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FORMAS FARMACEUTICAS MEDIANTE UN VEHICULO

Hidrolados y Alcoholados

Hidrolados.- Son formas farmacéuticas que llevan como vehículo el agua destilada,
desionizada que actúan sobre uno o más principios activos. Comprenden:

• Tisanas
• Mucilagos
• Limonadas
• Pociones
• Soluciones medicinales
• Jarabes
• Soluciones
• Suspensiones
• Emulsiones

Alcoholados.- Son formas farmacéuticas que llevan como vehículo el alcohol etílico que
actúan sobre uno o más principios activos. Se clasifican:

 Alcoholaturos
 Alcoholados propiamente dichos
 Soluto Alcohólico

Clasificación de los Hidrolados.-

 TISANAS.- FF. Liquida que se usa como bebida habitual de enfermos, se obtiene
haciendo actuar sobre drogas vegetales secos o frescos por infusión, decocción,
digestión, etc.

1% drogas muy activas


2% drogas activas
4% drogas de poca actividad

 MUCILAGOS.-FF. Liquidas acuosas espesa que se estira en hilos es adhesiva por la


sustancia gomosa que se disuelve o se hincha formando un estado coloidal.
 LIMONADAS.-FF. Acuosas que tienen ácidos orgánicos, minerales y sus sales
orgánicas, son diuréticos, laxantes y purgantes.

 POCIONES.- FF. Sol. Acuosas tienen p.a. soluble o insoluble se administra por
cucharadas. Tienen como vehículo el agua destilada, aromatizada.

SOLUCIONES MEDICAMENTOSAS.- No edulcoradas:

 Agua cloroformada

 Sol.de Lugol

 Mercurio cromo

 Azul de metileno

 Violeta de genciana, etc.

Soluciones extractivas.-

Son aquellas soluciones, que se utilizan como vehículo y se extrae poniendo en contacto la
droga vegetal con el solvente más el principio activo.

Clasificación de las soluciones extractivas.-

 Maceración Macerado
 Dimaceración Dimacerado
 Digestión Digesto
 Infusión Infuso
 Decocción Decocto
 Percolación o lixiviación. Percolado

JARABES MEDICINALES.-

F.F. líquida de naturaleza siruposo que contiene un 66% de sacarosa. En este líquido siruposo
tiene uno o más p. a. , que va a ser soluble o insoluble, este p.a. se encuentra en disolución
o suspensión. Se administra por cucharadas a dosis e intervalos iguales.
Para preparar jarabes medicinales líquidos en la mayor parte primero preparar el jarabe
simple, 1:2

 Son líquidos de consistencia viscosa que por lo general contienen soluciones


concentradas de azucares, en agua o en otro líquido en una proporción de 1:2. Los
jarabes antes de descubrirse el azúcar, se preparaban con miel.
 Enmascaran el sabor desagradable de algunos fármacos, se conservan por más tiempo
y se administran por vía oral.

 Son líquidos de consistencia viscosa que por lo general contienen soluciones


concentradas de azucares, en agua o en otro líquido en una proporción de 1:2. Los
jarabes antes de descubrirse el azúcar, se preparaban con miel.

 Enmascaran el sabor desagradable de algunos fármacos, se conservan por más tiempo


y se administran por vía oral.

Componentes de los jarabes.-

➢ PRINCIPIO ACTIVO soluciones extractivas, zumos, y otros.

➢ EXCIPIENTES:

- Agua destilada, agua desmineralizada o desionizada.


- Azúcar El azúcar existe de varias clases:

Azúcar en cuadradillos o pilón (no se utiliza por ser caro y con el tiempo se
decolora con colorantes de ultramar y desprende H2S)

Azúcar refinada, se encuentra en forma de cristales.

Azúcar terciaria que quiere decir que no es refinada, y contiene impurezas.

Por tanto los jarabes se preparan a partir de azúcar refinada. No se debe añadir sacarina o
dulsina.
- Colorante; caramelo
 Conservante; glicerina, propilenglicol, nipagin, nipasol, benzoato de Na.

Propiedades de los jarabes.-

 Alta concentración de azúcar (45-85%).

 Densidad de 1.32 a 15 °C.


 Viscosidad de 100 cp.

 Se presentan como líquidos homogéneos, transparentes, brillantes, incoloros o


coloreados, de sabor y olor agradable.

Clasificación de los jarabes.- Se clasifican en:

 JARABE SIMPLE.- con un solo p. a.

 JARABE COMPUESTO.- dos o más p. a.

Clarificación de los jarabes.-

 Acción del calor

 Pasta de papel

 Clara de huevo (1 clara de huevo por Kg de azúcar)

Métodos de preparación.-Las más usadas son:

Método en peso
Método en volumen
Método empírico

Para preparar:

1. MÉTODO EN PESO.- 64 g de azúcar

32 g de agua destilada

2. MÉTODO EN VOLUMEN.- Sacarosa 850cc y agua csp 1000cc

TECNICA.- Se agarra un recipiente se coloca 850g de azúcar y se coloca poco a poco el agua
hasta completar los 1000cc.

3. MÉTODO EMPÍRICO.- Se toma 2 partes de azúcar, una parte de agua y se tiene un


jarabe para momento de emergencia, no se toma en cuenta la densidad.
Para disolverlos cualquiera de las 3 anteriores se tiene tres métodos:

1. MÉTODO EN FRÍO.- Se toma un recipiente donde se coloca el azúcar y el agua en


cantidades indicadas, no tiene que intervenir el calor.

