Gepiron
| |||
| Gepiron | |||
| IUPAC-név | |||
| 4,4-dimetil-1-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]piperidin-2,6-dion | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 83928-76-1 | ||
| PubChem | 55191 | ||
| ChemSpider | 49836 | ||
| ATC kód | N06AX19 | ||
| Gyógyszer szabadnév | gepirone | ||
| |||
| |||
| InChIKey | QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | JW5Y7B8Z18 | ||
| ChEMBL | 284092 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C19H29N5O2 | ||
| Moláris tömeg | 359,47 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő |
2–3 óra | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | szabályozatlan | ||
| Alkalmazás | orális | ||
A gepiron depressziót és szorongást csökkentő gyógyszer minimális kábító hatással. Az azapironok(en) csoportjába tartozik.
A szerotonin-1A (HT1A) preszinaptikus receptorokon teljes, a posztszinaptikusokon parciális agonistaként viselkedik. Csak kismértékben kötődik a dopamin D2-receptorhoz(en); ez nagy előnye a hozzá hasonló buspironhoz képest.
Története
[szerkesztés]A szert eredetileg a Bristol-Myers Squibb cég fejlesztette ki, majd 1993-ban átadta a licencet a Fabre-Kramernek. A Fabre-Kramer 1999-ben az egész világra szóló marketing szerződést kötött szerre a Akzo Nobellel.
A klinikai próbák 2001-ben kezdődtek.
Az FDA a Fabre Kramer cég 2004-ben benyújtott engedélyezési kérelmére újabb klinikai kísérletet elvégzését igényelte, majd a 2007 májusában benyújtott második kérelmet 2007 novemberében elutasította.[1][2]
Készítmények
[szerkesztés]A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[3]
- Ariza
- Variza
Magyarországon nincs forgalomban.[4]
Adagolás
[szerkesztés]Napi adagja 10–90 mg.[5]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Fabre Kramer Pharmaceuticals Receives Decision From FDA on Gepirone ER for Major Depressive Disorder (Drugs.com)
- ↑ Andrea Gerlin: Glaxo's Gepirone ER Fails to Win U.S. Approval for Depression (Bloomberg)
- ↑ Gepirone (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
- ↑ Psychiatric and Associated Drugs Archiválva 2013. szeptember 15-i dátummal a Wayback Machine-ben (SLS)
Források
[szerkesztés]- R A Leslie: Gepirone
- 12. Az akut és akrónikus szorongás farmakoterápiája (Vitalitás)
További információk
[szerkesztés]- Andrew Holmes: Mouse Behavioral Models of Anxiety and Depression
- Vogel Test System (Sophisticated Life Science Research Instrumentation)