Antibioterapia e Aconselhamento Na Farmácia
Antibioterapia e Aconselhamento Na Farmácia
Antibioterapia e Aconselhamento Na Farmácia
Antibioterapia e
Aconselhamento na Farmácia
CURSO TÉCNICO AUXILIAR DE FARMÁCIA – NÍVEL 4
FORMADORA: ANA SOFIA COSTA
Objetivos
➢Reconhecer a importância do uso racional dos antimicrobianos no tratamento de doenças infecio
sas;
➢Identificar a organização celular dos procariotas e eucariotas;
➢Identificar os mecanismos gerais de resistência bacteriana;
➢Identificar os princípios gerais de ação antibacteriana e grupos de antimicrobianos;
➢Aconselhar a utilização de medicamentos não sujeitos a receita médica (MNSRM) e produtos de s
aúde nas patologias infeciosas mais frequentes na farmácia.
A Célula
A célula é a unidade funcional e estrutural dos seres vivos.
Apesar da grande diversidade de seres vivos, apenas existem dois tipos básicos de células:
EUCARIÓTICAS e PROCARIÓTICAS
Células Procarióticas
Ar (Gripe,
Por contacto
Influenza)
Transmissão
Veículo
por gotas
(comida)
(respiratória)
Vetor (Gatos,
toxoplasmose)
Mecanismos de defesa
▪Barreiras naturais – a pele, membranas mucosas
▪Sistema imunológico – mecanismos de defesa específicos(anticorpos) e inespecíficos (processo
inflamatório, febre)
Infeções bacterianas
Bactérias Gram - e Bactérias Gram +
Antibióticos
São substâncias produzidas por organismos vivos, que inibem o crescimento de microorganismos ou os
destroem.
Substâncias sintéticas e semissintéticas com ação antimicrobiana são também denominadas “antibióticos”.
Amoxicilina
Dicloxacilina
Benzilpenicilina
Piperacilina
Flucloxacilina Pivmecilinamo
Ticarcilina
Fenoximetilpenicilina
Cloxacilina
Carbenicilina
Penicilinas Naturais
Penicilina G Cristalina
◦ Eliminada em 4h
◦ Apresentada em sais Na e K.
◦ Via IV
Penicilina G Procaína
◦ Eliminada em 24h
◦ A associação com procaína retarda o pico máximo e aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12h
◦ Via IM
Penicilina G Benzatínica
◦ Pouco hidrossolúvel
◦ Os níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da dose utilizada
◦ Via IM
Penicilina V
◦ Indicação para infeções Streptococcus sp. leve
◦ Frequente intolerância gástrica e alergias
◦ Via oral
Uso terapêutico
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Listeria monocytogenes
Alguns Streptococcus pneumoniae
Alguns enterococos
Estirpes antigas de estafilococos
Algumas Neisseria meningitidis
Alguns Haemophilus influenzae
Clostridia spp. (exceto C.difficile)
Treponema pallidum
Penicilinas de espectro alargado
Aminopenicilinas
• Penicilinas semi-sintéticas, adição de grupo amino na cadeia lateral
▪ Amoxicilina, ampicilina e bacampicilina
▪ Ativas contra bactérias Gram + e muitas Gram –
▪ Resistentes aos ácidos devido ao grupo NH2 (ativos por via oral).
▪ Hidrossolúvel e molécula pequena, maior capacidade de penetrar nas porinas das Gram –
Indicações: Tratamento de infeções respiratórias, exacerbações da bronquite crónica e otites, habitualmente devidas a estreptococos ou Haemophilus e ainda
infeções urinárias e gonorreia.
Reacções adversas: náuseas e diarreia; A ampicilina e a amoxicilina induzem frequentemente erupções cutâneas que não são, contudo, descritas como
resultado de uma verdadeira alergia às penicilinas. A bacampicilina e a induzem diarreia com menor frequência.
