UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGÍA

ANTIMICROBIANOS
 ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhibidores de síntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
– Aminoglicósidos.

2. REVERSIBLES:
• Macrólidos
• Cetólidos
• Lincosamidas
• Estreptograminas
• Cloranfenicol
• Oxazolidinonas
• Tetraciclinas
• Glicilciclinas
 LINEZOLID
LINEZOLID
Tedizolid (2014)
ESPECTRO
Espectro antimicrobiano
• Aerobios grampositivos:
• Estafilococos (incluidas cepas MRSA, VISA, VRSA),
• Estreptococos (incluidas cepas PEN-R),
• Enterococos (incluidas cepas EVR),
• Corynebacterium
• Listeria.
• Anaerobios grampositivos.
• Escasa actividad contra gramnegativos (aerobios y
anaerobios).
• Acción BACTERIOSTÁTICA contra enterococos
y estafilococos
• Acción bactericida contra estreptococos
 LINEZOLID
LINEZOLID
Mecanismo deACCION
MECANISMO DE acción
• Inhibe la síntesis proteica, al unirse al sitio P de la
subunidad ribosómica 50S, impidiendo que se forme el
complejo ribosoma-Met-tARN de mayor tamaño que inicia la
síntesis proteica.
 LINEZOLID
LINEZOLID
Farmacocinética
FARMACOCINETICA

• Administración oral y parenteral (EV).

• Buena absorción oral, no interferida

por alimentos (biodisponibilidad del
100%).

• Vida media: 4-6 h.

• Degradada por oxidación no enzimática.

• Excreción renal: 80%.

 TEDIZOLID
LINEZOLID
Farmacocinética
FARMACOCINETICA

• Administración oral y parenteral (EV).

• Buena absorción oral, no interferida

por alimentos (biodisponibilidad del
80%).

Profármaco: fosfato de Tedizolid

• Vida media: 12 h.

• Sulfatación en Higado.

• Excreción fecal.
 LINEZOLID
LINEZOLID
Indicaciones
INDICACIONES
 LINEZOLID
LINEZOLID
Efectos
EFECTOS Adversos
ADVERSOS
• Tolerado de manera satisfactoria.
• Efectos secundarios leves.
• Molestias GI, cefalea y exantemas.
• Toxicidad hematológica (leve y reversible). Anemia,
trombocitopenia, leucopenia. Realizar recuentos
plaquetarios seriados en pacientes con riesgo de sangrado
(tratamiento prolongado).
• Toxicidad Mitocondrial: neuropatía periférica, neuritis
óptica. Acidosis láctica
• Síndrome serotoninérgico: palpitaciones, cefalea, crisis
hipertensiva. Pacientes que reciben un adrenérgico o
serotoninérgico (incluidos IRSS) o que consumen más de
100mg de tiramina al día, ya que Inhibe a la MAO.
 ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhibidores de síntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
– Aminoglicósidos.

2. REVERSIBLES:
• Macrólidos
• Cetólidos
• Lincosamidas
• Estreptograminas
• Cloranfenicol
• Oxazolidinonas
• Tetraciclinas
• Glicilciclinas
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Clasificación
Vida media Fármaco Generación
Corta Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Primera
Tetraciclina
generación
Intermedia Demeclociclina
Metaciclina
Larga Doxiciclina Segunda
Minociclina generación
Tigeciclina* Tercera
generación
* Glicilciclina
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Espectro antimicrobiano
• Bacteriostáticos de AMPLIO espectro

• Bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y

gramnegativas (más activas contra grampositivos).

• Eficaces contra Rickettsia, Chlamydia sp, M.

pneumoniae, Legionella sp, Ureaplasma sp,
espiroquetas (B.burgdorferi, B. recurrentes, T.
pallidum) y contra algunas micobacterias (cepas
no tuberculosas).
TETRACICLINAS GLICILCICLINA
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Mecanismo deACCION
MECANISMO DE acción
 TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
Espectro
ESPECTRO antimicrobiano
ANTIMICROBIANO

• Cocos grampositivos
S. pneumoniae
S. pyogenes
S. viridans • Bacilos grampositivos
S. aureus
B. anthracis.
L. monocytogenes.
Erisipelotrix.
 TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
Espectro
ESPECTRO antimicrobiano
ANTIMICROBIANO