Se coloca el azúcar y se añade poco a poco el agua, tarda pero se tendrá un jarabe límpido.

Si se ha utilizado un azúcar limpia blanca no se filtra, si se ha utilizado azúcar no muy fina,


se filtra en caliente, porque es más fluido se realiza la filtración con algodón, en frío es más
denso.

2. MÉTODO EN CALIENTE.- Se tiene que tener cuidado que no se queme el azúcar porque
el jarabe puede tener olor a caramelo. Se filtra en caliente.

La mezcla del azúcar y agua se deja a 50 – 60º se remueve para que no se queme la
disolución. Una vez que se ha disuelto si el azúcar es limpio no se filtra, si no es muy fina
se debe filtrar.

Preparado el jarabe ya sea en frío o en caliente se debe sacar la densidad. Debe tener una
densidad de 1,26 en caliente y 1,33 en frío, porque en esa densidad no fermenta. La
cantidad de agua y azúcar están dadas por la farmacopea.

3. METODO POR COCCIÓN.- Este método es para azúcar terciaria – se coloca el azúcar,
el agua y se funde, se hierve hasta que tenga la densidad 1,32 – 1,33 en caliente, se tiene
que clarificar:

Utilizar papel filtro


Algodón
Gasa doble
Manga de Hipócrates
Pasta de papel
Clara de huevo (1 clara de huevo por Kg de azúcar, se calienta, coagula y
extrae las sustancias extrañas)

En la oficina de farmacia se prepara jarabes para consumir al momento.


Clases de jarabes.-

Existen otros que son insolubles, se disuelve en el disolvente apropiado se coloca otra
sustancia para que se disuelva con el principio activo.

JARABES EN SUSPENSIÓN.- Cuando es en suspensión se tiene que agitar, en 4-5 agitada


se tiene que homogenizar.

JARABES CON TINTURAS.- Hay jarabes que tienen tinturas y la farmacopea dice que se
debe colocar al 5 o 100%.

JARABES CON EXTRACTO FLUIDO.- También la farmacopea dice del 5-10% de acuerdo
a la droga se prepara en disolución o solución.

JARABES CON EXTRACTO BLANDO.- Ej. Jarabe de morfina, el extracto blando se


disuelve en el disolvente y también se coloca de acuerdo a farmacopea. Tiene consistencia
de miel.

JARABES CON LÍQUIDOS.- Primero se obtiene el líquido macerado, ej. Jarabe de coca y
en el macerado se añade el azúcar.
Ej. Jarabe de coca: Hojas de coca 100g
Alcohol 95º 50cc
Agua destilada 450cc
Azúcar 650g
Macerar 4 días y luego añadir azúcar.

Las hojas de coca, el agua destilada y el alcohol se maceran 4 días, una vez macerado se
añade el azúcar, se disuelve en frío o en caliente.

Se dice que se puede utilizar macerado de 400cc y azúcar 600g.

JARABES CON DIGESTOS.-


Primero hay que obtener el digesto (hacer actuar a T de 50-60º).

Ej. Jarabe de Tolú bálsamo de Tolú 50 g


Agua destilada 360cc
Azúcar 640g

En un recipiente se coloca el bálsamo de Tolú, primero se coloca la mitad del agua y durante
4 horas se hace la digestión y el líquido se depura. Se hace la segunda digestión 2 horas con
la otra mitad, los dos líquidos se reúnen, puede que los dos den la cantidad de 360 y se añade
agua, luego se añade el azúcar.

JARABES DE AGUAS MEDICINALES O AROMÁTICAS.- La proporción es de 360 de


destilado del agua medicinal y 640 de azúcar.
El agua aromática se hace con esencia.

JUGOS DE FRUTAS.- Se tiene que someter primero a clarificar, se coloca a medio ambiente,
con el fermento y el azúcar que tiene se desdobla en alcohol que coagula la albúmina y
también de CO2, una vez clarificado el jugo nos sirve para preparar el jugo o forma
farmacéutica.

En el jugo existen diferentes densidades:

La densidad en frío es de 1,032 – 1,33 y 1,26 en caliente.

De acuerdo a la densidad se verifica en libros y recién se coloca el azúcar.

JARABES EN FORMA DE POLVO.- Tienen el principio activo, azúcar y esencia, lo que


me hace es llenar agua y está indicado hasta donde se coloca agua hervida y fría. Si se coloca
caliente se forman grumos, por el principio activo, porque el azúcar es soluble en agua.
Antes de llegar al enrase agitar y después enrasar.

Para el envase, estos si son de plástico o de vidrio no deben atacar al principio activo ni este
al material.
DISOLUCIONES O SOLUCIONES

CONCEPTO.- Cuando un sólido, líquido o gas forma una solución límpida con un
líquido. Utilizamos para preparar formas farmacéuticas.

COEFICIENTE DE SOLUBILIDAD.- Es la máxima cantidad de sólido que se disuelve


en un volumen y Tº determinados. Ejemplo: el CINa a 0º se disuelve 35,5 g en 100 cc
formando una solución límpida. Su coeficiente de solubilidad es de 39,6 g, si colocamos
más puede que se disuelva pero cuando se enfría el exceso se cristaliza.

Hay casos en que la solubilidad en el agua es mayor en frío que en caliente. También hay
sustancias en que hay una solubilidad máxima a una Tº determinada Ejemplo: Sulfato de
sodio a 33º en este último caso dicha anomalía se debe probablemente a formación o
descomposición de hidratos. Cuando la solubilidad de un cuerpo es bastante mayor en
caliente que en frío se puede obtener cristales.

