FARMACOLOGÍA I

FARMACOCINÉTICA
LADME
DOCENTE: BQF. GEOVANNY EFRÉN RAMÓN JAPÓN, MGS.
 HOLA!
BIENVENIDOS A
LA CLASE DE
FARMACOLOGÍA I
CONTENIDO

INTRODUCCIÓN

OBJETIVO

DESARROLLO

EVALUCIÓN
 Analizar los procesos de liberación y absorción
de los fármacos mediante la revisión
OBJETIVO bibliográfica para la comprensión de su
influencia en el efecto terapéutico de los
medicamentos.
 PROCESOS FARMACOCINÉTICOS

LIBERACIÓN

ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN

LADME METABOLISMO

ELIMINACIÓN
 LIBERACIÓN Y
ABSORCIÓN DE
FÁRMACOS
 Es el paso del Tiene lugar en Excepto en las
fármaco desde todas las de
la forma formas administración
farmacéutica farmacéuticas y intravenosa.
que lo contiene vías de
hasta el lugar administración.
donde se va a
Liberación del absorber.
Fármaco
 Disolución
Fragmentos
pequeños se van
Disgregación disolviendo en el
Liberación del Fragmentación
del medicamento
medio para su
posterior
Fármaco en partículas más
pequeñas
absorción
Desintegración 3
Separación de los
componentes del
medicamento
Liberación del
Fármaco
 Forma farmacéutica y tecnología: Liberación controlada o
liberación rápida. Influencia en la desintegración del
Liberación del medicamento.

Fármaco Tamaño de partícula: A mayor tamaño de partícula

menor será la velocidad de disolución.

Viscosidad: A mayor viscosidad menor será la velocidad de

disolución.
 Solubilidad: Fármaco debe solubilizarse para poder difundirse a
los lugares de absorción.

pH del fármaco: Los fármacos son ácidos o bases débiles presentes

Liberación del en una disolución como especies ionizadas o no ionizadas, por lo
cual su solubilidad varia según el pH del medio.
Fármaco Las fármacos básicos en un pH alcalino predomina la forma no
ionizada, mientras que los fármacos ácidos en un pH ácido
predomina su forma no ionizada (depende de pKa).

Otras consideraciones: Humedad, formación de complejos, forma de

las partículas, formas cristalinas.

Aproximadamente el 75 % de
sustancias
farmacológicamente activas
son bases débiles, 20 % ácidos
débiles y el 5 % restante
moléculas de carácter no
iónico, anfóteros, alcoholes.
Liberación del
Fármaco
 Estudia la entrada los fármacos en el organismo desde
el lugar donde se depositan cuando se administran.

Define el movimiento de un fármaco hacia el

torrente sanguíneo (compartimento central).
Absorción
La absorción significa atravesar algún tipo de barrera,
diferente según la vía de administración usada.

Subcutánea, respiratoria, oral, rectal, vaginal,

muscular, o puede ser inyectada directamente por la
vía intravenosa.
Absorción
Absorción:
Paso de
fármacos a
través de
membranas
biológicas
 PROCESOS PASIVOS DE TRANSPORTE
(No especializado)

Entrada y salida de agua (poros o canales acuosos). Dependen del tamaño de

la molécula y del poro. Moléculas pequeñas neutras y con carga negativa.

Absorción: Filtración a
través de poros
Paso de Difusión pasiva
fármacos a
través de
membranas
biológicas
Moléculas de bajo peso A favor del gradiente de
molecular. Moléculas concentración/electroquímico. No
liposolubles, neutras hay gasto de energía.

