C37 - Antiparasitarios Externos

También llamados ectoparasiticidas, se usan contra parásitos que están fuera del organismo; ya sea en
la superficie del animal o en el medio ambiente. Actúan por distintos mecanismos de acción y, en
función de la especie sobre la cual actúen, pueden denominarse insecticidas o acaricidas.
Los parásitos externos más comunes son los artrópodos como insectos, principalmente pulgas, piojos y
moscas. Además, hay arácnidos como garrapatas y ácaros causantes de sarna.
LINDANO
Mayor actividad insecticida por contacto Se distribuye ampliamente por los tejidos
Absorción por tracto digestivo y Se elimina por orina, en bilis y por leche
respiratorio, incluso piel Pediculicida
MECANISMO DE ACCIÓN DE HEXACLOROCICLOHEXANOS Y CICLODIENOS
INTERACCIÓN CON SISTEMA GABAÉRGICO: son agonistas del GABA, por lo que al fijarse a estos
receptores habrá un aumento de la permeabilidad a iones Cl y luego una hiperpolarización de la
membrana, generando un efecto paralizante en la estructura neuromuscular de los parásitos.
I. ORGANOFOSFORADOS (COF)
Propiedades insecticidas, acaricidas y antihelmínticas. En la actualidad su uso ha disminuido
Alta liposolubilidad; acumulación en tejidos grasos
Metabolismo hepático
Eliminación principalmente a través de orina. También por leche
Mecanismo de acción de los organofosforados
MECANISMO DE ACCIÓN COFS
Inhibición irreversible de la acetilcolinesterasa, impidiendo la degradación de ACh, lo que aumenta
todos los efectos de tipo muscarínicos y nicotínicos, es decir; hiperexcitabilidad e incoordinación,
trayendo consigo la muerte del parasito.
Paulette Sepúlveda
COFS MÁS UTILIZADOS EN MEDVET
Principalmente Diclorvós, Diazinón y Triclorfón
DIAZINÓN: presente en collares utilizados para tratamiento de pulgas y garrapatas en perros y
gatos. También está en soluciones tópicas para control de piojos, garrapatas o ácaros en ganado
ovino.
SELECTIVIDAD DE COFS
La selectividad de los organofosforados hacia los parásitos se explica porque presentan mayor
afinidad por la acetilcolinesterasa de los parásitos que de los mamíferos.
USOS CLÍNICOS DE COFS
Acción contra ácaros (sarna), garrapatas, piojos y pulgas. Algunos, como Diclorvós, tienen acción
contra infestaciones por moscas (miasis).
TOXICIDAD POR COFS
En mamíferos puede ocurrir:
DIARREA, SALIVACIÓN y BRADICARDIA por acción sobre receptores muscarínicos.
LETARGIA, ANOREXIA, VÓMITO y TEMBLORES MUSCULARES por activación prolongada de receptores
nicotínicos.
TRATAMIENTO EN INTOXICACIÓN POR COFS
USAR ATROPINA + PRALIDOXIMA: la atropina es antagonista colinérgico y la pralidoxima reactiva la
enzima acetilcolinesterasa para impedir el acúmulo y exacerbación de los efectos muscarínicos
y colinérgicos que causa la ACh
II. CARBAMATOS
En este grupo los más conocidos son Carbaril y Propoxur, derivados del ácido carbámico. El
Carbaril fue utilizado como garrapaticida, pero ya no se usa debido a su resistencia.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS CARBAMATOS
Inhibición reversible de la enzima acetilcolinesterasa.
FARMACOCINÉTICA DE LOS CARBAMATOS
ABSORCIÓN: pobre a través de la piel – se utilizan de forma tópica
METABOLISMO: rápido por enzimas plasmáticas y hepáticas – vida media muy corta
ELIMINACIÓN: principalmente vía renal
Paulette Sepúlveda
USOS CLÍNICOS DE LOS CARBAMATOS
Eficacia contra moscas, piojos, pulgas y garrapatas.
Se usan en caninos, gatos, bovinos y aves como como polvo seco, shampoo, aerosol o collares.
TOXICIDAD POR CARBAMATOS

