Farmacología pulmonar

cap 40
 ANTITUSIGENOS
GENERALIDADES ro j
COOEINA
r JipyriyiijjÚD Rinitis
• DEXTROMETORFANO
Infecciones ORL Lkfocalna, Dffenhtdramlna
PUU'jJUiWi ASMA, EPOC
FARMACOS
Neumonías
de Ij HTP Por EPOC o EPID EXPECTORANTES
ICC
Otsfunctón Izquierda
Idiopática - ACETIL CISTEINA
BOSETAN
-AMBROXOL
SILDENAFIL - BROMHEXINA
ILOPROST

Neumonía
SORA
Hemorragias

ANT INFLAMATORIOS
. ANTIBIOTICOS
Corticoidos Inhalados .. Sistémictn

• FLUTICASONA wAjoaúiflj________________
- BECLOMETASONA * SABA (Salbutamol)
- BUDESONIDA • LABA (Sa I meter ol)
Neumonía ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Antileucoírtenos
Intersticial IPATROPIO
EPID TIOTROPIO
FIBROSIS Inmunomoduladores XANTINAS
-OMALIZUMAB |gf
INTERSTICIAL <• MEPOLIZUMAB B TEOFILINA
VIA INHALATORIA
80-90 %
’e Se DEGLUTE

IMPACTACIÓN
Partículas de
5 8 um

2*5 um Ideal Deposito

Traqueo bronquial
I
10-20%
Se INHALA
SEDIMENTACIÓN

DIFUSIÓN
Partículas de
0,5*5 uní

Optimo deposito
alveolar
I
EFECTO
FARMACOLÓGICO
VIA INHALATORIA
ATROFIA DE LOS TEJIDOS
CARTUCHO PRUUU¿ADO MÁS EFECTOS ADVERSOS NEBLI LIZA DORES
Cómo usar un inhalador de polvo seco

fio segundos
o

ES DE POLVO SECO
2-5 MCM
MEJOR LA AEROCAMARA
BRONCODILATADORES

INDICACIONES
ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS
AGUDOS
□ Crisis ASMÁTICA
□ Descompensación de EPOC
y otras
Xantinas: Estimula la
respiración
CRONICAS
□ Control ASMA
□ Control del EPOC
BRONCODILATADORES
CLASIFICACION

BRONCODILATADORES
• SAL8UTAMOL VÍA INHALATORIA
CA/M
"SAort octíoj”’ • TERBUTALINA VO
- FEMOTE ROL
VI
— B2- Adrenergicos -
------------------ UM-------- • SALMETEROL
"üxif AcOcrC • FORMOTEROL
Distribución local y sistémica
• IPRATROPIO
ANTI-Cotinergicos • TIOTROPIO
• Oxitropio

Hepático

ANTINFLAMATORIOS
• FLUI (CASONA Hepática
— - BECLOMETASONA Renal
Glucocortlcoldes ' • BU DE SO NI DA
- Triamcinolona

FARMACOCIN ÉTICA

i u.u u -OMAUZUMAB
Inhlb. Mediadores . mepouzuma^

• Cromogltcatos (ASMA), •roílumílatt (EPOC).

 EFECTOS ADVERSOS
‘Reacciones Alérgicas.
B2 AGONISTAS: Hipokalemia Temblor,
Cefalea.Taquicardia, palpitaciones
(desaparecen en el tiempo) down
regulation de receptores
Anti COLINERGICOS: Tos. Vómitos,
Dispepsia, Retención Urinaria
CORTICOIDES: Faringitis, Disfonía,
Laringitis, Cefalea. Infecciones. ‘Usados en combinación, diversas familias se
ANTILEUCOTRIENOS: Muy pocas. Astenia, potencian.
somnolencia y fiebre» B2 AGONISTAS: No con B Bloqueantes,
cuidado con IMAO, digoxina, Diuréticos
HipoKalemiantes
Anti COLINERGICOS: Con anti muscannicos
CORTICOIDES: Poca interacción Tópica
VIA INHALATORIA
80-90 % l.
Se DEGLUTE

