columna y cadera que muestra valores por debajo de los normales que son
indicativos de osteoporosis post menopaúsica.
Su menarquia fue a los 12 años, tiene 2 hijos, el primero lo tuvo a los 27 años y el segundo a los 35 años.
Presento su menopausia a los 51 años, sin síntomas climatéricos, no refiere terapia de reemplazo hormonal.
Sin antecedentes familiares de importancia clínica.
a) ¿Cuál sería un tratamiento adecuado de terapia de reemplazo hormonal en este caso?
b) Explica porque el dolor de espalda no remite por completo con el uso de Aines.
c) ¿Qué otras medidas son necesarias instaurar en este caso?
d) Si en este mismo caso se varían los antecedentes familiares de la siguiente forma: “Su madre falleció a
los 57 años de edad por cáncer mamario y a su hermana le diagnosticaron cáncer de mama a los 59 años.
En la línea paterna, existen antecedentes de muerte por enfermedad coronaria”. ¿La terapia de reemplazo
hormonal propuesta seria la misma? Explique.

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UNIDAD 4: FARMACOLOGÍA CLÍNICA


Resultado de Aprendizaje: Relaciona los principales grupos fármaco-terapéuticos con respecto a su mecanismo de
acción, indicación terapéutica, las interacciones medicamentosas, sus efectos adversos y las precauciones en su
uso.

SEMINARIO N° 13
ANTIMICROBIANOS: ANTIBIÓTICOS, ANTIFÚNGICOS, ANTIVIRALES

1- Una mujer de 32 años con 6 meses de embarazo presenta disuria y polaquiuria, por lo que se sospecha de una
infección urinaria. Se realiza examen de orina y urocultivo que confirma infección por Escherichia coli. El
antibiograma señala lo siguiente:
Tetraciclina (R) Cotrimoxazol (S)
Nitrofurantoína (R) Amoxicilina (S)
Ciprofloxacino (S) Amikacina (S)

Considerando los datos entregados:


a) ¿Cuál fármaco elegiría usted para tratar esta paciente? Fundamente su elección señalando las ventajas
que presenta el antibiótico que escogió y las razones por las cuales descarta a los otrosantibióticos.
b) Averigüe el mecanismo de acción y las principales reacciones adversas de cada fármaco que aparece en
el antibiograma.
c) Si el microorganismo fuese sensible a todos los fármacos anteriores ¿cambiaría su elección?

2- La paciente M.L. es trasladada desde el Hospital de Penco al Hospital Las Higueras debido a que su estado de
salud ha ido empeorando producto de una insuficiencia renal rápidamente progresiva. Para mejorar su función
renal la paciente es intervenida para la colocación de un catéter venoso central para la realización de diálisis. A
las 24 horas de instalado el catéter venoso la paciente se observa decaída y febril, con compromiso importante
del estado general, por lo que se administra Cloxacilina 500 mg IV cada 6 horas y se toman muestras para la
realización de cultivo y antibiograma. Pasadas 48 horas no se observa mejoría en la paciente y se decide cambiar
el tratamiento antimicrobiano por Vancomicina.
A las 24 horas de instaurado el nuevo tratamiento antibiótico se observa mejoría en la paciente.
a) ¿Cuál es el principal microorganismo involucrado en infecciones por catéter venoso central?
b) Explique ¿por qué el antibiótico que se administró en primera instancia no mejoró el estado de salud de
la paciente? ¿Qué espectro de actividad tiene el antibiótico?
c) ¿Por qué se administra Vancomicina? ¿Cuál es su mecanismo de acción y espectro de actividad?
d) Señale las principales reacciones adversas que se podrían producir por el uso de Vancomicina.
e) ¿Se deberá tomar alguna precaución en particular respecto a la administración de Vancomicina en esta
paciente?

