Terapeutica Cuidado Paliativo: Ciclo: V Tema: Introducción. Docente: Dr. Raúl Sotelo Casimiro Semestre: 202I - I

TERAPEUTICA
Y
CUIDADO PALIATIVO
Ciclo : V
Tema : Introducción.
Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro
Semestre : 202I – I
DOCENTE RESPONSABLE DEL CURSO
Y COORDINADORES DE SEDES 2021-I
Chorrillos
Dr. Raúl Sotelo Casimiro San Borja
1 Responsable del Curso
raul.sotelo@upsjb.edu.pe Ica
Chincha
Dra. Mery Ezeta Espinoza Chorrillos

2 Coordinadora
Mery.ezeta@upsjb.edu.pe San Borja
Mg Jack García Calderón

3 Coordinador Ica
Jack.garcia@uypsjb.edu.pe
Mg José Castilla Tasayco

4 Coordinador Chincha
Jose.castilla@upsjb.edu.pe
Método del Curso
Docente Elemento facilitador

CONTRUCTIVISMO
Dicente Elemento activo
Buscar información del tema a conocer
Seleccionar y organizar la información
Actividad dicente Conocer y comprender la información
Comparar y combinar la información
Expresar y discutir la información

Descripción del Curso
Teoría : 15 temas = 2 horas c/u.
Desarrollo Seminario: 17 temas = 3 horas c/u.
Práctica : 12 temas = 3 horas c/u.
Curso
Semana 09
Conocimiento: 2 exámenes
Semana 16
Evaluación Semana 04
Semana 08
Práctica : 4 exámenes
Semana 12
Semana 16
SEMANA CONTENIDOS PROCEDIMENTALES
T Descripción del curso

01
P Farmacoquímica I y II
S Farmacoquímica III
T Farmacocinética
P 1.Dosificación de fármacos
1. ADN.
02 2. Gen.
3. Transcripción genética.
S 4. Traducción genética.
5. Etapas de la invención de fármacos.
6. Técnica del ADN recombinante
T Farmacodinamia
P 2. Vías de administración de fármacos
1. Metabolitos de los fármacos

03 2. Efectos adversos de los fármacos
3. Antídotos de los fármacos
S
4. Efecto adverso del Acetaminofén y su antídoto
5. Efectos adversos de las Benzodiacepinas y sus antídotos
6. Efectos Adversos de los opioides y sus antídotos
T Fármacos adrenérgicos
P 3. Interacción farmacológica. Primer examen practico
1. Cuidados paliativos en la hipertensión arterial crónica

04
2. Farmacología de la ADRENALINA
3. Farmacología de la DOBUTAMINA
S
4. Farmacología de la CLONIDINA
5. Farmacología de la PRAZOSINA
6. Farmacología del LABETALOL
T Fármacos Colinérgicos
P 4. Anestesia general.
1. Cuidados paliativos en miastenia gravis
5 2. Farmacología de la ACETILCOLINA
3. Farmacología del BETANECOL
S
4. Farmacología de la ATROPINA
5. Farmacología de la NEOSTIGMINA
6. Farmacología del VECURONIO
T Fármacos anestésicos
P 5. Anestesia local
1. Cuidados paliativos en los pacientes con dolor crónico
6 2. Farmacología de la BUPIVACAINA
3. Farmacología del PROPOFOL
S
4. Farmacología de la KETAMINA
5. Farmacología del ISOFLUORANO
6.Tratamiento con OXIGENO
T Psicofármacos
P 6. Anticonvulsivantes
1. Cuidados paliativos en demencia
7 2. Farmacología del SUMATRIPTAN en caso clínico
3. Farmacología de la LEVODOPA en caso clínico
S
4. Farmacología de la SERTRALINA en caso clínico
5. Farmacología del DIAZEPAM en caso clínico
6. Farmacología de la CLORPROMAZINA en caso clínico
T Antinflamatorios
P 7. Analgesia. Segundo examen practico
1. Cuidados paliativos en insuficiencia renal

8 2. Farmacología del ACIDOACETILSALICILICO en caso clínico
3. Farmacología del CELECOXIB en caso clínico
S
4. Farmacología del ALOPURINOL en caso clínico
5. Farmacología de la DEXAMETASONA en caso clínico
6. Farmacología de SIROLIMUS en caso clínico
T Farmacología bronquial
P 8. Broncodilatadores. EXAMEN PARCIAL
1. Cuidados paliativos en enfermedad pulmonar
9 2. Farmacología de la ESPIRONOLACTONA en caso clínico
3. Farmacología del MANITOL en caso clínico
S
4. Farmacología de la ACETAZOLAMIDA en caso clínico
5. Farmacología de la FUROSAMIDA en caso clínico
6. Farmacología de la HIDROCLOROTIAZIDA en caso clínico
T Antihipertensivos
P 9. Cardiotropismo
1. Cuidados paliativos en enfermedad cardiaca
10 2. Farmacología de la HIDRALAZINA en caso clínico
3. Farmacología de CAPTOPRIL en caso clínico
S
4. Farmacología del LOSARTAN en caso clínico
5. Farmacología de la AMIODARONA en caso clínico
6. Farmacología de la ADENOSINA encaso clínico
T Procineticos y antiácidos
P 10. regulación diurética
1. Cuidados paliativos en enfermedad intestinal inflamatoria
11 2. Farmacología de la METOCLOPRAMIDA en caso clínico
3. Farmacología del OMEPRAZOL en caso clínico
S
4. Farmacología de la CISAPRIDA en caso clínico
5. Farmacología de la LACTULOSA en caso clínico
6. Farmacología de la LOPERAMIDA en caso clínico
T Fármacos hormonales I
P 11. Hipoglucemiantes. Tercer examen practico
1. Cuidados paliativos en el paciente diabético
12 2. Farmacología del OCTREOTIDO en caso clínico
3. Farmacología de la BROMOCRIPTINA en caso clínico
S
4. Farmacología del ESTRADIOL en caso clínico
5. Farmacología del TAMOXIFENO en caso clínico
6. Farmacología de la PROGESTERONA en caso clínico
T Fármacos hormonales II
P 12. Anticoagulantes
1.Cuidados paliativos en los trastornos de coagulación
13 2. Farmacología de la LIOTIRONINA en caso clínico
3. Farmacología del METIMAZOL en caso clínico
S
4. Farmacología de la GLIBENCLAMIDA en caso clínico
5. Farmacología de la METFORMINA en caso clínico
6. Farmacología de la INSULINA en caso clínico
T Antivirales y antibacterianos
1. Cuidados paliativos en SIDA
2. Farmacología del ACICLOVIR en caso clínico
3. Farmacología de la ZIDOVUDINA en caso clínico
P
4. Farmacología de la PENICILINA CLEMIZOL en caso clínico
5. Farmacología de la CEFTRIAXONA en caso clínico
14
6. Farmacología de la AZITROMICINA en caso clínico
1. Cuidados paliativo en TBC
2. Farmacología de la QUIMIOTERAPIA antiTBC en caso clínico
3. Farmacología del FLUCONAZOL en caso clínico
S
4. Farmacología de la CASPOFUNGINA en caso clínico
5. Farmacología del METRONIDAZOL en caso clínico
6. Farmacología del ALBENDAZOL en caso clínico
T Antineoplásicos
1.Cuidados paliativos en cáncer
2.Hormona de crecimiento e interfase
3. Biología del cáncer
P
4. Farmacología de la CICLOFOSFAMIDA en caso clínico
5. Farmacología del CISPLATINO en caso clínico
15
6. Farmacología del METOTREXATO en caso clínico
1. Farmacología de la CAPECITABINA en caso clínico
2. Farmacología de la DACTINOMICINA en caso clínico
3. Farmacología del ERLOTINIB en caso clínico
S
4. Farmacología del CETUXIMAB en caso clínico
5. Farmacología del BEVACIZUMAB en caso clínico
6. Farmacología del IPILIMUMAB en caso clínico
P Cuarto examen practico
16
Evaluación en Seminario
Conocimiento del tema
Auditorio Preguntas pertinentes
Aportes pertinentes
Conocimiento del Tema

