Fármacos Antidiábeticos

Q.F. Rosalinda Márquez Vega

 ¿Qué es la Diabetes?
La diabetes es una enfermedad crónica ,
metabólica que afecta la habilidad del
cuerpo para producir insulina, una
hormona que permite que el azúcar en la
sangre entre en las células del cuerpo para
ser utilizado como energía.
Característica principal es el aumento de
niveles de glucosa en
sangre(hiperglucemia).
Causas:
El páncreas no produce suficiente insulina.
El organismo no utiliza eficazmente la
Insulina
 
 Síntomas
-Emisión excesiva de orina (poliuria)
-Aumento anormal de la necesidad de comer (polifagia)
-Incremento de la sed (polidipsia)
-Pérdida de peso sin razón aparente

Las consecuencias de la diabetes que

ponen en peligro la vida son las
enfermedades del corazón y los derrames
cerebrales. Otras complicaciones de la
diabetes incluyen la ceguera, las
enfermedades de los riñones y las
amputaciones.
Valores:
Glucemia Plasmática (ayunas): menor a 126 mg/dL
Hemoglobina Glucosilada: Menor a 6,5%
Glucemia Plasmática Casual: Menor igual 200mg/dL
Prueba de Tolerancia: menor a 200mg/dL
Después de 2 horas de haber tomado glucosa 75 gen 200mL o
375mL de agua
 Tipos de diabetes
Diabetes mellitus tipo 1
(JUVENIL)autoinmune(Insulinodependiente)
Se presenta mayoritariamente en individuos
jóvenes. Se caracteriza por la nula producción de
insulina. Se suele diagnosticar antes de los 30
años de edad, y afecta a cerca de 4.9 millones de
personas en todo el mundo.
Diabetes mellitus tipo
2(Insulinonodependiente)
Se caracteriza por un déficit relativo de
producción de insulina y una deficiente
utilización periférica por los tejidos de glucosa
(resistencia a la insulina). Se desarrolla a
menudo en etapas adultas de la vida, y es muy
frecuente la asociación con la obesidad. La
diabetes tipo 2 representa un 80%-90% de todos
los pacientes diabéticos.
Diabetes mellitus gestacional
La también llamada diabetes del
embarazo aparece durante la gestación en
un porcentaje de 1% a 14% de las
pacientes, y casi siempre, debuta entre las
semanas 24 y 28 del embarazo. En
ocasiones puede persistir después del
parto.
Otros tipos de diabetes mellitus menores
(< 5% de todos los casos diagnosticados):
-Tipo 3A: defecto genético en las células
beta.
-Tipo 3B: resistencia a la insulina
determinada genéticamente.
-Tipo 3C: enfermedades del páncreas.
-Tipo 3D: causada por defectos
hormonales.
-Tipo 3E: causada por compuestos
químicos o fármacos.
 ¿QUÉ ES LA HIPOGLUCEMIA?

La hipoglucemia o glucosa baja en la sangre puede ocurrir como

resultado del tratamiento de la diabetes
Cuando la concentración de glucosa en la sangre baja a menos de
50-60 mg/dL, el cerebro envía señales a las glándulas
suprarrenales para que segreguen adrenalina. Esto ocasiona
sudoración, temblores, ansiedad y hambre repentino, avisando a
la persona que padece de diabetes que coma algo para elevar la
glucosa en la sangre
TRATAMIENTO
DIABETES TIPO 1(Insulinodependientes)
Las personas con la diabetes de tipo 1 tienen que administrarse
insulina todos los días.
La insulina no puede tomarse en forma de píldora. Ya que es una
proteína, se descompondría durante la digestión de la misma forma
que lo hacen las proteínas en las comidas. La insulina debe ser
inyectada dentro de la grasa debajo de la piel para entrar a la sangre.
La cantidad de insulina necesaria depende de la estatura, el peso, la
edad, el consumo de los alimentos y el nivel de actividad. La dosis de
insulina debe balancearse con el horario de alimentación y con las
actividades, y los niveles de dosificación pueden ser afectados por
enfermedades, estrés o situaciones inesperadas. 
DIABETES TIPO 2(Mellitus tipo 2)
Las personas con la diabetes de tipo 2 usualmente producen
insulina, pero sus cuerpos no la usan correctamente. Algunas
personas con la diabetes de tipo 2 necesitan medicamentos para
la diabetes o insulina extra para ayudarle a su cuerpo a usar su
propia insulina de una forma mejor.
 Antidiabéticos orales