FACTORES PARA UNA BUENA DISOLUCIÓN.-


- Agitación.- Para lograr una solución homogénea
- Temperatura.- Generalmente existe mejor solubilidad en caliente.
- Tamaño de las partículas.- Hay mejor solubilidad cuando las partículas son más
pequeñas.

VENTAJAS:
1. El principio activo esta homogéneamente repartido en todo el líquido.
2. Su mejor absorción
3. Su fácil posología
4. Se puede agregar colorantes y edulcorantes.

CLASIFICACIÓN DE LAS SOLUCIONES.-

1. De acuerdo a su preparación:
- Magistrales
- Oficinales
- Industriales

2. De acuerdo a su composición:
- Simples
- Binarias
- Compuestas

3. De acuerdo al tamaño de las partículas:


- Gas – líquido
- Líquido – Líquido
- Sólido – Líquido

4. De acuerdo al tamaño de las partículas:


- Coloidales: Las partículas son pequeñas llamadas miselas (1 a 100
milimicrones)
- Verdaderas
5. De acuerdo al disolvente (vehículo)

6. De acuerdo a su uso
- Parenterales
- Enterales

Las soluciones usadas en farmacotecnia son:


- Sol. al por mil º/00
- Sol. al por ciento %
- Sol. normales
- Sol. molares
- Sol. osmolares

PREPARACIONES FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS

CONCEPTO DE LÍQUIDOS.- Formas farmacéuticas constituídas por uno o varios


principios activos, que se encuentran en solución, suspensión o emulsión y que se
administran por vía oral dosificada volumétricamente.

CONCEPTO DE SOLUCIÓN.- Son formas farmacéuticas líquidas que consisten en una


división molecular de un cuerpo o la difusión de sus partículas en un líquido adecuado,
sin alterar sus propiedades originales.

Ejemplo:
- Una solución de azúcar en agua que puede recuperarse por evaporación.

Las soluciones se presentan en pociones, elixires y gotas.


 Pociones: Existen en forma de jarabe que contiene edulcorante (azúcar),
administrado en cucharadas o simplemente soluciones por vía oral administradas
en cucharadas.
 Elixires: Cuando el vehículo es alcohol o alcohol y agua.
 Gotas: Otras soluciones más concentradas que se dosifican en gotas.

COMPONENTES.-

1. Principio Activo.
2. Vehículo
3. Modificaciones de la solución.
4. Modificaciones de pH.
5. Correctores:
a) Saborizantes:
1) Aromatizantes.
2) Edulcorantes.
3) Salinizantes.
4) Acidificantes.
b) Colorantes.
c) Visicosantes.
6. Conservadores.
7. Secuestrante o quelantes.
1. PRINCIPIO ACTIVO.- Substancia de origen animal mineral o vegetal que presenta
una acción terapéutica, sometidos a un estudio farmacológico teórico, y debe ser:
a) Absorbible en el tracto intestinal.
b) Soluble en el medio.
c) El efecto terapéutico debe superar las reacciones adversas.
d) No tóxico a dosis terapéuticas.
e) Dosificable.
f) El principio activo debe ser compatible con los principios activos secundarios,
para que no haya interacción medicamentosa.

2. VEHÍCULO.-
a) Agua.
b) Alcohol.
c) Glicerina.
d) Propilenlicol.
e) Sorbitol.
f) Cloroformo

a) AGUA.- Es el principal vehículo. Presenta características propias porque tiene la


facilidad de disolver muchas substancias.
Tiene capacidad de formar puentes de hidrógeno; tiene conductividad eléctrica
para ionizar moléculas.
Disuelve principalmente, sales minerales, ácidos orgánicos, sales de ácidos
orgánicos, azúcares, proteínas, sales de alcaloides, no disuelve grasas ni resinas.

b) Alcohol.- Tiene limitación por la acción farmacológica, disuelve gran cantidad de


substancias que no son disueltas por el agua, como ser: grasas, gomas resinas,
bases orgánicas.
Tiene además gran capacidad de conservación. Y no hidrolizar las sustancias,
siendo su ventaja.
Otra desventaja es de no disolver los azúcares.

c) Glicerina.- Es un triol conocido también con el nombre de Glicerol, con ventajas


similares al alcohol. Su desventaja es que es laxante.
Su ventaja es que favorece el sabor, es emoliente y se utiliza en gotas óticas.

d) Propilenlicol.- Similar a la glicerina, tiene una densidad menor que esta; es un


vehículo que disuelve sustancias como el dextrometorfano, teniendo la ventaja de
ser un buen disolvente. Se utiliza como cosolvente, tiene propiedades
conservadoras. Pero es algo amargo.

e) Sorbitol.- Tiene la característica de facilitar la absorción de muchos


medicamentos, entre ellos vitaminas, minerales y aminoácidos. Facilita la
estabilidad, actúa como edulcorante (para diabéticos), es humectante y emoliente.

f) Cloroformo.- Disolvente orgánico. Es un vehículo que se utiliza en cantidades


mínimas.
3. MODIFICADORES DE LA SOLUBILIDAD.- Son utilizados para sustancias que
tienen dificultad de diluirse en el vehículo, llamados también cosolventes, entre los
cuales se tiene: alcohol, propilenglicol, ácido láctico.
Entre los modificadores tenemos: HCl que convierte las bases en clorhidratos solubles
en agua.
El fosfato sódico, para disolver la vitamina B2 (Riboflavina) que es poco soluble en
agua.

