UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SINALOA

FACULTAD DE MEDICINA
LICENCIATURA EN MÉDICO GENERAL
FARMACOLOGÍA CLÍNICA

FARMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Docente: Dr. Alberto Páez Salazar


Grupo VI-01 1
!
Univ. Flores Montero Nayara
ANTIHISTAMÍNICOS DE PRIMERA GENERACIÓN 4

ALQUILAMINAS 4

Clorferinamina 4

Bromoferinamina 6

PIPERAZINAS 8

Hidroxizina 8

Ciclizina 9

Meclizina 11

FENOTIAZINA 13

Prometiazina 13

PIPERIDINA 15

Ciproheptadina 15

Fenindamina 16

ANTIHISTAMÍNICOS DE SEGUNDA GENERACIÓN 18

ALQUILAMINAS 18

Acrivastina 18

PIPERIZINA 20

Ceftrizina 20

FTALAZINONAS 22

Azelastina 22

Grupo VI-01 2
!
Univ. Flores Montero Nayara
PIPERIDINAS 24

Levocabastina 24

Loratadina 25

Desloratadina 26

BIBLIOGRAFÍA 29

Grupo VI-01 3
!
Univ. Flores Montero Nayara
ANTIHISTAMÍNICOS DE PRIMERA GENERACIÓN
ALQUILAMINAS

Clorferinamina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Tratamiento con IMAO

• Efectos adversos

• Xerostomía, intolerancia gastrointestinal, somnolencia

Farmacocinética

• Absorción

• Comienzo → 30min

• Duración → 24hr

• Tiempo pico en el plasma → 2-3hr

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas → 29-37%

• Volumen de distribución

• Niños → 4-7 L/kg

• Adultos → 6-12 L/kg

• Metabolismo

• Metabolizado en hígado (CYP2D6)

• Metabolitos: Monodesmetilclorfeniramina, didesmetilclorfeniramina

• Excreción

• Vida media

• Niños → 10-13hr

Grupo VI-01 4
!
Univ. Flores Montero Nayara
 • Adultos → 14-24hr

• Excreción: Orina

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Rinitis alérgica y vasomotora perenne y estacional, alivio de los síntomas de

resfriados, urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas, prurito, conjuntivi-

tis alérgica

Dosis usual Actividad

Comentarios
del adulto anticolinérgica

Sedación: leve; componente común de preparados

4mg (3-4/día) +
antigripales que se extienden sin prescripción médica

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

La administración conjunta de apalutamida, un fuerte inductor del

Apalutamida CYP3A4, con medicamentos que son sustratos del CYP3A4, puede
resultar en una menor exposición a estos medicamentos.
Aumenta los efectos del otro por el sinergismo farmacodinámico. Evite
Eluxadolina la administración conjunta con otros medicamentos que causen
estreñimiento.
Aumentará el nivel o el efecto de la clorfeniramina al afectar el
Idelalisib
metabolismo de la enzima CYP3A4 hepática / intestinal.
Isocarboxazid no debe administrarse en combinación con
Isocarboxazida antihistamínicos debido a los posibles efectos aditivos del depresor del
SNC.

Puede producirse una sedación profunda, depresión respiratoria, coma

Oxibato de sodio
y muerte si se coadministra.
Los inhibidores de la MAO también prolongan e intensifican los efectos
Tranilcipromina
anticolinérgicos de los antihistamínicos.

Grupo VI-01 5
!
Univ. Flores Montero Nayara
Bromoferinamina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Tratamiento con IMAO

• Lesiones focales del SNC

• Efectos adversos

• Xerostomía, intolerancia gastrointestinal, somnolencia

Farmacocinética

• Absorción

• Comienzo → 30min

• Duración → 3-9 hr, puede durar 48 hr

• Tiempo pico en el plasma → 2-5hr

• Distribución

• Volumen de distribución → 11.7L/kg

• Metabolismo

• Metabolizado principalmente en hígado

• Metabolitos: Derivado del ácido propiónico conjugado con glicina

• Excreción

• Vida media: 11.8-34.7hr

• Excreción: Orina

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Alergia, rinitis alérgica y vasomotora perenne y estacional, alivio de los sín-

tomas de resfriados, urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas, prurito,

conjuntivitis alérgica

Grupo VI-01 6
!
Univ. Flores Montero Nayara
 Dosis usual Actividad
Comentarios
del adulto anticolinérgica

4-8mg + Sedación: Leve

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Aumenta los efectos del otro por el sinergismo farmacodinámico. Evite

Eluxadolina la administración conjunta con otros medicamentos que causen
estreñimiento.
Isocarboxazid no debe administrarse en combinación con
Isocarboxazida antihistamínicos debido a los posibles efectos aditivos del depresor del
SNC.

