Cours de Pharmacologie générale

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COURS DE PHARMACOLOGIE GENERALE

PLAN DU COURS

CHAPITRE I : DEFINITION DES CONCEPTS

1.1 PHARMACOLOGIE
a)Générale
b) Spéciale
c) Clinique
1.2 PHARMACIE
1.3 PHARMACOPEE
1.4 PHARMACOTHERAPIE
a) Indication
b) Contre Indication
c) Inconvénient
1.5 PHARMACOGNOSIE
1.6 PHARMACOCINETIQUE
1.7 PHARMACODYNAMIE
1.8 PHARMACOVIGILANCE
1.9 TOXICOLOGIE
1.10 ANTIDOTISME
1.11 ANTAGONISME
1.12 SYNERGIE

CHAPITRE II : MEDICAMENT
2.1 DEFINITION
2.2 NOMENCLATURE
a) Nom scientifique
b) Nom pharmaceutique
c) Nom commercial
d) Nom générique

2.3 ORIGINE
a) Végétale
b) Animale
c) Minérale
d) Synthétique

2.4 CLASSIFICATION
2.4.1 Selon la toxicité
2.4.2.1. Toxicité +
2.4.2.2. Très toxique ++
2.4.2.3. Stupéfiant + S+
2.4.2 Selon le résultat
2.4.2.1 Médicament curatif
2.4.2.2 Médicament préventif
2.4.2.3Medicament substitution
1
2.4.2.4 Médicament symptomatique

2.5 MODE D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS


2.5.1 Voies d’administration
2.5.2 Responsabilité dans l’administration de médicament
2.5.3 Importance du respect de la voie et du temps
d’administration
de médicament
2.5.4 Toxicité
2.5.5 Pharmaco graphie

CHAPITRE III : PHARMACOCINETIQUE ET


PHARMACODYNAMIE

3.1 Définition
3.2 Résorption, diffusion, métabolisation de médicament
3.3 Les facteurs qui influencent la transformation
3.4 Elimination des médicaments
3.5 Effets des médicaments
3.6 Posologie

CHAPITRE IV : FORME GALENIQUE

4.1. Médicament à usage externe


4.2. Médicament à usage interne

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OBJECTIF TERMINAL D’INTÉGRATION.

Au terme de ce cours, l’élève - infirmière de première année du


niveau A2 doit être capable d’expliquer l’usage des médicaments en
vue de la compréhension des choix thérapeutique.

OBJECTIFS INTERMEDIARE D’INTEGRATION

Au terme de ce chapitre, l’élève infirmière de première année A2


doit être capable de :
- maîtriser les notions de la pharmacocinétique.
- maîtriser les notions de base de l’administration des
médicaments

OBJECTIFS SPÉCIFIQUES

Au terme de ce chapitre, l’élève infirmière de 1ere année A2 doit


être en mesure de :
o Différencier les domaines de la pharmacologie.
o Distinguer l’indication de la contre indication des
médicaments.
o Distinguer antidotisme et antagonisme des médicaments.
o Décrire la synergie des médicaments
o Définir la pharmacocinétique.
o Décrire la résorption des médicaments.
o Expliquer les 6 facteurs qui influencent la résorption des
médicaments.
o Décrire la diffusion des médicaments.
o Citer les organes de métabolisation des médicaments.
o Expliquer les 4 conséquences de la biotransformation des
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médicaments.
o Expliquer l’influence des 3 facteurs intrinsèques sur la
biotransformation.
o Expliquer l’influence de la biotransformation des
médicaments par la variation de la dose des médicaments.
o Expliquer l’influence de la biotransformation des
médicaments par la demi-vie plasmatique de médicaments.
o Distinguer les voies principales d’élimination des
médicaments des voies secondaires
o Définir les médicaments.
o Distinguer les 3 noms des médicaments selon la
nomenclature.
o Citer le 2/3 des firmes pharmaceutiques en RDC et dans le
monde.
o Décrire les 4 origines des médicaments.
o Expliquer la classification des médicaments selon les
substances toxiques.
o Expliquer la classification des médicaments selon le résultat
obtenu.
o Esquisser les avantages et les désavantages de
l’administration des médicaments selon les voies
d’administration appropriées.
o Esquisser la responsabilité des 4 intervenants dans
l’administration des médicaments.
o Citer les 5 buts du respect de la voie et du temps
d’administration des médicaments.
o Distinguer l’hypersensibilité de l’hypo sensibilité face aux
médicaments.
o Esquisser les principales causes de toxicité des médicaments
selon les 3 catégories.
o Définir la pharmacographie.
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o Citer les 3 qualités d’une ordonnance médicale.
o Distinguer les destinataires d’une ordonnance médicale.
o Distinguer les mentions obligatoire et facultative selon
l’obligation légale du prescripteur.
o Lire une pharmacographie ou ordonnance médicale à partir
de l’illustration.
o Distinguer les formes galéniques des médicaments d’usage
externe.
o Distinguer les formes galéniques des médicaments d’usage
interne.
o Définir la posologie de médicaments.
o Définir la dose des médicaments.
o Distinguer les doses de médicaments.
o Expliquer la marge thérapeutique ou marge de sécurité.
o Appliquer les formules de résolutions de problèmes de
pharmacologie selon le cas

I. INTRODUCTION :
1.1 IMPORTANCE DU COURS.
La pharmacologie offre un grand intérêt dans la formation de
professionnelle de santé manipulant les médicaments en l’occurrence :
 Le médecin qui prescrit
 Le pharmacien qui prépare, conserve et délivre
 L’assistant en pharmacie qui assiste le Pharmacien dans ces
actions
 L’infirmier qui assure l’administration et le suivi
Le médicament dont s’occupe la pharmacologie constitue l’un de
pieds du trépied de l’action thérapeutique (personnel équipement et
médicament).
Environ 90% des actes médicaux se soldent par la prescription des
médicaments
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. C’est l’élève infirmier brillera par l’aisance d’informer,
d’éduquer et de communiquer avec la personne soignée dans l’usage
des médicaments.
.
Prendre conscience des effets nocifs ou secondaire des
médicaments et du pourquoi du respect de la prescription, ne sera plus
un tabou pour la personne soignée mais une exigence.