Tema
20 minutos para exponer
Dominio de auditorio
Expositor Escena
Siempre hacerse ver
Mapa Conceptuales
Ayuda
Imágenes Alusivas
FARMACOLOGIA DE UN MEDICAMENTO ESPECIFICO
1.- Farmacoquimica:
- Familia química
- Estructura química
- Nombre genérico
2.- Farmacocinética:
- Vía de administración
- Dosis por peso
- CYP que lo metaboliza
- Metabolitos activos y tóxicos
- Unión a proteínas plasmáticas. Lo que se debe saber y explicar de un fármaco
- Periodo de latencia
- Duración de efecto
- Tiempo de vida media
- Vía de excreción
3.- Farmacodinamia:
- Órgano blanco
- Receptor farmacológico
- Mecanismo de acción
- Acción farmacológica
- Interacción farmacológica
4.- Farmacoclinica:
- Efectos terapéuticos
- Efectos adversos
Evaluación en Laboratorio
Tema de la practica
Anatomía.
Histología.
Evaluación pre práctica Organo blanco
Bioquímica.
Fisiología.
Farmacoquimica
Fármacos Farmacocnética.
Farmacodinámia
Clasificar receptor
Determinar peso.
Ejecución Determinar dosis.
Determinar volumen.
Administrar fármaco
Observación
Desarrollo de la práctica
Análisis
Conclusiones
VIDA
Estado de la materia alcanzado por estructuras moleculares específicas,
con capacidad de intercambiar energía y materia con el entorno,
para mantenerse, desarrollarse, reproducirse y evolucionar.
BIOMOLECULAS
Proteínas Lípidos Carbohidratos Ácidos Nucleicos
BIOQUIMICA
1-La composición química de las biomoléculas
2-Procesos fisicoquímicos de las biomoléculas Metabolismo
Fármaco
Sustancia capaz de modificar el metabolismo celular.
Farmacología
Estudia: el origen, la estructura, las interacciones y el metabolismo de los fármacos
Metabolismo
Conjunto de reacciones quimicas y procesos fisicos, que permiten la actividad celular
Áreas de la Farmacología
• Farmacognosia : Historia, origen, obtencion y evolucion de los farmacos.
• Farmacotécnia : Preparación y presentación de los fármacos.
• Farmacoquimica: Estructura química y sus cambios en los fármacos.
• Farmacocinética: Modificaciones que el organismo le hace al fármaco.
• Farmacodinamia: Modificaciones que el fármaco le hace al organismo.
• Farmacogenetica: Base genética de la variacion en la respuesta.
• Farmacotoxia : Efectos adversos del fármaco en el organismo.
• Farmacoterapia : Dosificación y administración de los fármacos.
• Farmacoclinica : Efectos del fármaco en el tiempo

La calidad no es un accidente
Siempre es el resultado
Del Esfuerzo permanente

TERAPEUTICA
Y
CUIDADO PALIATIVO
Ciclo : V
Tema : Introducción.
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
Es lo que el organismo le hace al medicamento

las moléculas del fármaco deben cruzar una serie de barreras
que condicionan el camino hacia su sitio blanco. Posterior a
su administración, el fármaco debe ser absorbido y luego
distribuido, generalmente a través de los vasos de los sistemas
circulatorio y linfático; además de atravesar las barreras de la
membrana, el fármaco debe sobrevivir al metabolismo
(principalmente hepático) y a la eliminación (por riñón,
hígado y heces). La absorción, distribución, metabolismo y
eliminación (ADME, absorp tion, distribution, metabolism
and elimination) de los fármacos, son los pro cesos de la
farmacocinética.
FARMACOCINETICA
FARMACOCINÉTICA :
Es lo que el organismo le hace al medicamento.

Por vía oral : LADME.
Por vía parenteral : ADME
-Este estudio es esencial para una adecuada
administración de los medicamentos y su
desconocimiento puede llevar a una carencia de beneficio
para el paciente y aun a la producción de daño.
FARMACOCINETICA.
La farmacocinética clínica emergió como
una nueva disciplina a finales de la década de
los 60, ofreciendo una importante proyección
clínica para el Medico de hospital con una
sólida base científica.
FARMACOCINETICA
CLINICA.
Según Levy , considerado el fundador de la
farmacocinética Clínica, es: “una disciplina
de las ciencias de la salud que se ocupa de la
aplicación de la farmacocinética al control
terapéutico individualizado”
La absorción, distribución, metabolismo
(biotransformación) y eliminación de los
fármacos son procesos de farmacocinética .
FARMACOCINETICA.
La absorción, distribución, metabolismo y
excreción de un fármaco suponen su paso
a través de las membranas celulares .
FARMACOCINETICA.
FORMACIÓN DE QUELATOS :
-TETRACICLINA
-CIPROFLOXACINO
-NORFLOXACINO LECHE
-AC. ALENDRONICO
¿ A QUE SE LLAMA QUELATOS ?
QUELATOS :Son compuesto insoluble
que no se absorbe y por lo tanto no
produce efecto farmacológico .
-CLORFENAMINA
VIT. C
( ANTIGRIPAL)
VIT. C
-SULFATO FERROSO.
-HIDROCLOROTIAZIDA
MEDICAMENTOS QUE SE
ADMINISTRAN SIN ALIMENTOS EN
EL ESTOMAGO:
-AMPICILINA.
-DICLOXACILINA.
-CLORANFENICOL.
-CAPTOPRIL.
MEDICAMENTOS QUE SE
ADMINISTRAN CON ALIMENTOS
EN EL ESTOMAGO:
-DOXICICLINA.
-NITROFURANTOINA.
-MEBENDAZOL.
MEDICAMENTOS QUE SE
ADMINISTRAN CON O SIN
ALIMENTOS EN EL ESTOMAGO:
-AMOXICILINA.
-CIPROFLOXACINO.
FARMACOCINETICA.
Es indispensable conocer los mecanismos
por medio de los cuales los fármacos
atraviesan las membranas, así como las
propiedades fisicoquímicas de las
moléculas y las membranas que modifican
esta transferencia, para comprender la
disposición de los fármacos en el cuerpo
humano.
La membrana celular consiste en una capa
bimolecular de lípidos, con moléculas de
proteínas intercaladas, que adquiere un
espesor de 75 a 80 Å . .
MEMBRANA CELULAR
Los componentes de la membrana celular son
básicamente proteínas (52%), lípidos (40%) e
hidratos de carbono (8%)y su estructura
juega un rol muy importante en farmacología.
Estructura del Cerebro.
Tejido lipídico
Antihistamínico Antihistamínico
de primera de segunda
generación generación
liposoluble hidrosoluble
Fármaco
Nootropico Fármacos
Liposoluble Acuosos
GAMALATE hidrosoluble
TRIPTOFANO
BIOFARMACIA -FARMACOCINETICA.
LIPIDOS DE LA MEMBRANA
En la membrana existe un predominio de
lípidos polares que son aquellos que poseen
un extremo polar hidrofílico y un extremo o
cola hidrofóbica.
ABSORCION DE LOS FARMACOS.
Para que un medicamento cumpla

su acción farmacológica en el sitio
de acción es necesario ,que sufra
los mecanismos de la absorción.
Esto implica obligadamente el
pasaje de dicho fármaco a través
de membranas biológicas
semipermeables para finalmente
alcanzar la sangre
Coeficiente de partición lípido/agua o
grado de liposolubilidad.
La inmensa mayoría de los fármacos son
ácidos o bases débiles y cuando están en
solución pueden atravesar las membranas
celulares de acuerdo con su grado de
liposolubilidad.
FARMACOCINETICA.
Principio o ley de difusión de Fick:

Según este principio, cuando un sustrato
alcanza una concentración equivalente o
similar a ambos lados de una membrana
semipermeable se interrumpe el transporte
neto.
FARMACOCINETICA.
Gradiente de concentración a través de

la membrana: A mayor concentración en un
lado de la membrana, mayor facilidad para el
pasaje de la droga a través de la misma.
FARMACOCINETICA.
La mayoría de los medicamentos
son ácidos o bases débiles, que en
solución se encuentran en forma
ionizada y no ionizada
La porción no ionizada de las

drogas es usualmente liposoluble y
por lo tanto puede atravesar las
membranas por difusión pasiva.
La fracción ionizada, por su

escasa solubilidad en lípidos, no
puede atravesar las membranas
celulares o lo hace escasamente.
Los ácidos débiles se absorben bien en el

estómago, donde el pH es ácido, y las bases
se absorben mejor en el intestino donde el pH
es alcalino.
PROPIEDADES FISICO QUIMICA DE LOS
FARMACOS.
CASO I : IGUAL PH
MEDICAMENTOS BASICOS QUE SE
DISUELVE EN MEDIO BASICO.
MEDICAMENTO ACIDO QUE SE
DISUELVE EN MEDIO ACIDO.
SE IONIZA MUCHO
PROPIEDADES FISICO QUIMICA DE LOS
FARMACOS.
CASO I : DIFERENTES PH
MEDICAMENTOS BASICOS QUE SE
DISUELVE EN MEDIO ACIDO.
MEDICAMENTO ACIDO QUE SE
DISUELVE EN MEDIO BASICO.
SE IONIZA POCO
SON FARMACOS ACIDOS DEBILES.
los salicilatos, los diuréticos tiazídicos,
las penicilinas, cefalosporinas
(antibióticos betalactámicos), los
barbitúricos, los derivados de la
naftiridina como el ácido nalidíxico, la
norfloxacina, el metotrexato .
SON FARMACOS BASES DEBILES.
los antihistamínicos H1, la anfetamina,

las xantinas como la cafeína o la
teofilina, la meperidina, la amitriptilina, la
efedrina, el trimetoprim, la isoniazida, la
eritromicina, la metildopa, el metoprolol,
el propranolol, la procaína, la morfina, la
noradrenalina.
TERAPEUTICA
Y
CUIDADOS PALIATIVOS
Ciclo : V
Tema : Base química I
Clasificación de Atomos
 Inerte : Tiene equilibrio electromagnético
 Reactivo: No tiene equilibrio electromagnético.
Inerte } Tiene 8 e- en último nivel
Átomo
Reactivo } Tiene < de 8 e- en último nivel
ELECTRONEGATIVIDAD
 Fuerza con la que un átomo atrae e- de otro átomo.