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3- Hombre de 52 años, indigente, con antecedentes de consumo de alcohol es ingresado al servicio de medicina por
presentar malestar generalizado, fatiga, fiebre, expectoración pútrida, flemas verdosas y halitosis. El paciente se
encuentra desaseado y su ropa huele a vómito. Se sospecha de una neumonía aspirativa por lo que se le hospitaliza
y se instaura tratamiento antibiótico en base a ceftriaxona 1 g/día EV y clindamicina 600 mg cada 8 horas EV.
a) Señale el mecanismo de acción de cada uno de los fármacos administrados al paciente, sus principales
reacciones adversas y su espectro de acción.
b) Señale los principales agentes etiológicos de neumonía aspirativa. De acuerdo esto ¿Esta correctamente
elegido el tratamiento antibiótico?
c) Después de llevar 10 días con tratamiento antibiótico por vía endovenosa el estado de salud del paciente
ha mejorado bastante y se encuentra en condiciones de ser dado de alta y continuar su tratamiento de
forma ambulatoria. ¿Cuál(es) fármaco(s) cree usted será(n) el (los) más adecuado(s) para que el paciente
continúe su tratamiento por vía oral?
d) Señale el mecanismo de acción y las reacciones adversas típicas del o los fármacos seleccionados por
usted.

4- Una paciente consulta en la posta por secreciones bronquiales color verdoso, tos, malestar general y fiebre.
Luego de la realización de exámenes sanguíneos e imagenológicos se diagnostica una Neumonía atípica y se le
prescribe eritromicina 500 mg cada 8 horas por 10 días.

a) ¿Cuáles es el espectro de acción eritromicina presenta actividad? ¿Cuales son los microorganismo atípicos en los
que el fármaco?
b) ¿Cuál es el mecanismo de acción del fármaco prescrito y sus principales efectos adversos?
c) Cuando la paciente iba en el día 8 de tratamiento, manifiesta dolor y picazón al orina, también señala que
ha aumentado el volumen de sus secreciones vaginales.. Consulta y se le diagnostica sobreinfección por
Candida. ¿Qué tratamiento debe utilizarse para este cuadro?
5- Usted es el profesional a cargo de la Unidad de Atención y Control de Salud Sexual (UNACESS) y el día de hoy le
corresponde entregar el tratamiento farmacológico a diversos pacientes que padecen distintas infecciones de
transmisión sexual (ITS), indique el fármaco de elección para tratar a los siguientes pacientes:
- Varón de 20 años con diagnóstico de gonorrea.
- Mujer de 26 años alérgica a penicilina con diagnóstico de sífilis primaria.
- Varon de 45 años con diagnostico de sífilis tardia.
- Mujer de 19 años con herpes genital.
- Varón de 32 años con uretritis no gonocócica.
- Mujer embarazada con cervicitis no gonocócina.

6- Paciente sexo masculino de 23 años de edad, perteneciente al equipo de natación de su Universidad, consulta
por prurito y dolor en los dedos de ambos pies y en los dedos y palma de mano izquierda. No refiere molestias
generales y no posee antecedentes mórbidos de importancia, siendo esta la tercera vez que presenta el mismo
problema. La primera vez se trató por tres meses con Clotrimazol 1g. Tópico obteniendo buenos resultados. Cinco
meses después presentó un segundo episodio y se le indicó 6 meses de tratamiento antimicótico, el cual
suspendió.
Al examen se observaron pequeñas lesiones rojas y solevantadas en la mano. Heridas en la base de los dedos,
peladuras y desprendimiento de la dermis en los pies. Hace tres meses perdió la uña del primer ortejo derecho.
a) ¿Qué probable tipo de infección micótica tiene el paciente?
b) ¿Qué tipo de farmacoterapia sería la adecuada para tratar al paciente? ¿Por qué?
c) Indique el mecanismo de acción y principales efectos adversos del fármaco seleccionado por usted.

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7- Una mujer de 62 años se presenta en la consulta por un cuadro de intenso dolor en el costado derecho del
tórax. La mujer recientemente ha vivido la pérdida de su marido y ha cursado por un período de resfrío.
El equipo médico que la trata le diagnostica Herpes Zoster e instaura tratamiento inmediato con Valacilovir 1 g
cada 8 horas por 7 días y Pregabalina 50 mg cada 12 horas por 7 días.
a) ¿Cuál es su mecanismo de acción del Valaciclovir?
b) ¿Qué diferencias posee el Valaciclivir con el Aciclovir?
c) ¿Por qué se utiliza Pregabalina 75 mg?