Puede producirse una sedación profunda, depresión respiratoria, coma

Oxibato de sodio
y muerte si se coadministra.

Los inhibidores de la MAO también prolongan e intensifican los efectos

Tranilcipromina
anticolinérgicos de los antihistamínicos.

Grupo VI-01 7
!
Univ. Flores Montero Nayara
PIPERAZINAS

Hidroxizina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Embarazo

• Efectos adversos

• Xerostomía, sedación, mareo, discinesia, resequedad ocular, mucosa nasal seca

Farmacocinética

• Absorción

• Comienzo → 15-30 min (PO)

• Duración

• Sedación, 4-6 hr

• Antiprurítico, 1-12 hr

• Ronchas y destellos inducidos por histamina, 2-36 h

• Tiempo pico en el plasma → 1-2 hr

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas → 93%

• Volumen de distribución → 16 L/kg (adultos); 23 L/kg (ancianos)

• Metabolismo

• Metabolizado en hígado

• Excreción

• Vida media: 20 h (adultos); 29 h (ancianos); 37 hr (disfunción hepática)

• Excreción: Orina

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

Grupo VI-01 8
!
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 • Ansiedad, prurito, sedación preparatoria, nausea y vómitos (Off label)

Dosis usual Actividad

Comentarios
del adulto anticolinérgica

25mg (3-4/día) nd Sedación: Intensa

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Amiodarona, citalopram, clozapina, droperidol, Aumenta la toxicidad del fármaco por intervalo
fluoxetina, procainamida, quetiapina, QTc. Evite o use drogas alternativas. Aumenta
quinidina, sotalol, ziprasidona el riesgo de torsades de pointes.

Fármaco Efecto

Aumenta los efectos del otro por el sinergismo farmacodinámico. Evite

Eluxadolina la administración conjunta con otros medicamentos que causen
estreñimiento.
Isocarboxazid no debe administrarse en combinación con
Isocarboxazida antihistamínicos debido a los posibles efectos aditivos del depresor del
SNC.

Puede producirse una sedación profunda, depresión respiratoria, coma

Oxibato de sodio
y muerte si se coadministra.
Los inhibidores de la MAO también prolongan e intensifican los efectos
Tranilcipromina
anticolinérgicos de los antihistamínicos.

Ciclizina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Efectos adversos

• Xerostomía, sedación, mareo, discinesia, resequedad ocular, mucosa nasal seca

Grupo VI-01 9
!
Univ. Flores Montero Nayara
Farmacocinética

• Absorción

• Comienzo → 30 a 60min, dosis dependiente

• Duración → 4 a 6 hr

• Distribución

• Volumen de distribución → 17 L/kg

• Metabolismo

• Metabolizado en hígado

• Excreción

• Vida media: 14hr

• Excreción: Orina (<1% sin cambios)

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Mareo por movimiento

• Vertigo

Dosis usual Actividad

Comentarios
del adulto anticolinérgica

25-50mg - Sedación: Leve; actividad contra la cinetosis

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Pramlintida Inhibición sinérgica de la motilidad GI.

Puede provocar una hiporrespuesta a las pruebas de estimulación con
Secretina
secretina.
Puede producirse una sedación profunda, depresión respiratoria, coma
Oxibato de sodio
y muerte si se coadministra.

