CHƯƠNG 9. THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG

THUỐC KÍCH THÍCH
THẦN KINH TRUNG ƯƠNG

THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG
 Ph©n lo¹i
1. KÝch thÝch vïng c¶m gi¸c
2. KÝch thÝch hµnh não
3. KÝch thÝch tñy sèng
4. Thuèc t¸c dông gièng giao c¶m, kÝch thÝch TKTW
5. Thuèc kÝch thÝch TKTW theo c¬ chÕ kh¸c
1. KÝch thÝch vïng c¶m gi¸c

 Tăng hưng phÊn c¶m xóc, chèng mÖt mái
 Cafein vµ dÉn chÊt xanthin kh¸c
2. KÝch thÝch hµnh não
 Hưng phÊn trung khu h« hÊp, tuÇn hoµn
 Nikethamid, pentylentetrazol, long não, bemegride,
demefline, doxapram, lobeline,...
3. KÝch thÝch tñy sèng

 Tăng ph¶n x¹, ho¹t ®éng c¬ v©n, çc chi
 Strychnin lµ ®iÓn hình
4. Thuèc t¸c dông gièng giao c¶m, kÝch thÝch TKTW

 T¸c dông
 KÝch thÝch thô thÓ adrenergic (giao c¶m)
 KÝch thÝch trùc tiÕp TKTW
 Tiªu lipid, g©y c¶m gi¸c ch¸n ăn
4a. Thuèc Ýt g©y lÖ thuéc
Methylphenidat, modafinil, pemolin,...
4b. Thuèc g©y lÖ thuéc khi dïng nhiÒu lÇn
Amphetamine, dextroamphetamine, diethylpropion,

fenfluramine, fenproporex, mazindol, metamfetamine,
phentermine
5. Thuèc kÝch thÝch TKTW theo c¬ chÕ kh¸c

 ChØ ®Þnh: TrÎ em quá ho¹t, häc kÐm
 Ghi chó: Mét sè thuèc ngoµi t¸c dông chÝnh còng kÝch thÝch
TKTW: albuterol, atropin, alkaloid cùa lõa m¹ch, xyclocain
 Atomoxetine: Phong bÕ chän läc t¸i hÊp thu noradrenalin
 Deanol: TiÒn cholin, tăng hình thµnh acetylcholin trong
não
O
H3C N N CH3
CAFEINE
1 7
2 6
3 4 5
.H O
O N N 2
CH3
 Tªn KH: 1,3,7-Trimethyl xanthin monohydrat

 Nguån gèc: Tõ l¸ chÌ, h¹t cµ phª
 Điều chÕ: Tõ l¸ chÌ giµ hoÆc tæng hîp hãa häc
CAFEINE
 Dẫn chất xanthine: caffeine, theobromine, theophylline
Xanthine: R1 = R2 = R3 = H
Caffeine: R1= R2 = R3 = CH3
Theobromine: R1 = H, R2 = R3 = CH3
Theophylinline: R1 = R2 = CH3, R3 = H
Caffeine Theobromine Theophylline

O
CAFEINE H3C N 1
2
7
6
N CH3
3 4 5
.H O
O N N 2
CH3
 TÝnh chÊt
 Bét, tinh thÓ hình kim mµu tr¾ng, ®¾ng nhÑ
 Thăng hoa ë nhiÖt ®é > 100oC, mÊt nước trong kh«ng khÝ
kh«
 Khã tan trong nước l¹nh, dÔ tan trong d.d natri benzoate,
tan trong EtOH
 TÝnh base yÕu (3N chen giữa 2 nhãm carbonyl)
CAFEINE
 Định tÝnh
 Đặt mÉu thö vµo chÐn sø, ®un trªn ®Ìn cån: thăng hoa hÕt
 Ph¶n øng mµu murexit: (chung c¶ theophyllin, theobromin):
chÊt thö/HCl + H2O2 (oxy hãa)  thªm NH3: Mµu ®á hång
 S¾c ký hoÆc phæ IR, so víi chuÈn
 Định lượng
 Acid-base/(acid acetic + benzen), HClO4 0,1M, ®o thÕ
 Đo iod: ¸p dông cho dung dÞch cafein natri benzoat
CAFEINE
 Phản ứng chung nhân xanthine: phản ứng màu Murexit
Muối amoni của acid purpuric