• Cocos gramnegativos Bacilos gramnegativos:

N. gonorrhoeae – Haemofilus influenzae
N. meningitidis – Legionella pneumophila
M. catarrhalis. – Vibrio cholerae.
– Campylobacter jejuni.
– Pasteurella multocida.
– Brucella.
– Francisella tularensis.
– Yersinia pestis.
– E. coli
– Klebsiella
– Shigella
– Salmonella
 TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
Espectro
ESPECTRO antimicrobiano
ANTIMICROBIANO
ESPIROQUETAS: ANAEROBIOS:
Treponemas Bacteroides
B. burdorgferi Propionibacterium
B. recurrentis Peptococcus
Leptospiras
Actinomyces
OTRAS: Clostridium (no difficile)
Rickettsia
U. urealyticum PROTOZOARIOS:
M. pneumoniae B. coli.
Chlamydia sp.
E. histolytica
Micobacterias
P. falciparum
Campylobacter jejuni Enteritis ERITROMICINA Fluoroquinolona Clindamicina, Doxiciclina,
Azitromicina;
Claritromicina.
Vibrio cholerae Cólera DOXICICLINA; FQ TMP/SMX Cloranfenicol
Pasteurella multocida Infeccion de heridas PENICILINA G AM/CL; TMP/SMX; Ceftriaxona.
(mordeduras); AMPICILINA Doxiciclina;
Abscesos, AMOXICILINA. Cefalosporinas 2G
Bacteriemia,
Meningitis
Streptobacilus Infecciones de PENICILINA G Macrólido
moliniforme Heridas por DOXICICLINA
mordedura de rata
Brucellas Brucelosis DOXI + GENTA Doxiciclina + FQ + Rifampicina
DOXI + ESTREPTO Rifampicina Minociclina + Rifampicina
TMP/SMX +
Gentamicina
Francisella tularensis Tularemia AMINOGLICÓSIDO Doxiciclina o Cloranfenicol, Rifampicina
Ciprofloxacina
Haemophylus ducreyi Chancroide AZITROMICINA Eritromicina;
CEFTRIAXONA Ciprofloxacina
 Espiroquetas Enfermedades Selección Antimicrobiana
Recomendada Alternativa También efectivos
T. pallidum Sífilis PENICILINA G Doxiciclina; Macrólido
T. pertenue Tetraciclina;
Ceftriaxona
Leptospira Enfermedad de Weil PENICILINA G Doxiciclina Ceftriaxona;
interrogans Meningitis Cefotaxima
Borrelia Mordedura de Ixodes DOXICICLINA (DU)
burgdorferi
Eritema Migratorio DOXICICLINA Amoxicilina. Macrólido.
Carditis PENICILINA G, Doxiciclina; Amoxicilina
CTX o CFT
Parálisis del Nervio Facial DOXICICLINA o AMX Ceftriaxona
Meningitis, Encefalitis CTX Penicilina G; Cefotaxima
Artritis DOXICICLINA o AMX Ceftriaxona; Penicilina G.
Borrelia Fiebre Recidivante DOXICICLINA Eritromicina Penicilina G.
recurrentis
 Otras Enfermedades Selección Antimicrobiana
Recomendada Alternativa También efectivo
Ureaplasma Uretritis DOXICICLINA Macrólido
urealyticum
Chlamydia Uretritis, Cervicitis AZITROMICINA Doxiciclina Amoxicilina;
trachomatis Linfogranuloma Venéreo Levofloxacina
Conjuntivitis por inclusión AZITROMICINA Doxiciclina Sulfonamidas.
Tracoma AZITROMICINA Doxiciclina
Chlamydia Neumonía DOXICICLINA Eritromicina; FQ Azitromicina;
pneumonie Claritromicina;
Telitromicina
Chlamydia Psitacosis (Ornitosis) DOXICICLINA Cloranfenicol
psittaci
Mycoplasma Neumonía Atipica MACROLIDO Tetraciclina Telitromicina
pneumonie FLUOROQUINOLONA.