Grupo VI-01 !10

Univ. Flores Montero Nayara
Meclizina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Efectos adversos

• Xerostomía, sedación, mareo, discinesia, resequedad ocular, mucosa nasal seca

Farmacocinética

• Absorción

• Comienzo → 30-60min

• Duración → 12-24hr

• Tiempo pico en el plasma → 3hr

• Distribución

• Volumen de distribución → 7 L/kg

• Metabolismo

• Un estudio in vitro encontró que CYP2D6 es la enzima metabólica dominante

• Excreción

• Vida media: 5hr

• Excreción: Orina, heces

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Mareo por movimientos

• Vertigo

Dosis usual Actividad

Comentarios
del adulto anticolinérgica

25-50mg - Sedación: Leve; actividad contra la cinetosis

Grupo VI-01 ! 11
Univ. Flores Montero Nayara
Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Pramlintida Inhibición sinérgica de la motilidad GI.

Puede provocar una hiporrespuesta a las pruebas de estimulación con
Secretina
secretina.

Grupo VI-01 !12

Univ. Flores Montero Nayara
FENOTIAZINA

Prometiazina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Niños menores de 2 años

• Estado comatoso

• Síntomas del tracto respiratorio

• Efectos adversos

• Intervalo QT prolongado, agrunolocitosis, leucopenia, trombocitopenia, ictericia, sín-

drome neuroléptico maligno, depresión respiratoria

• Exanmeta, tolerancia gastrointestinal, xestomia, mareo, enfermedad extrapiramidal,

sedación

Farmacocinética

• Absorción

• Biodisponibilidad → 25% (PO/PR)

• Comienzo → 3-5 min (IV); 20 min (IM/PO/PR)

• Duración

• PO (mareo por movimiento), 4-6 hr;

• IV (náuseas y vómitos), 4-6 hr; hasta 12 h

• Tiempo pico en el plasma → 6.7-8.6 hr (supositorios); 4.4 hr (jarabe)

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas → 93%

• Volumen de distribución → 98 L/kg

• Metabolismo

• Metabolizado por la enzima hepática P450 CYP2D6.

Grupo VI-01 !13

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 • Metabolitos: Prometazina sulfóxido y glucurónidos (inactivos)

• Excreción

• Vida media: 10 hr (IM); 9-16 hr (IV); 16-19 hr (jarabe)

• Excreción: Orina (mayor), heces (menor)

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Condiciones alérgicas, nausea y vómito, mareo por movimiento, sedación

preoperatoria, postoperatoria y obstétrica

Dosis usual del Actividad

Comentarios
adulto anticolinérgica

10-50mg (2-3/día) +++ Sedación notable; antiemético; bloqueo α

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Cisaprida, disopiramida, ibutilida,

indapamida, pentamidina, pimozida, Aumentan el intervalo QTc
procainamida, quinidina, sotalol

Metrizamida Riesgo de convulsiones

Grupo VI-01 !14

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PIPERIDINA

Ciproheptadina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Neonatos o prematuros

• Madres lactantes

• Tratamiento con IMAO

• Glaucoma de ángulo cerrado

• Úlcera péptica estenosante

• Obstrucción piloroduodenal

• Obstrucción del cuello de la vejiga

• Efectos adversos

• Xerostomía, sedación, mareo, discinesia, resequedad ocular, mucosa nasal seca

Farmacocinética

• Absorción

• Tiempo pico en el plasma → 6-9hr

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas → 95%

• Metabolismo

• Metabolizado por glucuronidación a través de UGT1A.

• Metabolitos: Conjugado de glucurónido de amonio cuaternario

• Excreción

• Excreción: Orina (40%), heces (2-20%)

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

Grupo VI-01 !15

Univ. Flores Montero Nayara
 • Rinitis alérgica

• Anafilaxia

• Insomnio

• Mareo por movimiento

• Parkinsonismo

• Urticaria

Dosis usual Actividad

Comentarios
del adulto anticolinérgica

Sedación: Moderada; posee también actividad

4mg (3-4/días) +
antiserotonínica

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Los inhibidores de la MAO pueden prolongar e intensificar los efectos

anticolinérgicos de los antihistamínicos.
IMAO
La ciproheptadina puede disminuir el efecto serotoninérgico de los
inhibidores de la MAO.