MAYORES DÓSIS
MEJOR EFECTO
FARMACOLÓGICO
I
10-20%
Se INHALA
MENORES

ZX,\
EFECTOS VELOCIDAD
ADVERSOS

CARACTERÍSTICAS
l
EFECTO
FARMACOLÓGICO
 FISI OPATO LOGIA I
“Desequilibrio entre
factores lesivos y
Protectores" EPOC
<

ASMA J Jover MACRÓFAGOS

'Rc.it clon Alérgica1 INF LAMATORÁa CRONICA
V .»/
Adultos
Ttbtquiwno
Tabaquismo
□ Irreversible
Progresivo
1 >j\

Atopt. * \ IDr.t-uiLi.n
Reversible
Pirenqutme
Variable
Htperreactivldad
Bronquial

TGF-B
Mastocit CTG
Eosinofilo
. ’ - e
• •

IL3 IL5 INFAMACIÓN Neutrón lo Macrofagos Fibroblastos

GM-CSF

■>
i
Hlstamlna « Edemi
Proteasas
u

DESTRUCCIÓN
Bra Fibrosts
Mastocito Basofllo Eosinofilo . I REMODELACIÓN
PAF
TAPONES MUCOSOS
Reflejo C

A dénosme
INI I AMACIÓN
Oxido Nítrico

flasmocít i I
AA co ;s Prostaglan dinas = Resp
Temprana
INFIAMACIÓN

igf
l
LOX Leucotrwnoi « Resp Reflejo ColinOrgico
~ Unico Rendible"
Resurtí I
SNPS
SECRECIÓN REMODELACIÓN *
BRONCOESPASMO, EXU
MECANISMO DE ACCION EPOC
ASMA INIIAMAKMHA CRONICA

Glucocorticoides
-
- OMALIZUMAB 9

♦«
i
Eotlnofl*^ ■
*
■
- MEPOLIZUMAB
'■'O.., Q a
l
■
«

IL3
IL3 IL5 INFLAMACIÓN *

»
ASMA AMBOS I«
»
- ROFLUMILAST
»
Eosinofilo B- Adrenergicos ANTI-Collnergkos

• • Adocosina
Xantinas Derivados
• XANTINAS
Oxido Nítrico F / —
L Broncodilatadores
Anti Leucotrienos RÉV6NIR----------
I
CROMOGLICATOS
MONTELUKAST —
Leucotnencn = pe'-p ’•
O
ZAFIRLUKAST Tirdn Q] BRONCOESPASMO, EXUDACIÓN,
ZILEUTON " SECRECIÓN REMODELACIÓN
ADRENÉRGICOS. B2 AGONISTAS

VÍA INHALATORIA

A VI: RARO
SABA
Dosis T-A V1/2
• SALBUTAMOL 100 ug Dep. 4 6 h Albuterol

VO 10-15 ABS 10%

- - TERBUTALINA 3/dia 8h
mi

LABA
- - SALMETEROL7FLU 25/125 « 2/día 12 h Hepático
Intestino
- - FORMOTEROL 12 US 2/día 12 h

Hepática
Renal *
ADRENÉRGICOS. B2 AGONISTAS

»»
ABCD Para AGUDOS-URGENTES • ••
Monitorizar 82 Agonhtm
Oxigeno •“
á
ViaVenosa
Examonos C._ EPOC