Otras Enfermedades Selección Antimicrobiana

(continuación)
Recomendada Alternativa También efectivo
Rickettsias Tifo; Tifo Murino, DOXICICLINA Cloranfenicol; Macrólido; FQ
Enfermedad de Brill,
Fiebre Manchada de las
Montañas Rocosas,
Fiebre Q, Ricketsiasis
Pustulosa.
 ANAEROBIOS Enfermedades Selección Antimicrobiana
Gram Positivos
Recomendada Alternativa También efectivo
Streptococcus Anaerobios Bacteriemia, endocarditis, PENICILINA G Clindamicina Eritromicina;
(Peptococcus absceso cerebral y de otro tipo, Doxiciclina;
Peptostreptococcus) sinusitis Vancomicina
Clostridium perfringens Gangrena Gaseosa PENICILINA G +/- Doxiciclina TIC;PIP;Cefoxitina;Eritromicina;
CLINDAMICINA Carbapenemico;Cloranfenicol
Clostridium tetani Tétanos PENICILINA G; Doxiciclina Carbapenemico; Eritromicina
METRONIDAZOL
Clostridium difficile Colitis por Antibióticos METRONIDAZOL Vancomicina (oral) o
(oral) Teicoplanina (oral)

ANAEROBIOS
Gram Negativos
Bacteroides fragilis Infección Intra abdominal. METRONIDAZOL Clindamicina Cefoxitina; Carbapenemico;
Sepsis BL/IBL; Tigeciclina.
Eikenella corrodens Infección orofaringea PENICILINA G TMP/SMX; FQ Doxiciclina, Cefoxitina,
Ampicilina, AM/CL Cefotaxima; Imipenem.
Fusobacterium nucleatum Faringitis ulcerosa, Gingivitis PENICILINA G Metronidazol; Eritromicina; Doxiciclina;
Absceso Pulmonar, empiema CLINDAMICINA Cefalosporina 1G Cloranfenicol; Cefoxitina;
Infecciones Genitales. Carbapenémico
Prevotella melanogenicus Absceso Pulmonar, Infección CARBAPENEMICO Clindamicina; Cefoxitina; Sultamicilina; PIP/TZ
orofacial. METRONIDAZOL TC/CL .
 TETRACICLINAS Y
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
GLICILCICLINA
MECANISMO DE
Mecanismo deRESISTENCIA
resistencia
• Bomba de salida.

• Proteínas protectoras del ribosoma, PPR.

(espectro de resistencia más amplio, resistencia
cruzada).
• Inactivación enzimática

• Disminución del contenido de porinas de la

membrana externa o por mutaciones de ellas.

La fracción glucilamido de la tigeciclina disminuye su

afinidad por muchas de las bombas de salida e intensifica
su unión al ribosoma.
 TETRACICLINAS Y
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
Administración:
• Oral (Tetraciclina, Oxitetraciclina, Doxiciclina).
• IV (Tetraciclina, Doxiciclina, Tigeciclina).
• Tópica (oxitetraciclina, oftálmica y dérmica).
• No por vía IM (irritación local, poca absorción ).

Absorción:
Estómago y porción alta del intestino delgado.
Productos lácteos, antiácidos, sales de Ca, Mg,
Fe y Zn interfieren en su absorción (formación de
quelatos).
 TETRACICLINAS Y
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
• Distribución: amplia.
• LCR: No son efectivas
• Se acumulan en: hígado, bazo, médula ósea,
hueso, dentina y esmalte de dientes no
erupcionados, senos maxilares.
• Se excretan por la leche materna.
• Atraviesan barrera placentaria.

• Metabolismo: hepático (recirculación

enterohepática).

• Excreción: renal y biliar.

 TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
TETRACICLINA DOXICICLINA TIGECICLINA
Biodisponibilidad 60-80% 90-100% No aplica
(los alimentos la (los alimentos la (solo parenteral)
reducen un 50%) reducen un 20%)
Cationes bivalentes o trivalentes: Ca,
Mg, Al, Zn, Fe, disminuyen su absorción
Distribución Tejido Más lipofílica que Poca SNC
tisular periodontal. Líq. tetraciclina.
pleural, sinovial, Moderada LCR
senos maxilares.
Poca SNC (10%)
Metabolismo Hepático Hepático (50%) Mínimo
(mínimo)
Excreción Renal (60%, DM) Renal (20-30%) Renal (33%)
Fecal (20-60%) Fecal (70-80%) Fecal (59%)
Vida media 6-12 horas 15-24 horas 27 horas
Categoría de Categoría D de riesgo en el embarazo.
riesgo en el Atraviesa la placenta.
embarazo Inhibe el crecimiento óseo
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS YYGLUCILCICLINA
GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS

• Trastornos GI: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea (menos

frecuentes con doxiciclina). Tigeciclina: náuseas (33%).
• Reacciones de hipersensibilidad (raras).
• Fotosensibilidad (menor con tigeciclina).
• Hepatotoxicidad (embarazadas, nefrópatas).
• Tromboflebitis (frecuente).

