Ogled vira Betalaktamski antibiotik

[[Slika:Beta-lactam antibiotics example 1.svg|thumb|Osrednji gradbeni del [[penicilini|penicilinov]] (zgoraj) in [[cefalosporini|cefalosporinov]] (spodaj). [[betalaktam|β-laktamski]] obroč je označen rdeče.]]
'''Betalaktamski antibiotiki''' so velika skupina [[antibiotik]]ov, ki vključuje [[penicilini|peniciline]] ([[penam]]e), [[cefalosporini|cefalosporine]] ([[cefemi|cefeme]]) in njune [[derivat]]e ([[monobaktami|monobaktame]] in [[karbapenemi|karbapeneme]]).<ref name="pmid10950216">{{cite journal |author1=Holten KB |author2=Onusko EM |title=Appropriate prescribing of oral beta-lactam antibiotics |journal=American family physician |volume=62 |issue=3 |pages=611–20 |year=avgust 2000 |pmid=10950216 |doi= |url=http://www.aafp.org/afp/20000801/611.html |access-date=2010-01-11 |archive-date=2011-06-06 |archive-url=https://web.archive.org/web/20110606012743/http://www.aafp.org/afp/20000801/611.html |url-status=dead }}</ref> Gre za vse antibiotične učinkovine, ki v svoji kemijski zgradbi vsebujejo [[betalaktam]]ski obroč. Gre za najbolj razširjeno skupino antibiotikov.

Velikokrat v to skupino uvrščamo tudi [[zaviralci laktamaz beta|zaviralce betalaktamaze]], čeprav dejansko niso antibiotiki.

== Klinična uporaba ==
Betalaktamski antibiotiki se uporabljajo za zaščito pred [[okužba]]mi in njihovo zdravljenje, kadar okužbo povzročajo [[bakterije]], občutljive na to skupino antibiotikov. Prvotni predstavniki betalaktamskih antibiotikov so bili učinkoviti zlasti proti [[grampozitivna bakterija|grampozitivnim bakterijam]], vendar so novejši širokospektralni antibiotiki učinkoviti tudi proti različnim [[gramnegativna bakterija|gramnegativnim bakterijam]] in tako se je razširila njihova uporaba.

== Mehanizem delovanja ==
Betalaktamski antibiotiki so [[baktericid]]i, kar pomeni, da ubijejo bakterijo. Zavrejo sintezo [[peptidoglikan]]skega ogrodja bakterijske [[celična stena|celične stene]]. Peptidoglikanska plast je pomembna za strukturno celovitost celic, zlasti pri grampozitivnih bakterijah. Končno transpeptidacijo v sintezi peptidoglikana katalizira [[encim]] [[transpeptidaza]] (imenovana tudi penicilin vežoča beljakovina). Na ta encim se betalaktamske učinkovine vežejo in ga inaktivirajo.

Encim se veže na molekulo betalaktamskega antibiotika, ker je le-ta analog [[dipeptid]]a D-[[alanin]]-D-alanin, ki se nahaja na koncu prekurzorskih peptidnih podenot NAM/NAG v nastajajoči peptidoglikanski verigi. Betalaktamska struktura se nepovratno veže na [[serin]]ski [[aminokislina|aminokislinski ostanek]] v aktivnem mestu transpeptidaze, kar prepreči, da bi encim opravil končno premreženje (transpeptidacijo) peptidoglikanske mreže. 

== Odpornost proti betalaktamskim antibiotikom ==
Nekatere bakterije so razvile mehanizme, ki jim omogočajo [[odpornost proti zdravilom|odpornost]] proti betalaktamskim antibiotikom. Obstajata dva poglavitna mehanizma odpornosti:

* Nekatere bakterije tvorijo encim [[betalaktamaza|betalaktamazo]], ki encimsko hidrolizira betalaktamski obroč v molekuli antibiotika in ga tako inaktivira. Bakterije lahko [[gen]] za betalaktamazo posedujejo kot podedovano lastnost, lahko pa ga pridobijo s pomočjo [[plazmid]]a iz druge bakterijske celice. Ko je bakterija izpostavljena betalaktamskemu antibiotiku, lahko pride do povečanega [[izražanje gena|izražanja]] tega gena.
Učinku betalaktamaz se lahko izognemo s sočasno uporabo zaviralca betalaktamaze, npr. [[klavulanska kislina|klavulanske kisline]].

* Drug poznan mehanizem odpornosti bakterij je sprememba v strukturi transpeptidaz in zaradi teh strukturnih sprememb se antibiotik ne more več tako učinkovito vezati nanje. Ta mehanizem je na primer značilen za [[proti meticilinu odporni Staphylococcus aureus|proti meticilinu odporni ''S. aureus'']] (MRSA) in za proti penicilinu odporni ''[[Streptococcus pneumoniae]]''.