CAFEINE
 T¸c dông: KÝch thÝch TKTW
 LiÒu thÊp: tØnh t¸o tinh thÇn, chèng mÖt mái, buån ngñ
 LiÒu cao: KTTK phÕ vÞ  tăng nhÞp thë, tăng lùc bãp c¬ tim
 ChØ ®Þnh
 Trôy tim m¹ch, suy h« hÊp, suy nhược thÇn kinh
 Kh¾c phôc quá liÒu thuèc øc chÕ TKTW: Thuèc mª, thuèc
ngñ
 Phèi hîp víi thuèc gi¶m ®au, h¹ nhiÖt: aspirin/paracetamol
CAFEINE
 D¹ng bµo chÕ
 Viªn 0,2 vµ 0,5 g
 Thuèc tiªm cafein-natri benzoat (7% cafein)
 T¸c dông KMM
 LiÒu cao g©y mÊt ngñ, mÖt mái, run c¬, håi hép
 Tiªm tÜnh m¹ch cã thÓ g©y co giËt, lo¹n nhÞp tim, h¹ huyÕt
¸p
 CCĐ:  HA, thiÓu năng tim m¹ch, trÎ em < 15 th¸ng tuæi
O
NIKETHAMIDE C
N
C2H5
C2H5
 Tªn KH: N,N-Diethylnicotinamide N
 Định tÝnh
• X¸c ®Þnh tû träng, chØ sè khóc x¹
• T¹o phøc mµu xanh l¬ víi Cu2+ (CuSO4)
 Định lượng: acid-base/CH3COOH khan, HClO4 0,1M, ®o ®iÖn thÕ
 T¸c dông: KÝch thÝch h« hÊp, tuÇn hoµn, hiÖu lùc thÊp
 ChØ ®Þnh: Ngé ®éc thuèc ngủ, øc chÕ cholinesterase, ng¹t CO, ®iÖn giËt
 Ngé ®éc quá liÒu: C¬n co giËt như ®éng kinh
 Thuèc kÝch thÝch TKTW g©y lÖ thuéc

 HiÖn nay đã cÊm hoÆc h¹n chÕ sö dông
 ChÕ ®é qu¶n lý thuèc hướng thÇn møc II (sau heroin,
morphin)
DEXTROAMPHETAMINE SULFATE
 T¸c dông
 Đồng ph©n hữu truyÒn cña amphetamin
 KÝch thÝch trùc tiÕp thô thÓ alpha vµ beta-adrenergic
 KÝch thÝch TKTW, ®Æc biÖt vá não
 ChØ ®Þnh
 GiÊc ngñ l¬ m¬ ë người già
 Quá ho¹t ë trÎ em
DEXTROAMPHETAMINE SULFATE
 T¸c dông KMM

 TKTW bÞ kÝch thÝch quá ngưỡng: co giËt, lo¹n vËn m«i, triÖu
chøng gièng ®éng kinh, t©m thÇn,...
 Kh« miÖng, ch¸n ăn, ®¸nh trèng ngùc, HA kh«ng æn ®Þnh,...
 T¹o c¶m gi¸c kho¸i l¹c, hµnh vi bÊt thường
 Ngé ®éc t©m thÇn: ¶o gi¸c, hoang tưởng
8 7
N6
STRYCHNIN SULFAT
9
10 5
16 . H2SO4 . 5 H2O
12 13
4
N
14 2
15 1 2
O O
Mét trong çc alkaloid h¹t c©y mã tiÒn (Strychnos nux vomica
LinnÐ-Loganiaceae vµ Strychnos sp.)
 Hãa tÝnh, ®Þnh tÝnh
 Vßng lacton (13-14) dÔ bÞ thñy ph©n (kiÒm), mÊt ho¹t tÝnh
 Víi çc chÊt oxy hãa m¹nh: kali bicromat/H2SO4 ®Æc  mµu
®á-tÝm
 S¾c ký líp máng, so víi strychnin sulfat chuÈn
STRYCHNIN SULFAT
 Định lượng: acid-base/acid acetic khan, HClO4 0,1M, ®o ®iÖn thÕ
 T¸c dông
 KÝch thÝch gi¸n tiÕp lªn tñy sèng lµm tăng ph¶n x¹ vËn c¬
 KÝch thÝch trung khu vËn m¹ch vµ phÕ vÞ, tăng nh¹y c¶m
 ChØ ®Þnh
 MÖt mái, nhược c¬, b¹i chi, ngé ®éc barbiturat, thuèc giãn c¬
 Thö dược lý: strychnin lµ chuÈn ®Ó thö hiÖu lùc çc chÊt øc chÕ
TKTW, nghiªn cøu c¬ chÕ t¸c dông thuèc chèng co c¬
 Độc tÝnh: Ngé ®éc g©y co cøng c¬ vËn ®éng, liÖt h« hÊp

CHƯƠNG 9. THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

CHƯƠNG 9. THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG

Uploaded by

Document Information

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

CHƯƠNG 9. THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

THUỐC KÍCH THÍCH

THẦN KINH TRUNG ƯƠNG

1. KÝch thÝch vïng c¶m gi¸c

3. KÝch thÝch tñy sèng

4. Thuèc t¸c dông gièng giao c¶m, kÝch thÝch TKTW

4a. Thuèc Ýt g©y lÖ thuéc

Methylphenidat, modafinil, pemolin,...

4b. Thuèc g©y lÖ thuéc khi dïng nhiÒu lÇn

Amphetamine, dextroamphetamine, diethylpropion,

5. Thuèc kÝch thÝch TKTW theo c¬ chÕ kh¸c

 Tªn KH: 1,3,7-Trimethyl xanthin monohydrat

Caffeine Theobromine Theophylline

Muối amoni của acid purpuric

 Thuèc kÝch thÝch TKTW g©y lÖ thuéc

 T¸c dông KMM

You might also like