 Es directamente proporcional al Nº de e- del último nivel.
 Es inversamente proporcional al Nº de niveles de e-.
ACTIVIDAD ATOMICA
Electrón
ATOMO ATOMO ATOMO

INERTE REACTIVO REACTIVO
DEBIL FUERTE
IONIZACION
3 p+ Pierde electrón 3 p+
3 e- 2 e-
Reactivo Débil Ión Oxidado (Catión)
9 p+ 9 p+
9 e- Gana electrón 10 e-
Reactivo Fuerte Ión Reducido (Anión)

ULTIMO NIVEL
Subnivel S Subnivel P
Orbital S Orbital P
Cabeza
Nodo
Cola
Orbital hibrido SP
HIBRIDACION DE ORBITALES SP1
Dos orbitales hibridos SP1 con angulo de 180º entre si

Dos orbitales P con angulo de 90º con los hibridos
ENLACE COVALENTE DE HIBRIDO SP1
Un enlace Sigma y dos enlaces Pi (triple)

Tres orbitales hibridos SP2 con angulo de 120º entre si

Un orbital P con angulo de 90º hacia los hibridos
Un enlace Sigma y un enlace Pi (doble)

Tambien tiene enlace nodal
Cuatro orbitales hibridos SP3 con angulo de 109.5º entre si

Un enlace Sigma (simple)

Elemento Organógeno
Tetravalente Monovalente
Autosaturante Saturante
Carbono Hidrógeno
Cadena Carbonada Hidrocarburo
Peso: 12 daltons Peso: 1 dalton
Divalente Trivalente
Oxidante Oxidante
Oxigeno Nitrogeno
Grupos Oxigenados Base Nitrogenada
Peso: 16 daltons Peso: 14 daltons
Dalton: 1.66 x 10-24 gramos

Clasificación de Carbono
C
C C
C C C3 C4 C5 C6 C7
1 2
C
C4 :Asimétrico Comparte cada valencia con átomos o grupos atómicos diferentes.
Levógiro : Desvía luz polarizada a la Izquierda.

Dextrógiro : Desvía luz polarizada a la derecha.
Enantiomero L: Si tiene actividad levógira.
Fármaco Enantiomero R: Si tiene actividad dextrógira.
Racemato: Mezcla equimolecular de L y R.

Cadenas Carbonadas
ALKANO : C – C – C – C – C.
ALKENO :C=C–C–C–C ; C=C–C–C=C
ALKINO :C≡C–C–C–C ; C≡C–C–C≡C
C C
HETEROCÍCLICO
C C
N
F. Taquigráfica
Nomenclatura de Hidrocarburo
• ALKANO:
– Aciclico: # C + “ano”.
– Anillo: Ciclo y nombre acíclico.
– Anillo Condensado: # anillos y nombre de cada anillo.
– Radical alquilo: Nombre acíclico, cambia “ano” x “ilo”.
• ALKENO:
– Acíclico: # C + “eno” x cada enlace doble.
– Radical alquenilo: Nombre acíclico, se agrega “ilo”.
• ALKINO:
– Acíclico: # C + “ino” x cada enlace triple.
– Radical alquinilo: Nombre acíclico, agrega “ilo”.
Alquilación
Proceso químico en la que a una molécula se le inserta un grupo alquilo
Desalquilación
Proceso químico en la que una molécula pierde un grupo alquilo
Desmetilación: nor
Si una molécula pierde un grupo metilo, a su nombre se la antepone: nor
OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH2
Desmetilacion
OH OH
OH OH
ADRENALINA NORADRENALINA
Nomenclatura de Anillo Heterocíclica
– Prefijo: Por cada átomo diferente al carbono.

S = tia, O = oxa, N = aza.
– Sufijo : Por el número de átomos del anillo
5 = ol, 6 = ina, 7 = epina.
S
N
Tiazol Diazepina
Oxidación de Hidrocarburos
Primer Grado: Carbono comparte una valencia con O ó N.
H H H H
R C O R C N
H H H
Segundo Grado: Carbono comparte dos valencias con O ó N.
R C O R C N
H H H
Tercero Grado: Carbono comparte tres valencias con O ó N.
R C O R C N
OH
Alcohol
 Hidrocarburo con grupo Oxidrilo (OH), resultado de:
La oxidación en primer grado, del carbono con oxigeno.
H H
R C H R C O H R CH2OH
H H
Clasificación de Alcoholes
01. Alcohol Primario: Oxidrilo en Carbono Primario.
02. Alcohol Secundario: Oxidrilo en Carbono Secundario.
03. Alcohol Terciario: Oxidrilo en Carbono Terciario.
Nomenclatura de alcoholes
*Acíclico: Nombre HC + “ol” x cada Oxidrilo.
*Anillo : “Hidroxi” x cada Oxidrilo + Nombre del anillo.
CH3 – CH2 – CH2OH → Propanol – 1.
CH3 – CHOH – CH3 → Propanol – 2.

CH3
CH3 – COH – CH3 → Metil – 2, Propanol – 2.
OH OH OH
OH OH
OH
Hidroxi ciclo Penta Hidroxi
pentano ciclo pentano
Aldehído
 Hidrocarburo con grupo Carbonilo Primario (-CHO), resultado de:
La oxidación en segundo grado, del carbono primario con el oxigeno.
H H
R C H R C O R CHO
 Nomenclatura:
• Nombre HC + “al” x cada carbonilo primario.
• CHO – CH2 – CH3 CHO – CH2 - CHO.
Propanal Propanodial
Cetona
 Hidrocarburo con grupo Carbonilo Secundario (C=O), resultado de:
La oxidación en segundo grado, del carbono secundario con el oxigeno.
H R
R C R R C O R CO R
 Nomenclatura:
• Acíclico: Nombre HC + “ona” x cada carbono secundario.
• Anillo: “ceto” x cada carbonilo secundario y nombre del anillo.
O
CH3 – CO – CH3
Propanona
Ceto ciclo
pentano
Acido Carboxílico
Hidrocarburo con grupo Carboxilo (-COOH), resultado de:
La oxidación en tercer grado, del carbono primario con el oxigeno.
H
OH
R C H R C O R COOH
H
Nomenclatura: # C + “oico” por cada carboxilo
COOH – CH2 – CH3 COOH – CH2 – COOH

Ac. Propanoico Ac. Propanodioico
Nomenclatura de los carbonos en ácido carboxilico
1 2 3 4 n
COOH CH2 CH2 CH2 CH3
α β γ ώ
Amina
 Hidrocarburo con grupo Amino (-NH2), resultado de:
La oxidación en primer grado, del carbono con Nitrógeno.
Amina Primaria: Si N se une a una cadena HC R N H
R N R
Amina Secundaria: Si N se une a dos cadena HC
H
R N R
Amina Terciaria: Si N se une a tres cadenas HC
R
R
Amina Cuaternaria: Si N se une a cuatro cadenas HC R N+ R
R
TERAPEUTICA
Y
CUIDADOS PALIATIVOS
Ciclo : V
Tema : Base química II
Grupo Fosfato
O O
P
P+5 + 0-2 P2O5 Anhídrido Fosfórico P O
O O
O
Ácido Meta Fosfórico P O H

P2O5 + 1H2O HPO3
O
O O
Ácido Piro Fosfórico OH P O P OH

P2O5 + 2H2O H4P2O7
OH OH
O
P2O5 + 3H2O H3PO4 Ácido Orto Fosfórico OH P OH
OH
ETER
R - OH + R - OH R -O -R
Alcohol Alcohol ETER
H2O
• Restos alcohólicos enlazados por puente oxigeno
• Se obtiene por reacción de dos alcoholes, con eliminación de agua
• Se intercala la palabra oxi entre los nombres de los alquilos
CH3OH + CH3 – CH2OH CH3 - O – CH2 – CH3
Metanol Etanol H2O Metil oxi Etil

Epóxido
CH2OH – CH2 – CH2 – CH2 – CH2OH
H2O
CH2
O CH2 O
CH2 CH2
CH2
Éter cíclico, por reacción intramolecular de dos grupos oxidrilo

ESTER
O O
R -- O H + R – C - OH R-C-O -R R – COO - R
Alcohol Acido ESTER
O O
R - O H + OH – P- OH OH - P - O - R P~R
OH H2O OH
• Resto ácido unido a resto alcohólico por puente oxigeno

• Se obtiene por reacción de un ácido carboxílico u oxácido y un alcohol.
• Su síntesis libera agua, por lo cual son susceptibles de hidrolizarse.
•Al nombre ácido se cambia ICO por ATO seguido del alquilo
CH3OH + CH3 – COOH CH3 - COOCH3
Metanol Ác. acético H2O Acetato de metilo