4. MODIFICADORES DEL pH.- Se utiliza para mantener estables las soluciones y


evitar su precipitación, consiguiendo su estabilidad y eficacia del medicamento en el
tratamiento terapéutico.
Los más utilizados son:
 Acido clorhídrico (ácido).
 Hidróxido de Sodio (alcalino).
 Citrato Sódico (alcalino)
 Acido Nítrico (ácido).
 Dietanolamina (alcalino).

5. MODIFICADORES DE LOS CARACTERES ORGANOLÉPTICOS O


CORRECTIVOS.- Se tiene lo siguiente:
a) Saborizantes:
1) Aromatizantes.
2) Edulcorantes (mejora el gusto).
3) Salinitos (mejora el gusto) o salinizantes.
4) Acidificantes (mejora el gusto).
b) Colorantes. (Mejoran la vista).
c) Viscosantes. (mejoran la textura – tacto) Glucime, Solubol, otros derivados de la
celulosa.

a) Saborizantes: De origen natural o sintético.


1) Aromatizantes o esencias.
Los de origen natural son los líquidos alcalinos esenciales o esencias naturales
diterpenados, obtenidos por destilación.
Los sólidos o polvos se obtienen a partir de las esencias líquidas por
atomización.
Los de origen sintético son sustancias que son más fuertes que las naturales,
que solo el gusto las asocia con estas, por ejemplo:
 Vainilla.
 Mentol.
 Acetol.
 Benzaldehido.
 Cineol.
 Cumarinas.

2) Edulcorantes. Entre ellos tenemos:


 Sacarosa: en jarabe al 85% p/v con densidad de 1.30 – 1.32.
Un gramo de azúcar conserva 0.55 ml. de agua destilada a 15ºC de
temperatura.
 Sorbitol: líquido disuelto al 70% p/v tiene un 60 % del poder edulcorante
del azúcar.
 Sacarina Sódica: es 300 veces más potente que la sacarosa y 600 veces
más que el sorbitol, algo picante.
 Ciclamato: ayuda a tener un buen sabor y se utiliza en proporción de 10
partes de ciclamato y 1 porción de sacarina.
 Glicirrinato de Amonio: tiene sabor dulce se utiliza para corregir el sabor
amargo. Se mezcla en una proporción de 2 partes de sacarina y 1.5 partes
de glicirrinato de amonio, porque tarda en sentirse su sabor dulce. Es de
100 – 120 veces más dulce que el azúcar.

Modificadores de la Solubilidad

Sustancia Potencia
Azúcar 100
Sorbitol 60
Sacarina 30000
Glicirrinato 10000
Ciclamato 3000

Características.-
- No debe ser tóxico.
- Debe ser compatible con el medicamento.
- Estables pH.

3) Salinitos (mejora el gusto) o salinizantes.


4) Acidificantes (mejora el gusto).

b) Colorantes.- Pueden ser de origen:


- Natural.
- Sintético.
1) Natural.- Son de menor importancia.
 El más útil es el colorante caramelo.
2) Sintético.- Más potente que los naturales.
 Ser compatible con el principio activo del medicamento.
 No ser tóxico.
 Estable a variaciones de pH.

c) Visicosantes. (mejoran la textura – tacto)

6. CONSERVADORES.- Pueden ser físicos o químicos.


a) Físicos: con las siguientes exigencias:
- Fisiológicamente inactivos.
- No incompatibles.
- No tóxicos.
- Estables.
- No irritables.
- No sensibilizantes.
- No alterar los caracteres organolépticos.
- pH óptimo.
- Solubilidad óptima.
- Concentración y/o exacta.
b) Químicos: los más importantes son:
1) Esteres del ácido para oxibenzoico.
 Metil parabano. (Nipagin) 1-2 % ó 0.1 – 0.2%
 Propil parabeno (Nipasol) 0.5 – 1% ó 0.05 – 0.1%
2) Acido benzoico 0.1 – 0.2%
3) Benzoato de Sodio 0.1 – 0.2%
4) Acido salicílico 0.08 – 0.10%
5) Metil hidroxibenzoato de sodio (soluble) 1%

7. PREPARACIÓN.-
- Operaciones.
- Equipos.
- Áreas.

SUSPENSIÓN

CONCEPTO.- Son formas farmacéuticas constituidas por 1 o más principios activos


insolubles, interpuestos de manera homogénea en un vehículo apropiado de consistencia
líquida y de viscosidad variable, al tamaño de la partícula (10-50 micras). El principio
activo está micronizado o coloidal, la concentración de la suspensión oscila entre 125 –
1000 mg en 5 o 10 ml de vehículo.

SUSTANCIAS AUXILIARES.- Los más importantes son:

1. Modificadores de la Viscosidad.
2. Agentes de dispersión:
a) Modificadores de la tensión superficial.
b) Humectantes.
3. Regulador de pH o modificador.
4. Antioxidante.
5. Conservadores
6. Correctivos de sabor, color, olor.
7. Vehículo (agua desionizada).

1. MODIFICADORES DE LA VISCOSIDAD.-
Presenta las siguientes características:

- Ser soluble en agua o hidrofílico (se coloca en agua y se hincha).