1.2 DEFINITIONS DES CONCEPTS.

1. Pharmacologie :
C’est l’étude des interactions entre le médicament et le milieu
biologique, elle est un vaste domaine qui est subdivisé en plusieurs
branches.

2. Pharmacologie générale
Traite du médicament sans spécification et expose les principes
valables pour tous les médicaments.

3. Pharmacologie spéciale
Étudie les médicaments par groupes thérapeutiques

4. Pharmacologie clinique : a pour objet le choix judicieux et


restrictif du médicament pour mener un traitement efficient et sans
trop d’inconvénient.
5. Pharmacie :
C’est une science et un art de la préparation, de la conservation,
et de la délivrance des médicaments présenté sous une forme efficace
et facile à administrer.
ex : Quinine comprimée, gouttes, ampoules injectables.
Elle est subdivisée en pharmacotechnie (préparation et conservation)
Pharmacie magistrale (délivrance)

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6. Pharmacopée :
C’est un recueil ou livre officiel qui décrit la constitution des
médicaments et aide les pharmaciens dans la pratique de leur
profession.
Ex : la pharmacopée belge, française, Européenne et Sénégalaise etc.

7. Pharmacothérapie :
C’est le traitement des maladies par les médicaments. Elle vise :
l’Indication, la contre indication et les inconvénients des médicaments.

a) Indication.
Ce sont les situations pathologiques dans lesquelles l’action des
médicaments sera bénéfique. Ex : fièvre et, aux de tête sont des
indications de l’aspirine.

b) Contre-indication
Ce sont les situations pathologiques ou normales qui interdisent
l’emploie des médicaments, sous peine d’aggraver l’état du malade ou
de provoquer l’apparition d’une nouvelle maladie. Ex : Les ulcères
gastriques sont une contre- indication de l’aspirine, Diclofénac,
ibuprofène,…

c) Inconvénients ou effets secondaires


Ces sont des effets désagréables ou indésirables parfois même
dangereux produits parallèlement à leur effet thérapeutique attendu.
Ex : le vertige que provoque la quinine
8. Pharmacognosie
C’est l’étude des matières premières médicinales ou drogues,
végétales animales ou minérales dans leur composition chimique dans
leurs propriétés physiques ; chimiques et physiologiques

9. Pharmacocinétique
Est la partie de la pharmacologie traitant des actions que les
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médicaments subissent dans l’organisme en fonction du temps et de
l’espace (passage dans la circulation sanguine répartition dans
l’organisme élimination)

10. Pharmacodynamie
Est une partie de la pharmacologie qui étudie les effets produits
par les médicaments dans un milieu biologique : elle examine la
naissance la nature et l’intensité de l’effet médicamenteux
Tout nouveau médicament doit être testé sur un animal avant de
pouvoir être administré à l’homme
.

11. Toxicologie : s’intéresse à l’étude des effets nocifs des


médicaments
Science qui traite de la capacité toxique des divers produits.

12. Pharmacovigilance : elle veille sur les effets toxiques des


médicaments depuis leur mise sur le marché jusque plusieurs années
après. C’est qui peut entraîne le retrait sur le marché.
.

13. Toxicomanie.
C’est l’habitude de consommer un ou plusieurs produits
susceptibles d’engendrer un état de dépendance psychique ou
physique.

14. Antidotisme.
Un antidote est un médicament utilisé pour supprimer les effets
provoqués par un poison, par une intoxication médicamenteuse. C’est
un contre poison.

15. Antagonisme : un médicament qui a un effet contraire à


l’autre

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Exemple : - Ephédrine stimule le centre respiratoire, et la morphine
déprime Morphine ralentie le transite intestinal et l’huile de ricin
l’accélère.

16. Synergie.
Il y a synergie quand l’action d’un médicament est renforcée par
l’administration simultanée d’un autre médicament.
Exemple : pénicilline +streptomycines.

CHAPITRE II : LES MEDICAMENTS


2.1. Définition :

Selon l’O.M.S, le médicament est toute substance entrant dans


la composition d’un produit pharmaceutique et destiné à modifier ou
explorer un système physiologique ou un état pathologique dans
l’intérêt de la personne qui le reçoit.

Un médicament d’une façon générale est toute substance ou


composition ayant des propriétés curatives ou préventives à l' égard
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des maladies humaines ; animales ou végétales ainsi que tout produit
pouvant établir un diagnostic, restaurer ; corriger ou modifier une
fonction organique
N.B. Le remède est tout produit ou moyen utilisé dans la lutte contre
une maladie. Il n’est pas soumis aux normes de la pharmacopée.

2.2. Nomenclature des médicaments.

2.2.1. Nom scientifique ou chimique.


C’est la désignation chimique de la molécule médicamenteuse
EXP. Aspirine : Acides acitylsalicyclique
Chloroquine : Diethyl - amino -4- methyl 1- bytylamine -4- chloro-
7 quinoleine.