Lactona
O
CH2OH – CH2 – CH2 – CH2 – C – OH
H2O
CH2
O CH2 O
CH2 O
O C
CH2
Ester cíclico, por reacción intramolecular de un alcohol ácido

ANHIDRIDO
O O O O
R – C - OH + HO – C - R R-C-O - C-R
Carboxílico Carboxílico ANHIDRIDO
H2O
O O O O
OH – P- OH + HO – P- OH OH - P - O - P - OH
OH OH H2O OH OH
Oxácido Oxácido ANHIDRIDO
• Restos ácidos unido por puente oxigeno y flanqueado por carbonilos

• Se obtiene por reacción de dos ácido carboxílicos u oxácidos.
• Son enlaces de elevada energía y susceptibles de ser hidrolizables.
ESTERES DEL GLICEROL
CH2OH CH2 – COO – R
CHOH + 1R - COOH CHOH Mono Acil Glicérido

(MAG)
CH2OH H2O CH2OH
CHOH + 2R - COOH CH – COO – R Di Acil Glicérido

(DAG)
CH2OH 2H2O CH2OH
CHOH + 3R - COOH CH – COO – R Tri Acil Glicérido

(TAG)
CH2OH 3H2O CH2 – COO – R
FOSFOLIPIDOS
CH2 -- COOR CH2 -- COOR CH2 -- COOR
CH -- COOR CH -- COOR CH -- COOR

O O
CH2 -- COOR CH2 -- O – P - OH CH2 -- O – P – O -- X
OH OH
Tri Acil Glicérido Fosfoglicérido Fosfolipido
X : Serina, Colina, Etanolamina, Inositol

FOSFOLIPASAS
Fosfolipasa A1
CH2 -- COOR
Fosfolipasa B
Fosfolipasa A2
CH -- COOR
Fosfolipasa C
O
CH2 -- O – P – O -- X
Fosfolipasa D
OH
Aminoácido
Hidrocarburo que tiene un grupo Amino (Base) y un grupo Acido(carboxilo)
Por lo cual químicamente es anfótero
Nomenclatura
Al nombre del ácido carboxílico, se intercala el nombre del del carbono al
cual se une el grupo NH2 y la palabra amino
NH2
COOH CH CH2 CH2 CH3 Acido α amino pentanoico
NH2
COOH CH2 CH CH2 CH3 Acido β amino pentanoico
NH2
COOH CH2 CH2 CH CH3 Acido γ amino pentanoico

AMIDA
•Sustitución parcial o total de los grupos OH de los ácidos carboxílicos u
oxácidos por grupo NH2 (Amina)
O H O
R - C - OH + H–N-H R - C – NH2 R – CONH2
Ácido Amoniaco Amida
H2O
O H O
O P - OH + H–N–H O P – NH2 PO2NH2
Amida
H2O
•En sustitución parcial: se cambia ICO por AMICO y se antepone ACIDO

•En sustitución total: por cada sustitución se cambia ICO por AMIDA
COOH NH3 CONH2 NH3 CONH2
COOH H2O COOH H2O CONH2
Ác. Oxálico Ác. Oxalámico Oxalodiamida

AMIDA
OH NH2 NH2
NH3 NH3
H2CO3 C=O C=O C=O
OH H2O OH H2O NH2
Ác. Carbónico Ác. Carbámico Carbodiamida
Urea
LACTAMA
COOH CH2 CH2 NH2
CH2 CH2 CH2 CH2
H2O NH
COOH NH2 O=C NH O=
Amida cíclica, por reacción intramolecular de un aminoácido

Enlace entre Aminoácidos
O H
NH2 R C OH + H N R COOH
H2O
O H
NH2 R C N R COOH
Enlace Peptídico
NH2 R CONH R COOH
N - Terminal C - Terminal
• Oligopéptido : Cadena de 2 a 15 aa.

• Polipéptido : Cadena con mas de 25 aa.
• Proteína : Polipéptido con PM mayor de 5 000 D.
Estructura de Proteínas
PRIMARIA
Indica la composición secuencial de los aminoácidos en la cadena polipeptídica
SECUNDARIA
Indica la variación del eje de la cadena polipeptídica, basicamente por los puentes de
hidrógeno: α-helicoidal ó β-plegable
TERCIARIA
Indica la unión de cadenas ó segmentos de cadenas polipeptídicas, basicamente por
los puentes disulfuro: Intracatenario (globular) ó Intercatenario (fibrosa)
CUATERNARIA
Indica segmentos de la cadena polipeptídica con funciones especificas, que
pueden ser funciones iguales ó complementarias. Se indican con letras Griegas.
Clasificación de Proteínas
Globular
Forma
Fibrosa
Proteína Membranosa
Función Transporte
Enzima (Catalizador)
Nomenclatura de Enzima
Reacción Química + ASA
Enzima
Sustrato Químico + ASA
TERAPEUTICA
Y
CUIDADOS PALIATIVOS
Ciclo : V
Tema : Base química III
Carbohidrato
CHO-CHOH-CH2OH C3H6O3
C3(H2O)3 Cn(H2O)n
CH2OH-CO-CH2OH C3H6O3
Clasificación
1)ALDOSA: Si la oxidacion en segundo grado es aldehido
2)CETOSA: Si la oxidacion en segundo grado es cetona
3)DESOXI : Si falta un oxigeno oxidrilico
Nomenclatura
Al prefijo por numero de carbonos, se agrega el sufijo OSA
CHO-CHOH-CHOH-CHOH-CH2OH : Aldo pentosa
CH2OH-CO-CHOH-CHOH-CH2OH : Ceto pentosa
CHO-CH-CHOH-CHOH-CH2OH : Desoxi Aldo pentosa

Carbohidrato
Manosa
Aldo Ribosa
Aldo Galactosa
Pentosa Ceto Ribulosa Exosa Glucosa (Dextrosa)
Fructosa (Levulosa)
Desoxi Desoxirribosa Ceto
Sorbosa
Redox de carbohidrato
C HO C OOH C HO C OOH C H2OH
(C HOH)n (C HOH)n (C HOH)n (C HOH)n (C HOH)n
C H2OH C H2OH COOH COOH C H2OH
Aldonico Uronico Aldarico Alcohol

Enlace Hemiacetal
OH
H C O H C O H C O
C HOH C HOH C HOH

H C OH H C OH H C
C H2OH C H2OH C H2OH
Proyección Haworth
O O
C H2OH H C H2OH OH β
H OH H H
H H H H
α
OH OH OH OH
Enlace Hemicetal
C O C O OH C O
H C OH H C OH H C
Proyección Haworth
O O
C H2OH C H2OH C H2OH OH β
H OH H CH2OH
H H H H
α
OH OH OH OH
Enlace de Carbohidratos
C H2OH C H2OH
O O
H H H H
4 1 4 1
OH OH OH OH
H2O
C H2OH C H2OH
O O
H H H H
OH O OH
Enlace Glicosídico α 1,4

Enlace de Carbohidratos
C H2OH C H2OH
O O
H OH H OH
OH H OH H
H2O
C H2OH C H2OH
O O
H H OH
O
OH H
H
Enlace Glicosídico β 1,4

Carbohidratos Enlazados
Maltosa → Glucosa – Glucosa α 1,4
Isomaltosa → Glucosa – Glucosa α 1,6

Disacáridos
Lactosa → Glucosa – Galactosa α 1,4
Sacarosa → Glucosa – Fructosa α 1,2
Amilosa → Poliglucosa Lineal α 1,4
Amilopectina → Poliglucosa Ramificada α 1,4 y 1,6
Polisacáridos Almidón → Amilosa – Amilopectina α 1,4
Glucógeno → Amilosa – Amilopectina α 1,4
Celulosa → Poliglucosa Lineal β 1,4

Nucleósido
N N O
CH2OH
OH
5
1
N
H H2O
Base nitrogenada β pento furonosa
N N
O
CH2OH N
Enlace Nucleosido
1
Fosfato Nucleosido
N N
OH P OH CH2OH O N
5
OH 1
H2O
Nucleótido
N N
Éster
O
O N
OH P O CH
OH
Nucleótido Polifosfato
Anhídrido Anhídrido Éster
O O O
OH P O P O P O CH2 BN
O
OH OH OH
NMP
NDP
NTP
Nucleótido Cíclico
O Éster
OH P O CH2 BN OH P O CH2 BN
5 O O
OH
H
H2O
3
Éster O
O H
Enlace Mononucleótido 5,3, Fosfodiester
NMPC
Enlace entre Nucleótidos
OH
OH
O P O CH2 BN
5 O O P O CH2 O BN
OH 5
OH
3
3
OH
Éster O
O P O CH2 BN
OH O
H2O
Éster
O P O CH2 BN
5 O 3
OH
OH
3
Enlace dinucleótido 5,3, Fosfodiester