Fenindamina
Farmacodinamia

• Efectos adversos

• Los síntomas de una sobredosis incluyen somnolencia extrema, confusión, debili-

dad, zumbido en los oídos, visión borrosa, pupilas grandes, boca seca, enrojeci-

miento, fiebre, temblores, insomnio, alucinaciones y posiblemente convulsiones.

Farmacocinética

• Duración de la acción → 4-6hr

• No disponible

Grupo VI-01 !16

Univ. Flores Montero Nayara
• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Estornudos, secreción nasal, picazón, ojos llorosos, urticaria, erupciones,

picazón y otros síntomas de alergias y resfriado común.

Dosis usual del adulto

25-50mg (3/día)

Grupo VI-01 !17

Univ. Flores Montero Nayara
ANTIHISTAMÍNICOS DE SEGUNDA GENERACIÓN
ALQUILAMINAS

Acrivastina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Hipertensión grave

• Enfermedad arterial coronaria grave

• Tratamiento con IMAO

• Efectos adversos

• Crisis oculogírica

• Xerostomia, astenia, cefalea, fatiga

Farmacocinética

• Absorción

• Tiempo pico en el plasma → 1,14 ± 0,23 horas

• Concentración pico en el plasma → 227 ± 47 ng / ml

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas → 50 ± 2,0%

• Volumen de distribución → 0,46 ± 0,05 L / kg

• Metabolismo

• Metabolizado en hígado (CYP450)

• Excreción

• Vida media: 3,8 ± 1,4 h

• Excreción: Orina (84%), heces (13%)

Grupo VI-01 !18

Univ. Flores Montero Nayara
• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Rinitis alérgica, fiebre del heno y urticaria

• Dósis única en adulto → 8mg

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Alcohol y otros La administración concomitante de acrivastina puede, en algunos

depresores del SNC individuos, producen un deterioro mental adicional.

Grupo VI-01 !19

Univ. Flores Montero Nayara
PIPERIZINA

Ceftrizina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Efectos adversos

• Crisis oculogírica

• Xerostomia, astenia, cefalea, fatiga

Farmacocinética

• Absorción

• Duración → >24hr

• Tiempo pico en el plasma → 1hr

• Concentración pico en el plasma → 114ng/mL

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas → 93%

• Volumen de distribución → 0.56L/kg

• Metabolismo

• Metabolizado en hígado, primer paso lento

• Extensión limitada por O-desalquilación oxidativa a metabolito inactivo

• Excreción

• Vida media: 7.9hr

• Excreción: Orina (70%), heces (10%)

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Alergia, fiebre del heno, urticaria

Grupo VI-01 !20

Univ. Flores Montero Nayara
 Dosis usual Actividad
Comentarios
del adulto anticolinérgica

10mg/día -

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Aumenta el nivel o el efecto de la cetirizina por el transportador de

Erdafitinib
eflujo P-glicoproteína (MDR1).

Posibles efectos aditivos depresores del SNC. Los inhibidores de la

Isocarboxazida, Tra-
MAO también prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de
nilcipromina
los antihistamínicos.

Grupo VI-01 !21

Univ. Flores Montero Nayara
FTALAZINONAS

Azelastina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Efectos adversos

• Sabor amargo, cefalea, somnolencia, irritación nasal y ocular, estornudos, fatiga

Farmacocinética

• Absorción

• Biodisponibilidad → 40%

• Comienzo → 1-3hr

• Duración → 12hr

• Tiempo pico en el plasma → 2-4hr

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas → 88%

• Volumen de distribución → 14.5L/kg

• Metabolismo

• Metabolizado en hígado P450

• Metabolitos: Desmetilazelastina

• Excreción

• Vida media: 22hr

• Excreción: Heces (75%)

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Rinitis alérgica estacional, perenne, vasomotora

Grupo VI-01 !22

Univ. Flores Montero Nayara
 Dosis usual del adulto

Dos nebulizaciones/fosa nasal

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Aumenta la toxicidad del otro por el sinergismo farmacodinámico.

Clonidina
Efectos depresores del SNC mejorados.
Aumenta los efectos del otro por sedación. El uso concomitante de
Estiripentol stiripentol con otros depresores del SNC puede aumentar el riesgo de
sedación y somnolencia.

