SEDIAAN PARENTERAL

1.1. Definisi
Sediaan Parenteral adalah sediaan untuk injeksi atau infus yang diberikan dengan
penyemprotan larutan atau suspensi langsung ke dalam aliran darah, jaringan, atau organ
untuk tujuan terapeutik atau diagnostik.
Keuntungan dan kelemahan pemberian secara parenteral :
Keuntungan :
1. Onset suatu obat lebih cepat
2. Dosis dan efek obat dapat disesuaikan
3. Bioavaibilitas besar (100%)
4. Obat yang tidak stabil pada GI dapat dihindari
5. Cocok untuk pasien koma atau sakit keras
6. Cocok untuk obat yang tidak stabil secara oral
7. Sangat diperlukan saat anastesi lokal
8. Bermanfaat sebagai terapi cairan atau elektrolit
Kelemahan :
1. Rasa nyeri saat injeksi
2. Kesalahan dosis dapat berakibat fatal terutama pada pemberian IV
3. Hanya dapat dilakukan oleh dokter dan perawat yang kompeten
4. Harus melalui prosedur aseptic
5. Pemberian secara parenteral lebih lama dibandingkan per oral
6. Biaya lebih mahal
1.2. Persyaratan Sediaan Parenteral
Pemberian sediaan parenteral harus memenuhi persyaratan sebagai berikut :
1. Kandungan obat tertera pada etiket dan tidak terjadi kerusakan saat penyimpanan
2. Wadah harus sesuai sehingga tidak merusak kualitas dari obat
3. Aman secara toksikologi
4. Kompatibel dengan sediaan parenteral lain
5. Steril atau bebas dari mikroba baik bentuk vegetatif maupun spora yang patogen atau
nonpatogen
6. Bebas pirogen, isotonis, isohidris dan bebas partikel melayang.
7. Stabil secara fisika-kimia maupun mikrobiologi.
1.3. Cara Pemberian Obat Parenteral
Pemberian obat parenteral dapat dilakukan sebagai berikut :
1. Subkutan (di bawah kulit) : disuntikkan pada bagian tubuh yang lemaknya sedikit
dengan volume ≤ 1 mL
 Zat aktif bekerja lebih lambat daripada IV
 Subkutan dengan jumlah besar disebut Hipodermoklise
 Larutan sebaiknya isotonis dan isohidris karena penyimpangan isotonisnya
dapat menimbulkan nyeri atau nekrosis dan absobsi tidak optimal
 Onset larutan dalam air lebih cepat daripada suspensi
 Absorbsi obat dapat diperlambat dengan penambahan Adrenaline (cukup
1:100.000-200.000) yang menyebabkan konstriksi pembuluh darah lokal
 Absorbsi obat dapat dipercepat dengan penambahan Hyaluronidase, yaitu
merupakan enzim yang memecah mukopolisakarida pada matriks jaringan
2. Intramuskular : disuntikkan ke dalam jaringan otot paha atau pantat.
  Sediaan dapat berupa larutan, emulsi dan suspensi. Larutan lebih cepat
diabsorbsi daripada suspensi dan sebaiknya bersifat isotonis
 Onsetnya bervariasi tergantung ukuran partikel
 Zat aktif bekerja lambat dan terakumulasi sehingga dapat terjadi overdosis
 Volume sediaan umumnya 2 mL – 20 mL.
3. Intravena : disuntikkan ke dalam pembuluh darah
 Volume sediaan ≤5 mL sebaiknya isotonis dan isohidris sedangkan ≥5 mL
harus isotonis dan isohidris. Pemberian 10 mL atau lebih harus bebas
pirogen.
 Onset cepat karena bioavaibilitas tinggi (100%) tanpa absorbsi
 Sediaan suspensi tidak dianjurkan. Obat harus dalam larutan air. Apabila
emulsi lemak, maka ukuran partikel minyak lebih kecil daripada eritrosit. Zat
aktif tidak boleh mempengaruhi pembuluh darah karena dapat menimbulkan
hemolisa seperti saponin, nitrit dan nitrobenzol.
