Antagonista H2

Antagonista H2
Un inhibidor de los receptores H2 de la histamina o antagonista H2 es un

medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los
receptores sobre las células parietales en el estómago, conllevando a una disminución en la
producción de ácido del jugo gástrico. Son medicamentos indicados en el tratamiento de la
dispepsia, aunque su uso ha disminuido desde la aparición de los más efectivos inhibidores
de la bomba de protones. Al igual que los antagonistas de los receptores H1, estas
sustancias son antagonistas de los receptores histamínicos, es decir, al unirse
competitivamente al receptor, causa que este no ejerza sus funciones normales.
Historia
Son probablemente los fármacos de más intenso, pero más corto recorrido. Desde
su presentación al mercado en los años 1970, hasta los años 1990, los antagonistas H2
fueron los medicamentos más prescritos en el mundo. Desde el descubrimiento del papel
del Helicobacter pylori en la producción de úlceras pépticas, el uso de antibióticos y de
inhibidores de la bomba de protones, el uso de los antagonistas H2 ha disminuido
considerablemente y actualmente es ínfimo.
Mecanismo de acción
Los antagonistas H2 suprimen la secreción de ácido clorhídrico producido por las
células parietales del estómago. Sus funciones ocurren al bloquear la unión de la histamina,
liberadas por las células ECL (Células enterocromafines) estomacales, con el receptor H2 de
la célula parietal, impidiendo la secreción de HCl. Por otro mecanismo, ciertas sustancias
que promueven la secreción de HCl, como la gastrina y la acetilcolina, tienen un efecto
reducido cuando se bloquean los receptores H2.
Farmacología
Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clínico, la cimetidina, ranitidina,
famotidina y nizatidina. Recientemente se ha aprobado en algunos países la administración
de la lafutidina como antihistamínico antagaonista H2. Los cuatro agentes se absorben
rápidamente en el intestino y, con la excepción de la nizatidina, pasan por un metabolismo
de primer paso hepático, lo que resulta en una biodisponibilidad cercano a un 50%. Al tener
poco metabolismo hepático, la nizatidina tiene una biodisponibilidad cercana al 100%. La
vida media de los cuatro agentes está entre 1 y 4 horas y la duración de su efecto depende
de la dosis administrada. Los antagonistas H2 se eliminan por una combinación de procesos
metabólicos del hígado, la filtración glomerular y la secreción tubular de los riñones. Para
pacientes con insuficiencia renal y hepática, se debe regular la dosis.
Reacciones adversas
Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o efectos
secundarios se ven en aproximadamente un 3% de los usuarios, e incluyen diarrea, dolor de
cabeza, fatiga, mialgias, y estreñimiento. Con menos frecuencia producen hipotensión
arterial. No se han reportado efectos adversos en el feto, pero se sabe que los antagonistas
H2 cruzan la placenta y se secretan en la leche materna, de modo que deben ser usados en
el embarazo y durante la lactancia solo bajo supervisión médica.
Interacciones medicamentosas
Los antagonistas H2, en especial la cimetidina, interfiere con algunos de los
mecanismos del cuerpo para el metabolismo y la eliminación de los medicamentos que usan
la vía hepática del citocromo P450. Específicamente, la cimetidina interfiere con las enzimas
CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, y CYP3A4. Al reducir la capacidad de
metabolizar ciertos medicamentos que dependen de estas enzimas, la cimetidina produce
un aumento en sus concentraciones en el plasma sanguíneo, incluso a niveles tóxicos.
Algunas de las drogas afectadas son la warfarina, teofilina, fenitoína, lidocaína, quinidina,
propranolol, labetalol, metoprolol, antidepresivos tricíclicos, algunas de las
benzodiazepinas, los bloqueadores de los canales de calcio del grupo de las dihidropiridinas,
sulfonilureas, metronidazol y algunas drogas de uso social como el etanol (alcohol) y el
MDMA. Los antagonistas H2 más recientes, como la famotidina, tienen menos interacción
con el metabolismo del citocromo P450.
Indicaciones
Los antagonistas H2 se usan en la medicina clínica para el tratamiento de
condiciones gastrointestinales relacionados a la producción de ácido. Algunos de los
trastornos para los que se indican los antagonistas H2 son:
• Úlcera péptica.
• Reflujo gastroesofágico.
• Dispepsia.
• Úlceras por estrés y su profilaxis.
En pacientes con acidez estomacal infrecuente (menos de 3 veces por semana),
pueden tomar antiácidos o un antagonista H2 para el alivio sintomático. Los antiácidos
toman menos tiempo en lograr su efecto que los antagonistas H2. Por su parte, la ventaja
de los antagonistas H2 es la extensión de la duración de su efecto (6–10 horas vs 1–2 horas
de los antiácidos), mayor efectividad y el poder ser administrado antes de los alimentos,
reduce la ocurrencia de agruras. Para casos de esofagitis erosiva, se indican inhibidores de
la bomba de protones, pues se ha demostrado que son más efectivos que los antagonistas
H2 terapéuticamente.
Referencias
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