Influencia de la pK (CONSTANTE DE DISOCIACIÓN) y el pH del medio

Se absorben mejor los ácidos con pKa alto y las bases con pKa bajo
Fármaco no ionizado es liposoluble, fármaco ionizado es hidrosoluble y grande
 TRANSPORTE ESPECIALIZADO

Difusión Facilitada
Absorción:
Paso de -Va a favor del gradiente electroquímico/concentración, no gasta energía.
-Pasan moléculas de mayor tamaño y polares (hidrosolubles).
fármacos a -Requiere de proteínas transportadoras.
-Existe afinidad entre el transportador y la molécula (selectivo/saturable).
través de -Se puede formar complejo entre el trasportador y portador (desfavorable).

membranas
biológicas
Glúcidos
Neurotransmisores
Aminoácidos
Iones metálicos
 TRANSPORTE ESPECIALIZADO

-Paso en contra del gradiente

electroquímico/concentración. Gasta energía.
Transporte
Activo -Utilizan transportadores proteicos.
Absorción: -Selectivo, saturable, inhibición competitiva.
Paso de -Bases púricas y pirimidínicas, aminoácidos, iones Na+.

fármacos a
través de
membranas
biológicas
Absorción:
Paso de
fármacos a
través de
membranas
biológicas
 OTROS MECANISMOS DE TRANSPORTE
Endocitosis
Es una forma de transporte activo en el que una célula transporta
macromoléculas, partículas u organismos hacia su interior, tales
como proteínas. Consiste en englobamiento de estas mediante la
Absorción: formación de una invaginación que posteriormente se cierra por
la fusión de los bordes de la cavidad formada, dando lugar a una
Paso de vacuola. Existen tres tipos de endocitosis: pinocitosis, fagocitosis
fármacos a y endocitosis mediada por receptores. Es indispensable la
presencia del calcio extracelular para la formación de la vesícula
través de (estenina-neurina). Para vacunas por vía oral.
membranas
biológicas
 OTROS MECANISMOS DE TRANSPORTE
Exocitosis
La exocitosis es todo lo contrario, la célula transporta
moléculas fuera de ella (insulina liberada por el páncreas).
Absorción:
Paso de
fármacos a
través de
membranas
biológicas
La endocitosis y su contra parte, la exocitosis, son utilizadas en
todas las células porque la mayoría de las sustancias químicas
importantes para ellas son moléculas grandes y polares que no
pueden pasar a través de la membrana, o bien la célula
engulle organismos como medio de defensa y ataque.
 OTROS MECANISMOS DE TRANSPORTE

Absorción:
Paso de
fármacos a
través de
membranas
biológicas
 OTROS MECANISMOS DE TRANSPORTE
Utilización de Ionóforos
Estos son gentes químicos que aumentan la permeabilidad de
membranas biológicos o artificiales con iones específicos. La mayoría
de los ionóforos son moléculas orgánicas relativamente pequeñas e
hidrófobas, son de dos tipos:
Transportadores móviles dentro de las membranas
Absorción:
● Valinomicina: Polímero en forma anillada, que incrementa la permeabilidad del K +
Paso de ● A23187 (La calcimicina): Realiza un transporte de cationes bivalentes como el
fármacos a Ca+ y Mg+ y no de monovalente, además se produce un intercambio, esto significa
que por el pasaje de un catión bivalente, debe pasar al otro lado dos protones (H +).
través de
Formadores de canales permeables a los iones en las membranas.
membranas Gamidicina A
biológicas
 OTROS MECANISMOS DE TRANSPORTE
Utilización de liposomas
Es una vesícula esférica sintética de gran dimensión formada por 1 o
más bicapas lipídicas, que pueden albergar en su interior fármacos
hidrosolubles o liposolubles, macromoléculas, material genético y otros
Absorción: agentes.
Paso de Son captados principalmente por células reticuloendoteliales, sobre
todo las hepáticas, permiten la liberación selectiva en un tejido.
fármacos a Ejemplo, en tumores malignos.
través de
membranas
biológicas
ABSORCIÓN SEGÚN
VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN
 Analizar las vías de administración de
medicamentos mediante la revisión
OBJETIVO bibliográfica y análisis de casos para la
deducción de su influencia en el efecto
terapéutico.
 Vías de Administración de los fármacos