 Larutan hipertonis diberikan secara lambat agar tidak mempengaruhi sel
darah
4. Cara Pemberian Parenteral lainnya
 Intraspinal : disuntikkan ke dalam sum-sum tulang belakang. Larutan harus
isotonis dan isohidris. Penggunaan sebagai anastesi harus hipertonis
 Peritoneal : pemasangan kateter ke dalam rongga perut sebagai saluran cairan
steril saat operasi dan rawan terjadi infeksi. Larutan harus hipertonis dan
volume diberikan 1-2 L.
 Intraartikular : disuntikkan ke dalam sendi. Larutan harus isotonis dan
isohidris
 Intradermal : disuntikkan ke dalam kulit. Larutan sebaiknya isotonis dan
isohidris. Volumenya kecil (0,1-0,2 mL)
1.4. Biofarmasetika Obat Parenteral
Biofarmasetika berhubungan dengan ilmu fisika, kimia dan biologi terkait dengan bentuk
sediaan obat dan absorbsinya yang tergantung pada cara pemberiannya.
Pengaruh dan interaksi yang sering terjadi pada biofarmasetika mencakup :
 Interaksi antara formulasi dan teknologi pembuatan berbagai bentuk sediaan
 Interaksi obat dengan lingkungan biologis pada tempat absorbsi
 Interaksi obat dengan mikroorganisme
1.4.1. Obat Masuk ke Dalam Tubuh
Obat masuk ke dalam tubuh melalui dua cara, yaitu intravaskuler dan ekstravaskuler
 Intravaskuler : obat langsung masuk sirkulasi sistemik tanpa proses absorbsi
kemudian terdistribusi ke seluruh tubuh. Konsentrasi obat dalam darah selanjutnya
ditentukan oleo kecepatan biotransformasi dan eleminasi obat.
 Ekstravaskuler : obat melalui proses absorbsi dan kemudian masuk sirkulasi sistemik.
Proses absorbsi obat tergantung pada sifat fisika-kimia obat, formulasi obat dan
lingkungan biologis tubuh.
1. Intravena : obat langsung masuk sirkulasi dan terdistribusi ke sluruh tubuh. Dapat
diberikan secara IV bolus (diberikan dengan kadar tinggi dan waktu singkat),
Intermitant infus (diberikan melalui infus IV selama 20 menit hingga 4 jam),
continous infus (infus IV dengan waktu pemberian lebih dari 6-24 jam)
2. Intramuscular: rute IV yang berbahaya dapat diberikan secara IM. obat melalui proses
absorbsi. Kecepatan absorbsi obat tergantung pada vaskularitas tempat suntikan
dengan kecepatan aliran darah. Pemberian IM diabsorbsi 80-100% meskipun efek dan
bioavaibilitasnya lebih kecil daripada IV
 3. Subkutan : proses absorbsi pada IM berlaku sama pada SC, tetapi kecepatan aliran
darah pada SC lebih kecil, sehingga absorbsinya lebih rendah daripada IM. Absorbsi
SC dapat dipercepat dengan penambahan Hyaluronidase dan diperlambat dengan
penambahan adrenalin.
4. Intradermal : pemberian secara intradermal biasanya dilakukan pada bagian dalam
lengan bawah. Volume umumnya 0,1 mL dengan tujuan diagnosis atau disensitisasi
atau imunisasi
1.4.2. Farmakokinetik Obat Parenteral Sistem ADME
1. Absorbsi
Obat yang diberikan intravaskuler tanpa melalui proses absorbsi. Sedangkan
melalui ekstravaskuler akan melalui proses absorbsi. Umumnya obat akan
memberikan efek apabila memenuhi kadar tertentu dalam plasma (MEC).
Kecepatan absorbsi obat dapat mempengaruhi cepat atau lambatnya obat
mencapai kadar MEC hingga obat mencapai kadar puncak dan memberikan efek
terapeutik selama berada di atas MEC. Kadar obat akan dieleminasi atau
mengalami biotransformasi sehingga kadar obat akan menurun.
2. Distribusi
Distribusi obat yang masuk melalui jalur ekstravaskuler akan mengalami absorbsi
pada jaringan hingga bentuk bebas obat dapat diserap dan berikatan dengan
reseptor dan memasuki sirkulasi sistemik (bioavaibilitas 80-100%). Sedangkan
jalur intravaskuler langsung memasuki sirkulasi (bioavaibilitas 100%)