2.2.2. Nom pharmaceutique ou DCI


Nom pharmaceutique ou Dénomination Commune Internationale
c’est nom issue des conventions internationale entre pharmacien et
connu à travers le monde entier
Nom donné par les pharmaciens et que l’on trouve dans la
pharmacopée.
Exemple : Chloroquine, paracetamol ; metronidazole
N.B. parfois le même médicament à plusieurs nom pharmaceutique
exemple Isoniazide = hydrazide de l’acide isonicotinique = INH

2.2.3. Nom commercial (spécialité ou marque déposée)


Nom donné par le fabricant d’un médicament. Ce nom ne peut
être employé par un autre fabricant de médicaments. Les noms
déposés sont suivis soit d’un astérisque soit du R sont protégés par la
loi
ex : Chloroquine : - Nivaquine* (special)
- Resochine* (bayer)
- Arandent* (uvilthase)
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Le paracétamol est préparé par plusieurs firmes à travers le monde
FIRMES LIEUX NOMS DEPOSES
ZENUFA RDC ZENADOL
SHALINA INDE AMIDOL
ALISONS Belgique RAPIDOL
UPSA France EFFERALGAN
JANSEN PHARM France PERDOLAN Mono

2.3. Nom de quelques grands laboratoires


pharmaceutiques en R.D.C.
et dans le monde.
a) En R.D.C. : Pharmakina, Mediphar.
b) Dans le monde
Allemagne : Bayer
France : Roger Bellon
Suisse : Sandoz roche
Indes : Shalina
Belgique : Jansen etc.

2.4. Origine des médicaments

Les médicaments proviennent des quatre sources (origine)

2.4.1. Origine végétale.


Les plantes sont utilisées soit à leur état naturel soit sous forme
d’extrait ou principes actifs.
Feuille => oranger, eucalyptus

Graine => café, ricin


Racine =>ipéca
Fruit => pavot
Principe actif => huile de ricin

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2.4.2. Origine animale.


La plupart des médicaments des substitutions comme les
hormones et autres substances endogènes bio actives sont extraits de
l’homme et des animaux. Exemple ; L’insuline
Les 5 groupes de médicaments d’origine animale sont :
Les médicaments aliments.
Lait, huile de foie de morue.
Les ferments digestifs
Pepsine, trypsine.
Les hormones et les médicaments opothérapiques
Poudre et extrait d’organes : foie, glande surrénale.
Hermine : insuline, oestrogène, progestérone.
Sérum thérapeutique
SAT, antivenimeux.
Les vaccins microbiens
BC G, VAR.

2.4.3. Origine minérale


Les substances minérales ou sels minéraux sont extraits du sol
soit du sous-sol, soit encore, des cours d’eaux etc.
Exemple : le sel gemme est extrait du sous sol et donne le NaCl

Classifier en 2 groupes chimiques :


Les métalloïdes et les métaux et leurs composés
Métalloïde : O2 , I, cl
Métaux : K+ , Na+, Ca++, Fe++
Métalloïdes + métaux : sel (Nacl), bases (NaoH), acides.

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2.4.4. Origine synthétique
Certains produits n’existent pas dans la nature mais sont obtenus
par synthèse chimique au laboratoire
Exemple : Aspirine, chloroquine.

2.5. CLASSIFICATION DES MEDICAMENTS

2.5.1. Selon les substances toxiques de la législation


congolaise.

La plupart des médicaments doivent être consommé prudemment


et la pharmacopée le classe en trois catégories selon leurs toxicités
Première catégorie + toxique (liste I, II)
(Précédés du signe +)

Ils sont contenus dans des récipients solides et étanches portant


une étiquette spéciale de couleur rouge – orangé, une tête de mort et la
mention « poison » parfois une deuxième étiquette « ne pas dépasser
la dose indiquée »
Liste I. Médicament toxique vente libre
Liste II. Nécessitant une ordonnance signée par le médecin pour pouvoir
être délivré par le pharmacien.
Ex : Liste I : soude caustique, formol....
Liste II : sirop de codéine, caféine...
Deuxième catégorie ++ très toxique. (Liste III et IV)
(Précédé des signes ++)
Contenus dans des récipients portant l’étiquette rouge - orangé
« poison ».
Conserver dans une armoire spéciale, fermée à clé.
Délivré sur l’ordonnance
Exemple : Liste III : arsenic, adrénaline, novocaïne, atropine.
Liste IV : Insuline, barbiturique.

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Troisième catégorie + S + (stupéfiant) : liste V.


Sont précédés du signe + S+ : ce sont des stupéfiants
Ils sont capables de provoquer rapidement des toxicomanies, et portent
l’étiquette rouge - orange « poison. ». Leur emballage porte
habituellement une double ligne rouge oblique
Ex : cocaïne, opium et ses dérivés, morphine, amphétamines,
cannabis.

2.5.2. Selon les résultats qu’ils permettent d’obtenir

1) Médicaments curatifs
Qui suppriment la cause de la maladie, traitement causal limité aux
maladies infectieuses, bactériennes et parasitaires. C’est la
chimiothérapie anti-infectieuse. Ils sont bactériostatiques et
bactéricides

2) Les médicaments préventifs


Administrer au sujet sain, en vue de protéger contre une maladie
future (vaccins anti-microbiens et anti-viraux) ou de modifier
temporairement un processus physiologique (anti-conception).

3) Les médicaments de substitution


Ils pallient une carence de l’organisme qui peut être :
I° soit d’origine exogène (alimentaire) : vitamines ou facteurs
vitaminiques
2° soit d’origine endogène, le déficit peut être définitif (insuffisance de
la production d’insuline chez les diabétiques, d’œstrogène chez les
femmes ménopauses) ou provisoire (insuffisance de progestérone au
cours de la gestation, avitaminose K du nouveau-né, déperdition
hydrique, par hémorragie ou diarrhée)
N.B. le médicament va remplacer directement ou indirectement,

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provisoirement ou indéfiniment un constituant naturel de l’organisme
dont le défaut total ou partiel est responsable de la maladie.

