Este documento describe los preparados semisólidos como pomadas, pastas y geles. Explica que las pomadas son preparados semisólidos heterogéneos destinados a ser aplicados sobre la piel o mucosas para ejercer una acción local o permitir la penetración cutánea de medicamentos. Las pastas contienen una gran proporción de sustancias pulverulentas absorbentes dispersadas en vehículos lipófilos o hidrófilos. Se usan para procesos secos o poco secretantes y para prevenir úlceras de decúbito. El
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Este documento describe los preparados semisólidos como pomadas, pastas y geles. Explica que las pomadas son preparados semisólidos heterogéneos destinados a ser aplicados sobre la piel o mucosas para ejercer una acción local o permitir la penetración cutánea de medicamentos. Las pastas contienen una gran proporción de sustancias pulverulentas absorbentes dispersadas en vehículos lipófilos o hidrófilos. Se usan para procesos secos o poco secretantes y para prevenir úlceras de decúbito. El
Este documento describe los preparados semisólidos como pomadas, pastas y geles. Explica que las pomadas son preparados semisólidos heterogéneos destinados a ser aplicados sobre la piel o mucosas para ejercer una acción local o permitir la penetración cutánea de medicamentos. Las pastas contienen una gran proporción de sustancias pulverulentas absorbentes dispersadas en vehículos lipófilos o hidrófilos. Se usan para procesos secos o poco secretantes y para prevenir úlceras de decúbito. El
Este documento describe los preparados semisólidos como pomadas, pastas y geles. Explica que las pomadas son preparados semisólidos heterogéneos destinados a ser aplicados sobre la piel o mucosas para ejercer una acción local o permitir la penetración cutánea de medicamentos. Las pastas contienen una gran proporción de sustancias pulverulentas absorbentes dispersadas en vehículos lipófilos o hidrófilos. Se usan para procesos secos o poco secretantes y para prevenir úlceras de decúbito. El
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UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE Curso de FARMACIA GALENICA
FARMACIA Y BIOQUIMICA Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS
1 TEMA 10
PREPARADOS SEMISLIDOS
Contenidos o Formas farmacuticas semislidas: - Pomadas - Pastas - Gel
2.3 Pomadas 2.3.1 Definicin: El trmino pomadas se utiliza para denominar un grupo de preparados farmacuticos muy heterogneo, caracterizado por su consistencia semislida. Estn destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer una accin local o de dar lugar a la penetracin cutnea de los medicamentos que contienen. Forma Farmacutica para uso externo, de consistencia butirosa, ms menos espesa; untuosa y adherente a los tegumentos. Constan de un excipiente, sencillo o complejo, en cuyo seno se disuelven o se dispersan los principios activos. Los sistemas semislidos satisfacen una exigencia de las preparaciones de accin tpica ya que en general, poseen una buena adherencia, lo que hace que permanezcan sobre la superficie de aplicacin por un tiempo razonable hasta que se eliminen por lavado. Sus propiedades se deben a su comportamiento reolgico de tipo plstico, segn el cual los semislidos mantienen su forma y se adhieren como una pelcula, pero cuando se aplica una fuerza externa sobre ellas se deforman con facilidad y fluyen (capacidad de extensin).
2.3.2 Caracterstica: Compatible con la piel, Estable, UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE Curso de FARMACIA GALENICA FARMACIA Y BIOQUIMICA Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS
2 Permanente, Suave y manejable, No irritante, Fcil de eliminar, No debe manchar, No debe depender del pH, No sensibilizante, Inerte y Fcilmente capaz de liberar el medicamento incorporado. 2.3.3 Funciones del excipiente: o Servir de soporte al principio activo. o Influir en la penetracin del principio activo hacia la dermis, contribuyendo as a la eficacia del preparado. o En pomadas protectoras pueden influir en la capacidad de proteccin final de la pomada frente a diversos agentes externos. o Si no contiene principio activo puede utilizarse como protector. o Mantener las caractersticas fsicas y qumicas de la piel normal (grado de humedad, ph), para mejorar sus mecanismos de defensa. 2.3.4 Caractersticas de los excipientes de pomadas: o Buena tolerancia (no irritacin, o sensibilizacin). o Inercia frente al principio activo (compatibilidad fsica y qumica), as como frente al material de acondicionamiento. o Estabilidad frente a factores ambientales para garantizar su conservacin. o Consistencia conveniente para que su extensin sobre la piel sea fcil y puedan dispersarse en tubos. o En algunos casos como oftlmicas o aquellas que sern aplicadas sobre heridas debe ser capaz de esterilizarse. o Ceder adecuadamente el principio activo. o Caracteres organolpticos agradables. o Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite. o Facilidad para transferir rpidamente a la piel las sustancias activas. o Debe ser fcilmente lavable en agua. o Debe actuar igual en piel seca que en piel grasa. UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE Curso de FARMACIA GALENICA FARMACIA Y BIOQUIMICA Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS
3 o Si se busca un poder protector elevado, el excipiente debe ser altamente impermeable a sustancias penetrantes. o Cuando se busca una accin superficial el excipiente debe penetrar el manto lipdico cutneo y no debe tener poder adherente. o Si se busca una accin profunda debe tener capacidad de difusin del principio activo y poder penetrante. 2.3.5 Clasificacin de Excipientes Segn su estado fsico se clasifican en: Slidos: vaselina slida, lanolina, ceras, esperma de ballena, PEG de alto PM Lquidos: vaselina lquida, glicerina, aceites, vegetales, PEG de bajo PM Segn su grado de penetracin se clasifican en: Drmicos: Tienen gran poner de penetracin de manera que los PA llegan fcilmente a la dermis (ej.: lanolina, aceites vegetales, grasas, etc) Epidrmicos: Tienen accin superficial, no son penetrantes. Tienen buena capacidad de distribucin de los PA sobre la piel y tienen buena adherencia y accin protectora (ej.: vaselina y siliconas) Subdrmicos o hipodrmicos: son los que se usan cuando se quiere una accin sistmica. Los PA se absorben a favor de las terminaciones capilares que estn bajo la dermis. Tienen buen poder penetrante (ej.: emulsiones O/W, PEG, Excipientes hidrosolubles o emulsivos) Segn su comportamiento frente al agua Sistemas W/O o Excipientes hidrfobos o Bases de absorcin (anhidras) o Emulsiones W/O Sistemas O/W o Bases emulgentes o Bases O/W o Excipientes hidrfilos Excipientes hidrfobos. Ejemplos: UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE Curso de FARMACIA GALENICA FARMACIA Y BIOQUIMICA Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS
4 Hidrocarburos (vaselinas y parafinas), aceites vegetales, grasas semisintticas, ceras y siliconas. Son oclusivas (emolientes) mantiene la capa acuosa en la interfase vehculo/piel. Bases de absorcin anhidras Las sustancias hidrfobas usadas para su elaboracin son las vaselinas, las parafinas a las que se adicionan, como emulgentes, lanolina o sus derivados, o emulgentes sintticos. La capacidad de absorber agua se establece por regla general mediante el llamado ndice de agua.
2.4 Pastas: 2.4.1 Definicin: Las pastas son preparados semislidos polifsicos de consistencia blanda que contienen una gran proporcin (30-40%) de sustancias pulverulentas absorbentes dispersadas en vehculos lipfilos (pastas grasas) o hidrfilos (pastas acuosas). Son de aplicacin local que contienen en su seno concentrado de polvos absorbentes dispersos (por lo general) en vaselina comn o vaselina hidrfilica. Las pastas presentan una rigidez cuando se secan y son razonablemente absorbentes por lo que su base es de vaselina. Estas se adhieren bastante bien a la piel y no producen una buena oclusin; por este motivo se prestan para ser aplicados sobre lesiones hmedas y su alrededor. Una vez aplicada sobre la piel, se puede eliminar con suma facilidad mediante la aplicacin de vaselina lquida o aceite vegetal. Esto rige en particular cuando es fcil que la piel subyacente o circulante se traumatice. 2.4.2 Indicaciones: Estn indicadas en procesos secos (dermatitis crnicas) o muy poco secretantes y en la prevencin de las lceras de decbito, por su efecto protector. Pueden incorporar principios activos tanto en forma lquida como slida. En lugar de grasas slidas se pueden usar aceites, dando lugar a pastas oleosas. La consistencia pesada de las pastas imparte cierta proteccin y en algunos casos puede tornar innecesario el uso de vendajes. 2.4.3 Composicin Estn compuestas por polvos y grasas a partes iguales, aunque si son demasiado espesas se puede reducir la parte correspondiente a los polvos, aumentando la UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE Curso de FARMACIA GALENICA FARMACIA Y BIOQUIMICA Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS
5 cantidad correspondiente de grasa. En lneas generales las pastas son secantes, pero mantienen la piel suave y plegable, protegiendo de traumas mecnicos y permitiendo la transpiracin. o Vehculo-base En las pastas acuosas, las sustancias pulverulentas se dispersan en vehculos hidrfilos que suelen estar integrados por agua adicionada de polioles (por ejemplo, glicerina, sorbitol o polietilenglicoles de bajo peso molecular) u otras sustancias hidromiscibles que mejoran la agradabilidad del preparado, a la vez que evitan la prdida de agua inmediata por evaporacin, una vez aplicado el producto. La oclusivivad de este tipo de preparados es moderada o incluso baja. En las pastas grasas, en cambio, la base est integrada por excipientes grasos, generalmente de baja polaridad, tales como vaselina o aceites a los que se adicionan las substancias pulverulentas. Sustancias pulverulentas generalmente se trata de absorbentes (de secreciones y humedad de la piel) que permiten que el agua procedente de la transpiracin no se pierda con excesiva rapidez, modulando de este modo la accin desecante de la formulacin. Entre las ms habitualmente empleadas figuran el caoln y el xido de