Farmacologia Da Tireoide: Débora Fontenele Alves-Monitora de Farmacologia - T26

Farmacologia da Tireoide
 Conhecendo os hormônios da Tireoide:  D2: Regula os níveis no cérebro e hipófise

 Tri-iodotironina (t3)  D3: Produz T3 reversa, metabolicamente
 Tetraiodotironina (t4, tiroxina) inativa.
 São essenciais para o crescimento,  Amiodarona, B-bloqueadores, corticosteroides
desenvolvimento, temperatura corporal e inibem a 5’-desiodinase necessária para
manutenção dos níveis energéticos. conversão da t4 em t3, resultando em baixos
 Biossíntese dos hormônios tireoidianos níveis de t3 no soro.
1. Transporte do iodeto para dentro da célula da
tireoide por meio de um simportador de
sódio/iodeto (SNI)
2. Iodeto é oxidado a iodo pela tireoide
peroxidase
3. No formato oxidado, ele faz rápida iodação dos
resíduos de tirosina dentro da molécula de
tireoglobulina
4. Forma MIT e DIT (processo chamado
organificação do iodo)
5. DIT+DIT= t4
6. MIT+DIT= T3
7. A tiroxina, a T3, a MIT e a DIT são liberadas da
tireoglobulina por exocitose e proteólise da
tireoglobulina na borda coloide apical.
 Transporte dos hormônios tireoidianos

 T4 e T3 se ligam de modo reversível as
proteínas, principalmente a globulina de
ligação da tiroxina (TBG).
 Metabolismo periférico dos hormônios

tireoidianos
 A principal via de metabolismo periférico da
tiroxina é desiodação por 5’-desiodinase
Eixo hipotálamo-hipófise-tireoide.
(D1/D2/D3)
 A desiodação de T4 pode produzir 3,5,3´-tri- O EIXO PODE SER ATIVADO POR PSICOSE AGUDA OU
iodotironina (T3), que é três a quatro vezes mais EXPOSIÇÃO PROLONGADA AO FRIO. O TRH DO
potente do que a T4. HIPOTÁLAMO ESTIMULA A LIBERAÇÃO TSH PELA HIPÓFISE,
ENQUANTO A SOMATOSTATINA E A DOPAMINA A INIBEM .
 D1: Responsável pela maior parte do T3
circulante
1
Débora Fontenele Alves- Monitora de Farmacologia- T26
O TSH ESTIMULA A SÍNTESE E A LIBERAÇÃO DE T4 E T3 DA  Em seguida, a T3 move-se para dentro do
TIREOIDE , QUE , POR SUA VEZ , INIBEM TANTO A SÍNTESE núcleo, onde se liga ao domínio de ligação de
COMO A LIBERAÇÃO DE TRH E TSH. SÃO NECESSÁRIAS ligante do monômero do receptor de
PEQUENAS QUANTIDADES DE IODETO PARA A PRODUÇÃO DE
hormônio tireoidiano (TR).
HORMÔNIO; TODAVIA, A PRESENÇA DE GRANDES
 Rompe o homodímero do TR e ocorre
QUANTIDADES INIBE A PRODUÇÃO E A LIBERAÇÃO DE T3 E
T4.
heterodimerização com o receptor de
retinoide X (RXR, de retinoid X receptor) no
Setas cheias, influência estimuladora; setas TER
tracejadas, influência inibitória. H, hipotálamo;  Há deslocamento dos correpressores e a
AH, adeno-hipófise; SST, somatostatina . ligação dos coativadores.
 Interação de T3 com receptor de T3.  O complexo TR-coativador ativa a transcrição
gênica, levando à alteração da síntese de
proteínas e do fenótipo celular.
 Preparações de hormônios tireoidianos