Vía tópica
Vía Respiratoria
Absorción:
Vía Rectal
Vías mediatas o
indirectas Vía
Sublingual

Vía Oral
 Oral: es la más antigua, y frecuente.
La absorción de los fármacos se da
en las mucosas del estomago y del
intestino, por difusión pasiva.
En el estomago los ácidos débiles
con pKa mayor a 3 y bases muy
Absorción: débiles, ej; antipirina, además de En el intestino delgado se absorben
sustancias muy liposolubles como la mayoría de los fármacos debido a
Vías mediatas o los alcoholes. Las bases con pKa que posee mayor superficie de
contacto y abundante riego
mayor a 5 no se absorben aquí
indirectas (efedrina, quinina). sanguíneo, solo las bases con pKa
mayor a 8 y los ácidos con pKa
menor a 2,9 tienen dificultades para
absorberse aquí. La presencia de
sales biliares favorecen la absorción
de sustancias liposolubles
(vitaminas A,D,E y K).
 Bucal o sublingual

El pH de la saliva
Absorción: Desembocan en la es acido por lo que
Absorción por vena cava superior se absorben
Vías mediatas o difusión pasiva y y no en la porta, medicamentos
rápida. Mucosa por lo que los ácidos débiles y
indirectas bucal bien fármacos evitan el bases muy débiles
vascularizada primer paso (nicotina y cocaina
hepático bien, morfina y
atropina mal)

Ejemplo: Adenosina trifosfato, Buprenorfina, Nitroglicerina, Benzodiazepinas.

 Rectal
Absorción es irregular e
incompleta, medicamento no esta
en contacto directo con la mucosa
Absorción:
Vías mediatas o Las venas hemorroidales
superiores desembocan en la
indirectas vena porta y las medias e
inferiores en la vena cava.

Útil para medicamentos que se

inhiben por vía oral, tienen mal sabor
o mal olor, irritan la mucosa gástrica
o la intestinal. Útil en pacientes
inconscientes, ancianos o niños.
Ejemplo: Analgésicos, antieméticos, laxantes locales, ansiolíticos, antiepilépticos.
 Respiratoria
• Por lo general la utilizan los anestésicos generales y destinados a
acción pulmonar. La absorción es rápida (difusión pasiva)
Absorción: • La velocidad de absorción depende de la concentración del
medicamento en el aire, de la solubilidad en sangre y de la perfusión
Vías mediatas o pulmonar. El tamaño de partícula debe ser entre 1-10 μm
indirectas • Medicamentos líquidos (Nebulizaciones), solidos (aerosoles).
Broncodilatadores, antibióticos, corticoides, etc. Inconvenientes: no
se puede regular la dosis, molestia o irritación.
 Tópica
Absorción deficiente, utilizada en terapéutica local dermatológica. Evita
el primer paso hepático y se puede controlar la absorción y que las
Absorción: concentraciones plasmáticas no fluctúen.

Vías mediatas o
Los fármacos liposolubles (glucocorticoides y hormonas sexuales) se
indirectas pueden absorber por la piel, deben ir incorporados en vehículos grasos.
La inflamación, la temperatura y el aumento de la circulación favorecen
la absorción.

Se utiliza para absorción lenta y mantenida de algunos fármacos

suficientemente liposolubles (nitratos, clonidina y escopolamina).
 Vías de Administración de los fármacos
Su efecto es rápido y evita atravesar barreras
epiteliales, fármaco no se modifica.
Presentan inconvenientes (no se puede modificar
dosis, infecciones y edemas)
Vía
Intravascular
Absorción: Vía
Intramuscular
Vías inmediatas
Vía Subcutánea
o directas

Vía
Intradérmica
 Intradérmica Se introduce una dosis
pequeña de medicamento
en el interior de la piel. La
absorción es
Absorción: prácticamente nula. Se
elige la cara anterior del
Vías inmediatas antebrazo.

