Astemizol

Astemizol
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1-(4-fluorobenzylo)-N-{1-[2-(4-metoksyfenylo)etylo]piperydyn-4-ylo}-1H-benzimidazolo-2-amina
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. astemizolum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C28H31FN4O
Masa molowa	458,57 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek
	Identyfikacja
Numer CAS	68844-77-9
PubChem	2247
DrugBank	DB00637
SMILES
	COC1=CC=C(C=C1)CCN2CCC(CC2)NC3=NC4=CC=CC=C4N3CC5=CC=C(C=C5)F
InChI
	InChI=1S/C28H31FN4O/c1-34-25-12-8-21(9-13-25)14-17-32-18-15-24(16-19-32)30-28-31-26-4-2-3-5-27(26)33(28)20-22-6-10-23(29)11-7-22/h2-13,24H,14-20H2,1H3,(H,30,31)
	InChIKey
	GXDALQBWZGODGZ-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	432 mg/l
Temperatura topnienia	149,1 °C
logP	5,8
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-04-14]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H315, H319, H335
Zwroty P	P302+P352, P305+P351+P338
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	1 2 0
Dawka śmiertelna	LD50 powyżej 2560 mg/kg (szczur, doustnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	R06AX11
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	24 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	96,7%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Astemizol – organiczny związek chemiczny, antagonista receptora H₁ II generacji. Ma działanie wybiórcze, które jest silne i długotrwałe. Nie przenika przez barierę krew-mózg, więc nie działa nasennie. Jego niektóre metabolity (np. norastemizol, będący w trakcie badań klinicznych) mają 10 razy silniejsze i dłuższe działanie niż sam astemizol.

Uwaga! Działanie astemizolu pojawia się dopiero po 3–5 dniach stosowania, dlatego nie jest wskazany podczas nagłych ataków alergii.

Wskazania

Alergiczny sezonowy nieżyt nosa, alergiczne zapalenie spojówek, przewlekła pokrzywka i inne choroby alergiczne.

Objawy niepożądane

Podczas długiego stosowania wzrost łaknienia, zwiększenie masy ciała, niekiedy reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, świąd, wysypka skórna), bóle głowy, uczucie zmęczenia, senność, bóle brzucha, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej^[4], zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi i rzadko – drgawki lub zaburzenia czynności serca, u dzieci może powodować nadmierne pobudzenie.

Preparaty

Astemisan (tabletki)
Astemizol
Hismanal^[4]

Przypisy

↑ ^a ^b ^c Astemizole, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00637 [dostęp 2020-04-14] (ang.).
↑ Astemizole, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-02-20] (ang.).
↑ Astemizole [online], Santa Cruz Biotechnology, SC-201088 [dostęp 2019-11-18] (ang.).
↑ ^a ^b JanuszJ. Duda JanuszJ., Leki. Encyklopedia dla pacjenta, wyd. 5, Gdańsk: Wydawnictwo medyczne MAKmed, 2001, s. 183, ISBN 83-88322-06-0 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DrugBank-1] Astemizole, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00637 [dostęp 2020-04-14] (ang.).

[2] Astemizole, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-02-20] (ang.).

[SCB-3] Astemizole [online], Santa Cruz Biotechnology, SC-201088 [dostęp 2019-11-18] (ang.).

[:0-4] JanuszJ. Duda JanuszJ., Leki. Encyklopedia dla pacjenta, wyd. 5, Gdańsk: Wydawnictwo medyczne MAKmed, 2001, s. 183, ISBN 83-88322-06-0 .

[1]

[2]

[3]

[4]