Anti-Inflamatórios Esteroidais - RESUMO

 Suprimem a expressão gênica das COX, inibem a
formação de leucotrienos, reduzem a liberação de

histamina e bradicinina
 Reduzem a ação das células T = ação
imunossupressora
 Córtex da Adrenal = produz mineralocorticoides

(principalmente a aldosterona), glicocorticoides
(cortisol) e esteroides sexuais (testosterona,
progesterona)
 Medula da Adrenal = produz adrenalina e
noradrenalina
 Eixo fisiológico Hipotálamo-Hipófise-Adrenal =
hipotálamo produz CRH, o qual vai na adenohipófise e
estimula o ACTH – o qual age na adrenal estimulando
a produção de cortisol
 70% da biotransformação hepática – cortisona e
prednisona precisam sofrer redução no fígado p/
tornarem-se ativos
 Devido a sua maior lipossolubilidade, a ação dos
esteroides vai ser intracelular – eles penetram nas  São muito apolares, sofrendo necessariamente
células e se ligam as proteínas nucleares, modificando biotransformação
sua expressão gênica, resultando na produção de  75% da excreção é renal e 25% é adicionada à
proteínas (maior ou menor produção) bile e excretada nas fezes
OBS: Gatos possuem 50% menos dessas proteínas
nucleares, fazendo deles mais resistentes à
corticoides  Aumento da glicemia
 Principal mecanismo de ação = induzem a  Aumenta o catabolismo de proteínas (perda da
expressão de enzimas que inibem a fosfolipases A (a massa muscular)
qual desencadeia a cascata de inflamação)
 Reduz a síntese de proteínas
 Todas as partes do corpo têm receptor de cortisol
= logo é inespecífico e causa muito efeito colateral (à  Quebra de células de gordura
longo prazo)
 Retenção de sódio e água
 Expansão do volume extracelular
 Hipercoagulabilidade sanguínea = aumentam os
 Excreção de potássio fatores de coagulação (11, V, V11, 1X, X e X11) e
 Aumento da diurese (poliúria e polidipsia) fibrinogênio – reduzem a antitrombina -
 Aumento da taxa de filtração glomerular (junto

com o aumento da diurese pode levar a uma doença
renal)  De acordo com a duração dos seus efeitos:
 Inibição da ADH • Ação rápida = 80 a 120min meia vida

plasmática – EX: Hidrocortisona, cortisona
 Diminui a absorção de cálcio (pode levar a
• Ação intermediária = 120 a 300min – EX:
cardiopatia)
Prednisona/Prednisolona
• Ação prolongada = 300min – EX:
Dexametasona, betametasona
 Aumento de secreção de HCl e suco pancreático OBS: A potência é sempre comparada a
(gastrite e ulceras gástricas) hidrocortisona!
 Inibe a síntese de colágeno e ácido hialurônico na
pele
 Atrofia de glândulas sebáceas e folículos pilosos
 Hiperpigmentação
 Efeito proteolítico = atrofia e fraqueza muscular
 Aumenta a reabsorção óssea
 Aumento do débito cardíaco e tônus vascular
(aumento da pressão arterial)
 Atrofia da adrenal  São bem absorvidos por qualquer via = VO (longo
prazo), IM, SC, IV (soluções específicas), tópica,
nebulização e até intralesional
 Escolha da via depende = temperamento do
animal e da situação clínica
 Bloqueiam manifestações precoces da inflamação OBS: Prednisona e Cortisona não têm efeito tópico
até os mais tardios = reparação e proliferação tecidual pois precisam sobre o efeito de primeira passagem
 Afetam todos os tipos de respostas inflamatórias para serem ativadas!
 Reduzem migração de neutrófilos, reduzem

habilidade dos macrófagos
 Fisiologicamente, os esteroides impedem que o  Reposição em casos de insuficiência adrenal =
processo inflamatório seja exacerbado – manutenção reposição de glico (prednisona) e mineralocorticoide
orgânica (fludrocortisona)
 Anti-inflamatório = traumas, doenças articulares,  Prednisona:
mordidas por cobras, edema, SNC – dose
• Convertido em prednisolona
intermediária!
• VO
 Imunossupressor = doenças autoimunes, • Não usar em felinos – não fazem a
condições alérgicas, doenças pulmonares e conversão devido à deficiência da CYP
brônquicas – doses mais altas! • É um pró-fármaco
 Terapia antineoplásica = apresenta toxicidade p/
as células neoplásicas e sempre é associado à
quimioterapia
OBS: utilizar a menor dose efetiva SEMPRE! Para

evitar efeitos colaterais
OBS 2: Se o cortisol for usado a longo prazo, as doses
devem ser menores!
 Metilprednisolona:
• Ótimo anti-inflamatório e potente

