2.

3 ABSORCIÓN
Es el paso del fármaco desde su sitio de administración hasta el
compartimento central (circulación sanguínea).

2.3.1 Biodisponibilidad: cantidad de fármaco que entra a circulación

sin modificaciones y la velocidad con la que este llega al organismo. 
 Indica la cantidad y forma en que un fármaco llega a
circulación sanguínea, disponible para acceder a otro tejidos y
producir un efecto.
 Depende de: vía de administración, forma
farmacéutica,liberación, absorción, distribución y eliminación.
 Suele valorarse mediante el área bajo la curva de los niveles
plasmáticos.
 Interés clínico: En la absorción de un fármaco. Y se modifica
cuando hay alteraciones en la absorción.
◦ Biodisponibilidad absoluta: VO vs IV (misma Fármaco)
◦ Biodisponibilidad relativa: VO vs VO (diferentes F.F.)

2.3.2
Bioequivalencia:
Es la comparación de la equivalencia
terapéutica entre dos especialidades
farmacéuticas que tienen el mismo
principio activo y biodisponibilidad
equivalente.

2.3.3 vías de administración de los fármacos.

Vías de Ventajas Desventajas Forma
administración Farmacéutica
disponible
  Oral con El paciente puede *El paciente debe cooperar Tableta, comprimido,
deglución autoadministrarse *El contenido tránsito intestinal tableta efervescente,
E *no requiere hacen impredecible la velocidad y taza de tableta con
N procedimientos asépticos absroción capa entérica,
T *Se pueden administrar *El fármaco tiene cápsula, granulado,
E hasta 2L de solución o 0.5Kg de sólido efecto de primer paso jarabe, emulsión,
R macerado suspensión,
A *Se pueden administrar colutorio, infusión, perla.
L profármacos
que deben
ser bioactivados

Oral sin *El paciente puede *El paciente debe cooperar Comprimido, perla.
deglución autoadministrarse *El fármaco se absorbe en el plexo bucal e
*No requiere ingresa a la circulación venosa sistémica y
procedimientos asépticos linfática
Rectal *Muy útil para pacientes *El paciente requiere Supositorios, enema, gas
debilitados, pediátricos ayuda para su administración
o geriátricos *La velocidad y taza de
*Útil para pacientes con tos absorción es variable: solo
o vómito en el tercio inferior no hay
efecto de primer paso
 Intravenosa *Útil en pacientes *Requiere asistencia técnica Frasco ámpula, ampolleta
inconscientes y severamente y aséptica
P enfermos *No se puede administrar
A *Se alcanza un efecto volumen grande
R rápido *No se puede administrar en
E *100% de biodisponibilidad pacientes que reciben anticoagulantes
N *Permite un ajuste más *Hay riesgo elevado de
T preciso de la dosis efectos adversos
E *Se puede inyectar soluciones acuosas *Solo pueden usarse
R soluciones acuosas, estériles
A e isotónicas
L
Intraarterial *Útil en pacientes *Requiere asistencia técnica Frasco ámpula, ampolleta
severamente y aséptica
enfermos *No se puede administrar
*Evita el atrapamiento del volumen grande
fármaco *Solo se pueden usar
en el lecho pulmonar soluciones acuosas estériles
e isotónicas

Intratecal *Útil para procedimiento

quirúrgicos y crónicos
Subdural
Subcutánea *Útil para pacientes *Requieres asistencia técnica
inconscientes o debilitados y aséptica
*Se pueden inyectar *No se puede administrar Frasco ámpula,
soluciones acuosas u volumen grande ampolleta, implante
oleosas, suspensiones o *No se puede administrar en pacientes que
implantes sólidos reciben anticoagulantes
*Las soluciones acuosas se *Solo pueden usarse
absorben más rápido soluciones estériles
*Dolor en el sitio de
Intra- la inyección
muscular *Puede haber necrosis en el
sitio de inyección
Intra-
*Muy útil para pacientes debilitados, con sustancia irritantes
dérmica pediátricos o geriátricos *El fármaco puede ser retenid
o en la circulación pulmonar
Tópica *El paciente puede *La piel lesionada o Frasco ámpula,
O autoadministrarse inflamada permite la atomizador,
T *Útil para tratamientos absorción sistémica spray, ampolleta,
R locales porque el estrato pomada,
A córneo intacto de la piel ungüento, pasta,
S es impermeable gotas,
tintura, parche
Vaginal
*Muy útil para pacientes debilitados, *Requieres Ovulo, ducha, implante
pediátricos o geriátricos educación del paciente
*No hay efecto de primer paso *La velocidad y taza
de absorción es
afectada por
la vida sexual activa

