FARMACOLOGÍA

Ciencia que estudia la composición, las

propiedades y la acción terapéutica de los
medicamentos.
 CONCEPTOS
FÁRMACO O PRINCIPIO ACTIVO: es toda sustancia activa
fisicoquímica que interactúa con el organismo y lo modifica,
para tratar de curar, prevenir o diagnosticar una enfermedad.
EXCIPIENTE: Los fármacos rara vez se administran en estado
puro, sino mezclados con otras sustancias inactivas
farmacológicamente, denominadas excipientes; los excipientes
sirven para vehiculizar al fármaco. Excipiente= Vehículo
MEDICAMENTO: La mezcla del fármaco (denominado principio
activo) junto con los excipientes constituye el medicamento.
 GALENICA
Antiguamente se utilizaban productos de origen vegetal,
mineral o animal como medicina y los médicos que
preparan sus propios remedios.
El griego Galeno nació en el 129 d.C. dio nombre a la
Galénica, como la forma adecuada de preparar, dosificar y
administrar los fármacos. Formas galénicas o formas
farmacéuticas, se consiguen a través de la combinación
adecuada de los principios activos y los excipientes
presentes en cada fármaco.
•Farmacocinética: lo que el organismo le
hace al fármaco.

•Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace

al organismo.
 FARMACOCINÉTICA

Disciplina de la farmacología que estudia el curso

temporal de las concentraciones y cantidades de los
fármacos y sus metabolitos en el organismo (líquidos,
tejidos, excretas) y su relación con la respuesta
farmacológica.

Lo que el organismo le hace al fármaco.

Fases de farmacocinética.
FARMACOCINÉTICA
 Determinación de:
Curva de nivel plasmático: representa la concentración del fármaco en el plasma
desde su administración hasta su eliminación y permite deducir parámetros con
gran importancia farmacocinética:
Tiempo de vida media: es el tiempo que transcurre desde que se administra el
fármaco hasta que se elimina el 50% de la dosis que ha alcanzado la circulación
sanguínea general.
Biodisponibilidad: es cantidad porcentual que alcanza la circulación general. Por
ejemplo, si un fármaco es absorbido en un 80% y presenta una extracción
hepática de primer paso del 10%, su disponibilidad será de 70%. Los fármacos
que se administran mediante inyección intravenosa tienen una disponibilidad del
100%.
 BIODISPONIBILIDAD
Se refiere a la velocidad y cantidad de fármaco
inalterado que llega a la circulación sistémica, y está
disponible para producir un efecto.
 LIBERACIÓN

Algunos fármacos han de ser liberados de la forma

galénica en la que han sido administrados. Por
ejemplo, las grageas de liberación controlada van
liberando el principio activo de forma gradual, o bien
Los comprimidos, deben disgregarse para que el
principio activo pueda ser absorbido.
 ABSORCIÓN

Es cuando el principio activo pasa del medio externo

a la circulación.
Algunos se absorben en su totalidad mientras que
otros lo hacen parcialmente; algunos se absorben más
rápidamente mientras que otros lo hacen lentamente.
 LUGARES DE ABSORCIÓN.
 Los fármacos tiene una o más vías de absorción.
 En el intestino delgado generalmente se produce la
absorción en la administración oral.
 A través de la piel, parches.
 A través del aire aspirado, sprays, nebulización.
 A través de la mucosa rectal, supositorios.
 A través de la mucosa bucal, absorción sublingual.
 DISTRIBUCIÓN
Los fármacos se distribuyen por la sangre y atraves
de esta por a los tejidos y todo el organismo para
realizar su función.
Un antibiótico que no cruce la barrera
hematoencefálica (separación entre la sangre y el
cerebro) será inútil para tratar la meningitis.
 METABOLIZACIÓN O BIOTRANSFORMACION
Son cambios bioquímicos producido en el organismo
por los cuales los fármacos se convierten en formas
más fáciles de eliminar. La metabolización junto con
la excreción constituyen los procesos de eliminación.
El órgano mas importante en cuanto a capacidad de
metabolizar es el hígado, le siguen, el intestino,
pulmones, piel y riñón.
 ELIMINACIÓN
Es el proceso por el que el fármaco es eliminado del
organismo. La gran mayoría de los fármacos son
eliminados por el riñón y excretados junto con la orina,
otra vía es la excreción hepática junto con la bilis a
traves las heces. Otras vías de eliminación son, los
pulmones junto con el aire respirado, la leche materna
por lo que deben tomarse precauciones con las
madres que estén amamantando y la saliva.
 FARMACODINAMIA

La parte de la farmacología que estudia los

mecanismos de acción de los fármacos y los efectos
bioquímicos/fisiológicos que estos producen en el
organismo.