EVALUAR GRADO
1. 82 AGONISTAS GRUPO C GRUPO D
LAMA LAMA / LABA • LAMA f
2. CORTJCOIDES “Para CONTROL » 2 exacerbación LABA» ICS
3. ANTICOUNíHGCOS moderada». >1 Continua Exacerbación?
PASO 5 Hospitalización LABA • LAMA Continua Exacerbación’
4. MgSO4 o LAMA • ICS Roflumilast. Macrobdo
PASO 4
PASO 3 Dosis Alta
PASO 2 ICS/LABA GRUPO A GRUPO B
Dosis Media: 01 exacerbación
Don» Baja "Evaluación
ICS/LABA
PASO 1 Otario ICS ICS/LABA Fenotipo" moderada. LAMA o LABA
Dosis Raja * »/Hospitalización Un BroncodMatador
iCS/Formo o
Dosis Baja; Tiotropte SABA Persiste síntomas?
ICS/Formo (CSN) Añil i«£. LABA «LAMA
Dosis Alta»
tero! Dons media Anti ILS/R5.
ICS*
(CSM) o Antt IL4R
ICS tiotropio y/o
Otarte:
Don» Baja: LTRA
LTRA o
ICS ♦LTRA
•CS* SABA O ICS • SABA • oes

RESCATE SABA / (ICS/Formoterol|

ADRENÉRGICOS. B2 AGONISTAS

Efectos Adversos
Anticolínérgicos
Dow regularon de receptores,
Cortico estero i des
Hipenensibilidad, Arritmias [EH]
[+Hipokalemia, Corticoides]
Nerviosismo, Hiperactivídad [niños],
TEMBLOR leve. Cefalea, mareos,
TAQUICARDIA. Bron coespasmo
PARADÓJICO, nauseas, Calambres
Irritación oral DIGITAL, BB, diuréticos
Xantinas
OTROS

BRONCODILAT F

Dosis T-A V1/2

- IPRATROPIO 500 US 4-6/dia 2h Todos Mr
VÍA INHALATORIA
AMPc *O VI, VOLANTINAS
TIOTROPIO 2(5mg/p 2/dia 25-45 M1-MJ
uff h
XANTINAS
TEOFILINA 4-5mg 1-3/día 12 h ABS 7-30%
Potencian B2
RELAJACION Corticotdes XA NT 60%
L- - AMINOFILINA 4-10 ug 1-3/dia 12 h Asma acudo

Adenosina •
Acettico lina * Secreción, IL10 Hepático
< ACT Mastocito
Inmunomodulador
> Contracción
diafragma

Renal

FARMACOCINÉT1CA
I
OTROS BRONCODILATADORES

ABCO "Para AGUDOS-U

Moni! Drizar 82 Agonhtm
«no
VtaVenosa
Examonos C.. EPOC

EVALUAR GRADO
1. 82 AGONISTAS GRUPO C GRUPO 0
IAMA l AMA / LASA • LAMA /
2. CORTJCOiDFS “Para CONTROL » 2 exacerbación LABA.KS
3. ANTICO moderada», »1 Continua Exacerbación'
PASO 5 Hospitalización LABA.LAMA Continua Exacerbación’
4. MgSO4 o LAMA • ICS RoRurmlast. Macrolido
PASO 4
PASO 3 Dosis Alta
PASO 2 •CS/LABA GRUPO A GRUPO 8
Dosis Media 0-1 exacerbación
Don» Baja "Evaluación
•CS/LASA
PASO i Diado: ICS ICS/LASA Fenotipo’ moderada. l AMA o l ABA
Dosis Baja: • »'Hospitalización Un BroncodHatador
Do»*» Baja KS/Formo o
Tiotrop»o SABA Persiste síntomas F
KS/Formo |CSN] Anti IfE. LABA • LAMA
Dosis Alta»
(oro* Dosis medn Antl 114/KS.
•CS»
ICSHJ o KS Antl IL4R
Otar» ttotropio y/o
Don» Baja LTRA
o LTRA o
ICS ’LTRA
ICS • SABA O ICS • SABA • oes
RESCATE: SABA / (ICS/Formoterol)
 ANTI

