PARGEVERINA: Dientes: No presenta los inconvenientes de

frmacos con efectos anticolinrgicos.

La pargeverina clorhidrato es un frmaco con accin
espasmoltica-musculotrpica directa; por lo que HIOSCINA
disminuye el tono y la motilidad del msculo liso de
las vsceras huecas. Accin farmacolgica:

La pargeverina clorhidrato presenta una cintica La Hioscina N-butil bromuro es un alcaloide de la

bicompartimental luego de la administracin belladona cuyas propiedades farmacolgicas son
endovenosa: la fase de distribucin posee una vida ampliamente conocidas. Su mecanismo de accin
media de 20 min, y la eliminacin, de 4 horas. La en el SNC no se conoce completamente, pero s se
fijacin a las protenas plasmticas fue del 92%. conoce sus efectos anticolinrgicos que lo hacen
efectivo en la disminucin de la frecuencia e
Interacciones: intensidad de los movimientos de tipo espasmdicos
en el TGI. La capacidad de la misma de prevenir
Anticidos o antidiarreicos absorbentes, vmitos y nuseas provocados por el movimiento se
anticolinrgicos u otras medicaciones con actividad cree que est asociado a la inhibicin vestibular que
anticolinrgica; antidepresivos tricclicos, astemizol, ejerce en el SNC, resultando en una inhibicin del
cetirizina, loratadina, terfenadina, quinidina, reflejo del vmito. Adems, tiene una accin directa
neurolpticos, carbamazepina, clozapina, sobre el centro del vmito que se encuentra en la
ciclobenzaprina, fenotiazina, antimiastnicos, formacin reticular del tallo cerebral.
ciclopropano, haloperidol, bromperidol, ketoconazol,
metoclopramida, analgsicos opioides (narcticos),
cloruro de potasio.
Farmacocintica:
Contraindicaciones:
La Hioscina N-butil bromuro se absorbe con rapidez
Hipersensibilidad conocida a la pargeverina en el TGI. Su vida media es de alrededor de 4 horas.
clorhidrato, glaucoma, retencin urinaria por Sufre un intenso metabolismo heptico lo que
enfermedades prostticas y estenosis pilrica explica la eliminacin de la mitad de la dosis. El resto
orgnica. Lactancia es eliminado por va urinaria sin cambios.

Precauciones: Contraindicaciones:

