Medicamentos de Larga Acción (L.A.)

Medicamentos de Larga Accin [L.A.
]
Todos los antibacterianos bactericidas exhiben una accin de eliminacin de bacterias dependiente de la concentracin, ya que la muerte comienza cuando las concentraciones del frmaco alcanzan la Concentracin Inhibitoria Mnima [CMI] en el organismo. En los Betalactmicos (Penicilinas, Tetraciclinas, Cefalosporinas), la muerte bacteriana es tiempo dependiente (TD), es decir, que la mxima velocidad de muerte de las bacterias ocurre a bajos mltiplos de CIM, usualmente hablamos de 4-8 veces la CMI. A partir de entonces, mayores incrementos en la concentracin del frmaco no aumentan la velocidad de la muerte bacteriana, y tienen muy poca o ninguna relacin con el resultado clnico. Los antibacterianos de liberacin lenta que se conocen como oleosos [Penicilinas en vehculo oleoso, Tetraciclinas en Polivinil Pirrolidona], vienen a altas concentraciones que renen por lo menos, en una aplicacin, la dosis diaria de medicamento por tres das, y deben garantizar, que sus concentraciones en sangre superen el CMI por ms de 72 horas, de las bacterias al cual se indica. Existe un grupo de antimicrobianos en el que la muerte bacteriana es ConcentracinDependiente [Efecto CDD], donde incluye antibacterianos tales como las
Fluoroquinolonas [Enrofloxacina, Danofloxacina, Marbofloxacina y el Metronidazol], para las cuales la Mxima Concentracin Alcanzada [C-Max] y el rea bajo la Curva [AUC], son los principales determinantes de la velocidad y extensin de la actividad bactericida. En estos antimicrobianos, la velocidad de eliminacin de las bacterias progresivamente se incrementa cuando las concentraciones aumentan a 30 60 veces la CIM, por esto se considera que el ndice de eliminacin de bacterias en ellos, es dependiente de la concentracin por arriba de CMI. En las Fluoroquinolonas, la excelente eficacia alcanzada despus de la administracin de dosis altas durante cortos perodos de tiempo, ha sido asociada a valores altos en
las relaciones C-Max=CMI y AUC=CMI [AUIC], puesto que a una mayor concentracin del frmaco, ms alto es el porcentaje de organismos que resultan susceptibles, y por lo tanto muertos. Son de larga accin, pero son productos acuosos, de liberacin extremadamente rpida (renen en una aplicacin la dosis de tres das), que supera ampliamente al CMI ms de 10, y la velocidad de medicamento absorbido es mayor a 120. Ambas formulaciones, frmacos de accin prolongada por liberacin lenta y frmacos de accin prolongada por liberacin rpida [Efecto CDK solo en Quinolonas], deben comprobarse mediante estudios de biodisponibilidad. Este ltimo modelo teraputico moderno ha permitido resolver problemas infecciosos no slo con una aplicacin, sino eliminar patgenos que han adquirido resistencia a otros antibiticos y al mismo antibacteriano [Quinolona] a dosis diarias convencionales. Dependiendo del antibitico o sustancia de que se trate, el efecto Larga Accin, deriva de: El tipo de molcula de que se trate El tratamiento que sta haya sufrido [Qumico o Fsico] El vehculo en que se encuentre diluido [Polivinil Pirrolidona]
De lo anteriormente citado, se tendr por consecuencia que el medicamento en cuestin, por un lado, sea lentamente desdoblado, o bien sea lentamente liberado [Dosis teraputicas constantes, y con niveles sricos adecuados]. Generalmente, los medicamentos L.A. estn pensados en dar un tratamiento teraputico de varios das, cosa importante en nuestro medio, ya que a veces por las distancias o el manejo del hato, es difcil aplicar medicamentos convencionales. Otra opcin es que este tipo de medicamentos, nos permiten obtener dosis teraputicas por mucho tiempo; por ejemplo, la aplicacin de Dexametasona Depot, nos permite tener una terapia de hasta 15 das en procesos inflamatorios crnicos.
En el caso de la tetraciclina, la presentacin Larga Accin, por un lado tiene mayor concentracin por mililitro, y por otro, tiene un diluyente, la Polivinil Pirrolidona, que le permite que las molculas de tetraciclina sean liberadas lentamente del sitio de la inyeccin, pero hay que tener cuidado, ya que este tipo de productos, como la Polivinil Pirrolidona, inducen a necrosis tisular, por lo que habr que manejar el frmaco adecuadamente y no aplicar grandes cantidades del mismo en un solo punto de inyeccin. Como se mencion antes, dependiendo del tamao de la molcula y sus modificaciones qumicas, el medicamento en cuestin tendr otras propiedades que le permitan no ser desdobladas fcilmente, y as no ser eliminada; por ejemplo, Dinoprost Trometamina contra el D-Cloprostenol [ambas Prostaglandinas]. Existen todo tipo de medicamentos Larga Accin, [Hormonas, Antibiticos, Desparasitantes, Anablicos, Etc.), todo depender cmo haya sido modificada su molcula original, y cul sea su vehculo; el caso de la Tetraciclina, es slo un ejemplo. En todos los medicamentos, su dosis txica depender de cunto sea aplicado a una cierta cantidad de Kg, simplemente Mg o Gr, por Kg de peso vivo, o estado fisiolgico. Los medicamentos de Larga Accin, si son empleados correctamente, con las dosis adecuadas [mg o gr / kg peso vivo), no tienen ningn inconveniente para su utilizacin, ya que estn diseados para no causar dao alguno, sino para preservar y restituir la salud del animal.

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