ブスピロン
ブスピロン（Buspirone）は、ブスパール（Buspar）のなどの商品名で販売されている、主に不安障害、特に全般性不安障害の治療に用いられる医薬品である[10][11]。短期間の使用については効果的であるとされる[12]。精神病の治療に効果的であるかは確立されていない[10]。投与法は経口であり、効果が得られるまでに4週間ほどかかる場合がある[10][11]。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 発音 | [ˈbjuːspɪroʊn] (BEW-spi-rohn) |
| 販売名 | Buspar, Namanspin |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a688005 |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 3.9%[1] |
| 血漿タンパク結合 | 86–95%[2] |
| 代謝 | Liver (via CYP3A4)[3][4] |
| 代謝物質 | 5-OH-Buspirone; 6-OH-Buspirone; 8-OH-Buspirone; 1-PP[5][6][7] |
| 半減期 | 2.5 hours[3] |
| 排泄 | Urine: 29–63%[2] Feces: 18–38%[2] |
| データベースID | |
| CAS番号 |
36505-84-7  33386-08-2 (hydrochloride) |
| ATCコード | N05BE01 (WHO) |
| PubChem | CID: 2477 |
| IUPHAR/BPS | 36 |
| DrugBank |
DB00490 |
| ChemSpider |
2383 |
| UNII |
TK65WKS8HL |
| KEGG |
D07593 |
| ChEBI |
CHEBI:3223 |
| ChEMBL |
CHEMBL49 |
| 別名 | MJ 9022-1[8][9] |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C21H31N5O2 |
| 分子量 | 385.51 g·mol−1 |
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ブスピロンの一般的な副作用には、吐き気、頭痛、めまい、集中力の低下、などがあげられる[10][12]。重度の副作用には、幻覚、セロトニン症候群、発作、などがあげられる[12]。妊娠中の人への投与は安全とされているが十分な研究はされておらず、授乳中の人への投与は推奨されていない[12][13]。ブスピロンはセロトニン5-HT1A受容体アゴニストである[1]。
ブスピロンは1968年に最初に製造され、1986年に米国で医薬品としての使用が承認された[10][11]。後発医薬品として入手できる[12]。日本では承認されていない。
出典
編集- ^ a b “Buspirone: what is it all about?”. Brain Research 1461: 111–8. (June 2012). doi:10.1016/j.brainres.2012.04.032. PMID 22608068.
- ^ a b c “buspirone (Rx) - BuSpar, Buspirex, more..”. Medscape Reference. WebMD. 14 November 2013閲覧。
- ^ a b “Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of buspirone, an anxiolytic drug”. Clinical Pharmacokinetics 36 (4): 277–87. (April 1999). doi:10.2165/00003088-199936040-00003. PMID 10320950.
- ^ “Cytochrome P450 3A-mediated metabolism of buspirone in human liver microsomes”. Drug Metabolism and Disposition 33 (4): 500–7. (April 2005). doi:10.1124/dmd.104.000836. PMID 15640381.
- ^ “Metabolism and disposition of buspirone”. The American Journal of Medicine 80 (3B): 41–51. (March 1986). doi:10.1016/0002-9343(86)90331-1. PMID 3515929.
- ^ Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (2009). The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology. American Psychiatric Pub. pp. 490–. ISBN 978-1-58562-309-9
- ^ “6-Hydroxybuspirone is a major active metabolite of buspirone: assessment of pharmacokinetics and 5-hydroxytryptamine1A receptor occupancy in rats”. Drug Metabolism and Disposition 35 (8): 1387–92. (August 2007). doi:10.1124/dmd.107.015768. PMID 17494642.
- ^ The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. (14 November 2014). pp. 192–. ISBN 978-1-4757-2085-3
- ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. (January 2000). pp. 149–. ISBN 978-3-88763-075-1
- ^ a b c d e “Buspirone Hydrochloride Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 3 March 2019閲覧。
- ^ a b c Wilson, T. K.; Tripp, J. (January 2018). “Buspirone”. StatPearls. PMID 30285372.
- ^ a b c d e British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 338. ISBN 9780857113382
- ^ “Buspirone Pregnancy and Breastfeeding Warnings” (英語). Drugs.com. 3 March 2019閲覧。