4) Médicaments correcteurs ou symptomatiques


Ils sont administrés pour atténuer les troubles qui résultent de
l’état pathologique sans qu’ils s’attaquent à la cause même de celui -
ci.
2.6. Mode d’administration des médicaments
2.6.1. Voies d’administration.
2.6.1.2. Voies digestives ou entérale
1. Per os ou voie orale : c’est prendre le médicament par la
bouche
Lorsque la drogue est bien supportée par l’estomac, n’est pas
détruite par le suc digestif, est absorbée par les intestins et n’est pas
détruit par le foie

a) Avantage
 Voie facile.
 Economique.
 Voie aisément répétable.
 Voie bien acceptée parce que indolore et sans risque infectieux
ou viral.
 Récupération facile en cas de surdosage soit par vomissement
soit par lavage
b) Inconvénient
Non recommandé en cas d’urgence, de vomissement, et même de
diarrhée (sauf si l’on s’attaque à la diarrhée)
Risque d’auto méditation

2. Voie rectale :
Lorsque la drogue est bien absorbée par la muqueuse rectale
Avantages
 recommandée pour les enfants
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 permet d’éviter le goût désagréable, l’odeur, l’acide gastrique
 Permet de court circuité partiellement le foie (contourné l’action
du premier passage hépatique).
Inconvénient
 Phénomène de rejet prématuré (mauvaise bio disponibilité)
 irritation de la muqueuse pouvant aboutir à une rectite
 résorption irrégulière
 Facteur psychologique.

3. Voie per linguale.


C’est mettre le médicament sous la langue : d’où passe rapide dans
la circulation sanguine sans passer par le foie .La muqueuse sous la
langue est en effet très vascularisée rarement utilisée

2.6.1.3. Voies respiratoires.


C’est l’administration des médicaments par voies respirations
jusqu'à le poumon
 Inhalation d’aérosol : de la vapeur d’eau chargée de substance
active fine en gouttelette pénètre par la voie respiratoire.
 Inhalation de gaz : Anesthésie exemple : protoxyde d’azote

2.6.1.4. Voies parentérale.


Toutes les voies d’administration par injection (S.C, I.D, I.M, I.V,I
.R, etc..)
a.) Indication
 Lorsque la drogue n’est pas absorbée par le tube digestif
Ex : Streptomycine.
 Quant l’état du malade l’exige
Ex : vomissement, inconscience
 Risque d’être détruit lors de son passage dans le système
digestif, par l’acide gastrique
 De l’estomac ou le foie ex : Insuline

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 Recherche d’effet thérapeutique rapide ou immédiat en cas
Oedeme Aigu du Poumon = cardiotonique - Asthme =
Aminophylline

2.6.1.5. Voies cutanées et muqueuses

Elle comprend :
 Surface cutanée : soin de plaie et brûlure, soin dermatologique
 Surface muqueuse : goutte et pommade pour l’œil, le nez,
l’oreille, voie vaginale, vessie, urètre, ovule vaginal, gargarisme

2.6.2 Responsabilité dans l’administration des


médicaments

 Au pharmacien
- Il est responsable de la préparation des médicaments
- Etiqueter les produits : Nom, date de péremption, quantité,
- Voie d’administration.
- Renseigner : Notice
- Relever les produits sur l’ordonnance,
- conserver,
- Dispenser,
- Contrôler la qualité de médicaments.

 Au médecin
- Faire un interrogatoire sérieux.
- Il est responsable de la prescription du médicament
- Indiquer clairement et lisiblement les médicaments à utiliser, leur
mode d’administration, leur posologie...
- Connaître les médicaments et le malade concerné.

 A l’infirmier.
 Connaître le malade, le temps d’administration du
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médicament, la dose.
 Avoir une connaissance approfondie du produit et
expliquer au patient.
 Surveillance des médicaments : conservation, contrôle de
stupéfiant.
Surveillance de l’administration des médicaments et les
réactions
 dépister les erreurs des médicaments, de doses, de mode
d’administration, de patient.
 Au patient
 Pas d’auto-médication ou auto prescription.
 Prendre les médicaments prescrits, de la manière prescrite, au
moment indiqué et en quantité prescrit.
 Bien conservé les médicaments prescrits.
 Signaler toute anomalie survenant lors de prise des
médicaments.
 Signaler d’autres médicaments que l’on est entrain de
consommer.

2.6.3. Importance du respect de la voie et des temps


d’administration
des médicaments
 Permet d’atteindre le but.
 Permet d’agir avec sécurité.
 Respecter la durée d’action des médicaments (maintient l’effet,
éviter le surdosage).
 Tient compte du patient.
 Voie compatible.

2.6.4. Toxicité des médicaments.

La plupart de médicament sont des poisons lorsqu’on les prend à

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la dose suffisamment élevée ou parfois à dose normale, ils peuvent
provoquer des symptômes : d’empoissonnement et parfois aboutir à la
mort du malade.
 Morphine : arrêt respiratoire chez l’enfant ou le vieillard.
 Streptomycine : surdité

2.6.4.1. Hypersensibilité (anaphylaxie, allergie)


C’est une sensibilité anormale à l’un ou l’autre médicament
administré à des doses normales et habituellement inoffensives
pouvant provoquer chez le malade un état de choc anaphylactique, des
troubles graves et parfois la mort.
Ex : Réaction anaphylactique à la pénicilline, Bactrim *, Chloroquine,
Camoquine*,....
N.B : on n’utilisera jamais ce médicament chez ce malade.

2..4.2. Hypo sensibilité

1. Tolérance, accoutumance.

C’est une faible sensibilité à certains médicaments même


administrés à forte dose. Ces malades supportent des doses beaucoup
plus élevées que les malades ordinaires.

2. Causes.
 Prise régulière d’analgésique majeur (genre morphine,
barbiturique, somnifère, alcool...)
 Résistances aux médicaments

Faible sensibilité ou absence de sensibilité à un médicament.