8- Usted se encuentra a cargo del programa de tratamiento de VIH en el hospital donde trabaja. El día de hoy 3
pacientes acuden a retirar su tratamiento antirretroviral: J.L.F. 32 años, está en tratamiento con AZT + 3TC + EFV,
D.R.A. de 25 años está en tratamiento con AZT + 3TC + ETR y W.F.E. de 31 años está siendo tratado con AZT + 3TC
+ SQV/r.
a) ¿A qué fármaco corresponde cada una de las siglas?
b) Todos los pacientes están recibiendo triterapia, identifique a qué grupo farmacológico pertenece cada
fármaco que están utilizando e indique el mecanismo por el cual actúan.
c) ¿Cuáles son los principales efectos adversos que podría presentar cada paciente con su tratamiento?
d) ¿Por qué el último paciente presenta una asociación entre SQV y r?

9- Indique como se previene la transimision vertical del VIH en nuestro pais. Apóyese en guías ministeriales.

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UNIDAD 5: TOXICOLOGÍA
Resultado de Aprendizaje: Identifica las principales formas y vías de intoxicación con el uso de antídotos para el
manejo integral del paciente intoxicado, mostrando el protocolo a seguir en un estudio de caso.

SEMINARIO N° 14
TOXICOLOGÍA GENERAL E INTOXICACIONES FRECUENTES.
MANEJO DEL PACIENTE INTOXICADO.

La toxicología es la ciencia que estudia las sustancias químicas y los fenómenos físicos en cuanto son capaces de
producir alteraciones patológicas a los seres vivos. A su vez, estudia los mecanismos a través de los cuales se
producen dichas alteraciones y los medios para contrarrestarlas, así como también los procedimientos para
detectar, identificar y determinar tales agentes y valorar y prevenir el riesgo que representan.
La acción de un agente tóxico sobre un organismo ocasiona una alteración en el estado de salud, generándose
una intoxicación.

Dependiendo del grado de afectación del organismo, la intoxicación puede clasificarse en:
- Leve
- Moderada
- Severa

Desde el punto de vista de su curso o evolución, estas pueden ser clasificadas en:
- Agudas
- Crónicas

Tipo de Intoxicación Exposición al agente tóxico Evolución Consecuencias

Exposición única o múltiples


exposiciones dentro de un
período de 24 horas. Manifestación rápida Muerte del paciente.
Aguda Generalmente la exposición al de la sintomatología, Recuperación total o parcial.
agente es por vía oral, inhalatoria, antes de 24 horas. Secuelas.
parenteral y en menor caso
tópica.
Absorción de manera repetitiva
de un tóxico en cantidades bajas, Evolución lenta y
Deterioro progresivo del
generando acumulación. subclínica. Origina
estado de salud del individuo
Generalmente la exposición al cuadros clínicos poco
Crónica debido a la acumulación del
agente es por vía inhalatoria o claros que pueden
tóxico y daño crónico en
tópica, soliendo asociarse a confundirse con otras
órganos o tejidos.
exposición a tóxicos ambientales enfermedades.
u ocupacionales.

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El que una sustancia química sea más o menos dañina para el organismo depende particularmente de su toxicidad.
Toxicidad es la cualidad propia de una sustancia definida como la capacidad de producir daño a un organismo
vivo, en relación a la cantidad o dosis de sustancia administrada o absorbida, la vía de administración, su
frecuencia de exposición, tipo y gravedad de daño, tiempo para producirlo, entre otras características.
El que una sustancia sea más o menos tóxica que otra dependerá, entre otros factores, de:
- La vía de exposición
- Propiedades fisicoquímicas
- Capacidad de atravesar barreras biológicas
- Capacidad de acumularse en el organismo
- Su mecanismo por el cual causa toxicidad

Manejo General de una Intoxicación


Frente a un paciente intoxicado o ante un diagnóstico de intoxicación, se debe asegurar mantener al paciente con
vida. Para ello, es fundamental actuar de acuerdo al ABC de la reanimación.
A. Mantener vía aérea permeable. Realizar aspiración de secreciones.
B. Asegurar la respiración
C. Checkear la circulación. Constatar la presencia o ausencia de pulso.

