XANAX* ALPRAZOLAM Comprimidos Venta Bajo Receta Archivada Industria Norteamericana

Composicin: Cada comprimido de Xanax 0,5 mg contiene: Alprazolam 0,50 mg Excipientes: Lactosa, Celulosa Microcristalina, Docusato Sdico con Benzoato de Sodio, Dixido de silicio Coloidal, Almidn de Maz, Estearato de Magnesio, Amarillo Ocaso. Cada comprimido de Xanax 1 mg contiene: Alprazolam 1 mg Excipientes: Lactosa, Celulosa Microcristalina, Docusato Sdico con Benzoato de Sodio, Dixido de silicio Coloidal, Almidn de Maz, Estearato de Magnesio, Indigo Carmn. Accin Teraputica: Ansioltico. Indicaciones: Los comprimidos Xanax estn indicados para el control de los desrdenes de ansiedad o para el alivio a corto plazo de los sntomas de ansiedad. Est indicado en el tratamiento de: 1. Estados de Ansiedad: Corresponde ms cercanamente al diagnstico del estado de ansiedad generalizado (de acuerdo con el Diagnstico de la APA y el Manual Estadstico DSMIII-R) o para el tratamiento a corto plazo de los sntomas de ansiedad. Los estados de ansiedad o de tensin asociadas con el estrs de todos los das, usualmente no requieren tratamiento con un ansioltico. El estado de ansiedad generalizado se caracteriza por una excesiva preocupacin o ansiedad en los cuales la persona se ha sentido afectada ms de lo debido, por dos o ms circunstancias de la vida, durante 6 meses o ms. Los sntomas que se manifiestan en estos pacientes son variados. Por lo menos, 6 de los siguientes sntomas deben estar presentes. Tensin motora: temblor, tensin muscular, dolores, prdida de energa, agitacin psicomotora, insomnio, sensaciones de culpa. Hiperactividad autonmica: agitacin, palpitaciones, sudoracin, sequedad de boca, escalofros, dificultades en la deglucin. Vigilancia y Seguimiento: perturbaciones cognitivas, dificultad para concentrarse, irritabilidad, sensacin de "mente en blanco", excesiva preocupacin por el trabajo, ineptitud por excesiva ansiedad, preocupacin por caerse o quedarse dormido. Todos estos sntomas no deben acompaarse secundariamente de otros trastornos psicticos o ser causados por un factor orgnico. 2. Ansiedad asociada a sndrome depresivo: La ansiedad asociada a sndrome depresivo responde al Xanax. 3. Estados de pnico con o sin agorafobia: Xanax est indicado para el tratamiento de los estados de pnico, con o sin agorafobia. Los trastornos del pnico se caracterizan por ataques de pnico recurrente. Estos ataques, por lo menos al principio, son inesperados. Luego, algunas situaciones como, manejar un auto o estar en lugares con mucha gente, pueden desencadenarlos. Los ataques de pnico se caracterizan por lo menos por 4 de los siguientes sntomas: disnea, mareos, sensacin de desmayo, palpitaciones o taquicardia, sudoracin, nuseas, diarrea, precordialgia, dolor de pecho, temor a la muerte, temor a enloquecer. Por lo menos algunos de los sntomas del ataque de pnico deben desarrollarse repentinamente y no debe atribuirse a algn factor orgnico. El ataque de pnico puede estar asociado a algn sntoma de agorafobia.

