Opioidireseptori

Opioidireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, joihin sitoutuvia aineita kutsutaan opioideiksi. Kehon endogeenisiä opioideja ovat: endorfiinit, dynorfiinit ja enkefaliinit. Opioidireseptorit ovat noin 40 % samankaltaisia somatostatiinireseptorien (SSTR) kanssa.

Kolmenlaisia opioidireseptoreita on löydetty: μ (myy), κ (kappa) ja δ (delta). Muutamia alatyyppejä on löydetty ihmiskudoksesta (μ₁, μ₂; κ₁, κ₂, κ₃; δ₁, δ₂), mutta niitä ei ole onnistuttu varmentamaan.

μ (myy)-reseptori

μ-reseptoriin kiinnittyvät hyvin enkefaliinit ja betaendorfiini, mutta heikosti dynorfiinit. Morfiini, hydrokodoni ja metadoni kiinnittyvät myös μ-reseptoriin.

μ-reseptoriin kiinnittyminen lievittää kipua, vähentää verenpainetta, aiheuttaa rauhallisuutta, kutinaa, pahoinvointia, euforiaa, hengitysvoimakkuuden laskua ja pupillien pienenemistä. Opioidin yliannostus tapahtuu μ-reseptorin kautta, koska hengitysvoimakkuus laskee liiaksi ja aiheuttaa tukehtumisen.

κ (kappa)-reseptori

κ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä, mutta aiheuttaa myös pahoinvointia ja dysforiaa. Sen endogeeninen ligandi on dynorfiini.

δ (delta)-reseptori

δ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä. Sen endogeeninen ligandi on enkefaliini.

Taulukko opioidireseptoreiden ominaisuuksista

Opioidireseptorien ominaisuuksia

	Myyreseptori	Deltareseptori	Kappareseptori
Agonistit	endorfiinit, opioidit	enkefaliinit	dynorfiinit, salvinoriini A
Antagonistit	naloksoni, naloksonatsiini	naloksoni, naltrindoli	naloksoni, norbinaltorfimiini
Esiintymisalueet aivoissa	useat eri aivoalueet, kuten frontaalinen aivokuori, striatum, limbiset rakenteet (esim. accumbenstumake, mantelitumake, hippokampus), talamus, hypotalamus, locus caeruleus	eräät aivokuoren alueet sekä ainakin substantia nigra, striatum ja eräät limbiset rakenteet (accumbenstumake, mantelitumake)	eräät aivokuoren alueet sekä ainakin striatum, mantelitumake, talamus, hypotalamus ja aivolisäke
Reseptoriin liitettyjä vaikutuksia	riippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutokset, hengityslama, verenkierron muutokset, endokrinologiset muutokset	riippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutokset	dysforia, analgesia, sedaatio, ruokahalun muutokset, endokrinologiset muutokset

Katso myös

• Opioidiantagonistit

Aiheesta muualla

• Päihteet ja aivot – Heroiini