Ação contra:
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Listeria monocytogenes
Alguns Streptococcus pneumoniae
Alguns enterococos
Estirpes antigas de estafilococos
Penicilinas resistentes às β lactamases
Molécula sintéticas, necessidade de modificar a penicilina - alterar a estrutura, avolumando, não deixando a beta
lactamase entrar. Mas como são mais volumosas, não entram nas porinas, matando apenas Gram+ e não as
Gram-.
Oxaciclina
◦ Resistente à beta-lactamase
◦ Indicada para infeções comunitárias por Staphylococcus aureus produtores de beta lactamase
◦ Menor atividade que benzilpenicilina sobre Gram+
◦ Considerada anti-estafilococcica
Atuam contra:
Alguns Streptococcus
Alguns Staphylococcus epidermidis
Alguns Staphylococcus aureus
Inibidores das β lactamases
•Reduzida atividade antibiótica
•Poderosos inibidores irreversíveis da maioria das β-lactamases (exceto as efetivas contra cefalosporinas)
•Estes inibidores, quando em associação com antimicrobianos β lactâmicos, potencializam a sua atividade
(existe hidrolise do anel β lactâmico)
•Associações:
• Ampicilina + sulbactam
• Amoxicilina + ácido clavulânico
• Ticarcilina + ácido clavulânico
Indicações terapêuticas: infeções urinárias graves, tratamento empírico da sepsis, infeções intra-
abdominais
Aminoglicosídeos
▪Isolados a partir de fungos dos géneros Streptomyces
▪Estrutura química complexa formado por açucares e agrupamentos amina
▪São instáveis em PH ácido, sendo administrado por via IV
▪Não ativos contra anaeróbios
Gentamicina
Kanamicina
Neomicina
Estreptomicina
Tobramicina
Amicacina
Netilmicina
Aminoglicosídeos - Mecanismo de ação
▪São transportados ativamente pela membrana celular
▪Ligam-se à subunidade 30S dos ribossomas, induzindo a síntese de proteínas erradas
▪Ligam-se ao ribossoma e bloqueiam a ligação do mRNA, inibindo a síntese proteica
▪Os atb capazes de inibirem a parede celular, agem sinergicamente com os aminoglicosídeos,
uma vez que facilitam a sua penetração na célula
▪Perdem ação em ph baixo
▪Nunca devem ser administrados com b lactâmicos na
mesma solução já estes últimos inativam-nos
Aminoglicosídeos
▪Indicações clínicas: Septicemias, Infeções do trato urinário, Endocardites, Infeções respiratórias,
Infeções intra-abdominais, Meningites em recém-nascidos, Infeções oculares, Osteomielites,
Infeções de articulação
▪Efeitos secundários: Dor e inflamação no local da injeção IM, Bloqueio neuromuscular, Alergia,
Nefrotoxicidade, Polineurite, inclusive ótica, Ototoxicidade, Diarreia, Clite pseudo-membranosa
Aminoglicosídeos - Resistência
▪Adquiridos de plasmídeos ou de origem cromossómica
▪Alteração do recetor nos ribossomas
▪Diminuição da penetração do atb na célula pela parede e membrana celular
▪Produção de enzimas inativadoras (fosfotransferases, adeniltransferases e acetiltransferases)
Aminoglicosídeos – Indicações Clínicas
▪Grande atividade contra bacilos e cocos Gram- aeróbios, entre eles:
Klebsiella spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus spp., Acinetobacter spp. e
cepas de Pseudomonas aeruginosa.
▪Apresentam também atividade contra bactérias Gram+, entre elas:
Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis e Nocardia asteroides,
além de serem ativas contra micobactérias.
▪Ação sistémica (Gentamicina, Tobramicina, Amicacina e Netilmicina): infeções urinárias,
biliares, pulmonares e peritonites
▪Neomicina, Soframicina e Aminosidina: tópicos (pele, mucosa e luz intestinal)
▪Aminosidina alternativa para leishmaniose cutâneo mucosa e calazar.