- Las partículas tienen que estar suspendidas perfectamente por lo menos
durante 5 minutos antes de su administración.
- El tamaño de las partículas es importante, para que se mantenga en suspensión
y de igual manera la viscosidad.
- Cuando las partículas son mas pequeñas se mantiene en suspensión.
- Cuando las partículas son de mayor tamaño, sedimenta rápidamente.

Para una mejor aplicación de la velocidad de la caída de las partículas se aplica la


fórmula de Stokes.
FORMULA:
2 r 2(d1  d 2) g
v 
 

v = velocidad de caída
r= radio de las partículas
d1= densidad de la sustancia
d2= densidad del líquido
g = gravedad
 = viscosidad

 < v * A mayor viscosidad, menor velocidad de caída.


∫ < v * A menor diferencia de densidades, menor velocidad.
> v * A mayor tamaño de las partículas, mayor velocidad.

CARACTERÍSTICAS DE LOS MODIFICADORES DE VISCOSIDAD

1. Ser compatible con el principio activo.


2. No modificar su acción farmacológica.
3. Ser reológico (que el líquido corre más fácilmente del frasco).
4. Que sea

SUSTANCIAS UTILIZADAS COMO VISCOSANTES


Origen vegetal
- goma arábiga
- goma tragacanto
- almidón
- pectinas
- alginatos
- agar

Origen animal
- gelatina (colágeno)
- caseina (leche)

Origen animal
- veegun (silicato de aluminio y magnesio)
- bentonita (silicato de alumnio)

Derivados de la celulosa: ó Semisintéticos


1. Carboximetil celulosa (CMC) soluble en agua caliente y fría.
2. Metil celulosa, soluble en agua fría. (MC)
3. Celulosa microcristalina (avicel)

Derivados de la síntesis:
1. Aerosol (anhídrido sílico)
2. Polivinil pirrolidona (PVP)
3. alcohol polivinílico
4. Carboxipolimeuleno (carbopol)
2. AGENTES DE DISPERSIÓN.-
a. Modificadores de la tensión superficial.- Sobre todo para los polvos
hidrófobos. Disminuye el ángulo de contacto entre el sólido y el líquido,; y así
se favorece la dispersión del sólido en el líquido.
Inconvenientes: Sabor poco agradable, produce espuma.

b. Humectantes.- La posibilidad de suspensión, así como la calidad de la misma


depende de sí el medicamento dispersado, es o no mojado totalmente por el
dispersante:
o glicerina
o sorbitol
o jarabe

3. REGULADOR DE PH.- (ver solución)

4. ANTIOXIDANTE.- (ver suspensión)

5. CONSERVADORES.- (ver solución)

6. CORRECTIVOS DE SABOR, COLOR, OLOR, ETC.- (ver solución)

7. VEHÍCULO (ver solución).

PREPARACIÓN DE SUSPENSIONES:

Las mismas áreas que para las soluciones, pero no preparar ambas formas farmacéuticas.

Área de pesada – Área de elaboración – Área de envase – Área de lavado de frascos y de


equipo.
EMULSIONES

CONCEPTO DE EMULSIÓN

Es un sistema homogéneo líquido constituido por dos fases líquidas insolubles entre sí y
una fase intermedia o emulgente.

FASES DE LA EMULSIÓN

1. Fase interna o fase dispersa o discontinua (dividida en microgotas)


2. Fase externa o fase dispersante o continua (contiene la tasa dispersa)
3. Fase intermedia o interfase o emulgente

Si la fase interna es acuosa y la externa oleosa tenemos una emulsión agua en aceite o
W/O.
Si la fase interna es oleosa y la externa acuosa tenemos una emulsión aceite en agua ó
O/W.

Fase acuosa.- Es una solución por lo general en agua purificada de los ingredientes
solubles en agua.
 Vehículo (agua purificada).
 Principios activos hidrosolubles.
 Conservadores.
 Edulcorantes.
 Viscosantes o espesantes (estabilizante de la emulsión)
 Modificadores de pH.
 Colorantes.

Fase oleosa.- Es una solución en aceite de las sustancias liposolubles.

 Vehículo (algún tipo de aceite).


 Principios activos solubles en aceite.
 Antioxidantes (para que actúen no usar grasas algo oxidadas)
 Aromatizantes, como esencias o aceites esenciales.
 Otras sustancias insolubles en agua y solubles en aceite.

Fase intermedia.- Formada por emulgentes, sustancias que tienen la función de facilitar
la mezcla de la fase acuosa y la oleosa y de estabilizar la emulsión.

Para que actúen los emulgentes se requiere de una acción mecánica como es la agitación
de alta velocidad con la finalidad de disminuir al máximo el tamaño de las partículas de
la fase dispersa, interna o discontinua.

TEORIAS DE LA ACCIÓN DEL EMULGENTE

1ª. Teoría de los Tensioactivos. La molécula del emulgente tiene un extremo hidrófilo o
polar y otro lipófilo o apolar lo que sirve de puente entre la fase interna y la externa ya
que el tensioactivo se sitúa entre las dos fases y el extremo hidrófilo se une al agua y el
lipófilo al aceite.

2ª. Teoría de la capa emulgente. El emulgente actúa envolviendo las pequeñas partículas
insolubles haciéndolas en cierta forma solubles en agua o miscibles en ella, ya que la capa
emulgente es soluble o miscible con el agua.

En farmacia los emulgentes se utilizan como tensioactivos, como emulgentes como


dispersantes o humectantes, solubilizantes, espumantes, detergentes y como agentes
reológicos.