 Hidrocortisona: imunossupressor
• 1,25x mais potente que a
• Ação rápida (10-15min)– paciente em choque prednisona/prednisolona
(aplicação IV) • Acetato = absorção mais lenta (corticoide de
• Duração de 4 a 6 horas depósito) – IM ou local
• Atividade mineralocorticoide maior que os • Succinato sódico = ação mais rápida – VO
demais ou IV – age até 24h
• Doses variam com o objetivo (reposição de
aldosterona, anti-inflamatório ou reações
alérgicas graves)
• Escolha em casos de urgência e emergência
 Prednisolona:
• Início ação e efeito mais prolongados – 12 a

16h – VO  Triancinolona:
• Processos inflamatórios sistêmicos (dose • Mais potente que Metilprednisolona
intermediária) com ou sem doença • Mais usado em grandes animais – tratamento
autoimune associada (dose alta) prolongado
• Inflamações crônicas • Corticoide de depósito
• Atividade mineralocorticoide e glicocorticoide • Dura de 5 a 15 dias – IM, SC e local
• Usada em felinos
 Dexametasona:  Cardiopatia – retenção hídrica promove piora no
estado congestivo
• Ação prolongada – até 48h
• Potente anti-inflamatório – VO, IM, IV  Insuficiência adrenal iatrogênica (erro médico –
• Terapia sistêmica anti-inflamatória e não fez o desmame correto do corticoide)
imunossupressora e de reposição de  Hiperadrenocorticismo iatrogênico – usou altas
glicocorticoides doses de corticoide por um longo período
• Processos alérgicos e choque (emergência)
– devido à aplicação IV
• Não é usado como tratamento crônico –
pode causar úlceras gástricas  Iatrogênico = retirada abrupta da medicação de
uso crônico – SEMPRE REALIZAR O DESMAME DO
CORTICOIDE!!
 Sinais clínicos inespecíficos = letargia, depressão,
fraqueza, hiporexia, diarreia, desidratação, poliúria,
polidipsia,
 Pode evoluir p/ come e choque
 Betametasona:
• Não é tão comum na veterinária  Iatrogênico = uso crônico de cortisol!

• Usada em doenças inflamatórias do trato  Sinais clínicos = polidipsia, poliúria e possível
respiratório incontinência, polifagia, abdômen pendular, pele fina,
• Utilizado como xarope rarefação pilosa, dermatopatias recorrentes, atrofia
• Possui ação prolongada muscular, letargia (prostração) e hiperpigmentação da
• Idêntica à dexametasona pele (pele escura)
 Dependem da dose e tempo de duração  Doença infecciosa = o corticoide é

 Podem ocorrer ulcerações gástricas (aumento do imunossupressor, logo pode agravar a doença
HCl)  Diabetes mellito = por conta de aumenta a
 Diabetes mellito (aumento da glicemia) glicemia, o corticoide não é indicado p/ pacientes
diabéticos pois pode agravar a doença e levar o
 Pancreatite – aumenta a viscosidade das paciente à óbito
secreções pancreáticas e promovem hiperplasia dos
ductos pancreáticos  Doença hepática = pode agravar a mesma
 Laminite  Nefropatia = devido à retenção de sódio e água
 Doença renal – catabolismo proteico aumentam  Retardamento do tempo de cicatrização de feridas

compostos nitrogenados agravando a azotemia pré- e reparo de fraturas – imunossupressor
renal, aumentando a taxa de filtração glomerular

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 Suprimem a expressão gênica das COX, inibem a

formação de leucotrienos, reduzem a liberação de

 Córtex da Adrenal = produz mineralocorticoides

 Aumento da taxa de filtração glomerular (junto

 Inibição da ADH • Ação rápida = 80 a 120min meia vida

 Reduzem migração de neutrófilos, reduzem

OBS: utilizar a menor dose efetiva SEMPRE! Para

• Ótimo anti-inflamatório e potente

• Início ação e efeito mais prolongados – 12 a

• Não é tão comum na veterinária  Iatrogênico = uso crônico de cortisol!

 Dependem da dose e tempo de duração  Doença infecciosa = o corticoide é

 Laminite  Nefropatia = devido à retenção de sódio e água

 Doença renal – catabolismo proteico aumentam  Retardamento do tempo de cicatrização de feridas

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