Clase de Farma (Simpaticolíticos)

Simpaticolticos
(Antagonistas Adrenrgicos)
Son medicamentos que al ser introducidos al organismo,

bloquean los efectos fisiolgicos de la estimulacin
simptica, esta inhibicin puede producirse durante la sntesis,
el almacenamiento o liberacin del neurotransmisor
adrenrgico.
Se clasifican de acuerdo a sus afinidades relativas por los

receptores o en el sistema nervioso perifrico.
Inhiben la interaccin de NA, AD y otros frmacos
simpaticomimticos a R y R
Estos frmacos interferirn en las actividades del Sistema
Nervioso Perifrico. Principalmente para tratar enfermedades
relacionadas con el sistema cardiovascular.
Bloqueo de receptores
Recepto
r
Cardiovascular
Vasodilatacin
Estimulacin Cardiaca
Liberacin de glucosa
Tono musculatura lisa
Liberacin de NA
Activacin de 1 y 2
Tono musculatura lisa
Inotropismo y
cronotropismo
TA
Respiratorios
Bronco constriccin
Otros efectos
HDL
LDL y triglicridos
Clasificacin de los receptores adrenrgicos

No selectivo
Alfa
Selectivo 1
Selectivo 2
Beta
Penoxibenzamina, Fentolamina
Prazosina, Terazosina, Doxazosina,
Alfuzosina, Tamsulasina,
Indoramina,
Yohimbina
No selectivo
Propanolol, Carteolol, Penbutolol,

Pindolol, Timolol, Llabetalol, Carvedilol
Selectivo 1
Metropolol, Acebutolol, Alprenolol, Atenolol,

Betaxonol, Celipronol, Esmolol, Nevibolol
Alfa bloqueadores
Fenoxibenzamina
Farmacodinamia/Cinetica: enlace covalente irreversible.

Bloqueo irreversible de 1 y 2
Acciones farmacolgicas: PVR y PA; gasto cardiaco.
Usos teraputicos: Feocromocitoma, hiperreflexia autnoma.
Efectos adversos: hipotensin postural, inhibe la

eyaculacin.
Dosis altas inhibe a 5HT, histamina y Ach. t1/2- 24 hrs
Fentolamina
Farmacodinamia/ cinetica: va bucal, oral o inyeccin (intracavernosa en el
pene para disfuncin sexual).
Bloqueo competitivo de 1 y 2
Acciones farmacolgicas: prevenir necrosis en piel por extravasacin de un
agonista alfa.
Usos teraputicos: HTA en px con feocromocitoma, disfuncin erctil.

Efectos adversos: hipotensin e isquemia cardiaca.
Precaucion en Px con enfermedad de arterias coronarias.
Prozasina
Farmacodinamia/ cintica: va oral. Biodisponibilidad 50-70%. Se
une a glucoprotenas. t1/2- 2-3 hrs.

Bloqueo de 1 potente y selectivo.
Acciones farmacolgica: resistencia venosa perifrica,
precarga, LDL y triglicridos y HDL. Suprime impulsos
simpticos eferentes
Usos teraputicos: HTA
Efectos adversos: reaccin de sincope despus de la primera
dosis.
Terazosina, Doxazosina,
Alfuzosina.
Farmacodinamia/cinetica: mas hidrosoluble,
biodisponibiblidad >90%. t1/2- 12-18 hrs. Dosis inicial 1mg.
Acciones farmacolgicas: apoptosis de clulas del m. liso
prosttico. Resistencia vascular perifrica y la presin
arterial.
Usos teraputicos: HTA y HPB
Efectos adversos: Sincope despus de la primera dosis. (Por
disminucin de impulsos simpticos).
Tamsulosina
Farmacodinamia/cinetica : dosis inicial .4mg
Acciones farmacolgicas: inhibidor mas potente de 1 del m. liso
prosttico.
Usos teraputicos: HPB.
Presion arterial (produce cambios

minimos en el gasto cardiaco)
Efectos adversos: mareo, congestion nasal, somnolencia.
Indoramina
Farmacodinamia/cinetica: biodisponibilidad <30%. t1/2- 5
hrs. Metabolitos pueden tener actividad biolgica.

