Unidad 2. Farmacocinética y Farmacodinámia-1

Unidad II:
Farmacocinética y
farmacodinamia
Dra. Nataly Paulina Martínez Jiménez
Definiciones
Farmacocinética Farmacodinamia
Estudio de los procesos que Estudio de los procesos que
sufre el fármaco en el cuerpo. sufre el cuerpo debido al
Se reﬁere a los procesos de fármaco y se reﬁere a las
absorción, distribución, interacciones entre el fármaco y
metabolismo y excreción. el receptor.
Mecanismos de absorción
01 Difusión pasiva 03 Transporte

activo
02 Difusión a través de 04 Endocitosis y
poros exocitosis
02
Vías de
administración
Vías de administración
● Bucal
● Sublingual
● Rectal
● Parenteral
● Subcutánea
● Intramuscular
● Intravenosa
● Intratecal
● Pulmonar
03
Metabolismo
Concepto
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado. Aunque los fármacos suelen
inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de algunos de ellos presentan actividad
farmacológica, a veces incluso mayor que la de su precursor. Una sustancia inactiva o
débilmente activa que da lugar a un metabolito activo se denomina profármaco, en especial
cuando ha sido diseñada para dirigir más eficazmente la forma activa a su destino.
Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación,
conjugación, condensación o isomerización; sea cual fuere la vía elegida, el objetivo es
facilitar su excreción.
La velocidad del metabolismo de los fármacos no es igual en todos los individuos.

Fases
Fase I Fase II
Se forma, modifica o elimina Conjugación con sustancias
(oxidación, reducción o endógenas (p. ej., ácido
hidrólisis) un grupo funcional. glucurónico, sulfato, glicina).
Oxidación
La oxidación es la pérdida de electrones por un átomo, molécula. Por lo tanto,
una molécula pobre en electrones es más difícil de oxidar que una molécula rica
en electrones.
Una de las principales enzimas en el hígado encargadas de metabolizar

moléculas por oxidación son la familia del citocromo P450.
Reducción
Es la ganancia de electrones o una disminución en el estado de oxidación por una
molécula, átomo o ion.
Hidrólisis
Es una reacción química donde el agua, o uno de sus elementos H, OH, se añade
a la estructura de un fármaco, creando generalmente una molécula nueva,
llamado también hidrato.
04
Eliminación
Concepto
Los procesos de eliminación de un fármaco incluyen dos situaciones fisiológicas: la
biotransformación y la excreción. La biotransformación ocurre preferentemente en el
hígado, pero no exclusivamente, ya que el intestino, la placenta y el pulmón pueden
participar de dicho proceso, el que tiene como objetivo la transformación enzimática de
cualquier sustancia exógena al organismo en metabolitos hidrosolubles para facilitar la
excreción renal, ya que mientras más liposoluble es un fármaco, más tiempo permanecerá en
el organismo.
•Se realiza a través de las mismas vías que contribuyen fisiológicamente a

expulsar al exterior los líquidos y sustancias endógenas.
Excreción renal
● Vía más importante de excreción de fármacos.

● Su importancia farmacológica disminuye si el fármaco
es metabolizado/inactivado en su totalidad y sólo se
eliminan por el riñón los metabolitos inactivos.
● Digoxina o aminoglucosídicos no son inactivados por el

metabolismo y su velocidad de excreción renal
constituye el principal factor determinante de la
duración de su acción farmacológica
Excreción renal
Filtración
Secreción tubular Reabsorción tubular
glomerular
Mecanismo más eficaz de Una vez filtrado y/o
Los fármacos llegan al riñón secretado, el fármaco puede
excreción renal de fármacos.
por las arterias renales. ser reabsorbido por el
capilares peritubulares del
túbulo proximal epitelio tubular y volver a la
circulación general
Si el fármaco es liposoluble, prácticamente el 99%

del fármaco filtrado se reabsorberá de forma pasiva.
Los fármacos liposolubles se excretan lentamente.

Excreción biliar
Sigue en importancia a la excreción urinaria y es muy variable
de un fármaco a otro.
Los fármacos excretados por la bilis pueden ser de nuevo
reabsorbidos en el intestino
Excreción intestinal
Si el fármaco eliminado o sus metabolitos sufren nuevos
procesos de transformación por las glucuronidasas de las
bacterias intestinales, restituyéndose la actividad de la
molécula original, con lo que se facilita una nueva reabsorción.
Contribuye a prolongar la duración de la acción farmacológica
Excreción por saliva
Los fármacos y metabolitos que son excretados por la saliva lo
hacen a favor de los procesos de secreción salival.
Importancia cuantitativa escasa, pues la mayor parte el fármaco
secretadoes reabsorbido en el tubo digestivo.
Excreción por leche materna
Posibilidad de transferir fármacos al lactante y producir
reacciones adversas debido a su menor peso y a su menor
capacidad de eliminar y metabolizar fármacos.

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Unidad II:

01 Difusión pasiva 03 Transporte

La velocidad del metabolismo de los fármacos no es igual en todos los individuos.

Una de las principales enzimas en el hígado encargadas de metabolizar

•Se realiza a través de las mismas vías que contribuyen fisiológicamente a

● Vía más importante de excreción de fármacos.

● Digoxina o aminoglucosídicos no son inactivados por el

Si el fármaco es liposoluble, prácticamente el 99%

Los fármacos liposolubles se excretan lentamente.

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