▪Espectinomicina é usada na gonorreia como alternativa.
Aminoglicosídeos
Estreptomicina
▪Tratamento da tuberculose
▪Tratamentoda endocardite em associação com penicilinas
▪IM ou EV, eliminação renal
Gentamicina
▪Atividade sobre enterobactérias e pseudomonas
▪Ação sinérgica com penicilinas e vancomicina , antagónica com tetraciclinas e cloranfenicol
▪Indicado para infeções do trato urinário, infeções biliares, endocardites e em colírios para infeções externas
dos olhos
▪Eliminação renal e biliar
Aminoglicosídeos
Tobramicina
▪Ação contra Gram-, Staphylococcus e gonococos
▪Excreção no leite
▪Inativada pela carbenicilina e ticarcilina (penicilinas de largo espectro)
▪Sinérgica com outros b lactâmicos
Amicacina/Netilmicina
▪Indicada em infeções graves por Gram- e por Staphylococus: sepse, colecistite e infeção trato urinário
Neomicina
▪Ação contra estreptococo, estrafilococos, enterobactérias e micobactérias
Glicopéptidos
Vancomicina
Teicoplanina
▪ Micoses sistémicas – infeções que se originam, geralmente, nos pulmões e alastram-se para outros
sistemas de órgãos
Doenças fúngicas
Superficiais Cutâneas
Posologia: Via oral: 100 mg/dia; 200 mg de 12 em 12 horas, durante 1 dia no tratamento da candidíase vulvovaginal
(a solução oral apresenta uma biodisponibilidade superior à das cápsulas).
Alilaminas
Este grupo de antifúngicos atuam pela inibição da síntese do ergosterol através da inibição da
esqualeno epoxidase
Terbinafina
Naftidina
Terbinafina
▪Espectro de ação contra C. Albicans, C. parapsilosis, Aspergillus spp B.dermatitidis,
H.caspulatum, S.schenckii, M.furfur
▪Ao contrário do que acontece com as formas tópica, por via oral não é eficaz na Pityriasis
versicolor
▪Quando administrado por via oral o fármaco acumula-se na pele, cabelo e unhas
▪Posologia: Via oral: 250 mg/dia durante 2 a 6 semanas na tinea pedis; 2 a 4 semanas na tinea
cruris; 4 semanas na tinea corporis; 6 semanas a 3 meses nas infeções das unhas.
▪Reacções adversas: Náuseas, vómitos, epigastralgias e diarreia. Fotossensibilidade.
Derivados da Morfolina
Atuam também através da inibição da síntese do ergosterol
Amorolfina
• é um antifúngico tópico
• espectro de ação largo com ação fungicida sobre dermatofitos, C.albicans, C.neoformans
• Indicações: Micoses cutâneas e onicomicoses distais superficiais
• Disponível em forma de creme ou verniz
• Posologia: Aplicar 1 vez/dia por pelo menos 2 a 3 semanas (mais de 6 semanas para a micose dos pés),
continuando-se mais 3 a 5 dias após a remissão das lesões; nas infeções ungueais, aplicar nas unhas
infetadas 1 a 2 vezes/semana; deixar secar aproximadamente durante 3 minutos. Nas unhas da mão
aplicar durante 6 meses e nas dos pés, 6 a 9 meses.
Outros antifúngicos
Ciclopirox
◦ Largo espectro de ação incluindo dermatofitos e espécies de Candida e P.orbiculare
◦ Atua através da depleção de eletrólitos celulares fúngicos, reduzindo a síntese proteica
◦ possui a capacidade de penetrar e de atravessar a queratina das unhas.
◦ Indicações: Micoses superficiais (solução cutânea e creme), onicomicoses (verniz) e dermatite
seborreica da cabeça (champô).