Acciones farmacolgicas: presin arterial
Usos teraputicos: incidencia de enfermedad de
Raynaud, antihipertensivo.
Efectos adversos: sedacin, boca seca, falta de
eyaculacin.
Ketanserina, Urapidilo, Bunazosina
Yohimbina
Farmacodinamia/cinetica: acta a nivel de SNC.
Antagonista 2 competitivo
Acciones farmacolgicas: de la presin arterial, de la
frecuencia cardiaca y de la actividad motora.
Usos teraputicos: hipotensin postural, neuropata
diabtica.
Tambin es antagonista de 5-HT
Beta bloqueadores
Propanolol
Farmacodinamia/cinetica: muy lipofilico, se absorbe casi por completo,
efecto de primer paso. Administracin oral. Dosis inicial 40-80mg/da.
Bloquea beta 1 y 2
Acciones farmacolgicas: FC, GC, contractilidad, HDL. LDL y
triglicridos; del periodo refractario de nodo AV.
Usos teraputicos: HTA, arritmias, infarto del miocardio, insuficiencia
cardiaca congestiva, feocromocitoma.
Efectos adversos: bradicardia, broncoconstricin, alteraciones del sueo.
No dar a px con EPOC.
Nodolol
Farmacodinamia/cinetica : hidrosoluble, se excreta en
orina. t1/2- 20-24 hrs.
Acciones farmacolgicas: FC, GC, contractilidad, HDL.
LDL y triglicridos; del periodo refractario de nodo AV.
Usos teraputicos: HTA, arritmias, infarto del miocardio,
insuficiencia cardiaca congestiva, feocromocitoma
Efectos adversos: : bradicardia, broncoconstricion,
alteraciones del sueo.
Timolol
Farmacodinamica/cinetica: se absorbe bien en tubo digestivo,
metabolizado por CYP2D6.
Acciones farmacolgicas: FC, GC, contractilidad, HDL. LDL y
triglicridos; del periodo refractario de nodo AV.
Usos teraputicos: HTA, arritmias, infarto del miocardio,
insuficiencia cardiaca congestiva, feocromocitoma, glaucoma.
Efectos adversos: : bradicardia, broncoconstricion, alteraciones

del sueo.
Metroprolol
Farmacodinamica/cinetica: absorcin gastrointestinal casi
completa, biodisponibildad baja. Metabolismo de primer paso.

t1/2- 3-4hrs.
Va intravenosa, oral
Antagonista selectivo beta1
Acciones farmacolgicas: : FC, GC, contractilidad
Usos teraputicos: infarto agudo al miocardio, HTA.
Contraindicado en px de IAM con bradicardia <45lat/min
Atenolol
Farmacodinamica/cinetica: excrecin por orina. Dosis
inicial 50mg/dia.
Usos teraputicos: HTA sistlica aislada.
Efectos adversos: Efecto hipertensivo mayor por
antidiuresis.
Menos dosis cuando la depuracin de creatinina
<35ml/min.
Esmolol
Farmacodinamia/cinetica: va intravenosa. Estereasas
eritrociticas la degradan en 6-10 min.
Antagonista selectivo B1
Acciones farmacolgicas: FC y PA bajas.
Acebutolol
Farmacodinamia/cinetica: metabolismo de primer paso,
metabolito activo (diacetolol). t1/2- 3hrs.
Usos teraputicos: arritmias ventriculares.
Bisoprolol
Farmacodinamia/cinetica: Antagonista beta1 selectivo
Usos teraputicos: HTA; de uso combinado con
inhibidores de la ECA y diurticos en pacientes con
insuficiencia cardiaca crnica moderada grave estable.
Efectos adversos: mareos, bradicardia, hipotensin, fatiga.
Antagonistas beta con efectos

cardiovasculares adicionales
Labetatol y Carvedilol: bloquea alfa1 y beta1 y 2
Bucindolol: bloquea B
Celiprolol: bloquea B, tambin puede bloquear alfa y
promueve la produccin de NO
Nebivolol. Antagonista beta, eficaz en tratamiento de HTA
e IC diastlica
Antagonistas de
neurotransmisores
Reserpina: altera la funcin simptica por la disminucin
de la liberacin de noradrenalina, dopamina y serotonina.
Guanetidina: bloquea la liberacin de la noradrenalina
almacenada y la desplaza de las vesculas de
almacenamiento (provocando un aumento transitorio de la
presin arterial). Interfiere con la funcin sexual
masculina.

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Simpaticolticos

Son medicamentos que al ser introducidos al organismo,

Se clasifican de acuerdo a sus afinidades relativas por los

Clasificacin de los receptores adrenrgicos

Propanolol, Carteolol, Penbutolol,

Metropolol, Acebutolol, Alprenolol, Atenolol,

Farmacodinamia/Cinetica: enlace covalente irreversible.

Efectos adversos: hipotensin postural, inhibe la

Usos teraputicos: HTA en px con feocromocitoma, disfuncin erctil.

une a glucoprotenas. t1/2- 2-3 hrs.

Usos teraputicos: HPB.

Presion arterial (produce cambios

Efectos adversos: mareo, congestion nasal, somnolencia.

hrs. Metabolitos pueden tener actividad biolgica.

Efectos adversos: : bradicardia, broncoconstricion, alteraciones

completa, biodisponibildad baja. Metabolismo de primer paso.

Efectos adversos: mareos, bradicardia, hipotensin, fatiga.

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