Teratogenicidad, carcinognesis, mutagnesis. Est contraindicado su uso en caso de

hipersensibilidad conocida a al principio activo o
Embarazo: Los estudios toxicolgicos preclnicos y algn componente de la frmula.
el uso general durante muchos aos no han
evidenciado efectos teratognicos. Adems, est contraindicado en pacientes con
glaucoma, uropatas obstructivas (por ej.
Lactancia: No se dispone de estudios que obstruccin del cuello de vejiga debido a una
investiguen la posible aparicin de pargeverina hipertrofia prosttica), enfermedades obstructivas
clorhidrato (propinox) en la leche materna; por lo del TGI (como acalasia, estenosis piloroduodenal,
tanto no debe ser administrada durante la lactancia. etc.), parlisis del leo, atona intestinal en pacientes
Uso peditrico: No se dispone de estudios sobre la ancianos o debilitados, estado cardiovascular
seguridad de pargeverina clorhidrato (propinox) en inestable, en hemorragias agudas, colitis ulcerativa
recin nacidos prematuros. severa especialmente si est complicada por
toxicidad en megacolon, miastenia grave, hernia
Gerontes: Administrar con precaucin dado que hiatal asociada con reflujo esofgico, trastornos
podra existir el riesgo de precipitar un glaucoma no funcionales renales o hepticos graves,
diagnosticado. insuficiencia de la glucosa - 6 - fosfato
deshidrogenasa.
Reacciones Adversas: los opoides, no tiene efectos analgsicos ni siquiera
a dosis elevadas. No se observado tolerancia a los
La reaccin adversa ms frecuente es la sequedad efectos anti diarreicos de la loperamida.
bucal. Se inform adems: somnolencia, trastornos
en la acomodacin de la vista (visin borrosa y Farmacocintica
dilatacin de pupilas).
Solo ocasionalmente se inform: xerostoma, Despus de una dosis oral la loperamida se absorbe
taquicardia, palpitaciones, cicloplega, aumento de en un 40% por el tracto digestivo. Las
la presin intraocular, prdida del sentido del gusto, concentraciones mximas se alcanzan a las 2 horas
cefaleas, nerviosismo, debilidad, insomnio, de la administracin de una solucin oral y a las 4.5
desorientacin, alteraciones de la memoria, mareos, horas de la administracin de una cpsula. No se
nuseas, vmitos, inquietud, alucinaciones, conoce la distribucin de la loperamida ni tampoco
confusin, dificultad al orinar, impotencia, supresin si atraviesa la placenta o si se excreta en un la leche
de la lactancia, constipacin, sensacin de materna. Aproximadamente el 97% se une a las
hinchazn, dolor muscular, rash, eritema, glaucoma protenas del plasma. El frmaco experimenta un
agudo de ngulo estrecho; sequedad, irritacin o metabolismo heptico, con una semi- vida de 10.8
enrojecimiento visual. horas. El 30% de la dosis se el elimina las heces sin
Los nios y los ancianos son ms susceptibles a la alterar. La eliminacin urinaria asciende a menos del
aparicin de estas manifestaciones, aun con dosis 2%.
bajas. Reacciones Adversas:
El uso prolongado de esta medicacin puede
generar un sndrome de abstinencia cuando se La loperamida es normalmente muy bien tolerada
suspende abruptamente el tratamiento, siendo mnimas la reacciones adversas. Muchas
manifestndose como mareos, nuseas, vmitos, veces es difcil distinguir entre los efectos
cefalea, trastornos en el equilibrio, etc. secundarios del frmaco y los problemas asociados
a la diarrea. Sin embargo se han comunicado dolor
epigstrico y abdominal, distensin abdominal,
LOPERAMIDA somnolencia, mareos, constipacin, xerostoma,
nuseas y vmitos. En muy raras ocasiones se ha
La loperamida es un frmaco activo por va oral producido un leo paraltico, y cuando esto ha
indicado para el tratamiento de la diarrea aguda y ocurrido, ha sido en casos de sobredosis, disentera
crnica asociada a la enfermedad inflamatoria del aguda o en nios de menos de dos aos. Tambin
intestino. Tambin es utilizado para reducir el son escasos los efectos de tipo alrgico como
volumen de las descargas de las ileostomas. La reacciones anafilcticas, rash ampolloso necrlisis
eficacia de la loperamida es similar a la del txica epidrmica.
difenoxilato, con el que est qumicamente
emparentado, pero parece menos potente como
inductora de abuso.

Mecanismo de accin:

La loperamida interfiere con la peristalsis mediante

la una accin directa sobre los msculos circulares
e intestinales reduciendo su motilidad, y tambin
acta reduciendo la secrecin de fluidos y de
electrolitos y aumentando la absorcin de agua. Al
aumentar el tiempo de trnsito y reducir la prdida
de lquidos, la loperamida aumenta la consistencia
de las heces y reduce el volumen fecal. Aunque en
la loperamida est qumicamente emparentada con
I. RESULTADOS II. DISCUSIN

ACETILCOLINA + HIOSCINA
FRMACO TIPOS DE ACTIVIDAD
CONTRACCIN RELAJACIN
Acetilcolina ++ -
Hioscina - +++
Acetilcolina ++ -
Loperamida - ++
Acetilcolina +++ -
Pargeverina - ++
Acetilcolina ++++ -
Atropina - +++

El butilbromuro de hioscina es un frmaco

anticolinrgico con elevada afinidad hacia los
POTENCIA: receptores muscarnicos localizados en las clulas
de msculo liso del tracto digestivo. Al unirse a estos
Ach: 6,4 2,5 = en 3,9
3,9 ----- 100 % receptores, la buscapina ocasiona un efecto
Hioscina: 6,4 - 2,8 = 3,6 espasmoltico. El butilbromuro de hioscina tambin
3,6 ----- X% X=92,30 % es un buen ligando para los receptores nicotnicos
ejerciendo, por tanto, un bloqueo ganglionar,
Entonces la potencia de la Hioscina bajara en un mediante el bloqueo vestibular.
7,7%
ACETILCOLINA + ATROPINA
DISCUSIN:

El siguiente frmaco a observar fue la Hioscina,

comnmente conocida como buscapina, la cual se
esperaba que se desarrollara una curva en el
cromgrafo debido a funcin espasmoltica o
antiespasmdica y evidentemente al ponerse en
marcha el experimento se apreci que la lnea
ascendente del movimiento peristltico normal
descendi gradualmente formando una curva y
luego una lnea descendente, demostrando as de
10,7 cm
manera prctica su actividad espasmoltica, pero su
potencia de este frmaco fue ms baja que los
efectos que hacen otros frmacos como la atropina.
 POTENCIA: POTENCIA: 5, 75/10 * 100 = 57,5%

Ach: 12,7-9= en 3,7 3,7 RAPIDEZ: 5,75 cm en 9 segundos, entonces x en

----- 100 % 1 segundo 0,63 cm/s
Atropina: 12,7- 10,7= 2 2
----- x% X=54,05 % DISCUSIN

Se administr Pargeverina, que es una amina

Entonces la potencia de la atropina bajara en terciaria espasmoltica musculotrpico, con
45,95% propiedades antimuscarnica no selectiva
manifestndose en la relajacin directa inespecfica
DISCUSIN potente del msculo liso, reduciendo su tono y
Los resultados reflejaron que la mayor potencia motilidad.
antiespasmdica la posee la atropina, esto es de
esperarse pues su mecanismo de accin consiste El efecto ms importante es el musculotropo, el cual
en bloquear los receptores muscarnicos, que son se debe probablemente a un bloqueo del ingreso de
los mismos sobre los que acta la acetilcolina calcio al interior de la clula muscular, de manera
utilizada para la induccin de la contraccin que esta accin Pargeverina clorhidrato la ejerce
intestinal, debido a que ambos actan sobre los como relajante directa inespecfica sobre la
mismos receptores es de esperar que la accin de
musculatura lisa. Adems posee una accin
la atropina sea mayor en comparacin con los otros
frmacos utilizados en la presente prctica, sin neurotrpica, ya que compite con acetilcolina por su
embargo debemos aclarar que la atropina no suele receptor muscarnico.
ser utilizada como espasmoltico debido a sus
acciones anticolinrgicas sistmicas diferentes a las Una de las ventajas de la Pargeverina respecto a
gastrointestinales, por ello, a pesar de que es el otros frmacos anticolinrgicos, con similar
frmaco ms potente en la disminucin de las actividad farmacolgica, consiste en que tiene
contracciones intestinales no suele ser utilizado en mayor actividad musculo trpica en relacin a la
la prctica mdica con este fin debido a sus efectos antimuscarnica. Segn referencia bibliogrficas
sobre el sistema cardiovascular o la sequedad de
esta es ms potente en su accin musculo trpica
mucosas que este frmaco produce, adems de
otras afectaciones al SNC. que la Hioscina en contraste con los resultados
obtenidos, se contrae no baja bruscamente la onda
es ms recta o plana con una ondulacin
descendente antes llegar a la lnea basal. Es decir
demora ms tiempo en ejercer su accin
ACETILCOLINA + PARGEVERINA antiespasmdica pero al final logra regresar a la
lnea basal las contracciones del musculo intestinal.
PARGEVERINA
ACETILCOLINA

LATENCIA: 5 segundos (5 cuadraditos a la

derecha)

DURACIN: 17 segundos (17 cuadraditos)

ACETILCOLINA + LOPERAMIDA efectos queda establecido que tiene 15s de periodo
de latencia.

