Seminario N 07

FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGÍA Y APLICACIONES CLÍNICAS DE LAS BENZODIACEPINAS

FARMACOLOGÍA Y APLICACIONES CLÍNICAS DE LAS BENZODIACEPINAS
DOCENTE:
DOCENTE:
JOHANNA KARINA VALENZUELA OSES
JOHANNA KARINA VALENZUELA OSES
INTEGRANTES:
INTEGRANTES:
CHIPANA DE LA CRUZ, MARIELLA
CHIPANA DE LA CRUZ,
SALAZAR SANCHEZ, MARIELLA
EMERITA
SALAZARESCOBAR,
SALCEDO SANCHEZ,CELIA
EMERITA
SALCEDO ESCOBAR, CELIA
BENZODIACEPINAS
BENZODIACEPINAS
Las benzodiacepinas son fármacos de tipo

psicotrópico que actúan a nivel de SNC.
Estos fármacos implicados en circuitos

catecolaminérgicos, colinérgicos o serotoninérgicos,
pero su principal actividad es actuar “amplificando”
las inhibiciones mediadas por el GABA en el SNC.
Estos medicamentos psicotrópicos actúan sobre el

SNC con efectos sedantes e hipnóticos,
ansiolíticos, anticonvulsivantes, amnésicos y
relajantes musculares .
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
La unión de GABA (acido aminobutírico) a su receptor en

la membrana celular desencadena la abertura de un canal
de Cl.
Al incrementarse la conducencia del cloro, mayor

flujo de iones cloro en dirección al interior de la
célula, va a provocar HIPERPOLARIZACION leve.
Benzodiacepinas: Estas, se unen a sitios en la

membrana con gran afinidad y especificidad por sus
moléculas, que están separados de los receptores
del GABA pero que son contiguos a estas
estructuras.
Los receptores de las benzodiacepinas se encuentran SOLO en el SNC. específicamente, en las

regiones donde hay neuronas que utilizan el GABA como neurotransmisor.
CLASIFICACIÓN
CLASIFICACIÓN
ACCIÓN ACCIÓN ACCIÓN ACCIÓN

LARGA INTERMEDIA CORTA ULTRA CORTA
50 – 120 horas 30 horas 10 horas 5 horas
Bromacepam
Clorazepato Clonazepam Lorazepam Triazepam
Deazepam Flunitrazepam Oxacepam Midazolam
Flurazepam nitrazepam alprazolam
Clobazam
Curva
Curvadosis
dosisrespuesta
respuestabarbitúricos
barbitúricosyybenzodiacepinas
benzodiacepinas
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
Todas las benzodiazepinas son, en esencia, absorbidas completamente,

con excepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo
gástrico antes de su completa absorción. Las benzodiazepinas y sus
metabolitos activos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70
y 90 % y no se han registrado ejemplos de competición con otros
medicamentos por esas proteínas. Pueden acumularse en el cuerpo y se
metabolizan extensamente por sistemas enzimáticos microsomales del
hígado. Esa biotransformación hepática de las BZD ocurre en tres pasos:
- Reacción que modifica o remueve el sustituyente que por lo general se

encuentra en la posición 1 ó 2 del anillo de diazepina.
- Reacción de hidroxilación en la posición 3 que produce el metabolito

activo.
- Reacción de conjugación, principalmente con ácido glucurónico. La

semivida de eliminación varía
grandemente entre un individuo y el otro, especialmente entre
pacientes de la
se metabolizan intensamente en el hígado y al
estar disminuido el efecto de primer paso
hepático, se incrementa la biodisponibilidad de
estos fármacos de alta extracción hepática, por lo
cual aumenta su toxicidad; es necesario tener en
cuenta, además, que utilizan reacciones fase I
para su metabolismo (oxidación-reducción-
hidrólisis), enlentecidas en las personas mayores
y ocasionanando duración de sus efectos. Con
excepción del oxazepam y el lorazepam, las
benzodiazepinas se convierten en metabolitos
activos, de modo que crece su tiempo de vida
media y se altera la vida media biológica real de
estas. Aunque tienen un gran margen de
seguridad, en una población de riesgo hay que
tener precaución por la mayor incidencia de
efectos secundarios que ocasionan. 7
Las BZD se diferencian en su farmacocinética, lo
cual constituye la característica clínica más
relevante para su elección. Pueden clasificarse
según su semivida de eliminación plasmática en
cuatro grupos
• Compuestos de duración ultracorta (semivida