OH
Polinucleótidos
La pentosa es la ribosa
Acido ribonucleico
Las purinas son adenina y guanina
(ARN)
Las pirimidinas son citosina y uracilo
La pentosa es la desoxiribosa
Acido desoxiribonucleico
La purinas son adenina y guanina
(ADN)
La pirimidinas son citosina y timina
Nebulosa coNocida como “reloj de areNa”
Dr. Raul sotelo casimiro

ASIGNATURA : FARMACOLOGíA
CICLO :V
SEMESTRE ACADÉMICO : 2020-II
UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
“Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta”
ACREDITADA POR SINEACE

RE ACREDITADA INTERNACIONALMENTE POR RIEV
FARMACOLOGÍA - Farnacodinamia
DOCENTES RESPONSABLES DE LA ASIGNATURA

SEDE LIMA - SAN BORJA : SOTELO CASIMIRO RAUL
SEDE LIMA - CHORRILLOS : EZETA ESPINOZA MERY SUSANA
FILIAL ICA : SOTELO CASIMIRO RAUL
FILIAL CHINCHA : SOTELO CASIMIRO RAUL
Farmacodinamia
Estudia la acción, los mecanismos y los efectos del fármaco en el organismo .
Acción Farmacológica
Modificaciones bioquímicas que producen los fármacos en el organismo.
Mecanismo de acción
Secuencia de las interacciones químicas y físicas del fármaco con órgano blanco
Efecto Farmacológico
Manifestaciones fisiológicas de las modificaciones bioquímicas.
Goodman y Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica Autores: Laurence L. Brunton, Randa Hilal- Dandan. Edición: 13ª – 2019.
Receptor Farmacológico
Componente Molecular del órgano blanco con el cual interactúa el Fármaco.
Naturaleza del Receptor

Proteínas Celulares
Biomoléculas
Otras Biomoléculas
Proteínas celulares
Transportadores de membrana
Proteínas de membrana
Receptor de ligando Fisiológico
TRANSPORTADORES DE MEMBRANA
Transportadores de salida
Familia SLC
Transportadores de entrada
Captación de sustrato
Transp. de entrada
Recaptación de producto
Subfamilia SLC-1
Recaptación de NT
Subfamilia SLC-6
SLC-6A2 (NET) Recapta Noradrenalina
SLC-6A3 (DAT) Recapta Dopamina

SLC-6A4 (SERT) Recapta Serotonina
Subfamilia SLC-6
SLC-6A1 (GAT1) Recapta GABA en neuronas
SLC-6A11 (GAT2) Recapta GABA en Neuroglia
SLC-6A13 (GAT3) Recapta GABA en Meninges
RECEPTOR DE LIGANDO FISIOLÓGICO
Cinasa Fosforila proteinas (Tir, Ser )

Enzima
Ciclasa GTP → GMPC → PKG
Na+ , Ca++
Ligado a canal iónico
Cl-
Receptor
Bucles
Ligado a Proteína G 7 hélices transmenbrana
Extremos
Enlazador del ligando

Ligado a factor de transcripción Enlazador del ADN
Función de activación
DOMINIOS DEL RECEPTOR
Dominio de enlace con ligando (mensajero)
A
Dominio de propagación de señales (efector)
Receptor
Dominio de enlace con ligando (mensajero)
B Dominio de transducción (segundo mensajero)
Dominio de propagación de señales (efector)
CONFIGURACION DEL RECEPTOR
Configuración activa (RA)

Receptor
Configuración inactiva (RI)
SEGUNDO MENSAJERO
Sintetizada por la Ciclasa de Adenililo

AMPc
Hidrolizada por la Fosfodiesterasa
Sintetizada por la Ciclasa de Guanidilo
GMPc
Hidrolizada por la Fosfodiesterasa
IP3
Fosfolipasa C
DAG RLPG
RLCI
Membrana Celular K+
Ca++ Ca++
Músculo liso → RIP3
Retículo Endoplásmico
Músculo Estriado → RyR
NOSE
NO Oxido nítrico sintetasa (NOS) NOSN
NOSI
RECEPTOR LIGADO A PROTEINA G
NH2
1 2 3 4 5 6 7
COOH
RECEPTOR LIGADO A CANAL IÓNICO
Proteína G
Proteína heterotrímera que se activa al unirse con GTP.
s Estimula Ciclasa de Adenililo.
i Inhibe Ciclasa de Adenililo.
α 11 Estimula fosfodiesterasa.
q Estimula fosfolipasa C y B
o Aumenta corriente de ión Ca

Subunidades
Estimula Ciclasa de Adenililo.
Estimula fosfolipasa C y B
βγ
Cinasa de Fosfato de Inositol
Corriente rectificador de ingreso de K
FÁRMACO Y ACTIVIDAD FISIOLÓGICA
Primario Si el fármaco aumenta la actividad del receptor o la vía metabólica
AGONISMO
Secundario Si el fármaco aumenta la cantidad del mensajero fisiológico
Primario Si el fármaco disminuye la actividad del receptor o la vía metabólica
ANTAGONISMO
Secundario Si el fármaco disminuye la cantidad del mensajero fisiológico
FÁRMACO Y RECEPTOR FISIOLÓGICO
Sustancia endógena que se liga en zona especifica del
Fisiológico
Receptor celular, generando efecto fisiológico
Ligando Fármaco que se liga al Receptor en la zona de ligando

Competitivo
fisiológico, regulando sus efectos ( ↑ ó ↓ )
Alostérico Fármaco que se liga a Receptor en zona diferente al del ligando

fisiológico, regulando su actividad ( ↑ ó ↓ )
AGONISMO Fármaco que al unirse a un receptor fisiológico produce su actividad
Total Union: 100% a RA y 0% a RI
Competitivo Parcial Union: <100% a RA y <50% a RI
Agonista Inverso Union: 0% a RA y 100% a RI
Alostérico Unido en zona diferente del ligando fisiológico ↑ su efecto
ANTAGONISMO
Fármaco que al unirse a un receptor fisiológico bloquea o disminuye su actividad
Competitivo Unido en zona del ligando fisiologico bloquea su efecto

Antagonista
Alosterico Unido en zona diferente del ligando fisiologico ↓ su efecto
Interacciones Fármaco-Receptor
Enlace covalente
Enlace disulfuro
Fijación Puente de Hidrógeno
Fuerza de Van Der Waal

Enlace iónico
Características de la interacción
 Selectividad : Alteran solo una función orgánica.
 Reversibilidad : Las funciones se normalizan cuando el fármaco

deja de hacer contacto (vida media del fármaco).
 Irreversibilidad : Las funciones no se normalizan cuando el fármaco

deja de hacer contacto (vida media del receptor).
TIPO DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA
• Estimulación: Aumento de las funciones en el organismo.
• Depresión: Disminución de las funciones en el organismo.
• Sustitución: Sustituye el déficit de una sustancia orgánica.
• Antibiótica : Destruye microorganismo patógenos.
El fármaco no crea nuevas funciones.
FAMILIA FARMACOLÓGICA
Afinidad por receptor

Fármaco
Actividad Intrínseca
Altera la Actividad Intrínseca

No altera todas las acciones por igual
Modificaciones
Desarrolla acciones mas favorables
Efectos secundarios mas aceptables
INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
I SINERGISMO
Aumento cualitativo ó cuantitativo de los efectos de un fármaco, debido a la administración
simultánea de otro. Pueden ser de tres tipos :
a) Sinergismo de Sumación:
– La acción farmacológica combinada es igual a la suma de las acciones individuales.
– Los fármacos compiten por el receptor y producen el mismo efecto.
b) Sinergismo de Potenciación:
– La acción farmacológica combinada es mayor que la suma de las acciones individuales.
– Los fármacos se unen a distintos receptores y por distintos mecanismos de acción,
producen el mismo efecto.
c) Sinergismo de Facilitación :
-- Un fármaco inactivo en un sentido, aumenta cualitativa o cuantitativamente la respuesta
de otro fármaco, activo en ese sentido
INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
II ANTAGONISMO
Disminución o anulación de la acción de un fármaco por la administración simultánea de otro.
Pueden ser de res tipos:
Antagonismo Farmacológico (competitivo): Cuando dos fármacos:
Son capaces de unirse a un mismo tipo de receptor con efectos opuestos.
Antagonismo Fisiológico (no competitivo): Cuando dos fármacos:
Poseen distinta estructura química.
Se unen a diferentes receptoress.
Producen efectos opuestos y se anulan.
Antagonismo Químico (neutralización): Cuando dos fármacos:
Se combinan para formar compuesto inactivo que se excreta fácilmente por el organismo.
Dr raul sotelo casimiro
ASIGNATURA : FARMACOLOGíA
CICLO :V
SEMESTRE ACADÉMICO : 2021-I

FARMACOLOGÍA - Fármacos Adrenérgicos

FILIAL ICA : SOTELO CASIMIRO RAUL
FILIAL CHINCHA : SOTELO CASIMIRO RAUL
Sistema Simpático
Ligando Noradrenalina (Adrenérgico)
Sinapsis Receptor Proteína ligada a proteína G
Recaptador Presináptico (NET)
Neuronal Catecol Orto Metil Transferasa (COMT)

