FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
Ministério da Educação
Instituto Técnico Privado de Saúde António Mbemza
FARMACOCINÉTICA
Professsor ...
.................................
Mucoco Dom João..
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República de Angola
Ministério da Educação
Instituto Técnico Privado de Saúde António Mbemza
FARMACOCINÉTICA
Sala: 8
Classe: 11ª
Periodo: Manhã
Curso: Farmácia
Professsor ...
.................................
Mucoco Dom João..
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Objetivo Geral = explicar o que é Farmacocenetica.
Objetivos específicos:
1 – Conceituar Farmacocinética,
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Agradecimentos
Agradeçemos a Deus por ter nos concedido mais um dia de vida, pois não é uma dadiva para
todo as pessoas, pois alguns estão a ser enterrados outros na maca de um hospital, mas nos cá
estamos. Aos nossos encarregados pelo apoio financeiro que nos tem dado e ao caricimo
professor Mucoco Dom João por ter nos dado o presente trabalho.
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Índice
Introdução ....................................................................................................................7
Fases da farmacocinética, Absorção........................................................................................8
Conclusão...............................................................................................11
Bibliografia....................................................................................12
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Elementos do Grupo
Nome Nota
1- Edson António
Nota do trabalho:
Introdução
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Muitas são as veses em que nós ingerimos um farmaco em nosso organismo sem sequer
pensar como ocorre esse processo fora para dentro do nosso organismo, e por causa desta
curiosidade neste presente trabalho falaremos sobre esse processo que é a Farmacocinética.
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do fármaco no organismo, desde a sua administração, absorção, distribuição e metabolismo,
até a sua excreção.
Definição
é o "caminho"que o medicamento segue no organismo de seres vivos como humanos. Não se
trata do estudo do seu mecanismo de ação, o que corresponde à farmacodinâmica ou mesmo
da farmacogenômica, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administração, introdução
do fármaco no organismo como tomar um comprimido, até a excreção, processo pela qual o
fármaco deixa o organismo definitivamente.
A farmacocinética de um fármaco depende de fatores relacionados com o paciente, bem como
de suas propriedades químicas. Alguns fatores relacionados ao paciente (p. ex., função renal,
constituição genética, sexo e idade) podem ser utilizados para prever os parâmetros
farmacocinéticos em populações. Por exemplo, a meia-vida de alguns fármacos, em especial
os que exigem biotransformação e excreção, pode ser notavelmente longa no idoso. De fato,
alterações fisiológicas que ocorrem com o envelhecimento afetam diversos aspectos da
farmacocinética.
Outros fatores estão relacionados com a fisiologia individual. Os efeitos de alguns fatores
individuais (p. ex., insuficiência renal, obesidade, insuficiência hepática e desidratação)
podem ser razoavelmente previsíveis, mas outros fatores são idiossincrásicos e, assim, têm
efeitos imprevisíveis. Em decorrência de diferenças individuais, a administração dos fármacos
deve basear-se na necessidade de cada paciente — tradicionalmente, ela é feita pelo ajuste
empírico da dose até que se alcance o objetivo terapêutico. Essa abordagem é, com
frequência, inadequada, pois pode retardar a resposta ótima ou resultar em efeitos adversos.
O conhecimento dos princípios farmacocinéticos ajuda os médicos a ajustar a posologia com
mais precisão e rapidez. A aplicação dos princípios farmacocinéticos para individualizar a
farmacoterapia é denominada de monitoramento farmacológico terapêutico.
Fases da farmacocinética
1- Absorção
É a primeira etapa que vai desde a escolha da via de administração até a chegada da droga à
corrente sanguínea. Vias de administração como intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa,
já que caem direto na circulação. Alguns fatores interferem nessa etapa como pH do meio,
forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo). A não ser que se administre por via
intravenosa, o fármaco deve ultrapassar várias membranas celulares semipermeáveis antes de
alcançar a circulação sistêmica. As membranas celulares são barreiras biológicas que inibem,
de modo seletivo, a passagem de moléculas de fármacos. As membranas são compostas,
principalmente, de uma matriz lipídica bimolecular, que determina as características de
permeabilidade da membrana. Fármacos podem atravessar as membranas celulares por:
Difusão passiva , Difusão passiva facilitada, Transporte ativo e Pinocitose.
Às vezes, várias proteínas globulares embebidas na matriz funcionam como receptores e
auxiliam o transporte de moléculas através de membranas.
A característica química do fármaco interfere no processo de absorção.
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Efeito de primeira passagem
É a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco
chegue à circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são:
via oral e via retal (em proporções bem reduzidas). Veja mais em Metabolismo de primeira
passagem.