La demostracin de la eficacia del Xanax mediante estudios clnicos sistemticos se limita a 4 meses para el tratamiento de la ansiedad y de 4 a 10 semanas para los ataques de pnico. A pesar de ello, hay pacientes con estado de pnico que fueron tratados durante 8 meses sin prdida aparente del beneficio. El mdico debe confirmar peridicamente la utilidad del tratamiento en cada paciente individualmente. Propiedades Farmacolgicas: Farmacodinamia Los agentes del grupo de las 1,4-benzodiazepinas ejercen su accin sobre el SNC al unirse a los receptores estereoespecficos en los distintos sitios del SNC. Todas las benzodiazepinas causan depresin del SNC relacionadas con la dosis, variando desde un leve deterioro del rendimiento en el trabajo hasta la hipnosis. Farmacocintica El alprazolam se absorbe rpidamente luego de su administracin oral. Las concentraciones plasmticas pico se alcanzan entre las primeras 24 a 48 hs despus de su administracin. La vida media promedio del alprazolam es de 11,2 horas en adultos sanos y circula en un 80% unido a las protenas plasmticas. El alprazolam se metaboliza por oxidacin, siendo los metabolitos predominantes el -hidroxi-alprazolam y la benzofenona. Los niveles en plasma de estos metabolitos son extremadamente bajos. La actividad biolgica del -hidroxi-alprazolam es aproximadamente la mitad de la actividad del alprazolam, siendo la benzofenona, esencialmente inactivo. El alprazolam y sus metabolitos son excretados predominantemente por orina. Posologa y Modo de administracin: La dosis debe ser individualizada para el mximo efecto benfico. Mientras que las dosis diarias habituales listadas a continuacin sern las adecuadas para la mayora de los pacientes, habr algunos que requerirn dosis superiores. En tales casos, las dosis deben ser incrementadas cuidadosamente para evitar efectos adversos. La dosis debe reducirse gradualmente al abandonar el tratamiento o al disminuir la dosis. Se sugiere disminuir la dosis diaria en no ms de 0,5 mg cada 3 das. Plan de dosis diarias: La dosis inicial habitual es de 0,25 mg a 0,5 mg, tres veces al da. Esta dosis puede luego ser modificada de acuerdo a las necesidades del paciente hasta una dosis total mxima diaria, de 4 mg administrada en dosis separadas. En pacientes geritricos, o en presencia de enfermedades debilitantes, la dosis inicial habitual es de 0,25 mg impartida dos o tres veces por da. Esta puede ser incrementada gradualmente si es necesario y si es tolerada. Si ocurrieran efectos adversos con la dosis recomendada para iniciar el tratamiento, se recomienda disminuirla. Contraindicaciones: Los comprimidos de Xanax estn contraindicados en pacientes con conocida sensibilidad a esta droga u a otras benzodiazepinas, o cualquier otro componente del producto. Xanax puede ser administrado en pacientes con glaucoma de ngulo abierto que estn recibiendo apropiado tratamiento, pero est contraindicado en pacientes con glaucoma agudo de ngulo estrecho. Est contraindicada la co-administracin de Xanax con ketoconazol e itraconazol, ya que dichas medicaciones alteran el metabolismo oxidativo mediado por el citocromo P450 (CYP 3A). Advertencias: Los comprimidos de Xanax no son efectivos en el tratamiento de pacientes psicticos. Debido a efectos depresores sobre el SNC los pacientes que reciban Xanax deben ser prevenidos de participar en tareas arriesgadas o actividades que requieran una completa alerta mental como operar maquinarias o manejar vehculos. Por la misma razn, los pacientes deben ser advertidos sobre la ingestin simultnea de alcohol y otras drogas depresoras del SNC durante el tratamiento con Xanax.

Reacciones por abuso y dependencia incluyendo convulsiones: Ciertos eventos adversos clnicos y algunos que ponen en peligro la vida son consecuencia de la dependencia fsica al tratamiento con Xanax. Esto incluye un espectro de sntomas que ocurren por la interrupcin de la medicacin. Los sntomas ms importantes son las convulsiones. Inclusive para los tratamientos a corto plazo como por ejemplo; ansiedad transitoria y trastornos de ansiedad (0,75-4 mg/da) existen riesgos de dependencia. La severidad en pacientes tratados con 4 mg/da parece ser mayor cuando los pacientes son tratados por perodos prolongados (ms de 12 semanas). Al igual que con otras benzodiazepinas pueden ocurrir en forma rara e impredecible, especialmente en ancianos, ciertas reacciones paradojales como irritabilidad, agresividad, excitacin, sndrome confusoonrico y alucinaciones. Precauciones: Si se usa Xanax con otros frmacos que actan sobre el SNC o con anticonvulsivantes se debe prestar especial atencin ya que estos frmacos pueden potenciar la accin de las benzodiazepinas. As como ocurre con otros medicamentos psicotrpicos, se debe tener especial cuidado al prescribir benzodiazepinas, a aquellos pacientes propensos al abuso de drogas (es decir, alcohlicos y drogadictos) a pacientes severamente deprimidos o a aquellos con planes o ideas suicidas, por la predisposicin de los mismos a la habituacin y dependencia. Se han informado episodios de hipomana y mana asociados a la administracin de Xanax en pacientes con depresin. En pacientes geritricos e individuos debilitados se recomienda utilizar la menor dosis que sea efectiva, para evitar episodios de ataxia o excesiva sedacin. La administracin de una benzodiazepina agrava los sntomas de la miastenia. Se recomienda su administracin en forma excepcional y bajo estricta vigilancia. Los pacientes que padecen de insuficiencia heptica, renal o alteraciones en la funcin pulmonar deben ser observados. Raramente se han reportado casos de muerte por enfermedad pulmonar severa poco tiempo despus de haber comenzado el tratamiento con Xanax. Se ha observado un aumento de la vida media del alprazolam en pacientes obesos y en pacientes alcohlicos que padecen insuficiencia heptica. Informacin para el paciente: Para garantizar la segura y efectiva administracin de benzodiazepinas, la informacin e instrucciones siguientes deben ser dadas a los pacientes: 1. Informar al mdico sobre consumo de alcohol y/o medicinas que est tomando en ese momento, incluyendo frmacos que pueda comprar sin prescripcin. No debe ingerirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. 