Universidad de Guayaquil

Facultad de Ciencias Químicas

Carrera: Química y Farmacia
Laboratorio de Farmacología y Farmacoterapia I
Práctica # 9 Sinergismo con Diazepam y Clorpromazina
NOMBRES: LOOR DE LA ESE ANNYE – FIGUEROA KAINA GRUPO: G1
FECHA: 27/ 02/ 2021
Objetivos de la práctica de laboratorio
1.- Revisar sobre el tema de SINERGISMO de los fármacos y su clasificación.
2.- Desarrollar un modelo experimental para observar un sinergismo.
3.- Demostrar el aumento del efecto depresor por administración concomitante de drogas depresoras
selectivas y no selectivas del sistema nervioso central.

Instrucciones o consideraciones previas

Los efectos de una droga pueden modificarse por la administración concomitante de otro, pudiendo
ocasionarse en algunos casos el denominado SINERGISMO modificación cuantitativa en el sentido de
aumentar la respuesta farmacológica.
El diazepam administrado concomitantemente con una droga depresora selectiva como la clorpromazina,
provoca un aumento de la acción depresora.
Tener principal cuidado con el material a utilizar (jeringuillas) y tratar con el debido respeto a los animales
de experimentación.
Reactivos de laboratorio
1.- Clorpromazina inyectable con 25 mg/2ml
2.- Diazepam inyectable 10 mg/2ml
3.- Cloruro de sodio al 0.9%
Materiales de laboratorio
1.- 4 ratones de 20 a 25 g de peso.
2.- Jeringas de 1 ml
3.- Balanza para pesar ratones
4.- Guantes
Equipos de laboratorio