zinc. En este grupo de componentes se incluyen tambin sustancias de accin ms especfica, tales como filtros solares de tipo fsico (por ejemplo, dixido de titanio), extractos secos de origen vegetal, etc. cuya presencia en determinados tipos de pastas estara plenamente justificada en funcin de la actividad cosmtica declarada. Con el fin de mejorar la extensibilidad del preparado y su aceptabilidad por parte del usuario, se recomienda micronizar la totalidad de componentes pulverulentos, as como la incorporacin de pigmentos (como xido frrico) o Otros componentes Agentes reolgicos: con el fin de aumentar la viscosidad del preparado, se utilizan agentes reolgicos (por ejemplo, carboximetilcelulosa sdica) o espesantes (por ejemplo, slice coloidal). Antioxidantes: de especial inters en la formulacin de pastas grasas para evitar la oxidacin de los componentes. Reguladores de pH. Conservantes. Perfume. UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE Curso de FARMACIA GALENICA FARMACIA Y BIOQUIMICA Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS
6 Desde el punto de vista galnico, resulta importante considerar el comportamiento reolgico de las pastas. Para su correcta aplicacin deben ser plsticas o tixotrpicas (se evita la formacin de grumos y aglomerados, a causa de la energa captada por el producto, procedente del frotamiento ejercido durante la aplicacin). 2.4.4 Contraindicaciones: Sus contraindicaciones principales son las lesiones secretantes, infecciones y regiones pilosas. Se aplican extendindolas con una esptula de madera y se retiran con aceite de oliva o vaselina lquida. 2.5 Geles: 2.5.1 Definicin: Respecto a los anteriores es de creacin mucho posterior. Son emulsiones semislidas de polmeros orgnicos (metilcelulosa, agar, gelatina, propilenglicol, galato de propilo, edetato disdico, carboxipolmero) en un lquido (agua). Se suele aadir hidrxido sdico o cido clorhdrico para ajustar el pH. Son, pues, bases incoloras, claras, no grasas, miscibles con agua. Se pueden considerar como un sistema coloidal donde la fase continua es slida y la dispersa es lquida. En esta fase lquida puede incorporar principios activos en solucin. A temperatura ambiente son slidos o semislidos fluidificndose al ser calentadas. Por su aspecto cosmtico se suelen utilizar en zonas pilosas o estrechas (conducto auditivo externo, fosas nasales). Tras su aplicacin desaparecen rpida y completamente. Los geles son formas farmacuticas de consistencia semirrgida, generalmente no tienen aceites grasos, destinados a aplicarse sobre las membranas mucosas, no tienen poder de penetracin, por eso se utilizan para ejercer accin tpica (de superficie). 2.5.2 Clasificaciones Dependiendo de su comportamiento frente al agua - Geles hidrfilos o hidrogeles: Constituidos por agua, glicerina, propilenglicol u otros lquidos hidroflicos. Gelificados por sustancias de tipo polimricas, goma tragacanto, almidn, derivados de la celulosa, polmeros carboxlicos o silicatos de aluminio y magnesio. UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE Curso de FARMACIA GALENICA FARMACIA Y BIOQUIMICA Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS
7 - Geles hidrfobos o lipogeles (oleogeles): constituidos por parafina lquida adicionada de polietileno o por aceites grasos gelificados por anhdrido silcico coloidal o por jabones de aluminio y zinc. Segn el nmero de fases en que estn constituidos - Geles monofsicos: El medio lquido lo constituye una sola fase o lquidos miscibles; agua-alcohol, solucin hidroalcohlica, aceite, etc. - Geles bifsicos: Constituidos por dos fases lquidas inmiscibles, formndose una estructura transparente con propiedades de semislido. Los geles bifsicos se subdividen en dos grupos: - Los TOW gels - Los TAS gels Clasificacin de los geles por su viscosidad - Geles fluidos - Geles semislidos - Geles slidos (formulacin de los sticks desodorantes y colonias slidas) Clasificacin de los geles por su estructura - Geles elsticos. Un gel tpico elstico es el de gelatina. - Geles no elsticos. El gel no elstico ms conocido es el del cido silcico gel de slice. En funcin de la naturaleza de la fase interna - Inorgnicos: como el magma de bentonita. - Orgnicos: Naturales: como la goma arbiga y la gelatina Sintticos: como la carboximetlcelulosa sdica e Hidroxiproplcelulosa 2.5.3 Mecanismo de formacin de un Gel Los productos gelificantes se pueden agrupar del siguiente modo: - Polmeros que dan lugar a un gel dependiente del pH del medio. - Polmeros que dan lugar a un gel por s mismo, independiente del pH del medio. 2.5.4 Estabilidad de Geles Los factores desencadenantes de la inestabilidad de un gel son: UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE Curso de FARMACIA GALENICA FARMACIA Y BIOQUIMICA Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS
8 - Temperatura - Cambios de pH - Agitacin violenta - Electrlitos 2.5.5 Ventajas y desventajas de los geles Incompatibilidad con numerosos principios activos Tendencia a la desecacin Bajo poder de penetracin (indicados para tratamientos superficiales) Son bien tolerados Fcilmente lavables Producen frescor