2. No se recomienda su uso durante el embarazo. Por ello, informar al mdico si est embarazada, o si planea tener un hijo, o si queda embarazada durante la administracin de la medicacin. 3. Informar al mdico si est amamantando. 4. No manejar un automvil u operar maquinarias potencialmente peligrosas, hasta no asegurarse cmo se comporta con la medicacin. 5. Si las benzodiazepinas son administradas en grandes dosis y/o por perodos extensos pueden producir habituacin y/o dependencia emocional y fsica. Por lo tanto, no aumentar la dosis aunque se piense que la droga no produce efecto, sin antes consultar al mdico. 6. No discontinuar abruptamente o disminuir la dosis del medicamento, sin consultar al mdico, ya que pueden manifestarse sntomas de abstinencia de la droga. Informacin adicional para los trastornos de pnico: Cuando se utilizan dosis mayores a 4 mg/da que pueden requerirse para su tratamiento, el Xanax puede provocar severa dependencia fsica. En todos los casos es importante que su mdico la ayude a discontinuar la medicacin en forma cuidadosa y segura para evitar ser tratado por dems.

Adems, con la utilizacin del medicamento durante perodos ms largos y con dosis ms altas de 4 mg/da se incrementaran los sntomas de abstinencia cuando se discontina la medicacin. Pueden aparecer convulsiones especialmente si la dosis se reduce muy rpidamente o si se discontina la medicacin muy abruptamente. Las convulsiones pueden poner en peligro su vida. Interacciones con otras drogas y pruebas de laboratorio: Las benzodiazepinas, incluyendo el alprazolam, producen efectos depresores adicionales sobre SNC, cuando son co-administrados con otros psicotrpicos, anticonvulsivantes, antihistamnicos, etanol u otras drogas depresoras del SNC. Se ha informado que la concentracin plasmtica de imipramina y desipramina se incrementa en un 31% y 20% respectivamente, con la concomitante administracin de Xana* en dosis de hasta 4 mg/da. El significado clnico de estos cambios es desconocido. Aunque las interacciones entre las benzodiazepinas en las pruebas de laboratorio clnico han sido informadas, ocasionalmente, no hay un patrn consistente para una droga especfica o una prueba especfica. Generalmente, no se requiere la realizacin de estudios de laboratorio, especialmente en personas sanas. Interacciones del alprazolam con drogas que inhiben el metabolismo, va el citocromo P 450 3A, de posible importancia clnica cuando se las administra en conjunto: Fluoxetina: La administracin conjunta de fluoxetina y alprazolam aumenta las concentraciones plasmticas mximas del alprazolam en un 46%, disminuye el clearance en un 21%, incrementa la vida media en un 17% y disminuye el rendimiento psicomotor. Propoxifeno: La administracin conjunta de propoxifeno y alprazolam disminuye la concentracin plasmtica de alprazolam en alrededor del 6%, retarda la eliminacin en un 38% e incrementa la vida media del mismo en un 58%. Anticonceptivos orales: La administracin conjunta de anticonceptivos con alprazolam aumenta la concentracin plasmtica mxima de alprazolam en un 18%, disminuye la eliminacin en alrededor de un 22% e incrementa la vida media en un 29%. Nefazodona: duplica la concentracin plasmtica mxima de alprazolam. Fluvoxamina: duplica la concentracin plasmtica mxima de alprazolam, disminuye la eliminacin en un 49% e incrementa la vida media en un 71% y disminuye el rendimiento psicomotor. Cimetidina: aumenta la concentracin plasmtica mxima de alprazolam en un 86%, disminuye la eliminacin en alrededor de un 42% e incrementa la vida media en un 16%. Las interacciones entre los Inhibidores de las Proteasas del HIV (ritonavir) y el alprazolam son complejos y tiempo dependientes. Bajas dosis de ritonavir han dado como resultado grandes alteraciones en el clearance de alprazolam, prolongada eliminacin por aumento de la vida media del compuesto y aumento de los efectos clnicos de dicha medicacin. Sin embargo, cuando se producen prolongadas exposiciones al ritonavir, el complejo de induccin CYP3A compensa esta inhibicin. Esta interaccin podra requerir un ajuste de dosis o discontinuar el tratamiento con alprazolam. Otras benzodiazepinas que inhiben al citocromo P450 3A cuyo metabolismo es semejante al alprazolam Se debe tener precaucin cuando se administra alprazolam en conjunto con: diltiazem, isoniazida, antibiticos macrlidos del tipo de la eritromicina y claritromicina y con jugo de frutas. Los datos extraidos de estudios in-vitro con alprazolam sugirieron una posible interaccin con paroxetina. Los datos extraidos de estudios in-vitro con otras benzodiazepinas sugirieron una posible interaccin con: ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina y nifedipina. Carcinognesis, mutagnesis y alteracin de la fertilidad: No fueron observadas evidencias sobre el potencial carcinognico en ratas durante un estudio de 24 meses con alprazolam en dosis 375 veces superior a la dosis usada en humanos. El alprazolam no produjo deterioro de la fertilidad en ratas a dosis de hasta 62,5 veces la dosis usada en humanos. El alprazolam no demostr ser mutagnico, en la prueba de microncleo en rata en dosis de hasta 1.200 veces la dosis humana.