De esta manera se establece que la Loperamida

tiene una potencia antiespasmdica menor a la
atropina y un periodo de latencia ms prolongado,
sin embargo, debido a sus caractersticas es una de
los frmacos de eleccin para procesos diarreicos.
5.1 cm
7.5

HISTAMINA + ATROPINA

La Loperamida es un agonista opiceo que est

dentro de los constipantes, que son aquellos que En este caso, se administr la histamina 0.05ml
disminuyen la frecuencia de las deposiciones en las que acta como estimulante para generar algn
diarreas. tipo de dolor, la atropina 0.5ml en este caso se
usa como antagonista bloqueando as la unin
La Loperamida es una agonista mu cuyos efectos
de la acetilcolina a su receptor, para este
son aumentar las contracciones tnicas, pero
experimento ya no mencionaremos el
disminuyendo las peristlticas, adems disminuye el
contenido de agua y electrolitos de las heces al mecanismo de accin de la atropina ya que ste
aumentar el tiempo de contacto de estas con el se mencion mas atrs en el informe.
intestino.
Lo caracterstico es que se administran la
Para evaluar la potencia con un antiespasmdico misma dosis, pero en distintos momentos lo que
se obtiene: se observa que por cada dosis aadida de
atropina el dolor disminuye un poco mas que en
Ach: 6cm 4cm = aumenta 2cm
la dosis anterior, esta caracterstica se da por
Loperamida: 6cm 5,1cm = disminuye en 0.9 cm cada dosis que en total fueron 3 dosis de
atropina en diferentes momentos.
Por lo tanto: 2cm ---- 100% entonces 0.9cm
equivale 45%, por lo que se concluye que la Por otro lado, los efectos mediatos de las
Loperamida tiene una potencia antiespasmdica del drogas bloqueantes significan que en
45%. determinados momentos y en algn tejido u
El tiempo de latencia, como se estableci en clase rgano se produce la descarga, o un
la velocidad de giro era de 0,5 cm/s, entonces al incremento de ella, del neurotransmisor, el que
encontrarse una distancia de 7.5 cm entre la encuentra en mayor o menor grado ocupados a
aplicacin de la Loperamida y la aparicin de los los receptores correspondientes y la respuesta
esperada no se produce o es de menor utilizar hioscina, pero la pregunta est en que si
intensidad los dos son anticolinrgicos, porque la hioscina
produce un efecto mas potente que la atropina?
Tambin podemos diferenciar y decir por lo
antes mencionado que por cada dosis la curva La hioscina es un Ester orgnico formado por
que nos indica el alivio del dolor disminuye un acido aromtico y una base orgnica
menos que la anterior, lo que nos hace inferir compleja. Antagoniza la accin de la
que como la atropina bloquea competitivamente acetilcolina en terminaciones nerviosas
a los receptores de la acetilcolina y en cierto colinrgicas postganglionares. La disminucin
momento estos receptores llegan a saturarse, lo inicial y transitoria de la frecuencia cardiaca
que significa que no importa cuantas dosis de la usada por dosis pequeas refleja un estmulo
misma cantidad administremos, el alivio del dbil muscarnico colinrgico, puede cruzar la
dolor disminuir no tan marcadamente como si barrera hematoenceflica, produciendo efectos
fuera la primera dosis. en el SNC, produce una sedacin mas potente
y de mayor duracin que la atropina, una
Por todo lo mencionado anteriormente ventaja de la hioscina consiste en el gran
podemos concluir, aunque sea evidente, que a margen existente entre accin espasmoltico
ms dosis de atropina menos baja la curva del principal y efectos secundarios atropiniformes.
dolor