• Toxicidad hematológica: leucopenia (raro), eosinofilia,

trombocitopenia (tetraciclina, tigeciclina).
• Toxicidad vestibular (minociclina).
• Superinfecciones: candidiasis (más frecuente), colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile.
 TETRACICLINAS YYGLUCILCICLINA
TETRACICLINAS GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS

• Coloración gris-marrón de los dientes: Efecto

permanente, relacionado con la dosis, asociado
a hipoplasia del esmalte.
• Disminución del crecimiento esquelético en
niños.
• No administrar estos fármacos ni en mujeres
embarazadas ni en niños menores de 8 años.
 TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
INTERACCIONES
INTERACCIONES
• Antagonizan el efecto de antibióticos
bactericidas, especialmente betalactámicos.

• Los antiácidos disminuyen su absorción.

• Carbamazepina, fenitoína y barbitúrico

disminuyen vida media de doxiciclina
(alcohol, uso crónico).
• Reducen el efecto de los anticonceptivos
orales

• Potencian la acción de los

anticoagulantes (tigeciclina).
 ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Interferencia en la síntesis o
metabolismo de ácidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.

2. Inhibidores de síntesis de RNA:

Rifamicinas.

3. Otros:
Metronidazol

Antimetabolitos que bloquean

síntesis de ácido fólico:
– Sulfonamidas
– Trimetoprim
 QUINOLONAS
QUINOLONAS
• Acido nalidíxico – primera quinolona.
• Fluoración en el C6 del anillo básico:
FLUOROQUINOLONAS.
• Antibacterianos sintéticos de AMPLIO espectro.

• Acción BACTERICIDA dependiente de concentración.

• Actúan sobre dos enzimas involucradas en la síntesis de ADN:
ADN girasa y topoisomerasa IV.
• Clasificadas en relación a su actividad antibacteriana en
cinco generaciones.
 QUINOLONAS
QUINOLONAS
CLASIFICACION
Clasificación
GENERACION FARMACO
PRIMERA Acido Nalidíxico
SEGUNDA Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lomefloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
TERCERA Gatifloxacina
CUARTA Moxifloxacina
QUINTA Delafloxacina
 FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Espectro antimicrobiano
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAM POSITIVOS AEROBICOS
FACULTATIVOS
• S. aureus (MSSA). LEVOFLOXACINA
• S. aureus (VISA). GATIFLOXACINA
• S. epidermidis (MR). MOXIFLOXACINA
• S. epidermidis (VR). FQ(GP)
• Str. pneumoniae (PenR). FQ respiratorias
• E. faecalis (cistitis).
• L. monocitogenes.
• B. anthracis: Ciprofloxacina,
Levofloxacina
.
 FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Espectro antimicrobiano
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAM NEGATIVOS AEROBICOS FACULTATIVOS

• N. gonorrhoae (sensibilidad variable)

• N. meningitidis: Profilaxis 3a. Ciprofloxacina o
Levofloxacina.
• M. catarrhalis:
• Acinetobacter: FQ + CTZ
FQ + Amikacina
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
EspectroANTIMICROBIANO
ESPECTRO antimicrobiano
ENTEROBACTERIACEAS

• E. coli • M. morganii
• P. mirabilis • Providencia
• Klebsiella • Salmonella
• Enterobacter • Shigella
• Citrobacter • Y. enterocolitica
• Serratia • Y. pestis
• P. vulgaris
 FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
EspectroANTIMICROBIANO
ESPECTRO antimicrobiano
OTROS BACILOS OTROS
GRAMNEGATIVOS: MICROORGANISMOS:
• P. aeruginosa Cipro, ITU • G. vaginalis (Moxi)
• H. influenzae • Ch. trachomatis (Levo-Oflo)
• L. pneumophila • Ch. pneumoniae
• C. jejuni • Mycoplasma pneumoniae
• V. cholerae • Rickettsias
• Brucellas • M. avium, tuberculosis, leprae
• F. tularensis (Cipro) (Cipro-Oflo-Moxi)
• H. ducreyii (Cipro)
 FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Indicaciones
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Características Particulares
Norfloxacina Infecciones intestinales. Infecciones urinarias