Si el paciente se encuentra consciente y es capaz de cooperar, se debe iniciar el tratamiento de la intoxicación.


Para ello, se debe, en lo posible, identificar el tóxico para luego recurrir a la terapia específica.
Para la identificación del tóxico de puede recurrir a:
- Anamnesis: Permite obtener información respecto a la cantidad e incluso el tipo de sustancia que se
ingirió. Junto con ello, se le solicita a familiares, policía y personal de bomberos o paramédicos que
describan el entorno en el cual se produjo la urgencia toxicológica y que lleven al servicio de urgencias
cualquier jeringa, frasco vacío, producto doméstico o medicamento que se encontraba en las cercanías
del paciente
- Examen físico: Se realiza una exploración breve, prestando especial atención al control de signos vitales,
ojos y boca, piel, abdomen y sistema nervioso.
o Signos vitales: La valoración cuidadosa de los signos vitales (presión arterial, pulso, respiración y
temperatura) es esencial en toda urgencia toxicológica.
Hipertensión y taquicardia suelen presentarse con anfetaminas y cocaína.
Hipotensión y bradicardia son manifestaciones características de sobredosis de antagonistas del
calcio, antagonistas de los receptores adrenérgicos y sedantes hipnóticos.
Hipotensión con taquicardia es frecuente con antidepresivos tricíclicos, trazodona, quetiapina, y
vasodilatadores.
Taquipnea suele presentarse con los salicilatos y monóxido de carbono.
Hipertermia puede asociarse a simpaticomiméticos, anticolinérgicos, salicilatos y los fármacos que
producen convulsiones o rigidez muscular.
Hipotermia puede deberse a fármacos depresores del SNC.
o Ojos: La observación de las pupilas del paciente entrega valiosa información toxicológica.
Miosis suele presentarse con opioides, clonidina, fenotiazinas, insecticidas organofosforados y
coma profundo por fármacos sedantes.
Midriasis es frecuente con anfetaminas, cocaína, LSD, atropina y otros fármacos anticolinérgicos.
o Boca: Puede arrojar signos de quemaduras o expeler olores.
Quemaduras se asocian a sustancias corrosivas o el hollín del humo inhalado.
Pueden notarse olores típicos del alcohol, de los hidrocarburos solventes o del amoniaco y en caso
de intoxicación por cianuro un olor similar a almendras amargas.

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o Piel: El aspecto e hidratación de la piel son claves.
Un aspecto congestionado, caliente y seco es característico de intoxicación por atropina u otros
antimuscarínicos.
Sudoración excesiva se asocia a compuestos organofosforados, nicotina y simpaticomiméticos.
La ictericia puede indicar necrosis hepática a causa de la intoxicación por paracetamol.
o Abdomen: La exploración abdominal puede orientar al agente causal.
Íleo suele presentarse en la intoxicación por antimuscarínicos, opioides y sedantes.
El incremento de la actividad peristáltica, cólicos abdominales y diarrea son frecuentes en la
intoxicación por compuestos organofosforados, hierro, arsénico y teofilina.
o Sistema nervioso: Es indispensable una exploración neurológica cuidadosa.
Nistagmo, disartria y ataxia suelen presentarse con fenitoína, carbamazepina o alcohol.
Fasciculaciones e hiperactividad muscular son frecuentes con atropina, anticolinérgicos,
cocaína y otros simpaticomiméticos.
Rigidez muscular puede ser causada por el haloperidol y otros antipsicóticos.
Hipertonicidad generalizada de los músculos es típica del síndrome serotoninérgico.
Convulsiones suelen asociarse a sobredosis de antidepresivos, cocaína, anfetaminas,
teofilina.
- Análisis de laboratorio
o Gases arteriales
o Electrolitos plasmáticos
o Función renal
o Electrocardiograma
o Función hepática

El conocimiento de los Síndromes Tóxicos, ayuda bastante en la orientación hacia la pesquisa del posible agente
tóxico.
Una vez estabilizado el paciente y realizados los pasos anteriores, es importante llevar a cabo el ABCD del
tratamiento de las intoxicaciones, el cual consiste en:
A. Evitar la absorción del tóxico
B. Favorecer la adsorción del tóxico
C. Favorecer la eliminación del tóxico
D. Antagonizar el tóxico

