Clase 1, Semana 2, Teoría MED376

ANTIINFLAMATORI
OS NO
ESTEROIDEOS
(AINES)
Dr. Francisco uyoa
Médico anestesiólogo
ft.uyoa@ce.pucmm.edu.do
AINES (NSAIDS)
• Agentes usados para tratar la

inflamación, el dolor y la fiebre,
Drogas ya que inhiben la síntesis de
Antiinflamator prostaglandinas.
ias No • Por su mecanismo de acción y
Esteroideas estructura química se
diferencian de los esteroides
con efecto antiinflamatorio
inflamación
Respuesta compleja al daño celular
Se presenta cuando los tejidos son

lesionados por bacterias, traumatismo,
toxinas, calor o cualquier otra causa.
El tejido dañado libera químicos, entre

ellos histamina, bradiquinina y
eicosanoides.
Tratan de eliminar la causa del daño

celular y retirar los desechos
inflamación
Estos químicos hacen que los vasos
sanguíneos dejen escapar líquido
hacia los tejidos, lo que
causa inflamación.
Los químicos también atraen a los

glóbulos blancos/ fagocitos .
Desafortunadamente produce dolor
Puede progresar a condición crónica

de dolor y daño tisular
¿Qué son los Eicosanoides?
Productos de la
oxigenación de Extraordinariamen
Gran familia de
ácidos grasos te amplio espectro
compuestos
poliinsaturados de actividades
muy potentes biológicas
de cadena
larga
Ácido Araquidónico
El más abundante de los precursores de los

eicosanoides
Debe ser extraído de la membrana celular por

una de las fosfolipasas A2
Luego oxigenado por una de cuatro rutas:

Ciclooxigenasa (COX), lipooxigenasa, P450
epoxigenasa o la vía de los isoeicosanoides
Basic & Clinical Pharmacology, 13 th
Edition. McGraw-Hill Education /
Principales efectos fisiológicos de
los eicosanoides
Mantenimiento La agregación
Protección del
del flujo renal plaquetaria La migración Mediadores de
epitelio
(PGI2, PGE2 y (TXA2 vs. PGI2, de neutrófilos la inflamación
gástrico (PGE2)
PGD2) PGE2 y PGD2)
Prostaglandinas
Las prostaglandinas tienen una función importante en la

aparición del dolor, la inflamación y la fiebre.
Sensibilizan las terminaciones nerviosas sensitivas a los

estímulos nociceptivos y amplifican la generación de impulsos
dolorosos.
Favorecen la inflamación tisular estimulando la quimiotaxis de

las células inflamatorias, causando vasodilatación e
incrementando la permeabilidad capilar y el edema.
AINES
• Agentes usados para

Drogas tratar la inflamación,
Antiinflamator el dolor y la fiebre, ya
ias No
Esteroideas que inhiben la síntesis
de prostaglandinas.
Vía de la Ciclooxigenasa
Ciclooxigen Ciclooxigen Ciclooxigen
VARIAS
asa 1 (COX asa 2 (COX asa 3 (Cox
isoenzimas:
1) 2) 3)
Constitutiva Inducible SNC
Principal
Genera fuente de
prostanoides prostanoides
Dolor y fiebre
para funciones para
celulares inflamación y
cáncer
Clasificación según su selectividad por la
COX
COX 1/COX 2 COX 2
ASPIRINA MELOXICAN
ROFECOXIB
DICLOFENACO
INDOMETACINA
VALDECOXI
B
IBUPROFENO FLURBIPROFENO
PARECOXIB
NAPROXENO KETOROLACO
CELECOXIB
SULINDAC KETOPROFENO
PIROXICAM DEXKETOPROFENO ETORICOXIB

Clasificación según su estructura
química
A. DERIVADOS ACIDO ANTRANILICO
Ácido meclofenámico
Antranílicos simples
Ácido mefenámico
Ácido niflúmico
Ácido nicotínico
Clonixilato de lisina
B. DERIVADOS ACIDO ARILACETICO
Aceclofenaco
No heterocíclicos
Diclofenaco, sulindaco
Indometacina,
Acido indolacético
proglumetacina
Acido pirrolacético Ketoralaco, tolmetina
Profármaco de naftilacético Nabumetona
Clasificación según su estructura química
C. DERIVADOS ACIDO ARILBUTIRICO Butibufeno
DEXKETOPROFENO,
D. DERIVADOS ACIDO
fenbuteno, flurbiprofeno, ibuprofeno,
ARILPROPIONICO
ketoprofeno, naproxeno.
ASA, Acetilsalicilato de lisina, diflunical,
E. DERIVADOS DEL ACIDO SALICÍLICO
fosfasal, salsalato.
F. DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL Paracetamol
G. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA Fenilbutazona, Propifenazona
H. DERIVADOS DEL OXICAM Piroxicam, tenoxicam, meloxicam