Degradador Hepático Monoaminooxidasa (MAO)
OH – CH – CH2 – NH2 NH2

β α
1 N
6 2
5 3
OH COOH
4
Noradrenalina
Receptor Adrenérgico
OH
Síntesis de Catecolaminas
COOH
COOH CH2 CH NH2 CH2 CH2 NH2
CH3 CH2 NH2
Hidroxilasa Decarboxilasa
OH
OH
OH OH
OH
TIROSINA DOPAMINA
DOPA
OH CH CH2 NH2
OH CH CH2 NH CH3
Oxidasa N-Metiltransferasa
OH
OH
OH
OH
NORADRENALINA ADRENALINA
Metabolismo de Catecolaminas
OH CH CHO OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH CH3
MAO COMT
OH OCH3
OH
OH OH OH
DOPGAL
Metanefrina
DHAL MAO
OH CH COOH OH CH COOH OH CH CHO
COMT DHAL
OH OCH3 OCH3
OH OH OH
DOMA VMA MOPGAL
TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA
Receptor Adrenérgico y Mecanismo
α1A Activa fosfolipasa C
Gq
α1B Gq Activa fosfolipasa D
α1
Gq Activa fosfolipasa A2
α1D
Go Activa canales de Ca
α
α2A Gi Inhibe ciclasa de adenililo

α2 α2B Gi-βγ Activa canales de K
α2C Go Inhibe canales de Ca tipo L y N
Receptor
Go Activa canales de Ca tipo L

β1 Gs Activa ciclasa de adenililo
β β2 Gs Activa ciclasa de adenililo
β3 Gs Activa ciclasa de adenililo
Efecto α-adrenérgico
Músculo Liso Gastrointestinal Relajación

Músculo Liso Genitourinario Contracción
α1 Músculo Liso Vascular(Piel) Contracción
Corazón Inotropismo Negativo
Glucogenólisis
Hígado
Gluconeogénesis
α
Páncreas Inhibe secreción de Insulina
Plaquetas Agregación Plaquetaria

α2
Terminal Nerviosa Inhibe Liberación de NA
Músculo Liso Vascular (Estría) Contracción
Efecto β-adrenérgico
Inotropismo Positivo
Corazón
Cronotropismo Positivo
β1
Riñón Aumenta secreción de Renina
Músculo Liso Bronquial Relajación

Músculo Liso Vascular(estriad) Relajación
Músculo Liso Genitourinario Relajación
β β2 Músculo Liso Gastrointestinal Relajación
Glucogenólisis
Músculo Estriado
Captación de K
Glucogenolisis
Hígado
Gluconeogénesis
β3 Tejido Adiposo Lipólisis
Modificación de Ligando Adrenérgico
Modificación
Ligando
Grupo Amino
Carbono α
Noradrenalina Ligando - Modificado = Fármaco
Carbono β
Grupo Fenil
α
No Selectivo
Agonista (Simpaticomimético) β
α1
Fármaco
α2
Antagonista (Simpaticolítico) Selectivo
β1
β2
Modificación de ligando adrenérgico
OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH CH3
OH OH
OH
ADRENALINA FENILEFRINA
(inespecífico) (específico-α)
CH3 CH3
OH CH CH2 NH CH OH CH CH2 NH C CH3
CH3 CH3
OH
OH OH
OH
METAPROTERENOL
ISOPROTERENOL
(selectivo-β2)
(específico-β)
Agonista α
Metoxamina
Fenilefrina
α1 - Selectivo Mefentermina
Metaraminol
Mitodrina
Clonidina
Apraclonidina
Guanfacina
α2 - Selectivo Guanabenz
Metildopa
Tizanidina
Brimonidina
Agonista β
Adrenalina
Isoproterenol
β - No Selectivo Dopamina
Dobutamina
Albuterol (Salbutamol)
Metaproterenol
Isoetarina
Pilbuterol
β2 - Selectivo Bitolterol
Fenoterol
Procaterol
Salmeterol
Ritodrina
Otros agonistas Adrenérgicos
Anfetamina
Metanfetamina
Estimulante SNC Metilfenidato

Pemolina
Efedrina
Nafazolina
Tetrahidrozolina
Vasodilatador Local
Oximetazolina
Xilometazolina
Antagonista α (α-bloqueador)
Fenoxibenzamina
Fentolamina
No Selectivo Ergocornina
Ergocristina Ergotoxina
Ergocriptina
α-bloqueador Prazocina
Doxazocina
Alfuzocina
Selectivo: α1
Bunazocina
Indoramina
Uropidilo
Selectivo: α2 Yohimbina
Antagonista β (β-bloquedor)
Propanolol
Nadolol
No Selectivo Pindolol
Labetalol
Carvedilol
β-bloqueador
Metaprolol
Atenolol
Selectivo β1 Esmolol
Acebutolol
Lebobunolol
No Selectivo Metipranolol
Antiglaucoma Bisopralol
β1 - Selectivo Nebivolol
Betaxolol
ASIGNATURA : TERAPEUTICA
CICLO :V
SEMESTRE ACADÉMICO : 2021-I

FÁRMACOS COLINÉRGICOS.

Sistema Parasimpático
Ligando Acetilcolina ( colinérgicos )
Nicotínico ( Ligado a canal iónico )
Receptor
Sinapsis Muscarínico ( Ligado a proteína G )
Enzima Colinesterasa
ACETILCOLINA CH3
O
CH3 C O CH2 CH2 N+ CH3

Ester
Cuaternario
CH3
HO
CH3
CH3 CH2 N+ CH3
O CH3
Muscarina Nicotina
TRANSMISIÓN COLINÉRGICA
Receptor Colinérgico Muscarínico
M1 Enlace iónico con la colina
NH2 Asp
M2
Muscarínico M3
M4 1 2 3 4 5 6 7
M5
COOH
N. cuaternario No atraviesa barrera HE
Afinidad por
N. terciario Si atraviesa barrera HE
NH2 Asp
1 2 3 4 5 6 7
COOH
Mecanismos de Acción
Muscarínico
α Inhibe ciclasa de adenililo
Gi
M2 βγ Activa canales de K
M4 Activa canales L de Ca
Go
M M1
IP3
M3 Gq Activa fosfolipasa C
DAG
M5
Efectos Muscarínicos
Ganglios autónomos Despolarización
M1 No definido
Sistema nervioso central
Inotropismo Negativo
M2 Corazón Cronotropismo negativo
Dromotropismo negativo
Músculo liso gastrointestinal Contracción
Músculo liso genitourinario Contracción
Músculo liso bronquial Contracción

M3
Músculo liso vascular Relajación
Glándula exocrina Fluidez
Agonista Muscarínico
N - Cuaternario Muscarina M
Natural Arecolina M>N

N - Terciario
Pilocarpina M3 > M2
Metacolina M2 > M3 > N
Carbacol M3 > N
Ester de Colina
Betanecol M3
Cevimelina M3
Aminas Agonistas Colinérgicos
O CH3
CH3 C O CH2 CH2 N+ CH3
CH3
Acetilcolina
O CH3
O CH3
CH3 C O CH CH2 N+ CH3
NH2 C O CH2 CH2 N+ CH3
CH3 CH3
CH3
Metacolina Carbacol
O CH3
NH2 C O CH CH2 N+ CH3
CH3 CH3
Betanecol
Antagonista Muscarínico
Atropina
Natural N - Terciario
Escopolamina
Ipatropio
N - Cuaternario Tiopropio
Oxitropio
Homatropina
Semisintético
Tropicamida
Benztropina
Trihexifenidilo
N - Terciario
Diciclomina
Flavoxato
Oxibutinina
Tolterodina
Sintético Pirenzepina
Telenzepina
Componentes De Aminas Antagonistas
CH3 CH3
N N
OH OH
O
Tropina Escopina
COOH – CH – CH2OH
Ac. tropico
Aminas Terciarias Anti-colinérgicos
CH3
N
O CO – CH – CH2OH Atropina
CH3
N
O CO – CH – CH2OH Escopolamina
O (hioscina)
Aminas Cuaternarias Anticolinérgicos
CH3 CH3
N+
O CO – CH – CH2OH2 N-metil Atropina

CH3
Br C4H8 N+
O CO – CH – CH2OH2 N-butil bromuro de

O
Escopolamina
Colinesterasa Serina Oxidrilo
Triada Catalítica Histidina Imidazol
Glutamato Carboxilado
Hidrolasa
Saco del acilo Sitio de la Colina Sitio Aniónico
Centro activo Intermedio Periféricos
Ubicada en la membrana postsináptica
Acetilcolinesterasa Hidroliza a la Ach en menos de un mS

Evita activación seriada de receptores vecinos
Llamada también “seudocolinesterasa”