 Levotiroxina sintética é a preparação de
escolha para a terapia de reposição.
 Isso por causa da sua estabilidade,
uniformidade, baixo custo, ausência de
proteína estranha alergênica, meia vida
longa, o que possibilita administração 1x
por dia.
 Além disso, a T4 é convertida em T3 no
interior da célula; por isso, a
administração de T4 resulta na produção
de ambos os hormônios, e não há
necessidade de administração de T3.
 Liotironina (t3) não é recomendada para
terapia de reposição, devido sua curta
meia vida o que exige múltiplas doses
diárias.
 Fase inativa – o dímero do receptor de T3 sem
ligante, ligado ao elemento de resposta do
hormônio tireoidiano (TRE, de thyroid  Anti tireoidianos.
response element), com correpressores, atua  Os compostos antitireoidianos usados
como supressor da transcrição gênica clinicamente incluem as tioamidas, os
iodetos e o iodo radiativo
 B. Fase ativa – a T3 e a T4 circulam ligadas às  Tioamidas.
proteínas de ligação do hormônio tireoidiano  Metimazol e propiltiouracila constituem
(TBP, de thyroid-binding proteins). Os os principais fármacos para o tratamento
hormônios livres são transportados para da tireotoxicose.
dentro da célula por um sistema de transporte  O metimazol é cerca de dez vezes mais
específico. potente do que a propiltiouracila e
 Dentro do citoplasma, a T4 é convertida em constitui o fármaco de escolha em adultos
T3 pela 5’-desiodinase (5’DI); e crianças
2
 PTU deve ser reservada para uso durante em bloquear a recaptação de I− pela tireoide em
primeiro trimestre de gravidez e na pacientes com hipertireoidismo induzido por
tempestade tireoidiana, além de iodeto.
pacientes que apresentam reações
adversas ao metimazol.
 Metimazol: Totalmente absorvido, só que  Iodetos.
em taxas variáveis, acumula-se  Inibem a organificação e a liberação dos
rapidamente na tireoide e sua excreção é hormônios e diminuem tanto o tamanho
mais lenta. quanto a vascularidade da glândula
 PTU: Rapidamente absorvida, tem efeito hiperplásica
de primeira passagem no fígado. Maior  a principal ação dos iodetos consiste em
parte excretada pelos rins em uma forma inibir a liberação de hormônio,
inativa. possivelmente pela inibição da proteólise
 A propiltiouracila é preferível durante o da tireoglobulina.
primeiro trimestre de gravidez, uma vez  Há rápida melhora dos sintomas
que se liga mais fortemente às proteínas tireotóxicos, por isso que usa na
e, portanto, atravessa a placenta com tempestade tireoidana.
menos facilidade  Úteis na preparação pré-operatória do
 Mecanismo de ação: paciente.
 Impedem a síntese de hormônios  As desvantagens da terapia com iodeto
tireoidianos por inibirem reações incluem o aumento das reservas
catalisadas pela tireoide peroxidase. intraglandulares de iodo, o que pode
 Bloqueiam a organificação do iodo. retardar o início da terapia com tioamidas
 Bloqueiam o acoplamento das ou impedir o uso de iodo radiativo
iodotirosinas. durante várias semanas
 PTU inibe a desiodação periférica da T4 em  Não deve ser utilizado isoladamente.
T3.
 O início de ação desses fármacos é lento.
 Toxicidade  Iodo radiativo.
 náuseas e desconforto gastrintestinal.
 131I é o único isótopo usado no
 Pode ocorrer uma sensação alterada do tratamento da tireotoxicose.
paladar ou do olfato
 Seu efeito terapêutico depende da
com o metimazol.
emissão de raios B.
 O efeito colateral mais comum consiste em
 ocorre destruição do parênquima da
exantema pruriginoso maculopapular.
tireoide, evidenciada por intumescimento
e necrose do epitélio, desorganização
folicular, edema e infiltração de
 Inibidores aniônicos
/+leucócitos.
 Perclorato (CIO4-), Pertecnetato (TcO4-)
e o Tiocianato (SNC-) podem bloquear a
captação de iodeto pela glândula
 Inibem competitivamente o mecanismo
de transporte do iodeto.
 O principal uso clínico do perclorato de
potássio consiste
3

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 Transporte dos hormônios tireoidianos

 Metabolismo periférico dos hormônios

 Preparações de hormônios tireoidianos

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