A. Medidas para evitar la absorción del tóxico


- Descontaminar la piel
Esta medida es importante instaurarla cuando existe intoxicación por pesticidas organofosforados,
hidrocarburos (tolueno, benceno) o derivados del petróleo (kerosene, bencina). Si se considera además
que algunos de estos compuestos pueden ocasionar quemaduras a nivel de la piel, lo que fomenta su
absorción, instaurar esta medida de manejo en caso de exposición a través de la piel es vital.
Se recomienda sacar la ropa del paciente y colocarla en bolsa para evitar la contaminación del personal,
luego de ello lavar profusamente con agua.
- Descontaminar los ojos
En caso de exposición a agentes irritantes químicos por vía ocular, se recomienda el lavado a presión del
ojo con solución salina. En algunos casos, la utilización de un anestésico ocular puede facilitar la labor.
- Inducir emesis
Se puede provocar el vómito de forma mecánica, a través de la estimulación de la úvula, o de manera
farmacológica utilizando un agente emético, correspondiente al jarabe de ipecacuana.

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Hoy en día, la inducción del vómito es un procedimiento controversial, si bien algunos autores
recomiendan la inducción del vómito como tratamiento inicial, existen otros autores y asociaciones
internacionales que no recomiendan que esta práctica se lleve a cabo debido a que se cataloga como una
práctica ineficiente y peligrosa para el paciente.
La inducción de la emesis está completamente contraindicada cuando:
o Se ha ingerido algún agente cáustico o corrosivo
o Se ha ingerido petróleo, hidrocarburos o detergentes, puesto que se aspiración puede generar
neumonitis
o Existen estados convulsivos
o En estado de inconsciencia
o En ancianos o menores de 1 año
- Lavado gástrico
Técnica en la cual, con el paciente en decúbito lateral izquierdo se introduce (vía nasal u oral) una sonda
hasta el estómago con la cual se aspira el contenido gástrico y luego se procede a introducir una solución
salina isotónica de lavado a temperatura corporal, la cual también posteriormente se aspira, removiendo
de esta manera el contenido que pudiese encontrarse a nivel gástrico. Esta técnica es sobretodo útil
dentro de las primeras 4 horas post-ingestión de la sustancia tóxica.
Uno de los inconvenientes del lavado gástrico es el riesgo de aspiración del contenido gástrico o la
perforación gástrica o esofágica.

B. Medidas para favorecer la adsorción del tóxico


- Carbón activado
Es el principal adsorbente de sustancias tóxicas que tiene utilidad cuando el agente aún se encuentra a
nivel estomacal, aunque también es efectivo en una fase tardía puesto que es capaz de provocar un
fenómeno de “diálisis intestinal”.
Es sobre todo útil en intoxicaciones por sustancias de vida media prolongada, y bajo volumen de
distribución y unión a proteínas como barbitúricos, salicilatos, carbamazepina, teofilina, anfetaminas,
antidepresivos tricíclicos, etc.
En caso de formulaciones de liberación prolongada o fármacos que posean marcada circulación
enterohepática, se recomienda su uso de manera continuada.
El uso conjunto con laxantes contrarresta el estreñimiento producido por el carbón activado.

C. Medidas para favorecer la eliminación del tóxico


- Eliminación renal
Se puede fomentar la eliminación renal de fármacos variando el pH urinario o aumentando el filtrado
glomerular y flujo urinario, siendo un método útil para aquellas sustancias de carácter hidrosoluble, con
pequeño volumen de distribución y baja unión a proteínas plasmáticas.
En el caso de los ácidos débiles como barbitúricos y salicilatos, se puede realizar diuresis forzada mediante
la alcalinización de la orina con bicarbonato de sodio, llevándola a un pH > 7,5.
Adicionalmente, se pueden utilizar diuréticos como furosemida o manitol para elevar la diuresis del
paciente.
- Hemodiálisis
Método que consiste en hacer pasar la sangre a través de una membrana semipermeable, filtrándose
aquellas sustancias presentes en exceso. Es útil en cuadros de intoxicación por litio, salicilatos,
barbitúricos, etanol, metanol. Es considerada una técnica muy efectiva debido a que se consigue una
eliminación más rápida del agente tóxico en comparación a la diálisis peritoneal.

