CASO CLÍNICO 7 Alvaro

CASO CLÍNICO N°7: Paciente de 65 años con problemas renales que fue prescrito con
Lorazepam de 1 mg c/8h hace 5 años para la ansiedad debido al estrés y sigue tomando
la misma dosis diaria de medicación. Actualmente encuentra que su ansiedad va
aumentando cada vez que se aproxima su siguiente dosis. Siempre lleva consigo sus
comprimidos y si no toma su medicación, tiene crisis de ansiedad. Percibe que su
medicación modifica sus hábitos de vida, intenta dejarlos, pero tiene temor al efecto.
Contestar:
1. Mecanismo de acción del fármaco
Ansiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA),
un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el
receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante
muscular y amnésica.
2. Parámetros farmacocinéticos
Absorción
Después de la administración oral, lorazepam es absorbido rápidamente y casi por
completo. A una dosis de 2 mg, las semividas de absorción promedio medidas varían
entre 10,8 y 40,4 minutos. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 2 horas.
Después de una dosis única de 1 mg, el nivel máximo en plasma es de aproximadamente
10 a 15 ng/ml.
Cuando se administran 2 mg de lorazepam por vía oral, el valor determinado para la
biodisponibilidad en comparación con la administración por vía intravenosa es del 94,1%.
Distribución
El volumen de distribución es de aproximadamente 1,3 L/kg. Los datos sobre la unión a
proteínas plasmáticas de lorazepam, que se une principalmente a la albúmina, varían de
80,4 a 93,2%, que es ligeramente superior a los valores de 65 a 70% determinados para
el metabolito principal, glucurónido de lorazepam.
Las concentraciones de lorazepam y conjugado encontradas en el líquido cefalorraquídeo
son significativamente más bajas que las concentraciones plasmáticas concomitantes (en
promedio, menos del 5% de los niveles plasmáticos respectivos).
El lorazepam y el glucurónido de lorazepam pasan a través de la barrera placentaria y
entran en la circulación fetal y el líquido amniótico.
Se excretan pequeñas cantidades de lorazepam y el glucurónido en la leche materna.

Aproximadamente el 13% de las concentraciones séricas maternas máximas se han
medido para el lorazepam y aproximadamente el 20% para el glucurónido.
Biotransformación
El principal metabolito del lorazepam, que sufre una biotransformación casi completa, es
el glucurónido, que apenas tiene acción farmacológica en ensayos con animales.
Después de la administración IM de 4 mg de lorazepam, la concentración del glucurónido,
que se forma con una vida media de aproximadamente 3,8 horas, se puede medir
después de unos pocos minutos. La concentración de este metabolito se estabiliza
después de 4 horas, manteniéndose durante aproximadamente 8 horas.
Eliminación
 La semivida de eliminación se sitúa en un rango entre 12 a 16 horas, según

varios estudios.
 La semivida de eliminación determinada para el glucurónido es de 12,9 a

16,2 horas.
A una dosis oral de 3 mg de lorazepam/día, la concentración en estado estacionario se
alcanzó después de 2 a 3 días. La concentración mínima media en el estado estacionario
fue de 25,3 ng/mL, pero se encontraron diferencias inter individuales muy marcadas (17,1
a 43,8 ng/mL). La comparación de las semividas medidas después de la administración
única y durante la fase de lavado, respectivamente (14,9 horas frente a 14,2 horas)
muestra que el lorazepam no inhibe ni induce su degradación. El índice de acumulación
(AUC día 8/AUC día 1) se encontró que era de 1,88.
Después de la ingestión de 2 mg de lorazepam 14C, se recuperó el 87,8% de la
radioactividad en la orina a las 120 horas y el 6,6% en las heces. A través de la orina,
menos del 0,5% de la dosis se excreta como lorazepam inalterado. El principal metabolito
en la orina de 120 horas es el glucurónido (74,5% de la dosis).
En los primeros días de vida, la semivida de eliminación puede ser de 2 a 4 veces la
semivida materna. Aparte de estos primeros días de vida, la semivida de eliminación
terminal no muestra una dependencia significativa con la edad.
3. Como explicarías los efectos del paciente