== Predstavniki ==
=== Penicilini (penami) ===
{{glavni|penicilini}}
==== Ozkospektralni ====
* občutljivi na β-laktamazo
** [[benzatin penicilin]]
** [[penicilin G|benzilpenicilin]] (penicilin G)
** [[fenoksimetilpenicilin]] (penicilin V)
** [[prokain penicilin]]

* odporni proti [[penicilaza|penicilazi]]
** [[meticilin]]
** [[oksacilin]]<ref name="urlMayo Clinic Proceedings">{{cite web |url=http://www.mayoclinicproceedings.com/inside.asp?AID=2547 |title=Mayo Clinic Proceedings |format= |work= |accessdate=26. 12. 2008 |archive-date=2020-05-26 |archive-url=https://web.archive.org/web/20200526170856/http://www.mayoclinicproceedings.com/inside.asp?AID=2547 |url-status=dead }}</ref>
** [[nafcilin]]
** [[kloksacilin]]
** [[dikloksacilin]]
** [[flukloksacilin]]

* odporni proti β-laktamazi
** [[temocilin]]

==== Srednjespektralni ====
* [[amoksicilin]]
* [[ampicillin]]

==== Širokospektralni ====
* [[koamoksiklav|koamoksiklav (amoksicilin + klavulanska kislina)]]

==== Z razširjenim spektrom ====
* [[azlocilin]]
* [[karbenicilin]]
* [[tikarcilin]]
* [[mezlocilin]]
* [[piperacilin]]

=== Cefalosporini (cefemi) ===
{{glavni|Cefalosporini}}

==== Prva generacija ====
[[Slika:Cefalexin.svg|thumb|[[Skeletna formula]] cefaleksina, cefalosporina prve generacije.]]
Imajo zmerno širok spekter delovanja.
* [[cefaleksin]]
* [[cefalotin]]
* [[cefazolin]]

==== Druga generacija ====
Zmerno širok spekter delovanja, učinkovitost proti [[hemofilus]]u.
* [[cefaklor]]
* [[cefuroksim]]
* [[cefamandol]]

==== Druga generacija – cefamicini ====
Zmerno širok spekter delovanja, učinkovitost proti [[anaerob]]nim bakterijam.
* [[cefotetan]]
* [[cefoksitin]]

==== Tretja generacija ====
Širok spekter.
* [[ceftriakson]]
* [[cefotaksim]]
* [[cefpodoksim]]

Širok spekter, učinkovitost proti [[psevdomonas]]u.
* [[ceftazidim]]

==== Četrta generacija ====
Širok spekter, povečana učinkovitost proti grampozitivnm bakterijam in betalaktamazi.
* [[cefepim]]
* [[cefpirom]]

=== Karbapenemi in penemi ===
{{glavni|Karbapenemi}}
{{glavni|Penemi}}
[[Slika:Imipenem.svg|thumb|Skeletna formula imipenema.]]
Najširši spekter med vsemi betalaktami.
* [[imipenem]] (s [[cilastatin]]om)
* [[meropenem]]
* [[ertapenem]]
* [[faropenem]]
* [[doripenem]]

=== Monobaktami ===
Za razliko od drugih betalaktamov monobaktami nimajo na betalaktamski obroč pripetega še druge obročne strukture.
* [[aztreonam]] (Azactam)
* [[tigemonam]]
* [[nokardicin A]]
* [[tabtoksinin-β-laktam]]

=== [[Zaviralci laktamaz beta|Zaviralci betalaktamaze]] ===
Te učinkovine pravzaprav niso antibiotiki, saj izkazujejo zanemarljivo antibiotično aktivnost, vendar pa v svoji zgradbi vsebujejo betalktamski obroč. Uporabljajo se za zaviranje delovanja betalaktamaz in se dajejo skupaj z betalaktamskimi antibiotiki.
* [[klavulanska kislina]]
* [[tazobaktam]]
* [[sulbaktam]]

== Neželeni učinki ==
Med pogostejšimi [[stranski učinek|neželenimi učinki]] betalaktamskih antibiotikov so [[driska]], [[siljenje na bruhanje]], [[izpuščaj]], [[koprivnica]], naknadne okužbe (superinfekcije), vključno s [[kandidoza|kandidozo]].<ref name="Rossi">Rossi S (Ed.) (2004). ''[[Australian Medicines Handbook]] 2004''. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.</ref>

Redkeje se pojavijo [[vročina]], [[bruhanje]], [[rdečina]], [[dermatitis]], [[angioedem]], [[psevdomembranski kolitis]].<ref name="Rossi"/>

Pri parenteralni uporabi se občasno pojavita [[bolečina]] in [[vnetje]] na mestu injiciranja.

=== Preobčutljivost ===
Pri do 10 % bolnikov se lahko pojavi [[preobčutljivostna reakcija]]. Huda, življenjsko ogrožajoča preobčutljivostba reakcija, [[anafilaksa]], se pojavi pri okoli 0,01 % bolnikov.<ref name="Rossi"/><ref>
{{cite journal
| author = Pichichero ME
| title = A review of evidence supporting the American Academy of Pediatrics recommendation for prescribing cephalosporin antibiotics for penicillin-allergic patients
| url = https://archive.org/details/sim_pediatrics_2005-04_115_4/page/1048
| journal = [[Pediatrics]]
| volume = 115
| issue = 4
| pages = 1048–57
| year = april 2005

| accessdate = 10. 11. 2009
| doi = 10.1542/peds.2004-1276
| PMID= 15805383}}</ref>


== Viri ==
{{opombe}}

{{Betalaktamski antibiotiki}}

{{normativna kontrola}}
[[Kategorija:Betalaktamski antibiotiki|*]]