CLASIFICACIÓN DE LOS TENSIOACTIVOS

A. Clasificación química
B. Clasificación por el Balance hidrófilo lipófilo (HLB)

A. CLASIFICACIÓN QUÍMICA.
1. Tensiactivos aniónicos. Son los que se ionizan en el agua y el tensioactivo es el
anión. Presentan un anión lipófilo voluminoso.

a. Jabones.
Jabones alcalinos: Sales de ácidos grasos de C12 a C18 de cationes
alcalinos (monovalentes)

Ejemplo: Estearato de sodio

CH3 (CH2)16 COONa ----- CH3(CH2)16 COO-Na+

Porción Porción
Lipofílica hidrofílica

Jabones Alcalinotérreos: Sales de ácidos grasos con callones divalentes o


alcalinotérreos.

OTROS EXCIPIENTES

MODIFICADORES DE LA VISCOSIDAD

Son los viscosantes o espesantes, que sirven para disminuir el tiempo de sedimentación y
por tanto para facilitar la estabilidad de la emulsión.

- Goma arábiga
- Goma tragacanto
- Sorbito
- Jarabe de azúcar
- Celulosa (Metil celulosa, Carboximetilcelulosa,…)
- Glicerina.

CORRECTIVOS

 En las emulsiones hay que corregir dos fases:


En una emulsión aceite en agua (O/W) el correctivo de sabor debería ser soluble
en aceite y el correctivo de color soluble en agua.

 En las emulsiones agua en aceite (W/O) el correctivo de sabor y el correctivo de


color deben ser solubles en aceite.

CONSERVADORES

Existen dos conservadores muy indicados para las emulsiones:


 El Nipagin que es más soluble en agua que en aceite
 El Nipasol que es más soluble en aceite que en agua

Por lo que se utilizan mezclas de éstos.


ANTIOXIDANTES

Los antioxidantes son utilizados para la fase oleosa, que es fácilmente oxidable. Su
oxidación se ve aumentada y acelerada por el tamaño pequeño de las partículas de aceite
cuando esta en la fase dispersa, lo que hace que muestren más superficie de contacto para
el oxígeno, también se incrementa la oxidación con la agitación al incorporar aire y por
tanto oxígeno.
También activan la oxidación: la luz, el calor, las grasas oxidadas y aquellas sustancias
que destruyen a los antioxidantes como el benzaldehído y el alcohol bencílico.

Características de los antioxidantes:


 Estables en un alto rango de pH.
 No tóxicos
 No irritantes
 Solubles en la fase oleosa
 Solubles en concentración efectiva
 Resistente al proceso de emulsificación
 Activos a baja concentración
 Compatibles con los otros ingredientes

Antioxidantes más importantes

 BHT (Butil Hidroxi Tolueno)


 BHA (Butil Hidroxi Anisol)
 GP (Galato Propilo)
 ANHG ( Acido Norhidroguayarético)
 Alfatocoferoles
 Lecitina
 Vitamina C
 Palmitato de Ascorbilo
 TBMQ (3 Ter Butil Hidroxiquinona )
 THBP (Tri Hidroxibutiro Fenona)

ESTABILIDAD DE LAS EMULSIONES

d 2( D1  D2)
Depende de la Fórmula de Stokes: V
18

V = Velocidad de sedimentación
d = Diámetro de las partículas de la fase dispersa
g = Gravedad
 = Viscosidad
D1 = Densidad de la fase dispersa
D2 = Densidad de la fase dispersante

Fenómenos que ocurren en las emulsiones


Cremado: Es el movimiento de las partículas de la fase interna hacia arriba.
Sedimentación: Es el movimiento de las partículas de la fase interna hacia el fondo.
Floculación: Es la agregación de varias partículas para formar partículas
mayores.
Coalescencia: Es la unión de varias partículas en otras mucho más grandes,
cuando esto ocurre la emulsión ya no se restituye ni con agitación.

En las emulsiones como en las suspensiones se incluirá en la etiqueta y en el estuche la


inscripción: “Agitase antes de usarlo“

PREPARACIÓN DE LAS EMULSIONES

Primera forma

Para preparar una emulsión de aceite en agua (O/W)

A. Se calientan la fase oleosa a + 4 o + 10 grados por encima del punto de fusión de la


sustancia grasa que tiene el punto de fusión más alto (60º ó 70º), con las sustancias
liposolubles disueltas y se filtra.
B. Se calienta la fase acuosa a igual temperatura con las sustancias hidrosolubles
disueltas y se filtra.
C. Se mezcla con agitación de alta velocidad de la fase oleosa sobre la fase acuosa ó la
fase acuosa sobre la oleosa.
En este último caso aumenta mucho la viscosidad al comienzo de la incorporación de la
fase acuosa sobre la oleosa y cuando se lleva al 50% de O y W se produce la Inversión
de Fases, esto garantiza una mejor emulsión.