Lorsque le microbe qui a provoqué la maladie, est très habitué à cet
antibiotique et le supporte très bien
Exemple : Résistance à la chloroquine (plasmodium)
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Résistance à la streptomycine (B K)

2.6.5. Principales causes de toxicité des médicaments.

 Du fait du produit lui-même


Dose trop importante.
Composition modifiée.
Erreur dans le mode d’administration.
De la concentration inégale du produit.

 Du fait du patient

Voie d’absorption du médicament en mauvais état.


Voie d’élimination en mauvais état.
Age et le poids du malade.
Intolérance individuelle à tel médicament déterminé.
Accumulation d’un produit dans l’organisme.
Accoutumance à un médicament déterminé.
Anaphylaxie.

 Du fait de l’infirmière
Erreur de malade.
Erreur du temps d’administration.
Erreur de doses.
Erreur de médicament.
Erreur dans l’administration.
Maladresse.

2.6. Pharmaco graphie ou prescription médicale

2.6.1. Définition :

Une ordonnance médicale est une lettre adresse à un pharmacien


par un médecin ou autre prescripteur légal qui indique les
médicaments à délivrer au malade bien identifié. Elle comprend trois
parties
Inscription introduite par la lettre R
La souscription introduite par les lettres DT
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L’instruction introduite par la lettre S
Exemple : R /Ampicilline capsule 5OOmg
DT no xx capsule .
S / 2 X 2 Cap / j x 5 J.
Elle est souvent accompagnée des conseils oraux, diététique et hygiène

2.6.2. Qualité d’une ordonnance.

Etant donné sont importance et l’importance de destinataires,


elle doit être :
Présentée correctement.
Rédigée clairement.
Ecrire lisiblement.

2.6.3. Destinataire d’une ordonnance.

Deux groupes : direct et indirect


a) Destinataire direct.
Il y a deux parties :
 Instruction : elle s’adresse aux malades ou à son entourage. Elle
indique le mode d’utilisation des médicaments, la voie
d’administration et la dose.

 Formule : elle s’adresse directement au pharmacien où elle


précise les noms des médicaments à délivrer, les quantités
unitaires, les quantités totales, la forme à donner au malade (cés,
gouttes, cap)

b) Destinataire indirect
Il s’agit du législateur, des organismes, de mutuel des bases, des
médecins.

2.6.4. Obligation légale du prescripteur

Toute ordonnance comporte des mentions obligatoires et mention


facultatives.
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 Les mentions obligatoires sont :
 Non du médecin et adresse ;
 Signature du médecin ;
 Date d’émission ;
 De la nature du médicament : non, quantité unitaire et
totale, forme d’administration, posologie ;
 De l’âge.

 Les mentions facultatives sont :


 Nom & sexe du patient
 Age du patient adulte

Durée d’une ordonnance :


 1 mois : Médicament ordinaire
 3 mois : Contraceptif une durée longue ajouter la mention à
renouveler X fois.

Exemple d’une pharmacocographie  ordonnance )

HOPITAL Saint Luc Kinshasa, le 23 / OCT /2002.


Avenue De la Rive
Kinshasa- Gombe
Prescription
Médicale
Nom :Batuketama Age 17 ans N°Dossier 261/02
Post-nom :…Biabu Sexe : M
R :Ampicilline 2 x 500 mgr capsule per os/ jr /pdt 10 jrs…DT
XX capsules de 500 mgr
R :…Eucalyptol* 3 x 1 càs per os / jr /pdt 10 jrs DT I flacon.
R :…Pommade Camphrée 3 x 1 frictions / jr /pdt 5 jrs DT I
tube.

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R Ephedrine* 2 x 2 gouttes nasale / jr / pdt 5 jrs DT I Flacon.
R :…

NOM et Signature
Dr Marcel BABU

CHAPITRE III : PHARMACOCINETIQUE

3.1. Définition

C’est l’étude de l’absorption, de la distribution, de métabolisme et


de l’élimination de médicament dans divers organes.
C’est le devenir, le sort du médicament dans l’organisme.

3.2. Résorption, métabolisme et diffusion du médicament

3.2.1. Résorption des médicaments

Après avoir été ingérés, les médicaments sont comme les


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nutriments résorbés à travers la muqueuse digestive.

3.2.1.1. Définition

La résorption d’un médicament est l’ensemble de mécanisme par


lequel un médicament passe à travers la muqueuse gastro- intestinale
et pénètre dans le plasma. Ses deux processus principaux sont la
diffusion passive et le transport actif.

3.2.1.2. Facteurs qui influencent la résorption

1° Qualité physique de tube digestif.

Acide gastrique détruit certains médicaments : pénicilline G, insuline

2° Préparation galénique et forme pharmaceutique.

L’excipient facilite l’administration et la conservation de principes


médicamenteux.
L’intervention de la bio disponibilité ex : I.V.100%, Digitoxine per os :
90 %

3° PH du médicament : Acide ou basique.


Les acides faibles (salicylates ou barbiturique)
Non ionisé en milieu acide est bien résorbé. L’ionisation accroît l’hydro
solubilité d’une substance et en diminue la liposolubilité et la capacité
de résorption.

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24
Ion : atome ou groupement d’atomes portant une charge électrique du
fait du gain ou de la perte d’un ou de plusieurs électrons.

4° Motilité gastrique

L’accélération du transit gastrique ou intestinal réduit la


résorption de l’ensemble des substances médicamenteuses.

5° Qualités des aliments et des boissons


Leur PH, composition en lipide, hydrate de carbone, et protéine
influence la résorption des médicaments.
Exemple : - l’ingestion des médicaments à jeun favorise la résorption
Ex : Terramycine, Ampicilline, INH, Rifampicine.
Le régime riche en lipide (lait) favorise la résorption des médicaments
liposoluble ex : Erythromycine.
L’alcool rend la concentration de Valium* plus supérieur.