Ciprofloxacina Excelente actividad contra gramnegativos

mayor actividad contra gram-, P. aeruginosa

Fluoroquinolonas respiratorias.
Levofloxacina Mayor actividad contra gram+ y contra microorganismos
Gatifloxacina causantes de neumonías atípicas (Chlamydia, Mycoplasma,
Moxifloxacina Legionella)
Útiles en infecciones respiratorias altas y bajas.

Moxifloxacina bajas concentraciones en orina. No en ITU.

Staphylococcus aureus
Sensibilidad Recomendada Alternativa1 También efectivos1
Sensible a Meticilina Penicilinas Cefalosporina 1G BL/IBL; Carbapenémico;
(MET-S) antiestafilocóccica Vancomicina, Teicoplanina Macrólido; Telitromicina
(OXACILINA parent) Clindamicina. FQ (GP); TMP/SMX
Linezolid; Q/D, Dapto,
Dalba, Tela,Rifampicina.
MET-R Infección TMP/SMX Clindamicina, Linezolid
(comunidad) Leve a DOXI o MINO ± RIF Dalbavancina, Telavancina
moderada
Infección Vancomicina Teicoplanina, Linezolid;
Severa Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina
MET-R Vancomicina Teicoplanina, Linezolid; Doxi o Minociclina,
(infecciones Q/D, Daptomicina, Tigeciclina,TMP/SMX
nosocomiales) Dalbavancina, Telavancina Rifampicina
Resistencia Intermedia a OXACILINA+VANCO Oxacilina +Teicoplanina Doxi o Minociclina,
VANCOMICINA (VISA) LINEZOLID, Q/D Daptomicina;Dalbavancina Tigeciclina
(CIM: ≤ 16 μg/ml) Telavancina, FQ (GP) TMP/SMX
Rifampicina. AG
Alto nivel de Resistencia LINEZOLID Daptomicina
a VANCOMICINA (VRSA) Q/D Dalbavancina, Telavancina
(CIM : ≥ 64μg/ml) Rifampicina.
 Cocos Gram
Positivos Enfermedad Sensibilidad Recomendada Alternativa También efectivos
(continuación)
Strep. Neumonía Sensible a Pen G PENICILINA G Cefalosporina 1 G Macrólido
pneumoniae Artritis (CIM < 0.1μg/ml) AMOXICILINA Clindamicina.
Sinusitis Res.Interm. a PenG
Otitis (CIM 0.1 – 1.0
μg/ml)
Resistente a Pen G CEFOTAXIMA Teicoplanina Dalbavancina Telavancina
(CIM > 1.0 μg/ml) CEFTRIAXONA FQ (GP) Carbapenémicos,
VANCOMICINA Telitromicina, Doxiciclina,
Clindamicina, Linezolid,
Q/D.
Meningitis Sensible a Pen G. PENICILINA G Ceftriaxona o Cefotaxima Vancomicina o
Endocarditis (CIM < 0.1μg/ml) Teicoplanin, FQ (GP).
Otras
Infecciones Res.Interm.a Pen G. PENICILINA G Teicoplanina, Imipenem,
Graves (CIM 0.1 – 1.0 CTX o CEFO Daptomicina, Dalbavancina
μg/ml) VANCOMICINA Telavancina

Resistente a Pen G. CEFO o CTX +VAN+ RIF Teicoplanina + RIF

(CIM > 1.0 μg/ml) Imipenem, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina

CTX: ceftriaxona, CEFO: cefotaxima

Bacilos Gram Neg Enfermedades Selección Antimicrobiana
Enterobacteriaceas Recomendada Alternativa También efectivos
Escherichia coli I.T.U 1G, 2G o 3G BL/IBL + AG Aztreonam; TMP/SMX
CIPRO O LEVO Nitrofuran.
Otras infecciones (Bacteriemia, 3G BL/IBL + AG TMP/SMX;
meningitis) CIPRO O LEVO Carbapenémico.
P. mirabilis ITU, heridas quirurq, úlceras decúbito AMPICILINA TMP-SMX TIC,PIP,
Cef 1G,2G,3G,4G,
IMP,MER,FQ,AG.
Klebsiella Infecciones de Sensible a 1G, 2G o 3G BL/IBL, Aminoglicosido. IMP o MER
pneumoniae, Vías Urinarias y Cefalosporina FLUOROQUINOLONA Aztreonam,
Klebsiella oxitoca de otros órganos TMP/SMX.
Resistente a 3G CEFEPIMA TC/CL; PIP/TZ Fluoroquinolona.
y Aztreonam. CARBAPENEMICO