 Utilidad en el tratamiento de la diabetes

 Los primeros en sintetizarse fueron las Sulfonilureas

Se han desarrollado varios grupos:

Fármacos estimulantes de la secreción de la Insulina (Secretagogos)
Fármacos que disminuyen la resistencia a la
insulina(Insulinosensibilizadores)
Fármacos que inhiben la absorción de la glucosa(Inhibidores de alfa
glucosinasa)
Nuevos antidiabéticos orales
ANTIDIABETICOS ORALES(HIPOGLUCEMIANTES)
ANTIDIABETICOS ORALES(HIPOGLUCEMIANTES)
Conjunto heterogéneo de fármacos que administrados por VO,
producen una disminución de los niveles de glucemia, atraves de
mecanismos pancreáticos o extrapáncreaticos.
CLASIFICACION:
Mecanismo de Acción:
Secretagogos o Insulinotropicos(estimulan secrecion de Insulina)
Sulfonilureas
Meglitidinas
Insulinosensibilizadores(Disminuyen la resistencia Insulinica)
Biguanidas
Tiazolidinedionas(glitazonas)
Reductores o enlentecedores de la absorcion intestinal de glucosa o
Inhibidores de las alfaglucosidasas
Efecto Principal:
Hipoglucemiantes(Sulfonilureas,Meglitinidas)
Antihiperglicemiantes(Biguanidas,Tiazolidenedionas,Inhibidores de
la alfa glucosidasas)
Sulfonilureas
Grupo de hipoglucemiantes mas potentes,por la cual constituyen la
base del tratamiento de la Diabetes mellitus 2.
Clasificación:
Cronologica:
De primera generación:56
Tolbutamina,Cloropropamida(Diabenese),la unica que aun se
usa,Tolazamida,Acetohexamida.
De segunda Generación:70
Glibenclamida,Glicazida(Diamicron),Glipizida,Gliquidona,Glicosalam
ida,Glisentida
Tercera Generacion:95
Glimepirida,Glimered,Gliclazida.
Por su tiempo de vida media:
Vida Media Breve:
Glibenclamida,Tolbutamida,Glipizida,Gliquinona;Gliciclamida.
Vida Media Intermedia:
Glicazida,Acetohexamida,Glibomurida
Vida Media Prolongada:
Cloropropamida
Glimepiradina
 Fármacos estimulantes de la secreción de
insulina(secretagogos)

Acetohexamina
Tolbutamida
Sulfonilureas

Clorpropamida
Glbenclamida Repaglinida
Glibornurida Derivados de
Glicazida la Meglitidina
Glimepirida Nateglinida
Glipentida
Glipizina
Gliquidona
 Descubiertas en la década de los 50
Derivados de las Sulfamidas
DM2 con perdida parcial funcional del páncreas
Mecanismo de acción sobre células beta(sensibilidad a la
glucosa)Disminución de glucemia basal 60-70mg/mL
Sulfonilureas

HgA1c1-2%
Paciente pierde su capacidad de producir insulina estas
Sulfonilureas pierden su efecto terapéutico(2 años de tto),
esto debido a la evolución de la propia enfermedad.