LO QUE EL FÁRMACO HACE CON EL CUERPO

 FARMACODINAMIA
Concepto de receptor farmacológico: Es una
macromolécula celular a la que se une el fármaco para
ejercer su acción. Unión por enlaces químicos,
normalmente uniones reversibles. El efecto farmacológico
se produce tras la interacción o unión selectiva del fármaco
con su receptor, situado en la membrana o interior de las
células.
 FORMAS ORALES SÓLIDAS
COMPRIMIDOS
Son formas en las que el principio activo
se mezcla con excipientes compactantes
(como el talco) y se comprimen dentro de un molde.
Variantes
 comprimido efervescente
 comprimido recubierto.
 comprimidos de liberación retardada.
 FORMAS ORALES SÓLIDAS
Grageas: Medicamento que tiene forma de píldora
o tableta generalmente convexa, está recubierta por
una capa de sustancia con sabor agradable, se debe
tragar sin deshacer.
 FORMAS ORALES SÓLIDAS
CÁPSULAS: Son pequeños recipientes que contienen en su
interior el principio activo, habitualmente en forma de
polvo o de micronizado. Las cápsulas suelen disolverse y
liberar su contenido en el estómago o en el duodeno, según
el material del que estén hechas.
 FORMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS
Preparados que contienen uno o más principios
activos disueltos en un vehículo apropiado, sus
características físico-químicas responden a una
consistencia fluida, pudiendo presentar una mayor o
menor viscosidad.
 FORMAS ORALES LÍQUIDAS

El principio activo se encuentra en un medio líquido.

 FORMAS ORALES LÍQUIDAS

JARABES: con un alto contenido de

azúcar y saborizantes que lo
hacen especialmente adecuado
para las edades pedriáticas.

GOTAS: es una solución líquida para

instilación nasal, sublingual,
oftálmica o para tomar disueltas
en agua.
 FORMAS PARENTENALES
El término parentenal se refiere a todo lo que no sea “enteral”,
es decir intestinal.
Hace referencia a los
Inyectables
Administración :
• Intradérmica.
• Subcutánea
• Intramuscular.
• Intravenosa .
• Intracavitaria:intracardiaca,
intratecal, raquídea.
 Formas parenterales de inyección intradérmica,
hipodérmica o intramuscular
En las que el principio activo es retenido en el tejido graso y se
absorbe gradualmente (en algunos casos, pueden tener varias
semanas media de vida eficaz). Ej. Insulina
Vía intravenosa.
 Técnica
1. Lávese las manos.
2. Tranquilice al paciente y explíquele el proceso.
3. Descubra completamente el brazo.
4. Mantenga al paciente relajado y sosténgale el brazo por debajo de la vena que
va a pinchar.
5. Aplique un torniquete y busque una vena accesible.
6. Espere a que la vena se hinche.
7. Desinfecte la piel.
8. Estabilice la vena tirando de la piel tensa en la dirección longitudinal de la vena.
Hágalo con la mano que no va a utilizar para introducir la aguja.
9. Introduzca la aguja a un ángulo de unos 25 a 35 grados.
 Técnica
10. Perfore la piel y mueva la aguja ligeramente en el interior de la vena (3-5
mm).Mantenga la jeringa firme.
11. Aspire. Si aparece sangre, mantenga la jeringa firme, está en la vena. Si no
aparece, inténtelo otra vez.
12. Afloje el torniquete.
13. Inyecte (muy) lentamente. Vigile la aparición de dolor, hinchazón, hematoma;
ante cualquier duda sobre si todavía se encuentra en la vena, aspire de nuevo.
14. Retire la aguja rápidamente. Presione con algodón hidrófilo estéril sobre la
abertura. Fije con esparadrapo.
15. Limpie; tire los desechos sin que nadie pueda pincharse ni cortarse; lávese las
manos.
 FORMAS TÓPICAS
Reciben la denominación de tópicas todas las formas
semisólidas que se administran superficialmente sobre la
piel o las mucosas. Este es el caso de ungüentos,
pomadas, cremas, geles y parches transcutáneos.
 La vía de administración tópica está destinada a la aplicación de
principios activos a nivel local.