En caso de preparar una emulsión de agua en aceite es la misma forma, pero a la inversa.

b)
a)
F.O F.W F.W F.O

Segunda Forma

Método Continental

A. Se disuelve en el aceite todas las sustancias liposolubles, se filtra y luego se


incorporan las gomas hasta obtener una solución homogénea.
B. Añadir a A una pequeña cantidad de agua de golpe, (2 partes de agua, 4 partes de
aceite y 1 parte de goma), se agita energéticamente hasta lograr una masa gomosa
homogénea, que es la emulsión primaría.
C. Añadir a B los viscosantes solubles o dispersos en agua, agitando.
D. Añadir la fase acuosa que contiene las sustancias solubles en agua, agitando
continuamente.
E. Enrasar con agua y agitar.
F. Homogeneizar con molino cobidal, homogeneizador a pistón o turbo mixer.
Método Ingles

A. Humectar la goma con alcohol y glicerina y se tritura con el agua agregada poco a
poco hasta obtener un mucílago espeso y sin grumos. (Las proporciones de agua
/goma /aceite son las mismas del método anterior).
B. Se adiciona el aceite poco a poco triturando siempre para obtener la emulsificación
y se continúa aún unos minutos más para lograr la homogenización del sistema. Es
la emulsión primaria, si es muy viscosa en su formación se añade un poco más de
agua para hacerla más fluida y se sigue añadiendo el aceite hasta completar la
cantidad total.
C. Añadir a B el resto de agua que lleva disueltos los componentes hidrosolubles hasta
completar el volumen prescrito. Agitar.
D. Homogeneizar como en el método anterior.
SACAROLADOS

Son Formas Farmacéuticas que llevan en su composición azúcar, sacarosa o miel en su


preparación.

• Se denominan así a los medicamentos preparaos con el azúcar mezclado con ciertos
principios activos.

• Su preparación consiste en tomar una disolución de la sustancia medicamentosa,


saturarla de azúcar y evaporarla después, hecho esto queda el azúcar mezclado con el
medicamento, todo lo que se reduce a polvo y permite dosificarse bien, cuya
circunstancia le hace muy recomendable, siendo de desear que su uso se generalice
más, reuniendo a esta ventaja la de hacer solubles a veces ciertos principios que no lo
son en otras formas, como apocemas, tisanas, tinturas, etc.

• También con los sacaruros disfrazamos el mal sabor de ciertos medicamentos.

• Pueden prepararse los sacaruros con los extractos, por ejemplo, el de belladona. Los
sacaruros sirven para preparar gránulos grajeas. Bien preparados es una de las mejores
formas medicamentosas.

DIVISIÓN
1.- Sacarolados:
Sacaruros
oleosacaruros
granulados
tabletas
pastillas y chocolates medicinales
2.- Melitos

MELITOS

Formas Farmacéuticas preparadas con miel líquido siruposo que en lugar de azúcar contienen
miel. De administración oral para chupar.
Son preparados farmacéuticos sólidos, en la que el azúcar ha sido reemplazado por la miel
de abeja y que esta última actúa además como vehículo o disolvente en dichos preparados,
así como para enmascarar sabores desagradables.
En estos preparados las principales propiedades están dadas por la miel de abeja y que
asociados a extractos vegetales permite combinar o potenciar algunas de sus propiedades
farmacológicas.
Existen otras combinaciones como la miel de abeja y el extracto de canela, pero no se
encuentra en nuestro cuadro básico el cual está representado por el formulario nacional de
fitofármaco y apifármacos.
En estos preparados las principales propiedades están dadas por la miel de abeja y que
asociados a extractos vegetales permite combinar o potenciar algunas de sus propiedades
farmacológica.
Algunas de las propiedades farmacológicas de la miel
Potente acción antioxidante (empleado como mascarilla para tratar afectaciones por el
envejecimiento de la piel, verrugas, manchas, etc.)
Acción antibacteriana (Bútil para el saneamiento de heridas y quemaduras, tratamiento de la
ulcera péptica y la gastroenteritis).
Tratamiento de la inflamación intestinal (estudios para el tratamiento de la colitis han
demostrado que es tan efectiva como la prednisona y que a diferencia de este último si la
inflamación transcurre con diarrea, la miel garantiza la rehidratación del paciente)

MELITO SIMPLE. - Son formas farmacéuticas preparadas a partir de una mezcla de miel
con agua.

La densidad en caliente es 1,28-1,26 y en frío 1,32-1,33.

Ej. Miel de abejas 500cc


Agua 500cc
Caolín 30g

Se toma un recipiente, se coloca los 500cc de miel y 400 de agua, en los 100 de agua restantes
se suspende el caolín, se hierve unos minutos, se filtra y este líquido filtrado se agrega a la
miel con agua y se deja evaporar el agua hasta que se estire en hilos, vaciar en moldes,
finalmente envasar.

MELITO DE ROSAS. - Miel rosada, rodomiel. Se prepara de 2 maneras:

Se prepara con pétalos de rosas o extractos de rosas, de rosa común.

1. Infusión de pétalos de rosas rojas. - Se utilizan pétalos de rosas comunes.


La preparación 165g de pétalos por cada 1000 de melito simple.

2. Por extracto fluido al 10%. - Primero se prepara el extracto de pétalos de rosas rojas. Se
utiliza como acción laxante en niños recién nacidos, para eliminar el macanio.

OXIMELITOS. - Se preparan con vinagre.


SACAROLADOS SÓLIDOS. - Entre estos tenemos:

SACARUROS. - Formado por azúcar medianamente pulverizado con uno o más principios
activos, esencia y luego pasado por el tamiz, para que no forme grumos.

Componentes: azúcar
Principio activo
Esencia que va a humedecer un poco y se pasa por el tamiz.

Se emplea para preparar jarabes, como edulcorantes y para preparar F.F.

OLEOSACARUROS. - Formado por azúcar medianamente pulverizada y esencia, la que está


dada por farmacopea.

1cc por cada 24g de azúcar.


1 gota por cada gramo de azúcar.