6° Interaction digestive
L’ingestion simultanée d’un médicament à résorption gastrique et
un pansement gastrique réduit la résorption du médicament à
résorption gastrique.
Exemple : résorption simultanée de la Vitamine B12 et de pansement
gastrique (Phosphalugel*)
3.4. La diffusion et le métabolisme des médicaments
3.4.1. La diffusion des médicaments
Dans l’organisme, le médicament rencontre le compartiment
interstitiel à partir duquel il passe dans des cellules. Pour certain
médicament, nous aurons une fraction libre et une fraction liée. Seul la
fraction libre va quitter le compartiment plasmatique et sera éliminée.

Dans les tissus, les molécules médicamenteuses vont être


stockées pour subir une bio transformation. Le principe actif se fixe de
manière sélective sur un point, un organe, c’est l’électivité

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25
médicamenteuse

3.4.2. Métabolisme ou bio transformation

 La place de l’hydro solubilité


La liposolubilité était nécessaire pour atteindre le torrent sanguin et
ainsi permettre au principe actif de rencontrer le compartiment
plasmatique et interstitiel et de passer dans les cellules.

Cependant l’hydro solubilité est indispensable pour qu’un


médicament puisse quitter l’organisme sinon le produit sera toujours
réabsorbé : les réactions de métabolisation doivent intervenir pour
transformer le médicament liposoluble en médicament hydrosoluble
par élimination rénale ou biliaire ex : Phénobarbital.

 Organe de métabolisation

Le principal organe de métabolisation est le foie : il a une position


spéciale juste avant l’entrée dans le torrent sanguin, contient une
grande quantité de liquide, un ensemble enzymatique et un grand
débit.
Autres organes : Reins, poumons, plasma, paroi digestive.

3.4.2.1. Conséquence de la bio transformation

- Rend les principes actifs en principe inactif (fonction détoxication


qui met fin à l’action du médicament).
- les substances entrant dans l’organisme sous forme active
donnent naissance à des métabolites actifs
Exemple : Diazépam (Valium*) donne plusieurs métabolites dont
Diazépam (Seresta*)
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26
N.B. l’action de tous ces médicaments est prolongée à cause de
ces métabolites actifs qui ont ½ vie supérieure à celle de
substance mère.

- 3° Pro- médicament : ce sont des composés inactifs du départ


qui se transforment en composés actifs. Ex : Ampicilline = péni
acido – résistante, pénicillinase sensible
En per os : 40 % de la dose subit l’absorption, les 60 %
provoquent l’irritation et tue le microflore d’où couplage
ampicilline et autre composés radicaux

- Formation des métabolites parfois toxique en petite quantité


sous forme de trace rapidement neutralisée.
Ex : Paracétamol : 5 % de la dose subissent l’action de
cytochrome P 450 Transformation de métabolites
hépatotoxiques neutralisés par le gluthalon et éliminé si
surdosage, la quantité de gluthalon ne suffit plus d’où mort avec
un tableau d’hépato cytolyse aiguë.

3.4.2.2. Facteurs qui influencent la bio transformation

3.4.2.2.1 Facteurs intrinsèques


 Age.
La concentration thérapeutique dépend beaucoup de la métabolisation
des produits. Le calcul en fonction de la surface
corporelle parait être le procédé le plus sur bien qu’il ne faille jamais
oublier de prendre en compte la sensibilité particulière des enfants et
des bébé vis-à-vis de certaines substances tel que menthol etc.
1. Chez les nouveau-nés et les prématurés
L’immaturité de l’équipement enzymatique chez l’enfant qui est
alors très sensible à l’action toxique des médicaments. Cette
immaturité est encore plus prononcée chez les prématurés.

2. Chez les vieillards.


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27
Diminution de l’équipement enzymatiques d’ou diminution de la
capacité de synthèse enzymatique.
Diminution du débit sanguin hépatique.

 Sexe.
L’état de grossesse modifie la bio transformation. La grossesse
diminue l’activité de la glucurosyl transférase d’où ictère physiologique.
Chez la femme l’action stimulante de la morphine est plus intense que
chez l’homme. La femme inactive plus vite que l’homme, les
barbituriques.

 Espèces.
La vitesse de métabolisation varie selon les espèces. Ex.
Petidine*.
Homme : 20% de la dose métabolisée par heure, action analgésique
dure 3 à 4 heures.
Chiens : 90% de la dose/heure action courte et transitoire.
N.B. Ne pas transposer automatiquement des données observées chez
l’animal à l’homme.

PHARMACODYNAMIE

1. RECEPTEUR

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Cours de Pharmacologie Générale
28
On entend par récepteur l’endroit spécifique où se fixe le
médicament pour produire un effet. Il existe 2 types des récepteurs :
o Le récepteur cellulaire, localisé sur la membrane cellulaire.
o Le récepteur enzymatique.
3.4.2.2.1 Facteurs extrinsèques
 La métabolisation varie avec la dose
Ex : PAS métabolisé en acétyle PAS (inactif) et en glycyl pas (plus au
moins inactif) dose 2X4 gr/j -> 54 % du 1ér et 40 % du 2ème
8gr (une prise) -> 22% du 1èr et 78 % du 2ème
La quantité et la nature du métabolisme peuvent varier suivant la dose.
 La demi - vie plasmatique de médicament (T/2)
La demi-vie d’un médicament est ce temps au bout duquel la
concentration plasmatique diminue de moitié. La durée de cette demi-
vie est déterminée par le métabolisme ou l’élimination du médicament
ou l’association de deux (métabolisme + élimination)
 Elimination des médicaments
 Principales voies d’élimination
- Voies digestives (selles, bile).Soit a partir du foie et par
élimination des selles
- Voies respiratoire (respiration).
- Voies urinaires (rein, urines).
 Voies secondaires
- Salive,
- Peau,
- larme,
- lait

APPLICATION

Consultez les notices des médicaments et relevez tout ce qui


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29
concerne la pharmacocinétique spécifique au moyen de la matière de
ce chapitre.

