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    Antiepilepticos

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    Nicolás Iglesias
    Este documento describe los principales fármacos antiepilépticos, incluyendo sus mecanismos de acción, clasificaciones, efectos adversos y consideraciones para su uso. Los antiepilépticos más comunes mencionados son la fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital y fármacos nuevos como el topiramato y levetiracetam. También se discuten los protocolos para el tratamiento de convulsiones agudas y status epilépticos.

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    Antiepilepticos

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    Este documento describe los principales fármacos antiepilépticos, incluyendo sus mecanismos de acción, clasificaciones, efectos adversos y consideraciones para su uso. Los antiepilépticos más comunes mencionados son la fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital y fármacos nuevos como el topiramato y levetiracetam. También se discuten los protocolos para el tratamiento de convulsiones agudas y status epilépticos.

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    Este documento describe los principales fármacos antiepilépticos, incluyendo sus mecanismos de acción, clasificaciones, efectos adversos y consideraciones para su uso. Los antiepilépticos más comunes mencionados son la fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital y fármacos nuevos como el topiramato y levetiracetam. También se discuten los protocolos para el tratamiento de convulsiones agudas y status epilépticos.

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    Este documento describe los principales fármacos antiepilépticos, incluyendo sus mecanismos de acción, clasificaciones, efectos adversos y consideraciones para su uso. Los antiepilépticos más comunes mencionados son la fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital y fármacos nuevos como el topiramato y levetiracetam. También se discuten los protocolos para el tratamiento de convulsiones agudas y status epilépticos.

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    Fármaco aplicada

    Antiepilépticos

    El problema es que son teratogenicos -> intervienen con metabolismo de vitamina K y ácido
    fólico. Predispone a trastornos hemorrágicos y anemia megaloblastica.

    Mecanismos de acción:

    Inhiben canales de sodio -> no permiten que sean positivos

    Inhiben canales de calcio -> Mismo efecto pero actúan en canales de calcio de umbral bajo,
    crisis de ausencia.

    Clasificación

    Fármacos clásicos:

    Bloquea canales de calcio:

    Bloquea canales de sodio: Fenitoína, ácido valórico, Carbamazepina,

    Bloquea AMPA: Topiramato, al activarse permitirá la entrada de sodio

    Bloquea NMDA: En neurona postsinaptica, al activarse permitirá la entrada de calcio

    Fenitoína: Precauciones: Insufiencia hepática, pacientes mayores, interfiere con el


    metabolismo de vitamina D (osteomalacia). Puede causar anemia megaloblasdtica

    Carbamazepina: Primera opción para convulsiones tónico clónicas parciales

    Estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas

    Metabolizacion en hígado por citocromo p-450

    Interacciones: warfarina, se aumentara por inhibidores del citocromo p-450

    Acido valproico: Puede causar anemia aplasica

    Fenobarbital: Potencia el receptor GABA, para crisis parciales y tónico clónico generalizadas,
    causa sedacion

    Farmacos nuevos
    Topiramato: inhibe canales de Na, Potencia GABA, Antagonista receptor AMPA, se indica para
    crisis parciales, tónico clónico generalizadas y sd de lennox gastaut

    Farmacocinetica: Biodisponibilidad buena, metabolización hepática, excreción renal.

    Dosificacion: 25-50 mg/dia hasta 200-600 mg/dia.

    Perdida de peso, astenia, cefalea, somnolencia.

    Levetiracetam:

    Lamotrigina: Inhibidores de canales de Na, crisis parciales y generalizadas

    Gabapentina: Aumentan GABA,

    Como se inicia el tratamiento:

    1. Diagnostico debe ser correcto


    2. Se debe tener un calendario de las crisis de los pacientes
    3. Control hematológico, SNC, EEG, imagen (lesiones), reacciones adversas.
    4. Concetraciones plasmáticas, buscar que se llegue a una buena cantidad
    5. Se mantiene 2 años y se reduce de manera gradual las dosis.
    6. Suspension: No presenta crisis, EEG normal, crisis que se controlan con un fármaco.

    Fármacos en Perú: fenitoína, carbamazepina, lamotrigina, valproato, gabapentina,


    fenobarbital.

    Tonicas: Valproato de sodio

    Ausencias: Etosuximida, lamotrigina, valproato de osio

    Mioclonicas: Levetiracetam, valproato de sodio, topiramato

    Focales: Carbamazepina, lamotrigina

    Fenitoina: Estabiliza el umbral contra la hiperexcitabilidad bloqueando canales de sodio,


    primera opción para convulsiones tonicoclínicas parciales y generalizadas. Absorcion lenta,
    metabolismo hepático, excreción renal. Contraindicaciones: Pacientes hipertensos o
    insuficiencia cardiaca, diabéticos (aumenta niveles séricos glucosa). No embarazadas. Fenitoina
    disminuye eficacia de corticosteroides, anticoagulantes, anticonceptivos orales.