menor de 6 horas)
• Compuestos de duración corta (semivida menor
de 12 horas)
• Compuestos intermedios (semivida entre 12 y
24 horas)
Los compuestos de acción corta tienen mejores
resultados como hipnóticos, mientras que los de
larga duración se prefieren por sus efectos
ansiolíticos. Si se tiene como objetivo lograr un
efecto ansiolítico se puede recomendar una
benzodiazepina de vida media intermedia a larga en
dosis única. Cuando se busca un efecto hipnótico se
puede emplear una de absorción rápida y
eliminación lenta (diazepam) una o dos horas antes
de dormir.
Tanto el clonazepam como el diazepam son drogas
con una semivida de eliminación prolongada (más
de 24 horas). La larga permanencia de las BZD en
los tejidos puede representar un problema. El
diazepam, por ejemplo, puede alcanzar semividas
de eliminación superiores a las 100 horas. Incluso,
en caso de perfecto funcionamiento visceral,
muchas BZD se transforman en dimetildiazepina,
que posee una semivida de 70 horas.
En particular, en caso de embarazo, aunque se
interrumpa el uso, la concentración de la droga en
plasma seguirá siendo elevada por varias semanas
después de la concepción.
Vías de administración: Puede ser por vía oral y
algunas de ellas por vía intramuscular e
intravenosa.
EFECTOS DE LAS BENZODIACEPINAS EN EL
EFECTOS DE LAS BENZODIACEPINAS EN EL
SUEÑO
SUEÑO
REPORTES QUE INDICAN ADICCION
REPORTES QUE INDICAN ADICCION
ACCIONES
ACCIONESYYUSOS
USOS
TERAPEUTICOS
TERAPEUTICOSDEDELAS
LAS
BENZODIACEPINAS
BENZODIACEPINAS
• USOS TERAPEUTICOS clonazepam, diazepam, triazolan y

midazolam
• ANTICONVULSIVANTES diazepam, lorazepan, clobazam,

clonazepam
• INSOMNIO brotizolan, flunitrazolan, triazepan,

nimetazolan.
• ANSIOLITICOS alprazolan, bromazepan,clonazepam,

oxazepam,lorazepam
ACCIONES
EFECTOSADVERSOS
• Aturdimiento, laxitud, incremento del

tiempo de reacción . Incoordinación
motora, amnesia, anterógrada, efectos
paradójicos
• Uso crónico: dependencia y uso excesivo
• síntomas de supresión
• Si se utiliza durante el trabajo de parto:
hipotermia, hipotonía y depresión
respiratoria leve en el neonato

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Las benzodiacepinas son fármacos de tipo

Estos fármacos implicados en circuitos

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La unión de GABA (acido aminobutírico) a su receptor en

Al incrementarse la conducencia del cloro, mayor

Benzodiacepinas: Estas, se unen a sitios en la

Los receptores de las benzodiacepinas se encuentran SOLO en el SNC. específicamente, en las

ACCIÓN ACCIÓN ACCIÓN ACCIÓN

Todas las benzodiazepinas son, en esencia, absorbidas completamente,

- Reacción que modifica o remueve el sustituyente que por lo general se

- Reacción de hidroxilación en la posición 3 que produce el metabolito

- Reacción de conjugación, principalmente con ácido glucurónico. La

• Compuestos de duración ultracorta (semivida

• USOS TERAPEUTICOS clonazepam, diazepam, triazolan y

• ANTICONVULSIVANTES diazepam, lorazepan, clobazam,

• INSOMNIO brotizolan, flunitrazolan, triazepan,

• ANSIOLITICOS alprazolan, bromazepan,clonazepam,

• Aturdimiento, laxitud, incremento del

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