HISTAMINA + DROGA B
CARBACOL + ATROPINA

En este caso en clase se nos indic que la

droga B representara a la hioscina, por lo tanto, En este caso, se administr la Carbacol 0.05ml
la hioscina es un frmaco anticolinrgico con es un agonista colinrgico del
elevada afinidad hacia los receptores tipo ster de colina que acta unindose y
muscarnicos localizados en las clulas de activando receptores de
msculo liso del tracto digestivo. Al unirse a acetilcolina del sistema nervioso parasimptico
estos receptores, la buscapina ocasiona un que acta como estimulante para generar algn
efecto espasmoltico. tipo de dolor, la atropina 0.5ml en este caso se
usa como antagonista bloqueando as la unin
Como se ve en la imagen cuando se administra de la acetilcolina a su receptor.
histamina la curva del dolor asciende, pero
cuando se administra la droga B o hioscina se Por otro lado, los efectos mediatos de las
observa un notable descenso de la mencionada drogas bloqueantes significan que en
curva. determinados momentos y en algn tejido u
rgano se produce la descarga, o un
Fueron necesarias 3 dosis con la misma incremento de ella, del neurotransmisor, el que
concentracin de frmaco para que la curva encuentra en mayor o menor grado ocupados a
llegue a niveles casi normales, aliviando casi en los receptores correspondientes y la respuesta
su totalidad el dolor inducido, al igual que en la esperada no se produce o es de menor
experiencia anterior por cada dosis disminuye intensidad
un poco mas la curva, siendo mas notable que
con la atropina que ni se acercaba a los niveles Tambin podemos diferenciar y decir por lo
basales normales, no que nos indica que para antes mencionado que por cada dosis la curva
el alivio de los espasmos estomacales es mejor que nos indica el alivio del dolor disminuye
menos que la anterior, lo que nos hace inferir llegue a niveles casi normales, aliviando casi en
que como la atropina bloquea competitivamente su totalidad el dolor inducido, al igual que en la
a los receptores de la acetilcolina y en cierto experiencia anterior por cada dosis disminuye
momento estos receptores llegan a saturarse, lo un poco mas la curva.
que significa que no importa cuantas dosis de la
misma cantidad administremos, el alivio del Tiene menor concentracin de atropina que el
dolor disminuir no tan marcadamente como si experimento anterior pero se aprecia que logra
fuera la primera dosis. bajar hasta casi los valores basales pero en
comparacin con el de mayor dosis este no
Por todo lo mencionado anteriormente logra bajar tanto como la atropina de 0.5 ml.
podemos concluir, aunque sea evidente, que a
La atropina compiten con la acetilcolina y otros
ms dosis de atropina menos baja la curva del
agonistas muscarnicos por un sitio comn de
dolor fijacin sobre el receptor muscarnico pero no
activan el receptor. Un cido asprtico de la 3
seccin transmembrana de los 5 subtipos de
Se puede apreciar que logra descender muy receptor forma un enlace inico con el nitrgeno
terciario o cuaternario de los antagonistas.
cerca de la lnea basal eso quiere decir que
acta de una manera competente en relacin al Como el antagonismo producido por la atropina
bloqueo de los receptores que producen el dolor es competitivo, se puede superar si se
incrementa en cantidad suficiente la
de las contracciones.
concentracin de acetilcolina a nivel de
receptores.
Disminuye la motilidad y la secrecin
gastrointestinales y la produccin de saliva. Por
eso se usa a veces en el tratamiento de
las lceras ppticas, el sndrome del intestino
irritable, y la diarrea.

III. CONCLUSIONES:

La Ach en el intestino acta a nivel de los

CARBACOL + ATROPINA receptores muscarinicos M3, ocasionando
contracciones de la musculatura intestinal.
En este caso, se administr la Carbacol 0.05ml El butilbromuro de hioscina es un frmaco
es un agonista colinrgico del anticolinrgico con elevada afinidad hacia los
tipo ster de colina que acta unindose y receptores muscarnicos localizados en las
activando receptores de clulas de msculo liso del tracto digestivo. Al
acetilcolina del sistema nervioso parasimptico unirse a estos receptores, la buscapina ocasiona
que acta como estimulante para generar algn un efecto espasmoltico
La pargeverina es un antiespasmdico potente y
tipo de dolor, la atropina 0.1ml en este caso se
seguro, puesto que tiene un doble efecto en el
usa como antagonista bloqueando as la unin
msculo liso de las vsceras huecas: potente
de la acetilcolina a su receptor.
efecto miotrpico y accin neurotrpica
(anticolinrgica) al competir con la acetilcolina
por su receptor muscarnico,..
Fueron necesarias 3 dosis con la misma Existe efectividad superior de la hioscina sobre
concentracin de frmaco para que la curva la pargeverina, pero menor que la atropina.