Gliquidona eliminación x bilis

EFECTOS ADVERSOS
Hipoglucemia mas intensa y duradera(puede llegar a ser
mortal)
Debe evitarse su empleo en ancianos, enfermos hepáticos y
renales.
Colestasis, Anemia Aplásica
Pueden producir :
Aumento de peso
Molestias gastrointestinales ligeras
Reacciones de Hipersensibilidad
Alteraciones de la medula ósea
 SULFONILUREAS CARACTERISTICAS
Cloropropamida t1/2 igual a 36h,excrecion renal.
Puede producir hipontremia,acción antidiuretica,efecto antabus.

Glibenclamida La mas potente y una de las mas utilizada de este grupo.

T1/2 prolongada +de 12h
Glipizida De corta duración de acción,la cual hace posible administrar hasta
cada 8 horas después de alimentos,útil en ancianos.
Medicamento de elección cuando ya se instale una insuficiencia
renal crónica,metabolizar metabolitos inactivos

Gliciazida Acción Intermedia,degradado por el hígado en metabolitos

inactivos.
Existe aumento de fibrinolisis,actividad plaquetaria.

Glimepirina Muy util,porque condiciona un menor hiperinsulinismo endógeno y

por ende menos incidencia de hipoglicemia.Mayor duracion de
efecto rápida permitiendo ser utiliza en una única administración
diaria.
Se une distintas subunidades proteicas del receptor de
sulfonilureas,produciendo menor secreción de insulina pero con
acción prolongada
 GLIBENCLAMIDA
Mecanismo de acción: la acción hipoglucemiante se debe a la
estimulación de las células de los islotes pancreáticos lo que ocasiona
un aumento de la secreción de insulina.
Las sulfonilureas se unen a los receptores de los canales potásicos
ATP-dependientes, reduciendo el paso del potasio y produciendo la
despolarización de la membrana. Esta despolarización estimula la
entrada de calcio a través de los canales de calcio voltaje-
dependientes aumentando las concentraciones de calcio
intracelulares, lo que induce, a su vez la secreción y/o exocitosis de la
insulina. Para que el fármaco sea efectivo se requiere que exista un
número mínimo de células beta viables, lo que no ocurre en el caso
de la diabetes de tipo 1 o en casos severos de diabetes de tipo 2. La
prolongada administración de glibeclamida también ocasiona efectos
extrapancreáticos que contribuyen a su actividad hipoglucemiante,
como son la reducción de la producción de glucosa hepática o la
mejora de la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos
Farmacocinética:
La glibenclamida se administra oralmente y es rápida y
completamente absorbida por el tracto digestivo. El comienzo del
efecto hipoglucemiante se manifiesta en las 2 primeras horas,
alcanzándose un máximo a las 3-4 horas.
La glibenclamida se metaboliza completamente en el hígado
originando dos metabolitos(4-trans-hidroxiglibenclamida y el 3-cis-
glineclamida),responsables de la acción terapeútica.
Los metabolitos y el fármaco sin metabolizar son eliminados por
igual en la orina y en las heces. La semi-vida de eliminación es de 10
horas y la duración del efecto hipoglucemiante es de 24 h en
pacientes con la función renal normal.
Meglitidina
Es una secuencia de Glibenclamida de la cual se dividen 2 análogos,
acción dependiente de la glucosa, ausencia de ella no actúan.

No existen interacciones con fármacos inhibidores de su metabolismo.

FARMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA
INSULINA(Insulinosensibilizadores)

Tiazolidindionas
Rosiglitazona
Pioglitazona
Biguadinas ciglitazona
Metformina
No es activa en ausencia de insulina
Penetración de glucosa en los tejidos. De metabolitos
Glucogénesis hepática y síntesis de glucosa
Absorción Intestinal de glucosa
 Tubo Digestivo

Hidratos de Carbono Alfaglucosidasas Monosacáridos

Hidrolisis

Inhibición

Absorción
FARMACOS QUE INHIBEN LA ABSORCION DE LA
GLUCOSA(Retrasan la absorción de la glucosa)