INFLAMATORIOS F
«Transcripción
Genética COCORTIC
«NFkB «IL1 «TNF
Dosis T-A V1/2
Lípocortina «GM-CSF - BECLOMETASONA 200-500 2-4 /día 30 min
1110
Inmunomodulador - BUESONIDA 200-400 2-4 Zdia 2-3 h
- FLUTICASONA 100-250 2 /día 8h Efecto a 4-
ug 7 dias,
Menor dosis
ANTILEUCOTRIENOS
L - MONTELUKAST Wmg 1 /día 12 h EMB

A VÍA INHALATORIA
D BIOD
MONTELUKAST 60% M Hepático Renal
Hepática
VUIIMI \MMORIOS

aRÓ ^ParTrwiTiTiMT A

•2 Apo—f
m

(VAIUAÍ CIADO
S AG4X5TAS
y EFOC NO LEUCOTRIENOS

UMM » MA* • LAMA 4

2 CO»DCOiOf5 5T EN CRisiSPar* CONTROL •i UAA'Cl
1 ANTKOUMtGKOS

CAUTO •
>•

r
ANTI INFLAMATORIOS

a.cd "Para AGUDOS-URGENTES ..."

Monitorizor
Oxigeno
ViaVenosa
Examenes C. EPOC
EVALUA í GRADO
1. B2 AGONISTAS GRUPO C GRUPO 0
l AMA LAMA / l ARA ♦ LAMA /
2. CORT1COIDES ‘‘Para CONTROL • 2 exacerbación LABA* ICS
3. ANTICOLINERGICOS moderada», >1 Continua Exacerbación?
PASO 5 Hospitalización LABA* LAMA Continua Exacerbación’
4. MgSO4 o LAMA • ICS Roflumilast. Macrotido
PASO 4
PASO 3 Dosis Alta
PASO 2 KS/LABA GRUPO A GRUPO B
Don» Media
"Evaluación 0-1 exacerbación
Don» Baja ICS/LABA
PASO 1 Mario: iCS
ICS/LABA Fenotipo " moderada, LAMAo LABA
Dosis Baja e »/Hospitalización Un BroncodMatador
KS/Formo o
Dosis Baja: Tiotropao SABA Persiste síntomas?
O
KS/Formo (C5M) Antl IgE. LABA • LAMA
Don» Alta»
tero! Añil ILS/RS.
Dowt media ICS»
(CSN) o Anii II4R
ICS tkXroplo y/o
Mario:
Don» Baja URA
o LTRA O
ICS ’LTRA
ICS • SABA O ICS • SABA • OCS

RESCATE SABA / (ICS/Formoterol)

ANTIINFLAMATORIOS

Efectos Adversos Corticoesteroides POTENCIAN:

CORTICOIDES: Candídiasis oro- B2 AGONISTAS, XANTINAS, AC
faríngea, disfoma, infecciones, HTA,
Neumonía, osteoporosis, diabetes.
En Niños: supresión de la GSR, Cushing
Trastornos del sueño, irritabilidad,
desmineralízadon, glaucoma, cataratas
ANTILEUCOTRIENOS:
Cefalea, Dolor Abdominal, Infecciones
Respiratorias Tracto Superior, insomnio,
pesadillas, irritabilidad, mareo, OTROS CORTICOIDES,
KETOCONAZOL
MONTELUKAST: FENITOÍNA, RIFAMPICINA
 I
La potencia La potencia
CORTICOIDES SISTEMICOSI .*■ ,
ANT1INFLAMATORIA, Guarda
relación con el
MINERALOCORTICOIDE
Relación: Capacidad de
GLUCOCORTICOIDES METABOLISMO GLUCOSA conservar Vid»AIílSB—,
DOSIS
Acción HIDROC 20 mg
CORTA
CORTISONA
8- 1 2 Horas 25 mg