Principales efectos adversos de
los AINES
Toxicidad Toxicidad
Toxicidad renal
gastrointestinal cardiovascular
Efectos adversos
Gastrointestinales
Úlceras gástricas o
duodenales de
Más importante es el
desarrollan en 15 a 30%
sangrado GI
de pacientes que toman
AINES
100,000
hospitalizaciones y
16,500 muertes al año
por eventos GI asociados
a AINES en EEUU
Gastrointest Endosc Clin North Am 1996;6:489-504. 3.
N Engl J Med 1999;340:1888-99.
J Rheumatol Suppl 1998;51:8-16
Efectos adversos Gastrointestinales:
Ketorolaco: NOTA DE AEMPS
Riesgo de Hemorragia Digestiva
Alta por AINES
Drug Saf 2004; 27(6): 411-20

Toxicidad renal
Inhibición de la
biosíntesis de los Consumo abusivo:
nefropatía por
prostanoides (PGE 2 y analgésicos
prostaciclina) caracterizada por
implicados en el nefritis crónica y
mantenimiento de la necrosis papilar renal
hemodinámica renal
Seguridad cardiovascular de los
AINES
AINES
AINES
Interacciones farmacológicas
Se debe evitar las

combinaciones de aines:
• Incluido paracetamol
• Ácido acetilsalicílico y otros
salicilatos desplazan algunos AINE
(ketorolaco) de las proteínas
plasmáticas
Los AINE pueden interactuar con un gran número de
fármacos mediante mecanismos farmacocinéticos y
farmacodinámicos
• La mayoría de los AINE inhiben la excreción renal de
litio
• Pueden reducir el aclaramiento del metotrexato y de
los aminoglucósidos
• Pueden interferir con el efecto antihipertensivo de los
diuréticos, los antagonistas de los receptores β-
adrenérgicos, los inhibidores de la angiotensina y
otros fármacos antihipertensivos.
Los AINE pueden interactuar con un gran número de
fármacos mediante mecanismos farmacocinéticos y
farmacodinámicos
• Con diuréticos ahorradores de potasio, los AINE pueden
causar retención de potasio y generar hiperpotasemia
• Las dosis elevadas de salicilatos ejercen un efecto
hipoglucémico que puede alterar los efectos de los
antidiabéticos.
• Indometacina reduce el efecto natriurético de los
diuréticos y puede causar nefrotoxicidad cuando se
administra con triamtereno.
Ácido acetilsalicílico
Tratamiento del dolor, la

fiebre y la inflamación,
así como para la Se debe evitar el uso de
profilaxis del infarto de salicilatos en niños
miocardio, el accidente porque aumenta el riesgo
cerebrovascular y otros de síndrome de Reye
trastornos
tromboembólicos
Ácido acetilsalicílico: efectos
adversos
Dosis
terapéuticas:
irritación
gástrica, Dosis
hemorragia excesivas:
digestiva y
las úlceras
pépticas
Ácido acetilsalicílico: efectos
adversos
Riesgo de
sensibilidad
Hipersensibilida
cruzada del 5%
d: infrecuente
entre los
pero grave
salicilatos y otros
AINE.
Ojo con la pregunta de alergia!!
Ácido acetilsalicílico: Tx de
sobredosis
1) inducción del vómito y lavado gástrico para
extraer el fármaco no absorbido;
2) administración intravenosa de bicarbonato

sódico para contrarrestar la acidosis
metabólica, incrementar la ionización del
salicilato en los riñones y aumentar la velocidad
de excreción del salicilato, y
3) administración de líquidos, electrólitos y otro

tratamiento de soporte según sea necesario.
Paracetamol (acetaminofén)
• Actividad antiinflamatoria
débil
Ibuprofen
Diclofenac
Ketorolaco
Dexketoprofeno
Etoricoxib

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ANTIINFLAMATORI

• Agentes usados para tratar la

Se presenta cuando los tejidos son

El tejido dañado libera químicos, entre

Tratan de eliminar la causa del daño

Los químicos también atraen a los

Desafortunadamente produce dolor

Puede progresar a condición crónica

El más abundante de los precursores de los

Debe ser extraído de la membrana celular por

Luego oxigenado por una de cuatro rutas:

Las prostaglandinas tienen una función importante en la

Sensibilizan las terminaciones nerviosas sensitivas a los

Favorecen la inflamación tisular estimulando la quimiotaxis de

• Agentes usados para

Constitutiva Inducible SNC

PIROXICAM DEXKETOPROFENO ETORICOXIB

C. DERIVADOS ACIDO ARILBUTIRICO Butibufeno

F. DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL Paracetamol

G. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA Fenilbutazona, Propifenazona

H. DERIVADOS DEL OXICAM Piroxicam, tenoxicam, meloxicam

Drug Saf 2004; 27(6): 411-20

Se debe evitar las

Tratamiento del dolor, la

2) administración intravenosa de bicarbonato

3) administración de líquidos, electrólitos y otro

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