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- Diálisis peritoneal
Es una técnica simple y segura, de elección en lactantes y niños pequeños. Consiste en inyectar una
solución isotónica entre las 2 hojas del peritoneo, favoreciendo que los tóxicos pasen al líquido por
ósmosis, siendo luego retirado.
Este método permite extraer tóxicos de mayor tamaño en comparación a la hemodiálisis, pero a una
menor velocidad, siendo además limitada su afectividad ya que es ineficaz para la gran parte de los
fármacos.

D. Medidas para antagonizar el tóxico


En caso de existir, hacer uso de antídotos o antagonistas o en su defecto, realizar soporte vital.

Bibliografía
1. Katzung, B.G. Farmacología básica y clínica. 12ª edición, 2010. México. McGraw-Hill.
2. Paris, R., Ríos, J.C. Intoxicaciones. Epidemiología, clínica y tratamiento. 2ª edición, 2005. Chile. Ediciones Universidad Católica de
Chile
3. Repetto, M., Repetto, G. Toxicología fundamental. 4ª edición, 2009. España. Ediciones Díaz de Santos.

Actividad 1: Responda el siguiente cuestionario de preguntas.

1- Defina los siguientes conceptos:


a) Dosis Tóxica
b) Intoxicación
c) Toxicidad
d) Toxicidad aguda
e) Toxicidad crónica
f) Tóxico
g) Toxina
h) Veneno

2- En base al documento “Caracterización del perfil epidemiológico de las llamadas al Centro de


Información Toxicológica de la Universidad Católica (CITUC), en el año 2010”, responda las preguntas que se
plantean a continuación:
a) ¿Cuáles son las principales categorías de sustancias involucradas en las consultas de exposición a agentes
tóxicos?
b) ¿Qué vías de exposición a agentes tóxicos se mencionan en el documento? ¿Cuál es la principal?
c) ¿Qué grupo etario es el principal relacionado con las intoxicaciones?
d) ¿Cuáles son los 3 principales grupos farmacológicos involucrados en los casos de intoxicaciones?
e) ¿Con qué tipos de fármacos se asocia cada uno de los grupos señalados en la pregunta previa?
f) ¿Cuáles son los productos de uso doméstico que más se vinculan con casos de intoxicación en nuestro
país?
g) ¿A qué se refiere el concepto de intoxicación intencional e intoxicación no intencional?
h) A su juicio, ¿cuál sería el motivo por el cual más del 50 % de las intoxicaciones no intencionales se
presentan en la población menor de 15 años?
i) A su juicio, ¿cuáles serían los motivos que explicarían por qué más del 80 % de los casos de intoxicaciones
intencionales se vinculan a medicamentos de uso humano?

Departamento de Ciencias Biológicas y Químicas, Universidad San Sebastián.


3- Averigüe cuáles son los principales síndromes tóxicos.

4- Cuatro importantes medidas para el tratamiento de las intoxicaciones son:


- Evitar la absorción del fármaco
- Favorecer la adsorción del fármaco
- Favorecer la eliminación del tóxico
- Antagonizar el tóxico
a) ¿A qué estrategias podría usted recurrir para evitar la absorción del agente causal del cuadro de
intoxicación?
b) ¿Qué producto se utiliza para favorecer la adsorción del agente tóxico? ¿En qué dosis y cómo se debe
administrar?
c) Averigüe cuál es la utilidad de administrar leche en las intoxicaciones por administración oral de fármacos.
d) ¿Cómo se podría favorecer la eliminación renal del tóxico?
e) ¿Por qué la acidificación de la orina no se recomienda?

5- ¿Qué utilidad tienen a su parecer las pruebas de laboratorio clínico en el ámbito de la toxicología?

Departamento de Ciencias Biológicas y Químicas, Universidad San Sebastián.


