ANTIDEPRESORES

ANTIDEPRESORES.
Dr. Carlos J. Casal Morell

Introducción.
Síntomas de depresión.
• Disminución del estado de • Pérdida del interés en el
ánimo. trabajo y recreación
• Tristeza. • Incapacidad de tomar
• Sentimiento de decisiones.
culpabilidad. • Quejas somáticas como
• Aislamiento. cefalea, sueño
• Pérdida de la autoestima. interrumpido, disminuido o
excesivo; pérdida de la
• Incapacidad para energía y cambios en el
concentrarse. apetito
• Insomnio. • Ansiedad.
• Perdida del apetito. • Ideación suicida.
• Perdida de peso.
• Disminución de la líbido.
Clasificación de la depresión
• Depresión reactiva:
– Muerte de ser querido.
– Pérdida de empleo.
– Divorcio.
• Trastorno depresivo:
– Depresión mayor.
– Distimia: Tristeza, pérdida del interés y
aislamiento por un periodo de dos años.
• Trastornos bipolares
– Euforia, hiperactividad, grandiosidad
combinado con síntomas depresivos.
Clasificación de la depresión
Clasificación de
antidepresores.
Bloqueadores de la
recaptación de aminas
Farmacodinamia.
Mecanismo de acción.
Antidepresivos tricíclicos.
Química.
Farmacocinética.
Fármaco. Biodisponi F.Proteín T1/2 Metabolito VD l/kg
bilidad % a% hrs. activo
Amitriptalina 31-61 82-96 31-46 Nortriptalina 5-10
Clomipramina Sd sd 22-84 Desmetilo 7-20
Disipramina 60-70 73-90 14-62 22-59
Doxepina 13-45 sd 8-24 Desmetilo 9-33
Imipramina 29-77 76-95 9-24 Disipramina 15-30
Nortriptalina 32-79 93-95 18-93 10-hidroxi 21-57
Protriptalina 77-93 90-95 54- sd 19-57

198
Acciones farmacológicas.
Fármaco Sedación Antimus 5-HT NA Bloqueo
carínico. trans trans dopa-alfa
Amitriptalina +++ +++ +++ +++ Bloqueo
alfa
Clomipramina +++ ++ +++ +++ Bloqueo
alfa
Disipramina + + 0 +++ Bloqueo
alfa.
Doxepina +++ +++ ++ + Bloqueo
alfa
Imipramina ++ ++ +++ ++ Bloqueo
alfa
Nortriptalina ++ ++ +++ ++ Bloqueo
alfa
Protriptalina 0 ++ ? +++ 0
Antidepresivos 2 generación.
Química.
Antidepresivos 3 generación.
Química
Antidepresivos 2-3 generación.
Farmacocinética.
Fármaco. Biodisponib F.Proteína T1/2 Metabolito VD l/kg
ilidad % % hrs. activo
Amoxapina sd sd 8 7-8Hidroxi sd
Bupropión 60-80 85 11-14 20-30
Maprotilina 66-75 88 21-52 Desmetilo 15-28
Trazodona sd sd 4-9 M- sd
clorofenilpipe
racina
Mirtazapina sd sd 20-40 Desmetilo sd
Nefazodona 15-23 98 2-4 Hidroxi-m- Sd

clorofenilpipe
racina
Venlafaxina sd 27-30 4-10 O-desmetilo sd
Antidepresivos 2-3 generación.
Efectos farmacológicos.
Amoxepina ++ ++ + ++ Bloqueo
dopa
Bupropion 0 0 +0 +0 ?
Maprotilina ++ ++ 0 +++ 0
Trazodona +++ 0 ++ 0 Bloqueo

alfa
Mirtazapina +++ 0 0 0 Bloqueo
alfa2
Nefazodona ++ +++ +0 0 0
Venlafaxina 0 0 +++ ++ 0
Antidepresivos ISRS
Química.
Antidepresivos ISRS.
Farmacocinética.
Fármaco. Biodisponi F.Proteín T1/2 Metabolito VD
bilidad % a% hrs. activo l/kg
Citalopram 51-93 70-80 23-75 Desmetilo 12-16
Fluoxetina 70 94 24-96 Norfluoxetina 12-97
Fluvoxamina 95 77 7-63 7
Paroxetina 50 95 24 28-31
Sertralina sd 98 22-35 Desmetilo 20