Embarazo: Las benzodiazepinas pueden potencialmente producir dao fetal cuando se las administra a mujeres embarazadas. El uso de estas drogas es raramente una cuestin de urgencia y dado que la experiencia existente con otras benzodiazepinas presupone que el Xanax* es capaz de producir alteraciones congnitas durante el primer trimestre de embarazo, debe evitarse su administracin en ese perodo. Los infantes expuestos a la accin de las benzodiazepinas durante una etapa avanzada del tercer ciclo de embarazo o durante el trabajo de parto han demostrado padecer alguno de estos signos o sndromes: sndrome del nio flojo o colgante, o sntomas de abstinencia neonatal. Si se utiliza alprazolam durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras est tomando alprazolam, la paciente deber ser advertida sobre el riesgo potencial de dicha medicacin sobre el feto. Lactancia: Si bien los niveles de benzodiazepinas, incluyendo los del alprazolam, en la leche materna son bajos, las madres tratadas con Xanax no deben amamantar. Insuficiencia renal y/o heptica: Se tomarn las precauciones habituales para tratar a los pacientes cuya funcin renal o heptica se encuentre deteriorada. Uso peditrico: La seguridad y eficacia de Xanax en nios y menores de 18 aos, no ha sido establecida. Precauciones para manejar y trabajar con maquinaria: Los pacientes tratados con Xanax deben ser advertidos sobre los riesgos de manejar automviles y operar con maquinarias peligrosas, hasta que se haya comprobado que el tratamiento no les produce somnolencia ni mareos. Reacciones Adversas: Los efectos secundarios de Xanax (Alprazolam) se observan al comienzo del tratamiento y habitualmente desaparecen con la continuidad del mismo. En el paciente tratado habitualmente, los efectos secundarios ms comunes son debidos a una extensin de la actividad farmacolgica del alprazolam, por ejemplo, somnolencia y aturdimiento. Las reacciones adversas informadas, en orden de creciente evidencia, son las siguientes: somnolencia, leve pesadez de cabeza, sequedad bucal, depresin, dolor de cabeza, constipacin, diarrea, confusin, nuseas, vmitos e insomnio. Otras raramente observadas son: palpitaciones, taquicardia, congestin nasal, visin borrosa, nerviosismo, hipotensin, rigidez y/o temblor muscular, dermatitis, alergia, vrtigo, aumento o prdida de peso, incremento de la salivacin. Al igual que con otras benzodiazepinas, el tratamiento con Xanax* no debe interrumpirse abruptamente. La dosificacin deber disminuirse gradualmente para evitar la posibilidad de aparicin de efectos indeseables: distona, irritabilidad, dificultad de concentracin, anorexia, amnesia transitoria o deterioro de la memoria, prdida de coordinacin, fatiga, lenguaje entrecortado, sedacin, ictericia, debilidad musculoesqueltica, prurito, diplopa, disartria, cambios en la libido, irregularidades menstruales, incontinencia y retencin urinaria. Como con todas las benzodiazepinas, pueden ocurrir en raras instancias y de modo casual, reacciones paradojales como estimulacin, agitacin, ira, incremento de la espasticidad muscular, perturbaciones del sueo, alucinaciones y otros efectos adversos del comportamiento. De ocurrir stos, se debe abandonar el uso de la droga. La incidencia de anormalidades hematolgicas, urinarias y sanguneas no son consideradas de importancia fisiolgica (recuento sanguneo, hematocrito, albmina, creatinina, bilirrubina, fosfatasa alcalina, etc.) En tratamientos prolongados, se recomienda efectuar peridicos controles sanguneos, y urinarios. Se han observado tambin cambios menores de significado no conocido en los patrones de ECG, habitualmente, actividad rpida de bajo voltaje, en pacientes durante la terapia con Xanax. Se han reportado casos de hiperprolactinemia en pacientes tratados con alprazolam. Abuso y dependencia: Dependencia fsica y psicolgica: Se han presentado sntomas de abstinencia de la droga (similares a aquellos manifestados con barbitricos y/o alcohol) luego de la interrupcin abrupta de las benzodiazepinas (estos