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30
CHAPITRE IV : LES FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS
4.1. Les médicaments d’usage externe
 La lotion
C’est une substance médicamenteuse sous forme de solution à
appliquer sur la peau en cas d’affection dermatologique.
Ex : Benzoate de benzyle en cas de gale.

 Les liniments
C’est une préparation liquide ou semi liquide réservé aux frictions
de la peau.
Ex : liniments à l’huile camphrée, le confo, etc.
 Poudre :
C’est une forme médicamenteuse en poudre
Exemple : Poudre antiseptique pour la plaie
 Pommade ou onguent
C’est une substance médicamenteuse qui est constituée d’une
drogue mélangée à un excipient de consistance molle.
Ex : Pommade d’oxyde de Zinc, ou salicylate de méthyle ou corticoïde
 Crèmes.
C’est une préparation plus molle que la pommade mais qui ne
coule pas.
Exemple : crème antiseptiques dermique et vaginale.
 Lavement.
C’est une forme d’administration de substance médicamenteuse
ou pas du tout en grande quantité, sous la forme liquide.
 Suppositoire
C’est une forme de médicament administré par voie rectale. Il est
absorbé au niveau de la muqueuse rectale.
 Ovule
C’est une forme de médicament applicable au niveau sur la
muqueuse vaginale. A titre d’exemple nous rencontrons les ovules
antiseptiques, de flagyl, de nystatine.
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31

 Collyres.
C’est une forme de médicament en liquide, à instiller dans la
muqueuse sous conjonctivale. L’ensemble des médicaments administré
par cette voie.
 Gargarisme
C’est l’application d’un médicament sous la forme de solution, au
niveau de la muqueuse pharyngée. Il est d’usage en cas d’angine ou
autre inflammation de la muqueuse pharyngée. Il désigne aussi
administrer par cette voie.
4.2. Médicament à usage interne
 Poudre :
C’est une forme médicamenteuse en poudre
Exemple : Bicarbonate de soude (ENO), calcium en poudre
 La pilule :

C’est une forme de comprimé présenté petites boules qu’on


avale.
Ex : la pilule contraceptive.
 le comprimé :
C’est une préparation médicamenteuse sous une forme solide et
variable. IEx : cés d’AAS

 Le cachet :
C’est une forme de comprimé enveloppé de pain enzyme
contenant une ou plusieurs médicaments en poudre
Ex : cachet d’aspirine, de quinine.

 La capsule
C’est une substance médicamenteuse présentée dans une
enveloppe gélatineuse qui contient un principe actif sous la forme des
poudres.
Ex : Terramycine, ampicilline

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32
 La gélule ou perle
C’est une substance médicamenteuse présentée sous forme
liquide, et qui est entourée d’une enveloppe de gélatine.
Ex : Gélule de Supradyn*, vit A, vit D,
 La dragée.
C’est une forme de comprimé mais enrobé d’une couche plus ou
moins épaisse, sucrée et colorée afin de résister à l’action de l’acide
chlorhydrique au niveau de l’estomac.
Ex : PAS, Bécozyme*, tribexfort, Ibuprofène.
N.B. : la pastille est une petite dragée.
 Tablette
Préparation sous forme de comprimé rectangulaire et aplatie,
contenant une forte proportion de sucre et qu’on laisse habituellement
fondre dans la bouche.
Ex : Tablette du vit C, Clamoxyl dispersible.
 Le granulé
Préparation sous forme de petit grain, plus ou moins allongés
constitué par de sucre contenant un médicament. Ex : Granulé de PAS
 Solution.
Est un médicament dit « le soluté » dissous dans un liquide dit
le «solvant » (eau, huile, alcool...)
Ex : solution aqueuse de mercurochrome à 2%, alcool à 90° ( 90 ml
alcool + 10 ml H2O )
Solution physiologique de NaCl. 9 %
 Potion
C’est une présentation de médicament fait d’un ou plusieurs
solides dissous dans un ou plusieurs liquides et que l’on prend par la
bouche par cuillerée.
Ex : potion pectorale, anti-diarrhéique
Suspension : Médicament liquide + particule en suspension
Ex : Ampicilline en suspension (pédiatrie).

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33
 Teinture :
C’est une forme de médicament d’origine végétale dessous dans
l’alcool :
Ex : teinture de belladone est dissoute dans une boisson alcoolique.

 Sirop :
C’est une présentation de médicament mélangé à la matière
sucrée (habituellement 2/3 de sucre) dont le but est d’améliorer le goût
de certaines préparations médicamenteuses.
Ex : Sirop codéine, Phenergan expectorant*.
 Ampoule :
C’est une présentation de médicament en forme d’ampoule dont
le contenu est soit buvable soit injectable.
 Flacon :
C’est une présentation de médicament sous forme de poudre
injectable à diluer à l’eau distillée avant son administration par voie
parentérale.
Pénicilline G, Ampicilline injectable.

APPLICATION
- Interview
- Revoir les différentes formes dont un même médicament peut
prendre à partir des notices du fabriquant.

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34

CHAPITRE V : POSOLOGIES DES MEDICAMENTS

5.1. La posologie

5.1.1. Définition
C’est l’étude des doses thérapeutiques de médicaments c’est-à-
dire les quantités de drogue que le malade doit prendre pour lutter
efficacement contre la maladie.
Elle comprend la dose, voie d’administration et le rythme
d’administration.