Grupo VI-01 !23

Univ. Flores Montero Nayara
PIPERIDINAS

Levocabastina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Uso de lentes de contacto blandos

• Efectos adversos

• Xerostomía, somnolencia, fatiga

Farmacocinética

• Absorción 30-60%

• Comienzo → 2h

• Duración → 12h

• Concentración pico en el plasma → 1-2 ng/ml

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas → 55%

• Volumen de distribución → 1.1L/kg

• Metabolismo

• Metabolizado en

• Metabolitos: Derivado glucurónido inactivo.

• Excreción

• Vida media: 35-40h

• Excreción: Orina (60-70%), heces (20%)

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Rinitis alérgica

• Urticaria

Grupo VI-01 !24

Univ. Flores Montero Nayara
 • Conjuntivitis alérgica

Dosis usual del adulto

Gota/ojo

Interacciones farmacológicas

• No se han detectado interacciones clínicamente significativas con este fármaco.

Loratadina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Efectos adversos

• Xerostomia, cefalea, somnolencia, fatiga

Farmacocinética

• Absorción

• Comienzo → 1-3hr

• Duración → 24hr

• Tiempo pico en el plasma → 8-12hr

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas →

• Volumen de distribución →

• Metabolismo

• Metabolizado hepático; CYP3A4 (mayor), CYP2D6 (menor)

• Metabolitos: Descarboetoxiloratadina

• Excreción

• Vida media: 12-15hr

• Excreción: Orina (40%), heces (40%)

Grupo VI-01 !25

Univ. Flores Montero Nayara
• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Rinitis alérgica, urticaria

Dosis usual Actividad

Comentarios
del adulto anticolinérgica

10mg/día - Acción más duradera; empleados en dosis de 5mg

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Inductores de Aumenta el nivel o el efecto de la loratadina al afectar el metabolismo

CYP3A4 de la enzima hepática / intestinal CYP3A4.

Aumenta el nivel o el efecto de la cetirizina por el transportador de

Erdafitinib
eflujo P-glicoproteína (MDR1).

Posibles efectos aditivos depresores del SNC. Los inhibidores de la

Isocarboxazida MAO también prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de
los antihistamínicos.
Posibles efectos aditivos depresores del SNC. Los inhibidores de la
Tranilcipromina MAO también prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de
los antihistamínicos.

Loratadina aumentará el nivel o el efecto de everolimus por el

Everolimus
transportador de eflujo P-glicoproteína (MDR1).

Desloratadina
Farmacodinamia

• Contraindicaciones

• Hipersensibilidad

• Efectos adversos

• Xerostomia,cefalea, somnolencia, fatiga, faringitis, mialgia, dismenorrea.

Farmacocinética
Grupo VI-01 !26
Univ. Flores Montero Nayara
• Absorción

• Comienzo → 1h

• Duración → 24h

• Tiempo pico en el plasma → 3hr

• Distribución

• Unión a proteínas plasmáticas → 82 – 87%

• Volumen de distribución → >100L/kg

• Metabolismo

• Metabolizado en hígado

• Metabolitos: 3-hidroxidesloratadina

• Excreción

• Vida media: 27 h

• Excreción: Orina (50%), heces (50%)

• Aplicaciones clínicas

• Indicaciones terapéuticas

• Rinitis alérgica, urticaria, urticaria idiopática crónica

Dosis usual Actividad

Comentarios
del adulto anticolinérgica

5mg/día - Acción más duradera; empleados en dosis de 5mg

Interacciones farmacológicas

Fármaco Efecto

Aumenta el nivel o el efecto de la cetirizina por el transportador de

Erdafitinib
eflujo P-glicoproteína (MDR1).

Posibles efectos aditivos depresores del SNC. Los inhibidores de la

Isocarboxazida MAO también prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de
los antihistamínicos.

Grupo VI-01 !27

Univ. Flores Montero Nayara
 Fármaco Efecto

Posibles efectos aditivos depresores del SNC. Los inhibidores de la

Tranilcipromina MAO también prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de
los antihistamínicos.

Grupo VI-01 !28

Univ. Flores Montero Nayara
BIBLIOGRAFÍA
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