o directas Se utiliza con fines

diagnostico, ejemplo
administración de
histamina, tuberculina; y
penicilinas, extractos
antihigiénicos para
detectar hipersensibilidad.
 Subcutánea
El fármaco se inyecta debajo de la piel, se difunde por el
Absorción: tejido conectivo hasta el torrente sanguíneo (posible
absorción por difusión simple). Las soluciones deben ser
Vías inmediatas neutras e isotónicas caso contario pueden causar
irritación, dolor o necrosis,
o directas
La velocidad de absorción es constante lo que asegura
efecto sostenido. La velocidad puede reducirse
induciendo vasoconstricción (aplicar frio local,
adrenalina); la velocidad aumenta provocando
vasodilatación (aplicación de calor, masaje o ejercicio)

Los fármacos más frecuentemente utilizados por la vía subcutánea son: cloruro mórfico, tramadol,
butilescopolamina, escopolamina, metadona, metoclopramida, haloperidol, midazolam, levomepromacina y
dexametasona
 Intramuscular

En este caso, el líquido se disemina a lo largo de las hojas de tejido conectivo

situadas entre las fibras musculares. La absorción es más rápida y regular que
con la vía subcutánea y, además, produce menos dolor. La vía intramuscular
resulta especialmente útil para fármacos que se absorben mal por vía oral (p. ej.,
Absorción: aminoglucósidos), que se degradan por vía oral (p. ej., penicilina G) o que tienen
un primer paso hepático muy importante (p. ej., lidocaína).

Vías inmediatas
o directas
Los lugares clásicos para la inyección son las regiones glútea y deltoidea. La
absorción para las sustancias solubles oscila entre 10 y 30 min. Las sustancias
insolubles o disueltas en vehículo oleoso y las formas especiales de depósito se
absorben con más lentitud. El flujo y la vascularización también condicionan la
velocidad de absorción.
 Intravascular
Absorción: El fármaco se administra directamente en el torrente circulatorio y alcanza el lugar
donde debe actuar sin sufrir alteraciones. Es, por lo tanto, útil para emergencias.
Vías inmediatas
o directas El efecto aparece al cabo de 15 seg. Mediante un «gota a gota» puede regularse el
ritmo de la administración y controlarse con precisión la cantidad administrada y los
niveles sanguíneos durante el tiempo que sea preciso.

Las reacciones anafilácticas son, por otra parte, especialmente graves. Esta vía no
permite administrar fármacos en suspensión ni soluciones oleosas, pues existe
riesgo de embolia. Las infusiones prolongadas o el empleo de productos muy
irritantes pueden lesionar la pared vascular y producir trombosis venosa.
 • Útil en neoplasias localizadas, administración de
Intraarterial vasodilatadores en embolias arteriales, arteriografías.

• Carece de interés clínico, es más útil para diagnostico

Intralinfatica (administración de medios de contraste).
Absorción:
• Se utiliza en casos desesperados para la
Vías inmediatas Intracardiaca administración de adrenalina en paros cardiacos.
o directas • Es la administración de soluciones en la cavidad
Intraperitoneal peritoneal (método de diálisis peritoneal).

• Se administran los medicamentos (generalmente

Intrapleural enzimas proteolíticas, antibióticos) en la pleura.
 • Se usa en traumatología y reumatología para inyectar fármacos
dentro de las articulaciones (corticoides, antiinflamatorios,
Intraarticuar antibióticos).

• Se introduce el fármaco dentro del tejido óseo, en la medula, el

efecto es tan rápido como en la intravenosa.
Absorción: Intraosea o
intramedular

Vías inmediatas • Se utiliza para fármacos que atraviesan mal la barrera

o directas Intrarraquídea
o intratecal
hematoencefalica o para conseguir una concentración elevada en
un sitio determinado del SNC

• Se denomina así la administración de algunos medicamentos

que se inyectan en la proximidad de nervios o ganglios
Intraneural simpáticos (p. ej., anestésicos locales o etanol).
GRACIAS