◦ Posologia: Na pele, aplicar creme a 1%, 2 vezes/dia. Nas unhas, aplicar diariamente, durante 6 a 9
meses. No couro cabeludo, com o cabelo previamente molhado, ensaboar com aproximadamente 5 ml
de champô (até 10 ml em cabelos compridos) e deixar passar três minutos antes de enxaguar. Repetir o
tratamento duas vezes por semana, durante quatro semanas, com um intervalo mínimo de três dias
entre cada aplicação.
Outros antifúngicos
Caspofungina
◦ inibe a síntese do beta (1,3)-D-glucano, um componente essencial da parede celular de vários fungos
filamentosos e leveduras.
◦ Administrada por via IV
◦ É utilizada em candidose invasiva e Aspergilose
◦ Reações adversas: cefaleias, febre, toxicidade hepática, hemólise, rash cutâneo
◦ Interações: ciclosporina aumenta a concentração de caspofungina
Antivíricos
▪Os vírus são parasitas intracelulares obrigatórios, possuindo uma informação genética que lhes
permite a reprodução
▪Um vírus não consegue replicar-se por si próprio, necessita de atacar e entrar numa célula
hospedeira e utiliza-a em seu benefício próprio
▪Podem ser classificados em vírus DNA e vírus RNA
Estrutura viral
Ciclo de replicação viral
Adsorção – processo altamente seletivo em que os componentes
superficiais da célula revelam a presença de cofatores específicos à
entrada do vírus na célula
Penetração – pode ocorrer através de 3 processos: translocação, fusão e
endocitose
Uncoating – fase de descapsidação, processo em que a cápside viral é
removida libertando o ácido nucleico.
Fase sintética – ocorre a replicação do genoma viral e síntese proteica
Montagem e extrusão – componentes do virião recém sintetizados são
“montados” em partículas, adquirem involucro e saem da célula por
gemulação
Antivíricos
O antivírico ideal deve apresentar características como:
▪Capacidade de penetrar a célula
▪Possuir largo espectro de ação
▪Ter especificidade para as enzimas virais ou induzidas por vírus
▪Possuir potência suficiente para a inibição completa da replicação do vírus
▪Não conduzir ao desenvolvimento de resistências
▪Exibir uma toxicidade mínima para a célula hospedeira
▪Não interferir com os mecanismos normais de defesa celular
▪Não suprimir o processo normal de desenvolvimento de imunidade ativa do hospedeiro
Terapêutica antiherpes vírus
Vírus Patologia inicial Recorrente
Herpes simplex tipo1 Gengivo-estomatite Ulceras herpéticas
Herpes simplex tipo2 Vulvovaginites e ulcerações Herpes genital
penianas
Vírus varicela zoster Varicela Zona
Citomegalovírus Doença congénita por inclusão Retinite (HIV-1)
por CMV
Vírus de Epstein-Barr Mononucleose
Herpesvírus humano tipo 6 Exantema súbito
Herpesvírus humano tipo 7 Exantema súbito
Herpesvírus humano tipo 8 Sarcoma de Kaposi
Aciclovir
▪É um nucleósido análogo da purina, sintético, com atividade inibitória sobre os herpesvírus humanos,
incluindo o Herpes simplex (VHS) tipo I e II, Herpes zoster (VVZ), Epstein Barr (VEB) e citomegalovírus (CMV).
▪A biodisponibilidade do aciclovir é de 10-30%
▪Indicações: Profilaxia e tratamento das infeções devidas a Herpes simplex, incluindo o herpes genital
primário e recidivante. Tratamento das infeções devidas ao vírus Varicella-zoster.
O aciclovir é também utilizado em dermatologia e oftalmologia
▪Reações adversas: Náuseas, vómitos, epigastralgias e diarreia. Erupções cutâneas. Elevação (usualmente
transitória) das enzimas hepáticas, bilirrubina, ureia e creatinina. Redução dos índices hematológicos.