Después de analizar el caso comprobamos que el tratamiento ha sido muy prolongado, ha
estado tomando la misma dosis durante 5 años, además de que el tiempo entre cada
dosificación era muy corto, la vida media del fármaco va de entre 12 a 16 horas y al
paciente le administraban el medicamento cada ocho horas haciendo que los receptores
del medicamento se acostumbraran a trabajar con una cantidad grande del fármaco,
volviéndose mas resistente y ocasionando que su organismo necesite cada vez dosis más
grandes.
4. Qué otras reacciones adversas pueden presentar el paciente

Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son: somnolencia. Otras
reacciones adversas reportadas son los mareos, debilidad, fatiga y letargia,
desorientación, ataxia, náuseas, alteración del apetito, cambio de peso, depresión visión
borrosa y diplopía, agitación psicomotora, disturbio del sueño, vómito, disturbio de la
libido, cefalea, reacciones dermatológicas. Disturbios en el sistema gastrointestinal, oídos,
nariz y garganta, músculo esquelético y sistema respiratorio. Se han encontrado efectos
de irritabilidad y excitabilidad, debidos al consumo de benzodiazepinas. En raras
ocasiones se ha presentado, confusión mental, tartamudeo, anormalidades en la amnesia
anterógrada transitoria o deterioro de la memoria, reacciones paradójicas e hipotensión.
5. Determina el vd si Co = 0.005 ug/ml

Dosis
Si, VD =
Cp
1000 ug
VD = = 200 000 ml = 200 L
0.005ug /ml
6. Con base en lo anterior, ¿cómo se puede modificar la calidad de vida del

paciente?
De seguir con ese patrón, con el paso del tiempo dependerá cada vez más del fármaco, lo
cual será lo contrario del propósito del tratamiento, de igual manera sus problemas
renales se irán agravando, por lo que se sugiere buscar otras alternativas para lidiar con
la ansiedad provocada por el estrés, como pasatiempos, y ejercicios sencillos que puedan
realizarse por pacientes en su condición.
7. Discusión
El paciente se ha estado administrando Lorazepam que es un medicamento prescrito
contra el tratamiento de la ansiedad y ya lleva consumiéndolo desde hace 5 años, se sabe
que el paciente sufre de problemas renales por lo que podría tener problemas para
excretar este fármaco de su cuerpo. Como se mencionó anteriormente el tiempo de vida
de este medicamento va de las 12 a las 16 horas y el paciente toma el medicamento cada
8 horas y esto sumado a su problema renal podemos concluir que el medicamento no
había sido completamente eliminado de su cuerpo cuando ya estaba consumiendo otra
dosis de éste.
Se sabe que conforme ha pasado el tiempo el paciente ha tenido problemas debido a que
su ansiedad ha ido aumentando cada vez más que se aproxima su siguiente dosis y de no
tomarlo tiene crisis, podríamos decir que a lo largo del tiempo su cuerpo ha creado una
dependencia al medicamento y debido a los intervalos de tiempo cortos de dosificación
menores a la vida media del medicamento este podría alcanzar niveles altos de
concentración plasmática en el cuerpo ocasionando así reacciones adversas o efectos
tóxicos.
Se le sugeriría al paciente que acudiera con un médico para que este valore su situación y
le reajuste las dosis poco a poco para que se vaya adaptando su cuerpo además de
recomendarle alguna actividad en la que pueda el trabajar su ansiedad para que ya no
dependa tanto del medicamento.

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CASO CLÍNICO N°7: Paciente de 65 años con problemas renales que fue prescrito con

Se excretan pequeñas cantidades de lorazepam y el glucurónido en la leche materna.

 La semivida de eliminación se sitúa en un rango entre 12 a 16 horas, según

 La semivida de eliminación determinada para el glucurónido es de 12,9 a

3. Como explicarías los efectos del paciente

4. Qué otras reacciones adversas pueden presentar el paciente

5. Determina el vd si Co = 0.005 ug/ml

6. Con base en lo anterior, ¿cómo se puede modificar la calidad de vida del

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