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Farmacología y farmacocinética
de las sulfamidas

Doctor A. Agustí Vidal (Barcelona)

Dentro de la lucha para la prevenc1on de literatura que se ha ido producie nd o duran-

brotes infectivos en la s broncopatías cróni- te estos años. entre la cua l es de justicia
cas. los antibióticos y los quimioterápicos nombrar algunos de los trabajos he chos por
han co n stituido ya desde hace muchos el doctor Zapatero . sobre quimioprevención
años uno de los eleme n tos fundamentales. prolongada en las bronquitis cróni cas. El
Han sido los autores ingleses y hasta or- mismo y sus colaboradores ensayaron como
ganismos oficiales de aquel país los .que quimioprofilácti co retardado la susodicha
más se han distinguido en la realización de sulfametoxipiridacina sola. con bastantes
trabajos diversos sobre el empleo y la re- buenos resultados.
lativa eficacia de los antibióticos y quimio- La farmacología de las sulfam id as ha ido
terápicos en esta profilaxis. Desde los tra- avanzando en estos últimos años y su em-
bajos realizados por la British Tuberculosis peño ha sido el de elaborar pre parados
Association . hace ya bastantes años, se farmacológicamente cada vez más activos
han venido sucediendo las investigaciones a dosis más pequeñas y de una duración
diversas al respecto. Ya en el trabajo a que mayor. A este respecto podemos decir que
hacemos referencia. de la British Tubercu- la sulfametopirazina ha ven ido a represen-
losis Associatio.n. se ensayó un quimioterá- tar un adelanto ciertamente importante. Los
pico. En aquel caso era la sulfametoxipiri- sulfamídicos de eliminación lenta presentan
da ci na. que era la sulfamida lenta que las ventajas de una mayor comodidad de
teníamos por aquel entonces. y se comparó administración y de un costo in ferior. Por
sus efectos al lado de antibióticos más otro lado, el pacien te tiene así la impresión
corrientes como la penicilina y la tetracicli- de que se "droga" menos que tomando un
na . con resultados, bien es cierto. algo medicamento co n una frecuencia mucho
inferiores, pero interesantes. mayor.
Sería prolijo aquí traer a colación toda la El tipo de acción antibacteriana de los

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sulfamidicos suele ser bacteriostático y por vida media. llamada también tiempo de
tanto su acción terapéutica dependerá del partición, es decir, el tiempo en el cual se
logro de unos niveles hemáticos más o obtiene la reducción de las tasas hemáticas
menos constantes y suficientes. a la mitad, sue le ser mucho más prolonga-
Un concepto muy importante y que ha do que otros preparados· sulfamídicos, ?ª
venido a revolucionar un poco el esquema que es de sesenta y cinco horas, frente a
farmacológico que teníamos los médicos en treinta y cinco horas de Jos preparados de
el uso de antibióticos y quimioterápicos es sulfametoxipiridazina, que entre Jos restan-
el de la asociación de los mismos a las tes suelen ser los más lentos.
proteínas sanguineas. Así hay autores como La eliminación de la sulfametopirazina se
Krüeger-Thiemer, el cual compruba que la hace a través de riñón, siendo su fracción
parte de sulfamida enlazada con las proteí- acetilada. que es la que se elimina por la
nas plasmáticas carece· de actividad bacte- orina, altamente soluble, de modo que las
riana y por tanto afirma Ja necesidad de posibilidades de cristaluria son escasas. La
valorar con fines terapéuticos únicamente actividad bacteria na de la sulfametopirazina
las concentraciones plasmáticas de sulfamí- es notable frente a gérmenes gram positi-
dico libre, es· decir, que no está enlazado vos y gram negativos, mostrándose particu-
con las proteínas. larmente sensibles Jos neumococos, estafi-
En este aspecto la sulfametopiraziña ｰｯｾ＠ lococos, estreptococos, etcétera.
seería una menor afinidad hacia las proteí-
Basándose en esta vida media o tiempo
nas plasmáticas que jos otros preparados
de partición muy largo de la sulfarnetopira-
su lfamídicos ensayados hasta la actualidad.
zina , se ha ensayado la administración de
La capacidad de enlace de los sulfamídicos
una dosis única de dos gramos cada siete
con las proteínas plasmáticas puede deter-
días. Las bases farmacológicas de esta te-
minarse por ultracentrifugación. por ultrafil-
tración y por diálisis. Con todos estos pro- rapéutica vienen avaladas por estudios muy
interesantes y muy numerosos que confir-
cedimientos se puede confirmar que el
porcentaje de sulfametopirazina conjugado man que los niveles plasmáticos del fárma-
co se mantienen siempre por encima de la
con las proteínas es del orden del 76 por
capacidad inhibitoria mínima. Entre estos
1 OO. Esta cifra , que podría parecer muy
alta. es relativamente baja comparada con trabajos es de justicia citar los de Dorna,
Jos de Harmening, los ya citados al co-
otras sulfamidas, como la sulfametildiazina,
mienzo de Krüeger-Thiemer y .Jos de
q ue se conj uga con las proteínas en un 90
Sanfilippo y colaboradores.
por 100; la sulfametoxidiazina, que Jo hace
en un 93 por 100. en tanto que otra s Vemos, pue s, que dentro del esquema
su lfas. como la sulfam etox ipiridazina, lo profiláctico quimioterápico de la bronquitis
hacen en un porcen taj e superior a l 99 por crónica las sulfam ida s, y en especial estos
1OO. Asimismo la elim inación de la sulfa- preparados de acción lenta y u ltralenta, han
metopirazina es muy lenta. de modo que su de tener un papel muy importante .

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