N/A
Actividades por desarrollar/ técnica operatoria o procedimiento

Administrar a 4 ratones las siguientes drogas: A los 2 primeros ratones administrar 2 mg/kg de peso de
clorpromazina por vía intraperitoneal y esperar por 15 minutos; Administrar 2 mg/kg a uno de los ratones ya
administrado por clorpromazina una solución de diazepam por vía intraperitoneal y esperar 5 minutos. Al
mismo tiempo, al tercer animal administrar 2 mg/kg una solución de diazepam por vía intraperitoneal y
esperar 5 minutos y al cuarto ratón administrar 0,20 mg/20 g de peso del animal de una solución de Cloruro
de Sodio, por vía intraperitoneal.
Resultados obtenidos
Conclusiones
 Se revisó sobre el tema de SINERGISMO de los fármacos y su clasificación.
Recomendaciones:
 Leer la guía de práctica antes del desarrollo de un trabajo experimental.
Investigación Adicional:
TEMA DE SINERGISMO DE LOS FÁRMACOS Y SU CLASIFICACIÓN.
SINERGISMO: Dos o más fármacos en administración conjunta producen un efecto mayor que la suma de
cada uno de ellos cuando se administran por separado.
 Sinergismo de Suma: Ambos fármacos deben de ser agonista, unirse al mismo receptor.
 Sinergismo de Potencia: Reacciona diferentes receptores, mismo efecto.
 Sinergismo de Facilitación: Cambio físico.
CLORPROMAZINA INYECTABLE
La clorpromazina se usa para tratar los síntomas de esquizofrenia (una enfermedad mental que provoca
pensamientos perturbados o fuera de lo común, pérdida de interés en la vida y emociones muy intensas o
inapropiadas) y otros trastornos psicóticos (trastornos que dificultan la distinción entre las cosas o las ideas
que son reales y las que son irreales) y para tratar los síntomas de manía (estado de ánimo anormalmente
frenético) en personas que padecen de trastorno bipolar (trastorno maníaco-depresivo; una enfermedad que
provoca episodios de manía, episodios de depresión y otros estados de ánimo anormales). La
clorpromazina se usa también para tratar problemas de conducta serios, como la conducta agresiva y
explosiva y la hiperactividad en niños de 1 a 12 años de edad.
Acción terapéutica
– Antipsicótico (neuroléptico) sedante.
Indicaciones
– Agitación y agresividad en el curso de psicosis agudas o crónicas.
Presentación y vía de administración
– Ampolla de 50 mg (25 mg/ml, 2 ml) para inyección IM.
Posología
o Adultos: una inyección de 25 a 50 mg. Si se necesitan más dosis, respetar un intervalo de 8 horas
entre las dosis (máx. 150 mg en 24 horas).
o En ancianos, administrar una cuarta parte de la dosis.
Duración
– Pasar a la vía oral con otro antipsicótico lo antes posible.
 Contraindicaciones, reacciones adversas, precauciones
No administrar en caso de problemas cardíacos (insuficiencia cardíaca, infarto del miocardio reciente,
alteraciones de conducción, bradicardia, etc.), demencia (enfermedad de Alzheimer p. ej.), glaucoma de
ángulo cerrado, trastornos uretro-prostáticos, enfermedad de Parkinson y antecedentes de síndrome
neuroléptico maligno.
– Administrar con precaución y bajo vigilancia en ancianos, en caso de hipopotasemia, hipotensión,
insuficiencia hepática o renal, antecedentes de convulsión. Puede provocar:
• somnolencia, disquinesia, síndrome extrapiramidal, aumento de peso, hipotensión ortostática,
hiperprolactinemia, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, trastornos de la acomodación, retención
urinaria, estreñimiento, taquicardia), dolor en el lugar de inyección;
• hiperglucemia, fotosensibilización, alteraciones de la termorregulación; agranulocitosis, síndrome
neuroléptico maligno (hipertermia inexplicable con trastornos neuromusculares), raro pero que obliga a
la suspensión inmediata del tratamiento.
– Evitar la asociación con:
• Medicamentos que deprimen el sistema nervioso central
(analgésicos opioides, sedantes, antihistamínicos H1,
etc.); medicamentos de efecto anticolinérgico (amitriptilina,
atropina, clomipramina, prometazina, etc.), hipoglicemiantes,
litio;
• Antihipertensivos (riesgo de
hipotensión); medicamentos que prolongan el intervalo de QT
(amiodarona, cloroquina, eritromicina, fluconazol,
mefloquina, pentamidina, quinina, etc.).
– Tras la inyección mantener al paciente tumbado durante 30 minutos (riesgo de hipotensión
ortostática).
– Embarazo: debe ser evitado (riesgo de hipotensión materna)
– Lactancia: debe ser evitado
(López, Álamo & Cuenca, 2002)
DIAZEPAM INYECTABLE
DIAZEPAM en solución inyectable es utilizado como medicación preoperatoria en
pacientes con ansiedad y estado de estrés. En psiquiatría es utilizado en el tratamiento de
pacientes con estados de excitación asociada con ansiedad aguda y pánico, así como
el delirium tremens. También está indicado en el tratamiento agudo del status
epilepticus u otros estados convulsivos.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia
grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria,
primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia
pulmonar.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se deberá tener especial precaución al administrar DIAZEPAM solución inyectable, particularmente por vía
endovenosa, a los ancianos, a los pacientes severamente enfermos y a aquellos con reservas
cardiovasculares o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra apnea o paro cardiaco. El uso
concomitante de barbitúricos, alcohol u otros depresores del SNC, aumentan la depresión cardiaca o
pulmonar con el consiguiente incremento del riesgo de apnea. Se deberá disponer del equipo necesario para
mantener la respiración en caso de requerirse
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
No se administre durante el primer trimestre del embarazo y en periodo de lactancia; pero si se utiliza, queda
bajo responsabilidad del médico tratante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El DIAZEPAM es bien tolerado. Posee un amplio margen de seguridad, lo que se ha confirmado por medio
de estudios toxicológicos y farmacocinéticos, pero puede llegar a presentar somnolencia, fatiga, resequedad
de boca, debilidad muscular y reacciones alérgicas. Otras que son menos frecuentes: amnesia anterógrada,
confusión, constipación, depresión, diplopía, hipersalivación, disartria, dolor de cabeza, hipotensión, aumento
o disminución de la libido, náusea, temor, incontinencia o retención urinaria, vértigo y visión borrosa. Muy
raramente, elevación de las transaminasas y fosfatasa alcalina, así como reacciones paroxísticas como
excitación aguda, ansiedad, trastornos del sueño y alucinaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Si se combina DIAZEPAM con medicamentos de acción central como neurolépticas, tranquilizantes,
antidepresivas, hipnóticas, anticonvulsivantes, analgésicos, anestésicos, antihistamínicos, barbitúricos y
alcohol, deberá tenerse presente que su efecto sedante puede intensificarse. Al igual que todos los
medicamentos de este tipo, Diazepam no deberá administrarse si se va a conducir algún vehículo o
maquinaria peligrosa. Es compatible con agentes hipoglucemiantes orales y anticoagulantes.
(Mandelli, Tognoni & Garattini, 1978)
Bibliografía
1. Farmacología Básica y Clínica Velázquez 17. Edición Editorial Medica Panamericana
2. Farmacología Humana Quinta Edición Jesús Flores Elsevier Masson
3. Fundamentos de Farmacología Médica. Edgar Samaniego Rojas. Rupert Escaleras Bustos. Tercera
edición. 1987. Editorial de Universidad Central de Quito
4. Goodman, L.S. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Ed. Mc Graw-Interamericana 10ma. Edición
D.F. 2003
5. López-Muñoz, F., Álamo, C., & Cuenca, E. (2002). Aspectos históricos del descubrimiento y de la
introducción clínica de la clorpromazina: medio siglo de psicofarmacología. Frenia. Revista de
Historia de la Psiquiatría, 2(1), 77-107.
6. Litter, M. Farmacología Experimental y Clínica, De. El Ateneo 7 ma. Edición. Buenos Aires
Argentina, 1994
7. Mandelli, M., Tognoni, G., & Garattini, S. (1978). Clinical pharmacokinetics of diazepam. Clinical
pharmacokinetics, 3(1), 72-91.