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- RO-4491533 is a drug developed by Hoffmann-La Roche which acts as a potent and selective negative allosteric modulator for group II of the metabotropic glutamate receptors (mGluR2/3), being equipotent at mGluR2 and mGluR3 but without activity at other mGluR subtypes. In animal studies, RO-4491533 produced antidepressant effects and reversed the effects of the mGluR2/3 agonist LY-379,268 with similar efficacy but slightly lower potency than the mGluR2/3 antagonist LY-341,495. A number of related compounds are known, with similar effects in vitro and a fairly well characterized structure-activity relationship. (en)
- Il RO-4491533 è un farmaco sviluppato dalla casa farmaceutica Hoffmann-La Roche che agisce come modulatore allosterico negativo potente e selettivo per il gruppo II dei recettori metabotropici del glutammato. Testato sugli animali, RO-4491533 ha prodotto effetti antidepressivi e ha invertito gli effetti dell'agonista mGluR 2/3 LY-379,268 con efficacia simile ma potenza leggermente inferiore rispetto all'antagonista mGluR 2/3LY-341.495. Sono noti numerosi composti correlati, con effetti simili in vitro e una relazione struttura-attività ben caratterizzata. (it)
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- RO-4491533 is a drug developed by Hoffmann-La Roche which acts as a potent and selective negative allosteric modulator for group II of the metabotropic glutamate receptors (mGluR2/3), being equipotent at mGluR2 and mGluR3 but without activity at other mGluR subtypes. In animal studies, RO-4491533 produced antidepressant effects and reversed the effects of the mGluR2/3 agonist LY-379,268 with similar efficacy but slightly lower potency than the mGluR2/3 antagonist LY-341,495. A number of related compounds are known, with similar effects in vitro and a fairly well characterized structure-activity relationship. (en)
- Il RO-4491533 è un farmaco sviluppato dalla casa farmaceutica Hoffmann-La Roche che agisce come modulatore allosterico negativo potente e selettivo per il gruppo II dei recettori metabotropici del glutammato. Testato sugli animali, RO-4491533 ha prodotto effetti antidepressivi e ha invertito gli effetti dell'agonista mGluR 2/3 LY-379,268 con efficacia simile ma potenza leggermente inferiore rispetto all'antagonista mGluR 2/3LY-341.495. Sono noti numerosi composti correlati, con effetti simili in vitro e una relazione struttura-attività ben caratterizzata. (it)
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