5.1.2. La dose

5.1.2.1. Définition :
C’est la quantité de substance administrée pour lutter ou soulager
la maladie.

5.1.2.2. Classification

1° Dose thérapeutique
C’est la dose qui est capable de guérir ou de supprimer les
symptômes d’une maladie.

2° Dose journalière (D/J)


C’est la quantité de drogue à prendre pendant une durée de 24
heures.
Exemple : deux fois un comprimé de Quinine de 500 mg par jour (un
comprimé le matin et un autre le soir).
Elle s’écrit de cette manière : 2 x 500 mg /jr de quinine per os.
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35

3° Dose totale (DT)

C’est la quantité de drogue totale qu’un malade doit prendre en


fonction de sa maladie. Elle couvre toute la cure.
Exemple : la cure à la Quinine par voie orale prend au moins cinq jours.
Si le malade consomme deux comprimés de 500 mg par jour, il
consommera au bout de cinq jours 10 comprimés de Quinine de 500
mg. Cette dose totale va s’exprimer ainsi : DT X comprimés de Quinine
de 500 mg.
4° Dose maximale (DM)
C’est la plus grande quantité de drogue qu’un malade peut
prendre en une prise sans présenter d’intoxication ou sans inconvénient
grave.
Il y a aussi une dose maximale en une fois pour les médicaments
dangereux.

5° Dose toxique
C’est la dose qui fait apparaître des symptômes
d’empoisonnement par la drogue ou des effets nuisibles.

6° Dose mortelle ou dose létale (LD)


C’est la dose qui est capable de provoquer la mort.

7° Dose d’attaque
C’est la dose qui est en mesure de faire disparaître les symptômes
majeurs d’une maladie donnée.
Ex : la phase intensive dans le traitement de tuberculose est une dose
d’attaque.

8° Dose d’entretien
Elle fait suite à la dose d’attaque. Elle est donnée après rémission
des symptômes majeurs et continue jusqu’à la restauration de la santé.
Ex : la phase de continuation du traitement de la tuberculose est une

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Cours de Pharmacologie Générale
36
dose d’entretien.

5.1.2.3. Doses pédiatriques.

Il existe plusieurs paramètres pour adapter la posologie d’un


médicament. Leur multiplicité prouve qu’aucune ne donne
entièrement satisfaction.
Pratiquement on peut admettre les doses suivantes par apports aux
doses prescrites chez l’adulte.
 0-2 mois 1/10 de la dose de l’adulte
 2-24 mois 1/8 de la dose de l’adulte
 2-5 ans 1/8 a 1/4de la dose de l’adulte
 5-10 ans 1/3 de la dose de l’adulte
 10-15 ans ½ à ¾ de la dose de l’adulte
Actuellement les doses unitaires par Kg de poids corporel de
nombreux médicaments sont connues. Une autre règle appliquée
jusqu'à l’âge de 15 ans.
Ex : - Dose adulte de la Quinine = 500mgr/ dose / prise.
-Poids corporel de l’enfant = 12 kg.
DE= Dose enfant
D’où la dose enfant est estimée à 120 mgr/dose / prise.
5.3. Marge thérapeutique ou Marge de sécurité
C’est la différence entre la dose thérapeutique et la dose toxique.
Si cette différence est grande, il y a alors une grande sécurité.
Si cette différence est très faible, ce médicament est alors dangereux.
Ex : Chloroquine dose 5 mg/Kg 1j x 2 chez les petits
Enfant : dépasser même de très peu = danger de mort.
Pour la Quinine la dose va de 10 mg à 30 mg/kg de poids/prise selon le
cas. La dose toxique est à 3 gr. Dans ce cas, la Quinine a une grande
sécurité.

5.4. Les calculs pharmaceutiques.


Nous recourrons à la règle de trois simples vus en première
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Cours de Pharmacologie Générale
37
année pour résoudre tout ce qui a trait au calcul pharmaceutique.
Légende :
VF= Volume du Flacon ou de l’ampoule, exprimé en ml ou en U.I.
DP= Dose prescrite à considérer en gramme qui est l’unité de
mesure ou
Selon le cas en U.I.
CF= Concentration du Flacon ou de l’ampoule en gramme ou en U.I.
selon le
cas.
Ex : VF= 2 ml ; CF= 40 mgr ; DP= 15 mgr en I.M.

La dose prescrite correspondant à 15 mgr du médicament X est


0,75 mgr de ce produit.
5.5. Application sur les calculs des doses.

1) Francis est âgé d’une année et pèse 9 kgr selon sa fiche de


consultation préscolaire. Il est reçu au Centre de Santé pour un
épisode de paludisme.
a) Sachant que vous ne vous souvenez plus de la posologie
exacte de la Quinine, calculez la dose à administrer ?
b) Quelle quantité de Quinine allez-vous administrer :
- Si vous ne disposez qu’une d’une ampoule de 2 ml / 250mgr
de Quinine ?
- Si vous ne disposez qu’une d’une ampoule de 2 ml / 500mgr
de Quinine ?

2) Wivine doit recevoir 25 mgr de Gentalline en I.M. Estimez la


quantité à aspirer dans la seringue :
a) Si vous disposez d’une ampoule de 2 ml /80 mgr de Gentalline *.
b) Si vous disposez d’une ampoule de 2 ml /40 mgr de
Gentalline*.

3) Calculez la quantité de Pénicilline procaïne à administrer à


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38
Kembo. L’infirmière Titulaire du Centre de Santé vient de lui
prescrire 1.200.000. U.I. de ce produit. Le Centre de Santé a des
flacons de Pénicilline procaïne de 3.000.000. U.I. et de 4.000.000.
U.I. Comment allez-vous-vous en sortir avec chacun de ce flacon ?

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