Ungüento: tiene mayor contenido graso, de hecho prácticamente la

totalidad de sus excipientes son de naturaleza grasa.
Pomada: Se caracteriza por tener un elevado contenido graso y
escaso contenido acuoso.
Crema tiene más cantidad de agua, generalmente tiene más de un
50%, es una emulsión, ya que forma una unión estable entre agua y
grasas.
Gel: Contienen un elevado contenido acuoso, de aspecto gelatinoso
y que prácticamente se convierte en líquido al aplicarlo.
 Aerosoles o sprays
El principio activo debe alcanzar la mucosa bronquial,
la piel, la mucosa nasal, etc. para actuar localmente
en la misma o, a veces, para pasar a la circulación
sanguínea. Se pueden considerar formas tópicas
especiales.
 Formas vaginales.
Tabletas, óvulos, cremas.
 FORMAS RECTALES

Las formas rectales mas frecuentes son los supositorios y

los enemas. La mucosa rectal es una zona muy bien
irrigada por vasos sanguíneos, por lo que absorbe
rápidamente los medicamentos.
 MECANISMOS DE ACCIÓN GENERALES DE LOS FÁRMACOS
Sustitución: proporciona al organismo una sustancia de la
que éste carece; por ejemplo, vitaminas, minerales,
hormonas en caso de insuficiencia de alguna glándula, etc.
Antagonismo: contrarrestan o bloquean la acción de otras
sustancias. Ej, los antagonistas del calcio bloquean el punto
de entrada del calcio a la célula, los bloqueantes beta
ocupan el receptor de la adrenalina impidiéndole efectuar
su acción.
 MECANISMOS DE ACCIÓN GENERALES DE LOS FÁRMACOS

Antídotos: contrarrestan el efecto de otro fármaco o

sustancia o en caso de envenenamiento.
Inhibición: disminuyen la actividad de otra sustancia
aunque le permiten seguir actuando en menor grado.
Ej, los antiinflamatorios disminuyen la producción de
prostaglandinas
 MECANISMOS DE ACCIÓN GENERALES DE LOS FÁRMACOS

Estimulación: aumenta la actividad de otra sustancia. Por

ejemplo las sulfonilureas aumentan la síntesis de insulinas por
parte del páncreas.
Agonismo: significa realizar una acción similar a la de otra
sustancia, ejemplo, los fármacos Beta estimulantes son
agonistas de la adrenalina. Agonista, significa que el
resultado es la suma de las dos acciones.
Sinergia: significa que el resultado es superior a la suma de
los dos componentes.
 SITUACIONES ESPECIALES EN FARMACOLOGÍA

Para ser tratados farmacológicamente se debe tener en

cuenta la, edad, estado físico, enfermedades
concomitantes, etc.
 Geriatría.
 Pediatría.
 Embarazo.
 Lactancia.
 FARMACOLOGÍA GERIATRICA
Según un estudio, las ¾ partes de los adultos mayores toman
habitualmente algún tipo de medicación de forma regular, mas de
las 2/3 partes consumen regularmente mas de un fármaco, y un
1/3 de ellos toma hasta mas de cinco fármacos simultáneamente.
Estos pacientes son más sensibles que los pacientes jóvenes y
presentan efectos secundarios e interacciones medicamentosas
con mayor frecuencia. Se ha descrito que el porcentaje de
reacciones indeseables aumenta con la edad desde un 3.1% para
menores de 20 años hasta cerca de un 20% para mayores de 80
años.
 FARMACOLOGÍA PEDIÁTRICA
Los niños tienen algunas características farmacocinéticas
especiales:
La absorción intramuscular es irregular, debido a la poca masa
muscular y al riesgo de producir lesiones nerviosas debe evitarse
en lo posible esta vía. En segundo lugar, la absorción de la piel es
mayor y lo que no perjudica al adulto pueden hacerlo al niño, la
administración de pomadas de corticoides puede producir los
efectos secundarios propios de esta sustancia.
La barrera hematoencefálica es inmadura por lo que los fármacos
llegan con mayor facilidad al tejido cerebral en el recién nacido.
 FARMACOLOGÍA EN EL EMBARAZO Y LACTANCIA
La ingesta de ciertos medicamentos durante el embarazo
puede producir daños de naturaleza irreversible en el feto
(efecto teratógeno).
También debe tenerse en cuenta que algunos fármacos
pueden ser excretados junto a la leche materna por lo que
pueden producir sus efectos al lactante.
Debe tenerse especial cuidado en guardar los
medicamentos fuera del alcance de los niños
especialmente de tipo jarabes o grageas.
 FARMACOLOGÍA EN LA INSUFICIENCIA RENAL Y HEPÁTICA