GRANULADOS. - Son también considerados como jarabes al estado sólido.

Los granulados son F.F. sólidos en forma de gusanillo que se obtiene a partir de azúcar al
estado de polvo impalpable conglutinado con principio activo y jarabe simple. Se administra
en forma oral y puede ser de 2 clases:

- Efervescentes – que desprenden gas


- No efervescentes – que no desprenden gas

TIPOS DE GRANULADOS. -

 Gránulos efervescentes
Son gránulos no recubiertos que incorporan un ácido orgánico y una base tipo bicarbonato
que al reaccionar en presencia de agua dan lugar a la formación de CO2 que acelera la
disgregación del preparado sólido en agua.

 Gránulos recubiertos
Son preparaciones multidosis constituidas por gránulos recubiertos de una o más capas de
mezclas de diversos excipientes.1 El recubrimiento de película se desarrolló a principios de
la década de 1950 para ayudar a resolver muchos de los problemas asociados con la capa de
azúcar. Implica la aplicación de un polímero formador de película sobre la superficie de un
sustrato. Además del polímero, la película contiene plastificantes y colorantes, que son
necesarios para alcanzar las propiedades deseadas en la forma de dosificación final

 Gránulos gastrorresistentes
Considerados como una forma farmacéutica de liberación retardada, son granulados
diseñados para liberar el principio activo en el intestino, y no en el estómago.
 Gránulos de liberación modificada
Son granulados diseñados para modificar la velocidad o el lugar o el momento de liberación
del principio activo mediante un recubrimiento adecuado o mediante otros procedimientos.
Los gránulos se pueden meter en cápsulas con la finalidad de modificar las tasas de liberación
de los principios activos, separar los componentes incompatibles o densificar un producto
para lograr el peso de relleno en un tamaño específico de cápsula.6 Un ejemplo es el antiguo
producto antigripal Contac X.
La ciencia que investiga los gránulos se conoce como granulometría y se encarga de estudiar
el tamaño y forma de las partículas. Los aparatos que crean los gránulos se llaman
granuladores

PARTES DE UN GRANULADO. - Se puede preparar dentro la oficina de farmacia y a nivel


Industrial.

1. Vehículo – azúcar en forma de polvo casi impalpable.


2. Principio activo – sustancia química: tinturas, extractos, bálsamos, resinas, de
acuerdo al granulado que se va a preparar.
3. Técnica preparatoria – de acuerdo a la farmacopea.

TABLETAS

Son formas farmacéuticas solidas de forma generalmente discordes, obtenida por compresión
mediante aparatos especiales constituida por polvos medicamentosos y un excipiente que
facilita su preparación, y que se administran generalmente por deglución. las tabletas, cuyo
peso oscila entre 60 y600 mg, constituyen actualmente la forma farmacéutica más utilizada
por ser una de las más cómodas para administrar las drogas, pero generalmente no pueden
ser preparadas por el farmacéutico en la oficina de farmacia por requerir habitualmente
costosas máquinas automáticas, de manera que las fabrican las compañías de especialidades
farmacéuticas, como comprimidos. En la oficina de farmacia se preparan las tabletas que se
obtienen por conglutinación de azúcar impalpable, con principio activo en algunos casos se
utiliza un mucilago, se obtienen en diversas formas:

 Son efervescentes y no efervescentes


 Son de uso oral, para chupar.

PASTILLAS
Pastilla hace referencia al diminutivo de pasta.Forma Farmacéutica sólida que se obtienen a
partir de azúcar granulada, que contiene uno o más principios activos normalmente en una
base dulce de sabor agradable, se obtiene por intervención del calor son administrados por
vía Oral, disolviendo en la boca.
PREPARACION DE LAS PASTILLAS

Tenemos dos clases de preparación:

 Con goma arábiga

La goma arábiga es la resina de una variedad de acacias, usada como espesante natural
y para dar elasticidad a caramelos. La goma arábiga se conoce y utiliza desde hace
siglos en la alimentación como gelificante o solidificante en diferentes formas
farmacéuticas y alimentos.

 Sin goma arábiga


No se incluye en la preparación la goma arábiga.

COMPONENTES DE LAS PASTILLAS. -

 Principio activo. – Eucaliptol, mentol, cineol y otros.

 Excipientes. – azúcar granulada.

 Técnica de preparación. -

 Envase. - envueltos en celofán, estaño, etc. y empaquetados en frascos sueltos,

 Uso. - se administra por vía oral, disolviendo en la boca.

CHOCOLATES MEDICINALES

Formas Farmacéuticas solidas formadas por partes iguales de cacao tostado con o sin
azúcar impalpable, más esencia y principio activo.

Muchos ensayos clínicos pequeños y a corto plazo en humanos han demostrado que
el chocolate amargo o los suplementos o bebidas de cacao estandarizados pueden
reducir modestamente la presión arterial y mejorar los niveles de colesterol en la
sangre y la salud de los vasos sanguíneos en los adultos.

Ayuda a prevenir algunos problemas cardiovasculares. Mejora las funciones


cognitivas, funcionando como estimulante que provoca una gran mejoría de la
atención. La fatiga se puede ver reducida. Mejora el flujo sanguíneo de la piel.

El chocolate está contraindicado para personas con diabetes y obesidad, así como
aquellas que tengan problemas de digestión o de hígado. El chocolate muy azucarado.

 Técnica. – se prepara por intervención del calor.


 Uso. - disolviendo en la boca, pueden ser laxantes o purgantes.

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