Síntomas y tratamiento similar a los de COFs
Derivados del piretros, que se halla en el crisantemo y tiene alto poder insecticida.
Se clasifican en: Los tipo II poseen un grupo ciano (CN-) en
su estructura química, por lo que son más
TIPO I: Alletrina, Permetrina, Tetrametrina estables en el medio ambiente y tienen
TIPO II: Cipermetrina, Flumetrina, Decametrina mayor espectro antiparasitario.
MECANISMO DE ACCIÓN DE PIRETROIDES

Compuestos liposolubles que llegan a los artrópodos por la cutícula. Se distinguen 2 mecanismos:
TIPO I Y II: modifican la transmisión nerviosa en los insectos al alterar el transporte de Na en la
membrana celular de las neuronas. Se unen de manera reversible a los receptores en los canales
de Na, provocando una hiperexcitación y posterior parálisis del artrópodo.
TIPO II: se fijan al receptor de GABA y canal de Cl, por lo que antagonizan la acción inhibitoria
de GABA, provocando hiperexcitabilidad y posteriormente parálisis del artrópodo.
USOS CLÍNICOS DE LOS PIRETROIDES

Control de pulgas, piojos, garrapatas, ácaros y moscas en forma de baños sanitarios (pour-on o
spot-on).
Suelen combinarse con otros insecticidas, ya que se potencian en una acción sinergista.
TOXICIDAD POR PIRETROIDES
Suelen a ser muy seguros, ya que se absorben muy poco desde la piel, sin embargo en bovinos
se han observado leves irritaciones cutáneas.
Algunos compuestos pueden tener reacciones adversas en felinos.
Paulette Sepúlveda
En este grupo, el fármaco de uso en MedVet es Amitraz.
AMITRAZ
Liposoluble con actividad acaricida sistémica
Se degrada en diversos metabolitos, que tienen aún más toxicidad en los insectos y ácaros, lo
que explica la acción selectiva del Amitraz sobre los parásitos externos.
MECANISMO DE ACCIÓN DE AMITRAZ

Es neurotóxico, pues actúa como agonista de los receptores octopaminérgicos en los ácaros. Estos
son receptores del neurotransmisor octopamina, que solo se halla en el sistema nervioso de los
artrópodos.
Tiene una unión más persistente que el propio neurotransmisor a los receptores octopaminérgicos,
provocando hiperexcitabilidad, convulsiones y muerte del parásito.
Interfiere con la reproducción del parásito al unirse a receptores octopaminérgicos del oviducto.
Interfiere con la alimentación del parásito al inhibir prostaglandinas como la PGE2.
FARMACOCINÉTICA DE AMITRAZ
Al ser inestable en medios ácidos, NO se administra vía oral, sino por baños de inmersión o
aspersión
Rápidamente biotransformado a nivel hepático
Excreción renal principalmente, y también por bilis
Absorción por la piel es baja (alrededor de un 10%)
Puede tener sinergia con permetrinas (piretroides)
USOS CLÍNICOS DEL AMITRAZ

Eficaz contra garrapatas, ácaros de la sarna y piojos
Aplicado en pequeños animales como caninos y también en rumiantes en forma de baños de
aspersión e inmersión
Útil en casos de resistencia a compuestos organofosforados o piretroides
TOXICIDAD POR AMITRAZ

Tiene amplio margen de seguridad, pero pueden ocurrir reacciones cutáneas leves (irritación o
enrojecimiento)
CONTRAINDICADO en equinos, ya que tiene efecto depresor de los movimientos intestinales
Paulette Sepúlveda
FIPRONILO
Antagonista de GABA que inhibe el influjo de ion Cl, causando hiperexcitación y posterior muerte
del parásito
Se aplican como pipetas o como aerosoles contra garrapatas, pulgas y piojos.
FARMACOCINÉTICA DEL FIPRONILO