4
PREDNISONA 5mg

Acción PREDNISOLONA
4
5mg
INTERMEDIA 5
12-36 Horas METILPREDNISOLONA 4mg

5
TRIAMCINOLONA /•mg

Acción DEXAMETASONA 30 0.75 mg

PROLONGADA:
BETAMETASONA
1236 Horas ____________________

MIERALOCORTICOIDE
FLUDROCORTISOHA
 ANTITUSIGENOS

a
 LA TOS

TRÁQUEA JM ANTITUSlGENOS DE
ACCIÓN PERIFERICA
LARINGE BRONQUIOS
LXTRAPULMONARÍS

NERVIO NEUMOGÁSTRICO
(VAGO)

TRO DE LA TOS ANTITUSÍGENOSDE

(BULBO RAQUÍDEO) ACCIÓN CENTRAL

1. INSPIRACIÓN PROFUNDA.
2. COMPRESIÓN CON AUMENTO DE LA PRESIÓN INTRATORÁCICA.
3. EXPULSIÓN DINAMICA CON GLOTIS ABIERTA Y ALTO FLUJO ESPIRATORIO.
 • Evita el bloqueo de
las vías respiratorias.
FUNCION
TOS = ACTO REF IU • Elimina patógenos,
PROTECTORA
partículas y cuerpos
extraños.

F UE N TE DE PATOLOGIA
excede la necesidad de expulsar
partículas o secreciones. Fármacos
-> IM O • ’ C

• Dolor.
Dificultad para
MOLESTIAS conciharel sueño.
•Trastornos
cardiovasculares.
 CODEINA

La codeína es el antitusígeno más utilizado y sirve de

referencia para otros fármacos.

• Los más habituales son:

J Sedación.
✓ Trastornos gastrointestinales
J Depresión respiratona (dosis altas) especialmente en ancianos,
EFECTOSA[

asmáticos y EPOC.

• PRECAUCIÓN: Insuficiencia respiratoria, cardiaca, renal o hepática,

hipotiroidism o, esclerosis múltiples, colitis ulcerosa y colecistopatías.

• EMBARAZO y LACTANCIA: Fármaco de categoría C .

• El alcohol y otros depresores puede aumentar los efectos adversos.

• NO USAR: Recién nacidos/< 2 años.

 DEXTROMETORFANO

• Análogo de la codeína (eficacia antitusígena similar).

• Antagonista de los receptores NMDA y no tiene efecto analgésico.

• NO produce depresión respiratoria.

• Menos efectos gastrointestinales.

• Contraindicado su uso con antidepresivos, antiarntmicosy alcohol.

• Se absorbe rápidamente a nivel gastrointestinal.

• EFECTOS en 15 — 30 min y DURACIÓN aprox. 6 horas

• Se metaboliza en el hígado y se elimina por la onna.

• En niños menores de dos años, la dosis debe indtvidualtzarsey

realizarse bajo control médico.
 OTROS ANTITUSfGENOS
OPIOIDES

Otros: • La Dihidrocodeína que presenta

características similares a la codeina pero con
menor poder adictivo.

• El Dimemorf ano, similar al Dextrometorf ano

pero requiere receta médica.

• La Folcodina. con una utilidad clínica similar a

la codeina pero con mayor vida media lo que
permite alargar el intervaloentre dosis.
-
• La Noscapína o Narcotina que no tiene
actividad opioidey puede producir liberación
de histamma.
 ANTITUSÍGENOS
Antitusígenos no opiáceos
 ANTITUSÍGENOS NO
OPIACEOS
Eficacia clínica es más controvertida que la de los
opiáceos.

1. El Clofedanolo Clofedianol que actúa a nivel

incluyen central sobre el centro de la tos y posee una
dentro de
cierta acción anticolmergica.
este
grupo: 2. La Cloperastina también de acción central y
con efecto antihistamínico.

3. El Fominobeno que tiene actividad como

estimulante respiratorio.

4. La Levodropropicina que presenta acción

periférica aunque parece tener también una
acción central.