Enterobacter Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter. CEFEPIMA Fluoroquinolona TC-CL,PIP-TZ,

cloacae Meningitis neonatal postneurocirugía CARBAPENEMICO TMPSMX AZT, AGAP
Enterob.
aerogenes
Citrobacter freundii ITU y otras nosocomiales CEFEPIMA Fluoroquinolona AG
CARBAPENEMICO
Citrobacter koseri Inf. nosocomiales. Mening neonatal 3G PIP-TZ, Fluoroquinolona AZTR, TIC, PIP
(C.diversus) severa con encefalitis necrotizante. 3G+ AG (mening.neonat) TMP-SMX MER (mening.neonat)
(mening.neonat)
Serratia ITU y otras nosocomiales 3G,FLUOROQUINOLONA Aztreonam, TC-CL,PIP-TZ,
marcescens Gentamicina Carbapenémico
Proteus vulgaris ITU y otras nosocomiales 3G.FLUOROQUINOLONA Aminoglicósido TIC,PIP,BL/IBL,AZTR
Morganella ITU y otras nosocomiales 3G.FLUOROQUINOLONA TMP-SMX Carbap. o CFP ± AG
morganii
Providencia stuartii ITU y otras nosocomiales. CEFEPIMA ± AMIKACINA 3G ± Amikacina TIC, PIP
Providencia Pacientes con catéter permanente CARBAPEN±AMIKACINA. TMP-SMX,
rettgeri Fluoroquinolona
Salmonella Fiebre Tifoidea – Fiebre Paratifoidea FLUOROQUINOLONA; Amoxicilina; TMP/SMX; Cloranfenicol
CEFTRIAXONA .
Bacilos Gram Negativos Enfermedades Selección Antimicrobiana
Otros Recomendada Alternativa También efectivos
Pseudomona aeruginosa Infecciones de las vías TIC; PIP Aztreonam Imipenem o Meropenem
Urinarias CEFTAZ. o CEFEP: Tobramicina
CIPROFLOXACINA
Neumonía TIC o PIP + TOBRA Pen AP+ Ciprofloxacina Aztreonam + Tobramicina;
Bacteriemia CEFTAZIDIMA o Imipenem o
CEFEPIMA. + Meropenem + Tobramicina.
TOBRAMICINA
Resistente a IMP y MER CIPRO + TOBRA AZT,CTZ, Pen AP + AG

Haemophylus influenzae Otitis Media AMP/SB o AM/CL, Carbapenémico Macrólido o Telitromicina.

Sinusitis 2G o 3G; TMP/SMX FQ (GP)
Neumonía
Meningitis CEFOTAXIMA o TMP/SMX43; Carbapenémico; Cloranfenicol
Epiglotitis CEFTRIAXONA FQ.
Legionella pneumophila Enfermedad de los Legionarios FQ, AZITROMICINA Claritromicina. TMP/SMX; Doxiciclina;
o ERITROMIC + RIF Telitromicina.
Bordetella pertussis Tosferina ERITROMICINA TMP/SMX
B. parapertussis AZITROMICINA
B. bronchiséptica
 Selección Antimicrobiana
Otras Enfermedades
Recomendada Alternativa También efectivo
U. urealyticum Uretritis DOXICICLINA Macrólido
Ch. trachomatis Uretritis, cervicitis AZITROMICINA Doxiciclina Amoxicilina;
Linfogranuloma Levofloxacina
venéreo
Conjuntivitis por AZITROMICINA Doxiciclina Sulfonamidas.
inclusión
Tracoma AZITROMICINA Doxiciclina
Ch. Neumonía DOXICICLINA Eritromicina; FQ Azitromicina;
pneumoniae Claritromicina;
Telitromicina
Ch. psittaci Psitacosis (Ornitosis) DOXICICLINA Cloranfenicol
M. pneumoniae Neumonía Atipica MACROLIDO, FQ Tetraciclina Telitromicina
G. Vaginalis Vaginosis Bacteriana METRONIDAZOL Clindamicina
P. jiroveci Enfermedad Leve a TMP/SMX Clindamicina + Atovacuona
Moderada DAPSONA/TMP. Primaquina
Enfermedad Grave TMP/SMX Clinda + Primaquina
Pentamidina
Profilaxis TMP/SMX Pentamidina; Dapsona Atovacuona
+ Pirimetamina + Acido
Folinico
 FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
ADMINISTRACION
ADMINISTRACION
VIA ORAL:
• Absorbidas en alto porcentaje por vía oral, excepto
Norfloxacina.