Se administra por vía tópica; luego se extiende para recubrir toda la superficie del animal (tarda
1 a 2 días).
Se puede acumular en glándulas sebáceas, actuando como reservorio
TOXICIDAD POR FIPRONILO
Escasa toxicidad o reacciones adversas, pero pueden aparecer irritaciones cutáneas
La acdisona es una hormonal de los insectos para que se encarga de promover sus cambios de estado
METOPRENO
Impide que los insectos lleguen a su estado adulto, por lo que mueren en su estado juvenil. La
acción se ejerce sobre el estado larvario del insecto
Suele asociarse con antiparasitarios adulticidas, por ejemplo: fipronilo + metopreno
En este grupo se encuentran las avermectinas y el closantel

I. AVERMECTINAS
Lactonas macrocíclicas (ivermectina – doramectina – eprinomectina – abamectina – emamectina)
que tienen acción tanto contra endoparásitos como ectoparásitos
MECANISMO DE ACCIÓN DE AVERMECTINAS
Interactúan con receptores GABA y canales de Cl regulados por glutamato, induciendo una
parálisis flácida en los parásitos
USOS CLÍNICOS DE AVERMECTINAS
Útiles contra pulgas, ácaros de la sarna y garrapatas
Paulette Sepúlveda
avermectina semisintética de nueva generación
 Eficaz contra pulgas, garrapatas y ácaros
 Presentación comercial “revolution” (solución spot-on) para perros y gatos.
 Aplicación cada 30 días.
 Absorción rápida y se va a distribución sistémica. Se acumula en glándulas sebáceas para actuar
como reservorio
II. CLOSANTEL
Derivado de las Salicilanilidas
MECANISMO DE ACCIÓN DE CLOSANTEL
Desacople de la fosforilación oxidativa a nivel mitocondrial, afectando metabolismo energético
de los parásitos.
Se describe acción anticolinesterásica, similar a organofosforados.
USOS CLÍNICOS DE CLOSANTEL
Efectivo contra artrópodos (ácaros, malófagos, Oestrus)
se puede administrar asociado a ivermectina
Eficacia contra pulgas, garrapatas y ácaros

En este grupo se hallan Fluralaner, Afoxolaner y Sarolaner
MECANISMO DE ACCIÓN: antagonismo no competitivo sobre receptores de GABA, provocando la
muerte del parasito por parálisis
PRESENTACIÓN: vienen como comprimidos masticables. Fluralaner también tiene formulación tópica
para aplicación spot-on
Tienen acción sistémica, por lo que es necesario que el parásito succione la sangre del animal
para que haya eficacia
Selectividad MUCHO mayor sobre receptores de artrópodos que de mamíferos
Elevada persistencia (Fluralaner: 12 semanas – Afoxolaner: 5 semanas)
Paulette Sepúlveda
I. FLURALANER
Útil para el tratamiento de dermatitis alérgicas por picaduras de pulgas y como tratamiento para
la sarna demodécica producida por ácaros
Buena tolerancia, sin embargo puede ocasionar reacciones adversas como diarrea, vómito,
irritación cutánea, además de reacciones neurológicas con convulsiones, pero son escasas
Puede usarse en perras preñadas y en lactancia; también en gatos
II. AFOXOLANER Y SAROLANER

Eficacia contra pulgas (en 8h) y garrapatas (en 48h)
Prolongada duración de acción (5sem contra pulgas, 1 mes contra garrapatas)
Buena tolerancia
Comprimidos orales altamente palatables – biodisponibilidad muy alta (85%)
Pocas reacciones adversas, pero NO SE RECOMIENDA en cachorros menores a 2 meses
III. LOTILANER
Comprimidos masticables para en perros y gatos
Efectivo contra pulgas y garrapatas
Acción persistente de 1 mes.
MECANISMO DE ACCIÓN: inhibición de canales de Cl
Rápida absorción luego de administración oral
Tienen acción sistémica, por lo que es necesario que el parásito succione la sangre del animal
para que haya eficacia
Buena tolerancia y pocas reacciones adversas, PERO su seguridad no está aprobada en hembras
preñadas
Paulette Sepúlveda

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