Capsaicin er et antibeitestoff i chilipepper. Innholdet av capsaicin er spesielt høyt i frøfestet og frøstrengen (funikulus og placenta), og varieteter av chilipepper inneholder forskjellig mengde. Hos pattedyr gir capsaicin i kontakt med slimhinnene en brennende følelse. Fugl som sprer frøene får ikke den brennende smakseffekten, og man antar at den evolusjonære effekten av capsaicin er å hindre at pattedyr spiser frukten. Pattedyr tygger og knuser frøene, mens fugl er en bedre frøspreder i så måte. Capsaisin reduserer også veksten av sopp og hindrer frukten i å råtne.
Capsaicin har flere fysiologiske effekter på pattedyr. Capsaicin gir følelse av varme og virker smertedempende. Ved langtidseksponering med capsaicin hos mennesker minsker effekten og det skjer en desensitisering over tid. I tillegg til varmefølelsen kan capsaisin gi velbehag og eufori, noe som kan skyldes frigivelse av endorfiner. Capsaicin løses dårlig i vann, slik at vann fjerner ikke den brennende effekten. Det gjør derimot vegetabilsk olje, eventuelt melk som inneholder fett.
Hos pattedyr blir capsaicin bundet til reseptoren TRPV1 som sitter i membranen til smerte- og varmeregistrerende nevroner. TRPV1 (transient reseptor potensial kationkanal subfamilie V1) er en varmeaktivert kalsiumkanal som også deltar i smertefølelse. Signalveien involverer nevropeptidet og nevrotransmittoren substans P. TRPV1 blir kalt capsaisin- eller vanilloidreseptoren.
Hjerter i chili er en film fra 1972 basert på en roman skrevet av Laura Esquivel. Hesten Camiro testet positivt på capsaicin under OL i Beijing 2008, som resulterte i et pinelig tap av en norsk bronsemedalje. Scouville-skalaen angir smaksmengden capsaicin i frukten, og er basert på en fortynningsrekke.