• b) No administrar conjuntamente con productos que contengan

Ca, Mg, Al, Fe, Zn o Sucralfato (interfieren con la absorción).

• c) La comida retarda 1h el tiempo para alcanzar la concentración

pico.
VIA ENDOVENOSA:
Indicada solo cuando está contraindicada la vía oral.
Deben ser diluidas y administradas en 1 hora.
VIA TOPICA:
Solución oftálmica y ótica
 FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
• Vida media: variable (3 a 10 horas).

• Amplio volumen de distribución:

Concentración superior a las plasmáticas: pulmón,
rinón, liquido sinovial.
>50% de las plasmáticas: esputo, piel, músculo,
saliva

• Eliminación renal (filtración glomerular y secreción

tubular). Se recomienda ajustar la dosis en casos
de IR (excepto Moxifloxacina).
 FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
CLASIFICACIÓN Vía de Biodisponibilid t1/2 Excreción LCR /
administració ad (%) (h) Renal Sangre
n (%) (%)
I GENERACIÓN
Acido Nalidíxico -------------- ----------- ------- ------------- ------------
II GENERACIÓN
CIPROFLOXACINA Oral – IV – T* 70-80 3.3 29 26
NORFLOXACINA Oral 30-50 3.3 27
OFLOXACINA Oral – IV – T >95 5.0 73
LOMEFLOXACINA Oral – T 80 7.8 66
LEVOFLOXACINA Oral – IV >99 6-8 80 30-50
III GENERACIÓN
GATIFLOXACINA Oral – IV – T 96 7.8 72 36
IV GENERACIÓN
MOXIFLOXACINA Oral – IV – T 92 10-14 20

T: tópica (oftálmica, *ótica)

 FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Efectos Adversos
EFECTOS ADVERSOS
Generalmente bien toleradas.
• GI: (3-17%) Náuseas moderadas,
vómitos, dolor abdominal, diarrea.
Colitis por Cl. difficile: ciprofloxacina

• SNC: (0,9-11%) Cefalea y mareos

moderados. Raro: alucinaciones, delirio
y convulsiones (uso concomitante de
teofilina o AINEs).

• Rash, prurito o reacciones de

fotosensibilidad (0,5-2%)
• Elevación de transaminasas,
leucopenia y eosinofilia transitorias
(0,2-3%).
 FLUOROQUINOLONAS
Efectos Adversos
EFECTOS ADVERSOS
• Daño del cartílago de crecimiento,
Artropatía: contraindicado su uso en
niños, adolescentes y madres en
período de lactancia (evaluar riesgo
beneficio en menores de 18 años).

• Rotura o tendinitis del tendón de

Aquiles (edad avanzada,
insuficiencia renal, uso concomitante
de corticosteroides)

• Abortos y teratogénesis: en
animales (contraindicadas en el
embarazo)
 FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Efectos Adversos
EFECTOS ADVERSOS

• Hiperglicemia o hipoglicemia: Gatifloxacina.

• Alargamiento del intervalo QT: Evitar uso conjunto

de fármacos que produzcan este mismo efecto.

• Reacciones locales (vía EV): flebitis y tromboflebitis.

FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Interacciones
INTERACCIONES

• Con drogas que pueden producir

alargamiento del QT. Riesgo
mayor en hipokalemia,
hipomagnesemia, o bradicardia

• Pueden inhibir el metabolismo de: teofilina,

warfarina, digoxina, midazolam y gliburide.

• Antiácidos y sucralfato: reducen su absorción