Farma Lab - Primer Examen

LABORATORIO DE FARMACOLOGIA
Primer examen
1. Introducción a la farmacología
Fármaco: Cualquier sustancia activa, no alimenticia de origen natural, vegetal, animal,
mineral, semisintética o sintética, que interactúa con organismo vivos para modificar un
proceso o respuesta biológica a través de interacciones moleculares.
Medicamento: Formas farmacéuticas compuestas de principios activos y excipientes,
formulados de acuerdo con la reglamentación legal. Es capaz de modificar ritmos
biológicos ejerciendo una acción inmunológica, metabólica o farmacológica.
Droga: Cualquier sustancia de abuso que produce importantes defectos en el SNC, y
produce placer y que es capaz de inducir tolerancia y dependencia física. Sinónimos:
“sustancia psicoactiva”, “psicotrópicas” “enervantes”, “estupefacientes”
Tóxico: Agente químico o físico, bajo ciertas circunstancias de exposición causa efectos
deletéreos a los organismos vivos.
Farmacología: Estudia las propiedades y acciones de los fármacos en los organismos vivos
y sus interacciones.
Farmacocinética: “lo que el organismo le hace al fármaco” Estudia factores y procesos
que determinan la evolución temporal de la [] plasmática del fármaco.
Proceso LADME:
 Liberación: Del excipiente, según sea la forma
farmacológica.
 Absorción: Desde el sitio de administración al órgano
blanco. Permite el ingreso del agente terapéutico (de
manera directa o indirecta) en el plasma.
 Metabolismo: El fármaco puede ser biotransformado en el
hígado u otros tejidos.
 Distribución: El fármaco puede salir de manera reversible
del torrente sanguíneo y distribuirse en los líquidos
intersticial e intracelular.
 Eliminación: El fármaco y sus metabolitos se eliminan del
organismo en la orina, la bilis o las heces.
Farmacodinamia: “Lo que el fármaco le hace al organismo”
Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos sobre los órganos, aparatos y
sistemas.
Efecto farmacológico (deseados, indeseados, reacción adversa a medicamentos): Efectos
visibles de la acción farmacológica.
Medicamento de primera línea (prototipos terapéuticos): Primer tratamiento que se
administra para una enfermedad o infección.
Medicamentos alternativos: Tratamiento que se utiliza en lugar del tratamiento estándar.
Abarca dietas especiales, dosis muy altas de vitaminas, preparados con hierbas, tés
especiales, terapia con imanes.
1.2 Áreas de la farmacología
Farmacogenómica/ Farmacogenética: Es el estudio de las variaciones genéticas que
producen diferencias en la respuesta farmacológica entre individuos o poblaciones.
Farmacoeconomía: Descripción y el análisis de los costos de la terapia de fármacos,
aplicada a los sistemas de salud y la sociedad.
Farmacoepidemiología (farmacovigilancia): Actividad destinada a la detección,
evaluación, comprensión y prevención de los eventos adversos, las sospechas de reacciones
adversas, reacciones adversas, eventos supuestamente atribuibles a la vacunación o
inmunización, o cualquier otro problema de seguridad relacionado con el uso de
medicamentos y vacunas.
Toxicología: Estudia los efectos adversos a la salud causados por agentes químicos, físicos
o biológicos en los organismos vivientes.
2. Desarrollo de nuevos medicamentos

Investigación preclínica:
Estudios de toxicidad:
 Toxicidad aguda: Efectos adversos que se presentan después de la administración de
varios niveles de dosis ya sea una o varias en 24 h del fármaco en desarrollo.
 Toxicidad subaguda: Efectos adversos que se presentan después de la
administración repetida del fármaco en desarrollo y abarca desde varios días hasta
un máximo de 3 meses.
 Toxicidad crónica: Efectos adversos que se presentan después de la administración
repetida después de 3 meses.
Estudios especiales:
 Estudios teratogénicos: efectos sobre un organismo en desarrollo durante el periodo
embrionario.
 Estudios mutagénicos: Estudio de los riesgos potenciales en los ác. nucleicos 
alteraciones genéticas
 Estudios inmunológicos: efectos sobre el sis. Inmunitario
 Estudios de toxicidad reproductiva.
Investigación clínica
3. Transferencia de fármacos
3.4 Factores que modifican la transferencia de fármacos:
Fisicoquímica del fármaco:
Ácidos y bases débiles ionizables:

 Los ác, débiles se ionizan en pH alcalino
 Las bases débiles se ionizan en pH ácido.
Pka: Valor del log. Inverso del pH al cual una sustancia tiene las formas ionizadas y no
ionizadas en concentraciones iguales.
Grado de ionización: La absorción aumenta cuando el pH del medio favorece la
presencia de la forma NO ionizada:
 Los fármacos ácidos se absorben mejor en medios ácidos
 Fármacos básicos se absorben mejor en medios básicos.
Peso molecular: La mayoría de los fármacos son moléculas pequeñas (peso molecular
<1.000) capaces de difundir a través de la membrana cuando están en estado NO
ionizable.
Hidrosolubilidad: Ionizados (con carga) NO pueden atravesar la membrana.
Liposolubilidad: NO ionizados (sin carga) SI pueden atravesar la membrana.
SESIÓN PRÁCTICA 2. Estadística en farmacología
5.1 Parámetros de velocidad
Tmax: Tiempo necesario para llegar a la max [] plasmática. Se expresa en unidades de
tiempo.
Cmax: Concentración máxima plasmática que se alcanza tras la administración de un
fármaco.
5.2 Parámetros de grado de absorción:
Biodisponibilidad (%, F): Fracción del fármaco administrado que alcanza la
circulación sistémica.
Para determinarla se comparan los niveles plasmáticos de un fármaco después de
haberlo administrado por una determinada vía con los niveles plasmáticos alcanzados
tras su inyección intravenosa, que permiten que todo el fármaco penetre rápidamente.
Área bajo la curva: Indica el grado o la intensidad de absorción que se consigue tras la
administración de un medicamento.
Corresponde al área existente entre el eje de las abscisas y la curva que se obtiene al
representar las [] plasmáticas de un fármaco en función del tiempo.
Mediante una representación grafica de las [] plasmáticas de un fármaco respecto al
tiempo, se mide el ABC.
5.4.2 Forma farmacéutica, interacciones. (revisar tabla practica 3)
SESIÓN PRACTICA 3. Vías de administración y formas farmacéuticas.
Bioactivación (profármacos): Producción de un metabolito farmacológicamente activo,
puede tener una duración de acción que exceda la del fármaco original.
Metabolitos activos:
Bioinactivación de fármacos:
Reacciones de fase I:
Convierten las moléculas lipofílicas en moléculas más polares, al introducir o poner al
descubierto un grupo funcional polar (-OH, -NH2).
Puede aumentar o disminuir o dejar inalterada la actividad farmacológica del
compuesto.
Oxidaciones:
 Catalizadas por el sistema enzimático oxidasa microsomial de función mixta (en
REL)
 Forma pequeñas vesículas (microsomas)
 Citocromo P450 es la enzima + importante.
 Este tipo de reacción suele inactivar el fármaco.
Reducciones:
 Enzimas microsomiales
 Están sujetos fármacos como la prednisona
Hidrolisis:
 La aspirina es hidrolizada  ác. salicílico en ambiente húmedo.
Reacciones de fase II:
 Reacciones de conjugación
 Si el metabolismo resultante de la fase I es suficiente polar, puede ser excretado por
el riñón.
 La glucoronidación es la reacción de conjugación más común
 Los fármacos conjugados son MUY polares y pueden excretarse por el riñón o la
bilis.
 El hígado es el órgano principalmente implicado, PERO NO EL UNICO.
 Los grupos químicos implicados son radicales endógenos activados (ác.
glucurónico, sulfato, metilo, acetilo, glutatión)
7.4 Factores que modifican la biotransformación de fármacos:

7.4.3 Farmacológicos
Inhibición enzimática:
Furanocumarinas en el jugo de toronja: Se encuentra en el jugo de toronja y elimina
una enzima encargada de descomponer el medicamento. Sobre todo, con estatinas
(colesterol), nifedipina (P, arterial), Ciclosporina, fármacos contra la ansiedad.
Inducción enzimática:
Omeprazol: Inductor del CYP 1A2 y 1A1.
Carbamazepina: inductor del CYP3A4
Patológicos:
 Daño hepático
 Desnutrición
 Hipertensión portal
8. Eliminación
Aclaramiento: El volumen de plasma que se depura por unidad de tiempo.
T1/2e: El tiempo necesario para que una concentración plasmática descienda al 50%.
Orienta sobre el tiempo de permanencia del fármaco en sangre.
Excreción renal:
Los capilares glomerulares permiten el paso de moléculas con un peso molecular
<20.000. El filtrado contiene la mayor parte de las sus. del plasma (excepto las
proteínas)
En los capilares glomerulares:
 La carga (–) de la mem. Capsular repele a las moléculas cargadas (–) incluidas
las proteínas
 Los fármacos que se fijan a la albumina van a ser filtrados.
 La secreción tubular es responsable de la mayor parte de la excreción renal de
fármacos, permite el aclaramiento de fármacos fijos a proteínas.
Excreción gastrointestinal:
 Por medio de la bilis  interior del intestino  son hidrolizados se forma
nuevamente el compuesto original  se reabsorbe  se prolonga el efecto
farmacológico gracias a la “circulación enterohepática”
SESIÓN PRÁCTICA 4. Conceptos y parámetros farmacocinéticos
 Ventana terapéutica: El rango de [] plasmática comprendido entre la CEM y la
CTM.
Interpreta una gráfica del curso de evolución de un fármaco:
Otros conceptos importantes:

Alfa: probabilidad de cometer error tipo I
Beta: probabilidad de cometer error tipo II
Error tipo I: Cuando se rechaza una hipótesis nula que es cierta.
Error tipo II: cuando se rechaza una hipótesis nula que es falsa.
Hipótesis alternativa (H1): Afirmación que le interesa corroborar al investigador.
Hipótesis nula (H0): Negación de la afirmación del investigador.
Cinética de eliminación de orden cero: ocurre cuando los mecanismos de depuración de
un fármaco se saturan por lo que una cantidad constante del fármaco se eliminan por
unidad de tiempo.
Cinética de eliminación de primer orden: cuando una fracción constante de un fármaco
en el organismo se elimina por unidad de tiempo.

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Ácidos y bases débiles ionizables:

7.4 Factores que modifican la biotransformación de fármacos:

Otros conceptos importantes:

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