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PSICOESTIMULANTES

PSICOESTIMULANTES
• O uso de psicoestimulantes tem estado
intimamente ligado ao problemas que seu uso
ilegal gerou.
• Suas propriedades anoréxicas foram utilizados em
primeiro lugar para controlar o apetite em dietas de
emagrecimento.
• O abuso importante produzido, tanto com o intuito
de produzir o efeito (estimulo) como a redução do
sono e a o aumento do rendimento, deu origem a
medidas restritivas.
PSICOESTIMULANTES
• Efeitos dos psicoestimulantes
Atuam diminuindo as flutuações na vigília, atenção e
reatividade do SNC, aumentando a tenacidade pelo
aumento da inibição cortical.
Os estimulantes aumentam a vigília do SNC, criando
uma persistência nas respostas às atividades.

• Metilfenidato - droga de escolha nos casos de


TDAH.
PSICOESTIMULANTES
Principais psicoestimulantes
• Metilfenidato - droga de escolha nos casos de
TDAH.
• Lisdexanfetamina
• Modafinil
• Pemolina
• Atomoxetina
PSICOESTIMULANTES
Mecanismo de ação
Em geral, os diferentes psicoestimulantes atuam
como agonistas dopaminérgicos. Estudos indicam que
alguns psicoestimulantes atuam em certas áreas do
estriado que está ligada a fisiopatologia do Transtorno
do Déficit de Atenção e Hiperatividade. Alguns atuam
ainda no receptores noradrenergicos.
PSICOESTIMULANTES
Mecanismo de ação

Efeito agonista dopaminérgico. Libera


dopamina das vesículas de armazenamento
Metilfenidato
a longo prazo em neurônios pré-sinápticos e
inibe a recaptação da dopamina.
aumente as atividades das catecolaminas no
sistema nervoso central (SNC), sobretudo pelo
Lisdexanfetamina aumento da disponibilidade de noradrenalina e
dopamina na fenda sináptica.
PSICOESTIMULANTES
Farmacocinética
São em sua maioria administrados via oral, sendo
rapidamente absorvidos pelo trato gastrointestinal.

Estudos relatam que a tolerância a essas drogas diminui na


sua eficácia com o uso prolongado
PSICOESTIMULANTES
Metilfenidato
O metilfenidato é o psicoestimulante mais popular.

O início de ação se dá 30 a 60 minutos após a


ingestão, sendo o pico plasmático atingido após 1,5 a
2,5 horas. A meia-vida plasmática varia entre 2 a 4
horas, sendo a droga inteiramente metabolizada após
12 a 24 horas
Metilfenidato

Indicações
• TDAH
• Sonolência excessiva diurna na narcolepsia
• Depressão (pacientes com doenças físicas) e pacientes
idosos que tenham contraindicações com AD
• Depressões refratárias
• Fadiga relacionada ao cancêr e parkinson
• Narcolepsia
• Reabilitação cognitiva após Encafalopatia Traumática
crônica
Metilfenidato
Contraindicações
Agitação
Arritmia cardíaca
Ansiedade
Discinesia – movimentos musculares anormais, involuntários,
excessivos, diminuídos ou ausentes (ligados a transtornos
neurológicos)
Glaucoma – elevação da pressão intraocular (Dif exoftalmia)
Hipertensão grave
Hipertireoidismo
Psicoses
Síndrome de Tourette
Metilfenidato
Precauções

• Avaliação previa de cardiopatia


• Monitoração do crescimento
• Monitoração da função cardíaca e hepática
• Alertar quanto ao abuso de droga
Metilfenidato
Efeitos colaterais
Agitação , Alteração da pressão arterial, Arritimias, Dores na
articulação, boca seca, cefaleia, depressão, diminuição do
apetite, discinesia, dor abdominal, euforia, febre, insonia,
labilidade de humor, nausea, nervosismo, perda de cabelo,
perda de peso, prurido, rash (erupções cutâneas), sonolência,
taquicardia, tonturas, tristeza e vomito.
Metilfenidato
Superdose
Vomito, agitação, tremores, hipercefaleia, espasmos
musculares, convulsões, alucianções, delirios, sudorese,
rubor, hipertermia, taquicardia, secura na boca
Metilfenidato
INTERAÇÕES
• Medicamentos psicoestimulantes podem diminuir a
efetividade do medicamento utilizado para o tratamento
da hipertensão.

• Devido à possibilidade de crises hipertensivas é


contraindicada em pacientes tratados com inibidores da
MAO .
Metilfenidato
INTERAÇÕES
• Uso com álcool pode exacerbar os efeitos adversos de
fármacos psicoativos no SNC, inclusive do metilfenidato. É,
portanto, recomendável que os pacientes abstenham-se de
álcool durante o tratamento.
• Uso com anestésicos há o risco de aumento repentino na
pressão sanguínea e frequência cardíaca durante cirurgias.
• Uso com anti-hipertensivo (ex.: clonidina) Eventos adversos
sérios incluindo morte súbita foram relatados no uso
concomitante com clonidina, apesar de não haver relações
causais estabelecidas com a combinação.
Metilfenidato
INTERAÇÕES
• Uso com medicamentos dopaminérgicos como um inibidor da
recaptação da dopamina. O metilfenidato pode estar associada
com interações farmacodinâmicas quando coadministrada com
agonistas dopaminérgicos diretos e indiretos (incluindo DOPA e
antidepressivos tricíclicos) assim como os antagonistas
dopaminérgicos (antipsicóticos, por ex.: haloperidol). A
coadministração de metilfenidato com antipsicóticos não é
recomendada devido ao mecanismo de ação contrário.
• Uso de fármacos serotoninérgicos não é recomendado, uma vez
que pode levar ao desenvolvimento da síndrome
Serotoninérgica (excitação neuromuscular, efeitos
autônomos e estado mental alterado)

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