Se producen cambios en la absorción,

distribución, metabolismo y excreción de los
fármacos que modifican las concentraciones
plasmáticas alcanzadas a dosis normales. Es
necesario, por tanto, conocer los cambios en la
farmacocinética y en la sensibilidad a los fármacos
para individualizar la terapia de estos pacientes.
 GLOSARIO DE CONCEPTOS TOXICOLÓGICOS
Términos que se utilizan en toxicología en las fases
precoces de la investigación del medicamento; estos
términos son los que permiten definir las dosis eficaces y
tóxicas:
-Dosis mínima eficaz: es la dosis mínima necesaria para
producir un efecto farmacológico perceptible.
-Dosis terapéutica: es la dosis necesaria para producir el
efecto terapéutico deseado.
-Dosis tóxica: es la dosis que produce efectos secundarios
inaceptables o peligrosos para el paciente.
 GLOSARIO DE CONCEPTOS TOXICOLÓGICOS
-Dosis letal 50 (DL50): es la dosis que causa la muerte al
50% de los animales a todos los que se les administra
dicha dosis.
-Dosis eficaz 50: es la dosis que resulta eficaz en un 50%
de los animales de experimentación a los que se trata de
una determinada enfermedad o modelo experimental de
la misma.
-Margen terapéutico: es la diferencia entre la dosis
terapéutica mínima y la dosis tóxica.
 FENÓMENO DE IDIOSINCRASIA
REACCIONES ALERGICAS Y ANAFILÁCTICAS.
Algunos pacientes reconocen fármacos como
sustancias ajenas a su cuerpo, por lo que forman
anticuerpos contra ellas.
Cuando se trata de medicamentos de administración
continua (como insulina, calcitonina, hormonas, etc.)
los anticuerpos pueden neutralizar al medicamento,
disminuyendo su actividad y haciendo necesario un
progresivo aumento d la dosis.
 FENÓMENO DE IDIOSINCRASIA
REACCIONES ALERGICAS Y ANAFILÁCTICAS.
En otros casos, cuando son medicamentos de
administración discontinua, el paciente puede formar
gran cantidad de anticuerpos contra el medicamento de
forma que cuando se administra la dosis siguiente, se
desencadena una reacción alérgica caracterizada por
erupción cutánea, picor, taquicardia y, en casos
extremos, puede llegarse a una reacción anafiláctica de
extrema gravedad.
 Efecto colateral. Efecto secundario. Reacción adversa o efecto indeseable.
Es importante distinguir entre unas y otras expresiones.
Efecto colateral, es una consecuencia no buscada que forma parte de
la acción farmacológica de un medicamento; por ejemplo, la sequedad
de boca en el tratamiento con antidepresivos.
Efecto secundario, es una manifestación que surge como consecuencia
de la acción de un medicamento, ejemplo, hipotensión y
antihipertensivo. La somnolencia, puede ser deseable como ansiolítico
a un anciano que padece insomnio, pero mala para un conductor.
Reacción adversa o efecto indeseable, por último, hacen referencia a
los efectos no buscados que, además, son perjudiciales.
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Los fármacos pueden tener interacciones entre ellos y

comprometer el resultado terapéutico deseado.
También pueden anular el efecto farmacológico deseado
de algunos de los componentes.
Gracias por su atención