    Carbamazepina: Bloquea canales de sodio, Reacciones cutáneas, ganancia de peso. No


    embarazadas.

    Oxcarbamazepina: Bloquea los canales de sodio

    Ácido valproico: Potencia acción inhibitoria del GABA y bloqueo de canales de sodio.
    Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, duración de 13 min a 2 horas. Se emplea una dosis
    de incio de 400-500 mg/dia hasta mantener en 500-2500 mg/dia. Metabolismo hepático,
    excreción renal. Anemia aplasica. No embarazadas.

    Fenobarbital (este es de mayor impacto y mayor sedación): Absorbe bastante bien por via oral,
    parenteral o rectal. Insuficiencia respiratoria grave, osteoporosis, sedación. No embarazadas.

    Farmacos nuevos (profilácticos)

    Su dosis es muy cercana a la dosis toxica, se deja mayormente por efectos adversos.
    Topiramato: No embarazadas, fotosensibilidad. Bloquea canales de sodio, potencia la
    transmision GABA , Antagoniza receptor AMPA. Indicaciones terapéuticas, crisis parciales,
    tónico-clonicas generalizadas, sd de lennox-gastaut. Dosis 25mg x 1 sem hasta 500mg/dia.
    Efectos adversos, disminución de peso, somnoliencia, cefalea, astenia. Interacciones, fenitoína
    y carbamazepina disminuye su concentración y el alcohol es riesgoso por depresión

    Levetiracetam: Actua sobre la membranas SV2A Evitara que el glutamato salga de la neurona
    pre-sinaptica. Indicaciones: Monoterapia, crisis parciales de difícil manejo. Terapia
    complementaria: Crisis mioclonicas y TC generalizadas. Dosis 500mg 2 veces/dia hasta 3gr.
    Ampollas de 100mg/mL.

    Lamotrigina: Inhibe canales de sodio, inhibe canales de calcio (crisis de ausencia). Indicaciones:
    Crisis de ausencia. Complementaria: Crisis parciales, generalizadas y sd lennox-gastaut. Dosis:
    12.5-25 mg/dia hasta 100-200mg/dia. Efectos adversos. Irritabilidad, cefalea, diplopía.
    Interacciones: Vida media disminuida asociada a enzimas

    Gabapentina: No embarazadas. Potencia GABA, descarboxilacion por el ácido glutámico


    descarboxilasa (GAD) Incrementara GAD. Indicaciones: Crisis parciales, NEUROPATIAS. Efectos
    adversos: Somnoliencia, infecciones respiratorias, ataxias, depresión, irritabilidad. Dosis:
    300mg/c8horas, se incrementa a 900mg/dia como max 3600mg/día.

    Estatus epiléptico:

    0-5min, ver sus signos vitales, monitoreo con ECG 2. Colocación son Foley vía venosa
    permeable 3. En adultos tomar muestras de sangre para glicemia, electrolitos, estudios
    hematológicos, screening toxicológico. 4. Niveles plasmáticos de medicamentos
    anticonvulsivantes en caso de pacientes que estén medicados.

    6-9min, Se determina la glicemia, en niños se usa piridoxina, realizar ECG y hemoglucotest,


    evaluar el estado de conciencia y la existencia se signologia.

    10.60min Lorazepan 4 a 8 mg EV por una vez en bolo a una velocidad de 2mg/min.

    Diazepam si no hay lorazepam, diazepam 10-20 EV por una vez a una velocidad de 5mg/min, si
    continúa dar fenitoína EV 15-20mg/kg

    Si continua, estadio 4 más de 60 min. Fenobarbital 20mg/kg/dosis 100mg/min. Si aún es


    refractario Pentotal carga de 5 mg/kg/dosis.

    Dosis máxima de fenitoína para evitar intoxicación: Lo normal es de 1mg/kg/min en infusión


    por 20 min. 15mg/kg/min EV.

    Que fármacos se puede dar a embarazada: lamotrigina: Medicación y convulsiones estables.


    Síndrome de Steven Johnson.

    No debe presentar una crisis por un tiempo de 5 años para disminuir la medicación.

    Tratamiento en niño o neonato: Primero se dan las benzodiacepinas, lorazepam, diazepam,


    midazolam. Neonatos fenobarbital.

    Hiponatremia: Trastorno del sensorio.

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