Butirilcolinesterasa Elaborada en el hígado y presente en el plasma
Hidroliza esteres ingeridos de origen vegetal
Anticolinesterasa
Edrofonio
Inhibidor no Covalente Tacrina
Donepezilo
Fisostigmina
Neostigmina
Piridostigmina
Inhibidor Carbamato
Rivastigmina
Decametonio
Insecticida
Inhibidor Organofosforado Insecticida
Receptor colinérgico Nicotínico
 Canal iónico con 5 subunidades : α β γ δ ε
γ ε
NM α1 α1 α1 α1 Heterómero Marcado
β δ β δ
β2 β4
N NNP
α2 α2 α4 α4 Heterómero Discreto
β2 β2 β4 β4
α7 α9
α7 α9
α7 α9 Homómero
NNC α7 α9
α7 α9
Mecanismos de Acción Nicotínico
NM
N NNP Activa canales de Na y/o Ca
NNC
Efectos Nicotínicos
NM Músculo estriado Contracción
Neurona postganglionar Despolarización
NG Neurona bulbo raquídeo Despolarización
Glandula Suprarrenal Secreción de catecolamina
Medula espinal Modula liberación de NT

NSNC
Cerebro Modula liberación de NT
Bloqueador Neuromuscular
Agonista Nicotínico Succinilcolina
Tubocurarina
Atracurio
Doxacurio
Mivacurio
Pancuronio
Antagonista Nicotínico
Pipecuronio
Rapacuronio
Rocuronio
Vecuronio
BENZILISOQUINOLINA
AMINOESTEROIDE
GALAXIA ARP 273 (Clasifi. Halton Arp -1966)
Terapéutica.
Ciclo :V
Tema : FARMACOS ANESTESICOS
Semestre : 2021-I
Farmacología del sistema nervioso central
Depresor
General
Estimulante
Analgesia
Antiperexia
FSNC Anticonvulsivante
Extrapiramidalismo
Hipnotico
Selectivo Antihemetico
Hiporexia
Ansiolitico
Antidepresivo
Antipsicotico
Neurotransmision del SNC
GABAA Apertura rapida de canales de cloro
GABA GABAB Acoplada a Gq
GABAC Apertura lenta de canales de cloro
Glicina GLY Apertura rapida de canales de cloro

AMPA
Glutamato Apertura rapida de canales cationicos
KAINATO
Aspartato
NMDA Apertura lenta de canales cationicos
D1 , D5 Acoplada a Gs
Dopamina
D2, D3, D4 Acoplada a Gi
α1 Acoplada a Gq / 11
α2 Acoplada a Gi / o
Noradrenalina
β1, β2 Acoplada a Gs
β3 Acoplada a Gs, i, o
5 – HT1 Acoplada a Gi / o
5 – HT2 Acoplado a Gq / 11
Serotonina
5 – HT3 Apertura rapida de canales cationicos
5 – HT4 - 7 Acoplada a Gs
H1 Acoplada a Gq / 11
Histamina
H2 Acoplada a Gs
NN Apertura rapida de canales cationicos

Acetilcolina M1, M3 Acoplada a Gq
M2, M4 Acoplada a Gi
A1 Acoplada a Gi / o
P1
A2a Acoplada a Gs
Purinas
X Mecanismo desconocido
P2 Y Acoplada a Gq / s
V1 Acoplada a Gq / 11
Vasopresina
V2 Acoplada a Gs
SSt1A,B,C
SSt2A,B Acoplada a Gi / o
Somatostatina
SSt3,4
SSt5
CCKA Acoplada a Gq / II / s
Colecistocinina
CCKB Acoplada a Gq / II
Y1
Neuropeptido Y Y2 Acoplada a Gi / o
Y4-6
NTS1
Neurotensina Acoplada a Gq / 11
NTS2
Anestesia General
Depresión global y reversible de las funciones del SNC, que produce ,
perdida de la percepcion y la reaccion a todo estimulo externo
No halogenado
Inhalatorio Halogenado
Naturaleza
Endovenoso Hidrófobo heterociclico
Hidrófobo aromático
Anestesico General
Inhalatorio Talamo
Blanco hipocampo
Endovenoso Hipotalamo
Amnesia
Analgesia
Efecto Anestésico Inconsciencia
Inmovilidad al estimulo quirurgico
Atenuación de reacción autonoma
Efectos secundarios
Vasodilatacion directa
Depresion de miocardio
Hipotension arterial
Disminucion de control Barorreceptor
Disminucion de tono simpatico
Disminuye impulso ventilatorio
Vias respiratorias
Disminuye reflejo de la tos
Disminuye reflejo nauseoso
Via faringoesofago
Disminuye tono del EEI
Disminuye 30% consumo del O2
Metabolismo
Disminuye generacion del color
Anestesia general endovenosa
O O
CH2- CH3 CH2- CH = CH2
N CH – CH2- CH2- CH3 N CH – CH2- CH2- CH3
CH3 CH3
S O S O
N N
Tiopental Tiamilal
CH3 OH CH3 O
CH3 CH3
NH Cl
CH3
Propofol Ketamina
Anestesia general endovenosa
Barbiturico
Propofol
Farmaco
Etomidato
Ketamina
Mecanismo de Accion
Barbiturico
GABAérgico y Glicinérgico
Propofol
Etomidato GABAérgico
Ketamina Antiglutamato NMDA

RECEPTOR IONOTROPICO NMDA DEL GLUTAMATO -ASPARTATO
Farmacocinetica
Fármaco U.P.P P.L. T.V.M
Tiopental 85% 20” 12 hº
Propofol 98% 20” 2 hº
Etomidato 76% 20” 3 hº
Ketamina 27% 20” 3 hº
Efecto secundario
Tiopental Hipotension Ventilacion ↓ Libera histamina
Propofol Hipotension Ventilacion ↓ Libera histamina
Etomidato Normotension Ventilación N ↓ Cortisol
Ketamina Hipertension Ventilación ↑ Alucinación
Anestesia general inhalatoria
-Son gases o liquidos volatiles que se concentra en el alveolo pulmonar.
-MAC:concentracion alveolar minima, para alcanzar determinado nivel.
-Equilibrio:la presion parcial en el tejido debe ser igual a la inhalada.
-La velocidad del equilibrio es directamente proporcional a la irrigacion.
-El encefalo es bien irrigado, por lo cual acanza rapido el equilibrio
Propiedades de los anestesicos inhalatorios
Fármaco MACquirurgico Metabolito

Halotano 0.75% 20.000%
Isoflurano 1.20% 0.200%
Enflurano 1.60% 2.400%
Sevoflurano 2.00% 3.000%
Anestesico inhalatoria halogenado
F
F Br
F CH2 F
F C C H
F C C C F
F Cl
F F
Halotano Sevoflurano
Mecanismo de Accion
Activa canales de K de doble poro
Inhibe maquinaria que libera NT
GABAérgico y Glicinérgico
Halotano Sevofluorano
Farmacofisica Farmacofisica
*Liquido volatil a temperatura ambiente *Liquido volatil a temperatura ambiente
*Fotosensible sujeto a desintegracion *Reaccion con sosa caustica: compuesto A
Farmacocinetica Farmacocinetica
*70 % se elimina por pulmones *97 % se elimina por pulmones
*30 % metaboliza el CYP2E1 en higado *3 % metaboliza el CYP2E1 en higado
*Metabolito final: acido trifluoracetico *Metabolito final: Exafluor Isopropanol
*Metabolito inter: Triflufacetilclorida *Induccion y recuperación rapida
*Puede causar: necrosis hepatica *Cambios rapidos en la profundidad
Efectos secundarios Efectos secundarios
*Hipotension por depresion miocardica *Hipotension por vasodilatacion
*Vasodilatacion cerebral *Vasodilatacion cerebral
*Inhibe quimioreceptores a [CO2] *Inhibe quimioreceptor a [CO2]
*Nefrotoxicidad por compuesto A
FISIOLOGIA DE LA CONDUCCION NERVIOSA
Anestésico local
Fármacos que se unen de forma reversible al S6 de los canales de Na+
voltaje dependiente en los nervios y bloquean el movimiento de iones
ESTRUCTURA QUIMICA DE ANESTESICO LOCAL
Tienen restos hidrófilos e hidrófobos separados por un enlace de éster o amida.
El resto hidrófilo es amina terciaria o secundaria el resto hidrófobo es aromático.
METABOLISMO DE LA LIDOCAINA
METABOLISMO DE LA BUPIVACAINA
Farmacología
Ciclo : V
Tema : Psicofármacos
Docente : Dr. Raúl Sotelo.
Semestre: 2021-I
Anatomía del Sistema Límbico
Circunvolución del Cuerpo Calloso
Circunvolución Subcalloso
Corteza Límbica Circunvolución Parahipocampo
Circunvolución del Hipocampo
Circunvolución Dentada
S. L.
Ganglios Basales
La amigdala
Núcleos Septales
Núcleo Subcortical
Tálamo Anterior
Hipotálamo
Epitálamo
Histologia del Sistema Límbico
Molecular
C. Hipocampo Piramidal
Fusiforme
Archicorteza
Molecular
C. Dentada Granular
Fusiforme
Amigdala Archiestriado
Caudado
Ganglios Basales Paleoestriado
Putamen
Pálido Neoestriado
Bioquímica del Sistema Límbico
TRANSTORNOS DE LA CONDUCTA
1) Ansiedad
2) Depresión
3) Psicosis
4) Manía
Psicofármacos
Fármacos con acción en procesos mentales,
modificando la conducta
Ansiolíticos
Antidepresivos
Antipsicóticos
Antimaniacos
ANSIEDAD
DEFINICION:
Sensación subjetiva de inquietud ó aprensión
FISIOPATOLOGIA:
*Hiperactividad en el locus coeruleus y el núcleo del rafé dorsal.
*Esto mantiene en un estado de alerta y tensión permanentes.
*Entonces es activada la amígdala, que dirige la respuesta del miedo.
*La amigdala regula: alegría, tristeza, sorpresa, disgusto, ira, miedo
SINTOMAS:
Palpitaciones, Sudor, Temblor, Mareo, Sensación de ahogo,
Dolor toracico, Temor a desgracia inminente , Temor a morir.
Tranquilizantes menores
Benzodiazepinas
Indolpiridina
Familias
Imidazopiridina
No benzodiazepinas Imidazopirimidina
Imidazoquinolona
Ciclopirrolona
Estructuras de Benzodiazepinas
N
9 N
1 2
N
8 3
N
4N
7
5
6
N
2’
5-aril, 1,4-Benzodiazepina Benzodiazepina triazol