Astenia. Cefaleias, tonturas e vertigens.
▪Posologia: Via oral: 200 mg, 5 vezes/dia, durante 5 dias no tratamento das infeções por Herpes simplex; 200
mg, 4 vezes/dia ou 400 mg, 2 vezes/dia na profilaxia das infeções recorrentes por Herpes simplex, durante
vários meses até 12 meses de terapêutica; 800 mg, 5 vezes/dia, durante 7 dias no tratamento da Varicela-
zoster.
Valaciclovir
▪É um prófarmaco do aciclovir apresentando uma biodisponibilidade oral de 70%
▪Indicações: Tratamento de infeções pelo vírus Varicella-zoster. Tratamento de infeções por
vírus Herpes simplex, incluindo herpes genital primário e recidivante. Supressão de infeções devidas
a vírus Herpes simplex, incluindo herpes genital recorrente. Profilaxia da infeção por
citomegalovírus após transplante de órgãos.
▪Reações adversas: Náuseas, vómitos, epigastralgias e diarreia. Erupções cutâneas. Cefaleias,
tonturas e vertigens. Anemia hemolítica e trombocitopenia. Elevação, usualmente transitória, das
enzimas hepáticas, bilirrubina, ureia e creatinina
▪Posologia: Via oral: 1 g, 3 vezes/dia, durante 7 dias no tratamento das infeções por vírus Varicella-
zoster; 500 mg, 2 vezes/dia, durante 5 dias no tratamento de infeções por herpes genital recorrente;
2 g, 4 vezes/dia, durante 3 meses na profilaxia da infeção por citomegalovírus após transplante de
órgãos.
Brivudina
▪É um dos mais potentes análogos dos nucleósidos que inibe a replicação do vírus da varicela-
zoster (VZV)
▪Indicações: Tratamento de infeções por vírus Varicella-zoster.
▪Reações adversas: Náuseas, vómitos, dores abdominais e diarreia; perda de apetite. Cefaleias e
vertigens, elevação das enzimas hepáticas, glicosúria, proteinúria e alterações hematológicas
estão descritas mais raramente.
▪Posologia: Via oral: 125 mg, 1 vez/dia, durante 7 dias, em indivíduos imunocompetentes; o
tratamento deve ser iniciado nas primeiras 72 horas após o aparecimento das primeiras
manifestações cutâneas.
Ganciclovir
▪A atividade virustática do é o resultado da inibição da síntese do ADN viral por: inibição competitiva
da incorporação do trifosfato de desoxiguanosina no ADN pela polimerase do ADN e (incorporação
do trifosfato de ganciclovir no ADN viral, causando a interrupção do alongamento do ADN viral, ou
este seja muito limitado.
▪Indicações: Tratamento da retinite por citomegalovirus (CMV) em doentes com infeção pelo VIH,
tratamento da queratite herpética e profilaxia da infeção por CMV em doentes transplantados.
Tratamento de outras formas de doença por CMV.
▪Posologia: Via IV: 5 mg/Kg de 12 em 12 horas durante 14 a 21 dias, passando a 5 mg/Kg, uma vez
por dia, durante várias semanas no tratamento da retinite a CMV (consultar guidelines/protolos
terapêuticos); 5 mg/Kg de 12 em 12 horas durante 7 a 14 dias, passando a 5 mg/Kg, uma vez por
dia, durante um período de tempo dependente do grau e duração da imunossupressão, no
tratamento de infeções em doentes transplantados (consultar guidelines/protolos terapêuticos).
Antivíricos para o tratamento da gripe
O vírus Influenza sofre constantemente mutações nos anticorpos produzindo novas variedades que podem
iludir o sistema imunitário
A gripe é uma doença aguda viral que afeta principalmente as vias respiratórias.
O período de incubação, isto é, o período entre o momento em que a pessoa é infetada e o aparecimento
dos primeiros sintomas, é vulgarmente, de 2 dias, mas pode variar entre 1 e 5 dias.