Antidepresivos ISRS
Efectos farmacológicos.
Citalopram 0 0 +++ 0 0
Fluoxetina + + +++ +0 Bloqueo

dopa
Fluvoxamina 0 0 +++ 0 0
Paroxetina + 0 +++ 0 0
Sertralina + 0 +++ 0 0
Inhibidores de la MAO
Antidepresivos IMAO
Química.
Antidepresivos IMAO
Farmacocinética.
• Se absorben bien por vía oral.
• La fenelcina se une en forma irreversible a
la MAO la tranilcipromina no, sin embargo
la inhibición de la MAO se prolonga pese a
que ya no existe fármaco en la sangre
(tranilcipromina 7 dias, fenelcina 2-3
sem.)
• La fenelcina es acetilada en el hígado.
Antidepresivos IMAO.
Farmacodinamia.
• La MAO-A es la
aminooxidasa que
metaboliza la
noradrenalina,
serotonina y
tiramina. Ej
Fenelcina y
tranilcipramina.
Antidepresivos.
Indicaciones clínicas.
• Depresión:
– Triciclicos, 2-3 generación, ISRS, IMAO.
• Trastornos de pánico:
– Imipramina, IMAO, ISRS.
• Trastornos obsesivo-compulsivo:
– ISRS.
• Enuresis:
– Imipramina.
• Dolor crónico:
– Tricíclicos.
• Bulimia:
– Fluoxetina.
• Trastorno de déficit de atención:
– Imipramina, disipramina, atomoxetina.
Antidepresivos.
Efectos adversos.
Sobredosis.
Triciclicos.
1. Coma, choque, acidosis metabólica.
2. Depresión respiratoria.
3. Agitación, delirio.
4. Convulsiones.
5. Hiperpirexia.
6. Parálisis intestinal y de vejiga.
7. Arritmias.
Sobredosis.
Fármacos de 2-3 generación.
• Amoxapina convulsiones de difícil
control.
• Maprotilina convulsiones, arritmias.
• El resto son bastante seguros.
Sobredosis.
ISRS.
• La probabilidad de casos fatales por
sobredosis de ISRS son
extremadamente bajas.
Sobredosis.
IMAO
1. Agitación, delirio y convulsiones.
2. Choque.
3. Hipertermia.
Presentaciones comerciales.
NOMBRE GENÉRICO Y PRESENTACIÓN DOSIS
COMERCIAL
Fluoxetina Cap. 20 mg, Sol 20 20-60 mg/día.
PROZAC mg/5ml., tab dispersables
20 mg.
Paroxetina Tab 20-30 mg. 20-50 mg/día.
PLAXIL
Sertralina Tab 50 mg. 50-100 mg/día.
ALTRULINE Cap. De 100 mg.
Mirtazapina Tab 30 mg. 15-45 mg/día.
REMERON Fco amp 15mg.
Venlafaxina Cap. 75-150 mg 75-300 mg/día.
EFEXOR
Bupropion Tab 150 mg. 150 mg/día.
WELLBUTRIN
Imipramina Grag. 10-25 mg 50-100 mg/día.
TOFRANIL c/8hrs
Amitriptalina Tab 25-50 mg 150-200 mg/día.
ANAPSIQUE c/12hrs

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Clomipramina Sd sd 22-84 Desmetilo 7-20

Disipramina 60-70 73-90 14-62 22-59

Doxepina 13-45 sd 8-24 Desmetilo 9-33

Imipramina 29-77 76-95 9-24 Disipramina 15-30

Nortriptalina 32-79 93-95 18-93 10-hidroxi 21-57

Protriptalina 77-93 90-95 54- sd 19-57

Bupropión 60-80 85 11-14 20-30

Maprotilina 66-75 88 21-52 Desmetilo 15-28

Nefazodona 15-23 98 2-4 Hidroxi-m- Sd

Trazodona +++ 0 ++ 0 Bloqueo

Citalopram 51-93 70-80 23-75 Desmetilo 12-16

Fluoxetina 70 94 24-96 Norfluoxetina 12-97

Sertralina sd 98 22-35 Desmetilo 20

Fluoxetina + + +++ +0 Bloqueo

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