2- Distribuição
Etapa em que a droga é distribuída no corpo através da circulação. Ela chega primeiro nos
órgãos mais vascularizados (como sistema nervoso central, pulmão, coração) e depois sofre
redistribuição aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa que a
droga vai chegar ao local onde vai atuar. Interferem ainda nessa etapa baixa concentração de
proteínas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição,
hepatite e cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas
plasmáticas, reduzindo assim o nível destas no sangue.
3- Biotransformação
Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior
excreção. Ela se dá em duas fases:
Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise
Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico
A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da fase 2,
obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a droga para a excreção.
4- Biodisponibilidade
Biodisponibilidade é uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge
a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. O termo biodisponibilidade é usado
para descrever a fração de uma dose administrada de uma droga não alterada que atinge a
circulação sistêmica. É uma das principais propriedades farmacocinéticas das drogas. Por
definição, quando uma medicação é administrada intravenosamente, sua biodisponibilidade é
de 100%. Entretanto, quando uma medicação é administrada por outras vias (como a via oral,
por exemplo), sua biodisponibilidade diminui (devido à absorção incompleta e ao
metabolismo de primeira passagem).
A biodisponibilidade é uma das ferramentas essenciais da famarcocinética, já que seu valor
deve ser considerado quando se calcula as doses para administração de drogas por vias não-
intravenosas. Referindo-se sobre a biodisponibilidade calcula o grau de quantidade de um
fármaco administrado ou de outra substância que se torna disponível para actuar no seu alvo
(célula, tecido, órgão etc.)
Causas da baixa biodisponibilidade
Fármacos administrados por via oral devem passar pela parede intestinal e, em seguida, pela
circulação portal até o fígado; ambos são locais comuns de metabolismo de primeira
passagem (metabolismo que ocorre antes de um fármaco alcançar a circulação sistêmica).
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Assim, muitos fármacos podem ser biotransformados antes de alcançar concentrações
plasmáticas adequadas. A biodisponibilidade baixa é mais comum com as formas de dosagem
oral de fármacos com absorção lenta e baixa hidrossolubilidade.
O tempo insuficiente de absorção no trato gastrintestinal é causa comum de
biodisponibilidade baixa. Se o fármaco não se dissolver rapidamente ou não conseguir
penetrar na membrana epitelial (p. ex., se for intensamente ionizada ou polar), o tempo no
local de absorção pode ser insuficiente. Nesses casos, a biodisponibilidade tende a ser
amplamente variável, bem como baixa.
Excreção
Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos
hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos
túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em atravessar
membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa.
Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem:
Pulmões / Fezes / Secreção Biliar / Suor / Lágrimas / Saliva / Leite Materno / Fígado
Afora os pulmões para os fármacos gasosos ou voláteis, os demais sítios são
quantitativamente menos importantes.
Excreção renal
A filtração renal responde pela maior parte da excreção de fármacos. Cerca de um quinto do
plasma que alcança o glomérulo é filtrado pelos poros no endotélio glomerular; quase toda a
água e a maioria dos eletrólitos são reabsorvidas passiva ou ativamente dos túbulos renais de
volta à circulação. Entretanto, os compostos polares, que são responsáveis pela maioria dos
metabólitos de fármacos, não podem ser difundidos de volta à circulação e são excretados, a
não ser que exista mecanismo de transporte específico para a reabsorção (p. ex., glicose, ácido
ascórbico e vitaminas B).
Excreção biliar
Alguns fármacos e seus metabólitos são extensivamente excretados na bile. Como são
transportados através do epitélio biliar contra um gradiente de concentração, é necessário
transporte secretor ativo. Quando as concentrações plasmáticas do fármaco forem elevadas, o
transporte secretor pode aproximar-se do limite superior (transporte máximo). As substâncias
com propriedades físico-químicas semelhantes podem competir pela excreção. Os fármacos
com peso molecular de > 300 g/mol e que contêm tanto grupos polares como lipofílicos têm
maior probabilidade de serem excretados na bile. Moléculas menores são, geralmente,
excretadas apenas em quantidades negligenciáveis. A conjugação, especialmente com ácido
glicurônico, facilita a excreção biliar.
Conclusão
Contudo entendemos que o estudo da farmacocinética é essencial para determinar a
efetividade clínica de um medicamento, já que é a partir dela que saberemos os caminhos dos
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fármacos no organismo, se ele foi bem-sucedido em ultrapassar barreiras fisiológicas e em sua
distribuição nos órgãos-alvo.
Referência Bibliografica
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Busca Pela Google:
https://pt.wikipedia.org/wiki/Farmacocinética
https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/farmacologia-clínica/farmacocinética/excreção
Bibliografia
Farmacologia clínica para Dentistas; Lenita Wannmacher, Maria Beatriz Cardoso Ferreira;
Guanabara Koogan; 2º edição; 1999.
Por Jennifer Le , PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of
Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego.
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