Nos adultos os sintomas são: mal-estar e cansaço, febre alta, dores musculares e articulares, dores de
cabeça, tosse seca, inflamação dos olhos
A gripe é habitualmente uma doença de curta duração (3 a 4 dias), com sintomas de intensidade ligeira ou
moderada e evolução benigna, sendo que a recuperação completa demora cerca de 1 a 2 semanas.
Nos grupos de risco – pessoas com doenças crónicas e idosos – a recuperação pode ser mais longa e o risco
de problemas e complicações é maior, nomeadamente, pneumonia ou descompensação da doença de base
(asma, diabetes, doença cardíaca, pulmonar ou renal).
Os medicamentos antivirais mais usados no tratamento da Influenza dividem-se:
◦ Inibição da proteína da membrana M2
◦ Inibição de uma glicoproteína de superfície
Amantadina e Rimantadina
▪Inibição do canal de iões presentes na proteína M2
▪Administrada por via oral 100mg/dia 5 dias
▪Efeitos secundários: insónias, pesadelos, alucinações
▪A amantadina tem também propriedades parkinsonicas
Osetalmivir e Zamaivir
Atuam na inibição de uma glicoproteína de superfície
Indicações: Tratamento da gripe e profilaxia após exposição em doentes de idade superior a 1
ano. Tratamento da gripe e profilaxia após exposição em lactentes de idade inferior a 12 meses
durante um surto de pandemia de gripe (iniciar terapêutica nos 2 dias seguintes ao aparecimento
dos sintomas ou após contacto com doente clinicamente diagnosticado). V.Introdução (1.3.2.).
Reações adversas: Náuseas, vómitos, dores abdominais e diarreia. Cefaleias.
Posologia:- Via oral: Tratamento da gripe: 75 mg, 2 vez/dia, durante 5 dias. Profilaxia: administrar
a mesma dose apenas 1 vez/dia, durante 10 dias; 6 semanas durante um surto de gripe.
Vacina contra a gripe
Combina diferentes antigénicos com a probabilidade de ser a estirpe mais ativa nesse ano
Atua na prevenção da gripe com grande relevância em idosos, imunodeprimidos e doentes com
afeções crónicas pulmonares e cardíacas
Atinge o seu máximo no prazo de 1 mês e perde efeito ao fim de 1 ano
Terapêutica não farmacológica da Gripe
•fique em casa em repouso
•não se agasalhe demasiado
•meça a temperatura ao longo do dia
•se tiver febre pode tomar paracetamol (mesmo as crianças)
•em situação alguma deve dar ácido acetilsalicílico (aspirina) às crianças
•se está grávida ou amamenta não tome medicamentos sem falar com o seu médico
•utilize soro fisiológico para tratar a congestão nasal
•não tome antibióticos sem recomendação médica, uma vez que não atuam nas infeções
virais, não melhoram os sintomas nem aceleram a cura
•beba muitos líquidos (água e sumos de fruta)
•se viver sozinho, especialmente se tiver limitações de mobilidade ou estiver doente, deve
pedir a alguém que lhe telefone regularmente para saber como está
Antivirais HIV
A infeção pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV) resulta de 1 dos 2 retrovírus similares (HIV-1
e HIV-2) que destroem linfócitos CD4+ e prejudicam a imunidade mediada por células, aumentando
o risco de certas infeções.
Os antirretrovirais são classificados em diferentes classes:
▪Inibidores da fusão: Enfurvirtida
▪Inibidores da Protease: Atazanavir, Darunavir, Fosamprenavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir,
Saquinavir
▪Nucleósidos inibidores da transcriptase reversa: abacavir, emtricitabina, lamivudina, didanosina,
estavudina, entecavir
▪Não nucleósidos inibidores da transcriptase reversa: Efavirenz, Nevirapina, Rilpivirina