Facultad de Ciencia
Farmacología Aplicada
DBIO 1045

UNIDAD 5: TOXICOLOGÍA
Resultado de Aprendizaje: Identifica las principales formas y vías de intoxicación con el uso de
antídotos para el manejo integral del paciente intoxicado, mostrando el protocolo a seguir en un
estudio de caso.

SEMINARIO N° 15
MANEJO DEL PACIENTE INTOXICADO Y ANTIDOTOS.

1- ¿Qué diferencia existe entre antagonista y antídoto?

2- Complete el siguiente cuadro, indicando para cada compuesto su respectivo antídoto o


antagonista, el mecanismo de acción del antídoto o antagonista y la vía por la cual se administra.

Mecanismo de Acción Vía de Administración


Antídoto o
Compuesto Efectos intoxicación de de
Antagonista
Antídoto/Antagonista Antídoto/Antagonista

Hierro

Opioides

Metanol

Acenocumarol

Plomo

Heparina

Arsénico

Cianuro
3- Por lo general, cuando ocurre un caso de picadura de araña de rincón en nuestro país se
discute bastante acerca de la administración del Suero Anti Loxoceles. Investigue en torno a la
utilidad de este suero en los cuadros de picadura de araña del rincón.

4- Esquematice de manera general cómo proceder en el tratamiento de un paciente


intoxicado que es admitido en el servicio de urgencias de un hospital o clínica.

5- Un paciente de 34 años con trastorno depresivo, consigue alprazolam de manera ilegal


con fines suicidas, consumiendo una sobredosis del fármaco. Sus amigos, preocupados por no
poder contactarlo, acuden a su hogar y fuerzan la puerta para entrar, encontrándolo inconsciente
en el piso, no reactivo a estímulos y con pulso disminuido.
Inmediatamente se contacta a una ambulancia la cual traslada al paciente al hospital más
cercano. En el lugar, ante el conocimiento de la ingesta de alprazolam, se procede a administrar
flumazenilo.
Al respecto:
a) ¿Qué vía de administración se utiliza para administrar el flumazenilo?
b) ¿Cómo actúa el flumazenilo? ¿Es antídoto o antagonista?
c) A su criterio, ¿es suficiente el manejo del paciente con el uso de flumazenilo? O ¿es
recomendable instaurar medidas adicionales?

6- Paciente arriba al servicio de urgencias luego de haber sido encontrado por un familiar
tendido en el suelo junto a una caja de paracetamol de 500 mg de 20 comprimidos vacía, la cual
se sospecha el paciente ingirió completamente.
El paciente ingresa con náuseas y vómitos, y los exámenes de laboratorio reflejan elevación
de los niveles de transaminasas hepáticas.
Respecto a este caso:
a) ¿Qué medida de tratamiento es aconsejable utilizar con este paciente? Descríbala
b) ¿A qué se debe que el paracetamol sea tóxico?
c) ¿Se hubiese intoxicado el paciente si en vez de consumir 20 comprimidos hubiese ingerido
una cantidad menor de ellos?
d) En caso de cuadro de intoxicación grave, ¿existe algún antídoto para combatir una
intoxicación por paracetamol? Indiqué cómo actúa y la vía por la cual se administra.

7- Paciente sexo masculino de 20 años quien se desempeña como temporero en época de


verano, ingresa al servicio de urgencia debido a que presenta contaminación cutánea por uso de
ropa rociada con una sustancia desconocida, ropa que se puso en la mañana.
El paciente presenta disturbios visuales, dificultad respiratoria, aumento de ruidos
intestinales, náuseas, vómitos, hipersalivación, sudoración profusa, pupilas mióticas y
bradicardia. Ante la sintomatología descrita se inicia tratamiento con atropina.
a) Describa el manejo que se requiere para evitar que se continúe absorbiendo el agente tóxico
en el paciente.
b) Se tomó una muestra de la ropa del paciente y se envió a laboratorio para análisis,
confirmando intoxicación por insecticidas organofosforados. ¿Existe antídoto para estos
compuestos? ¿Cómo actúa?
c) ¿Por qué motivo solo con el contacto a nivel de la piel con el tóxico el paciente resultó
intoxicado?
d) ¿Qué función cumple la atropina en el tratamiento? ¿A través de qué vía se administra?

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