van desde leve disforia e insomnio hasta un sndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculares, vmitos, sudor, temblor y convulsiones). Adems, se han presentado accesos ante la rpida disminucin o abrupto abandono de la terapia con Xanax comprimidos. Se recomienda una cuidadosa supervisin de la dosis (Ver Advertencias y Posologa y Modo de administracin). Los pacientes con antecedentes de apopleja o epilepsia, a pesar de sus correspondientes terapias contra estos episodios, no deben abandonar abruptamente ningn agente depresor del SNC, incluyendo los comprimidos de Xanax. Si las benzodiazepinas son usadas en grandes dosis y/o por perodos prolongados, pueden producir dependencia fsica y psicolgica. Los individuos adictos a drogas y/o alcohol, deben estar bajo cuidadosa vigilancia cuando reciban alprazolam u otros agentes psicotrpicos debido a la predisposicin de esos pacientes a la habituacin y dependencia. Sobredosificacin: Las manifestaciones por sobredosis de alprazolam incluyen somnolencia, confusin, alteracin en la coordinacin motora, alteracin en el habla (saltearse palabras), coma y depresin respiratoria. No se han observado secuelas serias, excepto cuando se administran otras drogas o etanol, en forma concomitante con alprazolam. El tratamiento por sobredosis consiste primariamente en medidas de soporte de la funcin respiratoria y cardiovascular. La utilidad de la dilisis como medida teraputica no ha sido determinada. El flumazenil, un antagonista especfico de los receptores para benzodiazepinas est indicado para la reversin total o parcial de la sedacin producida por benzodiazepinas y puede utilizarse cuando se sospecha o se diagnostica una sobredosis de benzodiazepina. Antes de administrar el flumazenil es necesario instituir medidas para mantener la va area permeable, ventilacin y un acceso endovenoso. El tratamiento con flumazenil es adyuvante pero no un sustituto del tratamiento apropiado de la sobredosis de benzodiazepinas. El flumazenil puede provocar convulsiones en pacientes bajo tratamiento prolongado con benzodiazepinas y en los casos de sobredosis de antidepresivos tricclicos. Se debe monitorear cuidadosamente a los pacientes tratados con flumazenil para evitar la depresin respiratoria, y otros efectos residuales de las benzodiazepinas durante un perodo adecuado luego del tratamiento. Es importante que el mdico sea consciente del riesgo del tratamiento con flumazenil, especialmente en pacientes que utilizan benzodiazepinas durante tiempo prolongado y ante la sobredosis de tricclicos. Se debe leer el prospecto de flumazenil en forma completa antes de su utilizacin. Ante la eventualidad de una sobredosificacin concurrir al Hospital ms cercano o comunicarse con los Centros de Toxicologa: Hospital de Pediatra R. Gutirrez (011) 4962-6666 / 2247 Hospital A. Posadas (011) 4654-6648 / 4658-7777 Conservacin: Conservar en el envase original a temperatura ambiente controlada entre 20C y 25C. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIOS No utilizar despus de la fecha de vencimiento. Presentacin: Xanax (Alprazolam) 0,5 mg: Envases con 30 y 60 comprimidos. Xanax (Alprazolam) 1 mg: Envases con 30 y 60 comprimidos. Psicotrpico Lista IV Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripcin y vigilancia mdica y no puede repetirse sin una nueva receta. E.M.A.M.S. Certificado N 43.503 Elaborado por: Pfizer Pharmaceuticals LLC, PR 00612, EE.UU.

Importado y acondicicionado por: Pfizer S.R.L., Virrey Loreto 2477, Ciudad de Bs. As., Argentina. Direccin Tcnica: Sandra B. Maza - Farmacutica Para mayor informacin respecto al producto, comunicarse al telfono: (011) 4788 7000 Fecha ltima revisin: Noviembre de 2003 *Marca de Pharmacia Entreprises S.A.