Clorazepato Alprazolam
Diazepam Estazolam
Nordazepam Midazolam
Oxazepam Triazolam
Tenazepam
Estructura de 5-aril,1,4-Benzodiazepinas
Mecanismo de Acción de Benzodiacepinas
El receptor GABAA Tiene cinco subunidades variables
α1, α2, α3, α4, α5, α6.
β1, β2, β3.
γ1, γ2, γ3.
Subunidades GABAA δ.
ε.
π.
θ.
Benzodiazepina Se une a interfase α γ
α : Actividad intrinseca
Interfases α γ γ : Afinidad
α1, α2, α3, α4, α5 : Agonismo

Actividad intrin.
α6 : Agonismo inverso
Farmacocinetica de las benzodiazepinas
Ultrabreve : Menor de 3 horas (zolpidem)
Breve : Menor de 6 horas (triazolam)
Semivida
Intermedia: De 6 a 24 horas (estazolam)
Prolongada: Mayor de 24 horas(diazepam)
Metabolismo CYP3A4
Eritromicina
Claritromicina
Ritonavirus
Inhibe a CYP3A4
Itrokonazol
Ketoconazol
Jugo de uva
DEPRESION
DEFINICION:
Sensación subjetiva de tristeza, ansiedad y anhedonia
FISIOPATOLOGIA:
*Deficit relativo de serotonina, noradrenalina y dopamina.
*Serotonina-nucleos del rafe: talante, vigilia, placer, apetito ,
*Noradrenalina-locus coeruleus: Actividad mental como marcapaso.
*Dopamina-sustancia negra: Actividad motriz ,regulador bimodal.
SINTOMAS:
Pensamientos obscesivos, pensamientos suicidas, falta de concentración,
Disminución de la memoria, disminucion de energía.
Antidepresivo Tricíclico
Dibenzazepina
Antidepresivos:
inhibidor de recaptacion de noradrenalina
Desipramina.
Maprotilina.
Amina Secundaria IRNA
Nortriptilina.
Protriptilina.
Tricíclicos
Amitriptilina.
Clomipramina. IRNA
Amina Terciaria
IRS
Doxepina.
Imipramina.
Antidepresivos:
Inhibidores de la recaptacion de serotonina
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina
Sertralina
SSRI
Mirtazapina
Citalopram
Escitalopram
Venlafaxina
Antidepresivos: Inhibidor de la MAO
CH2 – CH2 – NH– NH2 *Irreversibles ( MAOA y MAOB).
Hidracina -Hidracina: Selegilina, Fenelcina.
-No hidracinas: Tranilcipromina.
*Reversibles (selectivos: MAOA).
-Monoclobemida
Antidepresivos Atípicos
Bumopilón
Nefazodona.
Trazodona.
Atipicos Anfebutamona (monociclico)
Cimeliclina (biciclico)
Maprotilina (tetraciclico)
Mianserina (tetraciclico)
MANIA
DEFINICION:
Sensación subjetiva de elevación anomal del estado anímico.
FISIOPATOLOGIA:
Aumento relativo de serotonina, noradrenalina y dopamina
Antimaniácos
• Fármacos:
– Carbonato de Litio.
– Citrato de Litio.
• Acción:
– Inhibe liberación de noradrenalina.
– Inhibe liberación de dopamina.
– Inhibe fosfatasa de inositol.
Antipsicótico Tricíclico
S S
Dibenzotiazina Dibenzotiaina
(fenotiazina) (tioxanteno)
Antipsicóticos Tricíclicos:
• Fenotiazinas:
– Cadena alifática lateral: Antidopamina (D2)
• Clorpromazina.
• Triflupromazina.
– Anillo piperidina lateral: Antiserotonina(5-HT2A)
• Tioridazina.
• Misoridazina.
– Anillo piperazina lateral: Antiadrenergico (α1)
• Flufenazina.
• Trifluoperazina.
• Tioxantenos: Antihistaminico (H1)
• Clopentixol.
• Flupentixol.
• Plifkutixol. Anticolinérgico
• Tiotixeno.
Otros Antipsicóticos:
• Clozapina.
• Receptores Dopamina.
• Haloperidol.
• Loxapina. • Receptores α adrenérgicos.
• Molindona.
• Receptores serotoninérgico.
• Pimozina.
• Quetiapína. • Receptores H1 histamina.
• Risperidona.

Terapeutica Cuidado Paliativo: Ciclo: V Tema: Introducción. Docente: Dr. Raúl Sotelo Casimiro Semestre: 202I - I

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TERAPEUTICA

Dra. Mery Ezeta Espinoza Chorrillos

Mg Jack García Calderón

Mg José Castilla Tasayco

Docente Elemento facilitador

Buscar información del tema a conocer

Seleccionar y organizar la información

Actividad dicente Conocer y comprender la información

Comparar y combinar la información

Expresar y discutir la información

Desarrollo Seminario: 17 temas = 3 horas c/u.

Práctica : 12 temas = 3 horas c/u.

T Descripción del curso

1. Metabolitos de los fármacos

1. Cuidados paliativos en la hipertensión arterial crónica

1. Cuidados paliativos en insuficiencia renal

Auditorio Preguntas pertinentes

Conocimiento del Tema

• Farmacotécnia : Preparación y presentación de los fármacos.

• Farmacoquimica: Estructura química y sus cambios en los fármacos.

• Farmacocinética: Modificaciones que el organismo le hace al fármaco.

• Farmacodinamia: Modificaciones que el fármaco le hace al organismo.

• Farmacogenetica: Base genética de la variacion en la respuesta.

• Farmacotoxia : Efectos adversos del fármaco en el organismo.

• Farmacoterapia : Dosificación y administración de los fármacos.

• Farmacoclinica : Efectos del fármaco en el tiempo

Del Esfuerzo permanente

Es lo que el organismo le hace al medicamento

Es lo que el organismo le hace al medicamento.

Para que un medicamento cumpla

Principio o ley de difusión de Fick:

Gradiente de concentración a través de

La porción no ionizada de las

La fracción ionizada, por su

Los ácidos débiles se absorben bien en el

los antihistamínicos H1, la anfetamina,

Inerte } Tiene 8 e- en último nivel

Reactivo } Tiene < de 8 e- en último nivel

 Fuerza con la que un átomo atrae e- de otro átomo.

ATOMO ATOMO ATOMO

Reactivo Débil Ión Oxidado (Catión)

Reactivo Fuerte Ión Reducido (Anión)

Dos orbitales hibridos SP1 con angulo de 180º entre si

Un enlace Sigma y dos enlaces Pi (triple)

Tres orbitales hibridos SP2 con angulo de 120º entre si

Un enlace Sigma y un enlace Pi (doble)

Cuatro orbitales hibridos SP3 con angulo de 109.5º entre si

Un enlace Sigma (simple)

Dalton: 1.66 x 10-24 gramos

Levógiro : Desvía luz polarizada a la Izquierda.

Enantiomero L: Si tiene actividad levógira.

Fármaco Enantiomero R: Si tiene actividad dextrógira.

Racemato: Mezcla equimolecular de L y R.

ALKENO :C=C–C–C–C ; C=C–C–C=C

ALKINO :C≡C–C–C–C ; C≡C–C–C≡C

OH CH CH2 NH CH3 OH CH CH2 NH2

– Prefijo: Por cada átomo diferente al carbono.

Segundo Grado: Carbono comparte dos valencias con O ó N.

Tercero Grado: Carbono comparte tres valencias con O ó N.