SB-271046
La SB-271046 es un fármaco que se utiliza en investigación científica. Fue uno de los primeros receptores antagonistas 5-HT6 selectivos en ser descubiertos a través de cribado farmacológico de alto rendimiento del Banco de Compuestos de SmithKline Beecham utilizando receptores 5-HT6 clonados como objetivo, con un compuesto inicial desarrollado en SB-271046 a través de un estudio relación estructura-actividad (SAR de sus siglas en inglés).[1]
| SB-271046 | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 5-cloro-N-(4-metoxi-3-piperazin-1-ilfenil)-3-metil-1-benzotiofene-2-sulfonamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 209481-20-9 | |
| Código ATC | No adjudicado | |
| PubChem | 5312149 | |
| ChEMBL | 431298 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C20H22N3ClO3S2 | |
| Peso mol. | 451.989 g/mol | |
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C4CNCCN4c3cc(ccc3OC)NS(=O)(=O)c1sc2ccc(Cl)cc2c1C
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Se encontró que la SB-271046 es un in vitro potente y selectivo, teniendo una buena biodisponibilidad oral in vivo, pero pobre penetración de la barrera hematoencefálica; así, posteriores trabajos SAR han sido realizados, permitiendo mejorar los antagonistas 5-HT6 tales como SB-357134 y SB-399885.[2]
Referencias
editar- ↑ Bromidge, SM; Brown, AM; Clarke, SE; Dodgson, K; Gager, T; Grassam, HL; Jeffrey, PM; Joiner, GF et al. (1999). «5-Chloro-N-(4-methoxy-3-piperazin-1-yl- phenyl)-3-methyl-2-benzothiophenesulfon- amide (SB-271046): a potent, selective, and orally bioavailable 5-HT6 receptor antagonist». Journal of Medical Chemistry (en inglés) 42 (2): 202-5. PMID 9925723. doi:10.1021/jm980532e.
- ↑ Ahmed, M; Briggs, MA; Bromidge, SM; Buck, T; Campbell, L; Deeks, NJ; Garner, A; Gordon, L et al. (2005). «Bicyclic heteroarylpiperazines as selective brain penetrant 5-HT6 receptor antagonists». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (en inglés) 15 (21): 4867-71. PMID 16143522. doi:10.1016/j.bmcl.2005.06.107.
Enlaces externos
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