2.3.4 Principales formas farmacéuticas

Sólidos
1) Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente discoidea, obtenida por compresión; es la forma
farmacéutica más utilizada
2) Cápsulas: cubiertas de gelatina que se llenan con sustancia sólidas o líquidas y se administran por
deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres tipos de cápsulas: duras (para
drogas sólidas); cápsulas elásticas y perlas (para líquidos). Ej.: cápsulas de ergocalciferol; cápsulas
de efedrina.

3) Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas de tirotricina.

4) Píldoras: forma farmacéutica sólida esférica y constituida por una masa elástica no adherente. Se
emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados más convenientes como las cápsulas y las
tabletas

5) Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica o de bala; se ablanda o disuelve a la

temperatura del cuerpo. Ej.: supositorios de aminofilina.

Semisólidas
1) Pomadas: es un preparado para uso externo de consistencia blanda, untuoso y adherente a la piel
y mucosas. Ej.: pomada de óxido de mercurio amarilla.

2) Pastas: son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos insolubles en la base para
aplicación cutánea. Ej.: pasta de óxido de zinc.

3) Cremas: Emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia semisólida no untuosa o

líquida muy espesa. Ej.: pomada de agua de rosa.

Otras formas farmacéuticas semisólidas son: las jaleas y emplastos.

Líquidas

1) Soluciones: son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo. Si son usadas
en la piel son lociones; por vía rectal enemas, por nebulizaciones inhalaciones y para el ojo colirios.
Ej.: solución iodo iodurada (solución de lugol), solución acuosa de iodo, solución de iodo fuerte.

2) Inyecciones: es un preparado líquido, solución, suspensión o raramente emulsión, constituido por

drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se emplea por vía parenteral. A veces son drogas
sólidas en polvo a las que se les agrega un vehículo en el momento que se va a ocupar. Ej.:
inyección de cianocobalamina (vitamina B12).

3) Jarabes: si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene drogas se llama jarabe
medicamentoso. Ej.: jarabe de codeína

4) Emulsiones: es una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o cremoso. Ej.: emulsión de
vaselina líquida.

5) Suspensiones: es un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso, constituido por la dispersión

de un sólido en un vehículo acuoso. Si es muy densa se denomina magma o leche (leche de
magnesia); si las partículas son muy pequeñas y están hidratadas es un gel (gel de hidróxido de
aluminio)

Gaseosas
Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas: aerosoles: son
dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla, siendo las gotitas del líquido o
partículas del sólido de -5 micrones de diámetro y se administra por inhalación. Ej.: inhalación de
epinefrina.
2.3.5 Estructura de la membrana celular

Está compuesta principalmente por una bicapa lipídica de

moléculas de fosfolípidos, pero con un gran número de
moléculas proteicas que hacen protrusión a través de la capa.
Los lípidos de las membranas proporcionan una barrera que
impide el movimiento de agua y sustancias hidrosolubles
desde un compartimiento celular a otro.

SISTEMAS DE TRANSPORTE A TRAVÉS DE MEMBRANAS

La difusión a través de la membrana celular se divide en dos subtipos denominados:

Significa que el movimiento cinético de las

moléculas o de los iones se produce a través de
DIFUSIÓN una abertura de la membrana o a través de
SIMPLE/PASIVA
espacios intermoleculares sin ninguna interacción
con las proteínas transportadoras de la
membrana.

Precisa la interacción de una proteína

transportadora. La proteína transportadora
DIFUSIÓN ayuda al paso de las moléculas o de los iones a
FACILITADA través de la membrana mediante su unión
química con los mismos y su desplazamiento a
través de la membrana de esta manera.

ᴥ Difusión Pasiva: Es el proceso principal de la mayoría

de los fármacos.

Las moléculas difunden en base a la LEY DE FICK, de

difusión:

“Las moléculas difunden de una región de alta

concentración a una más baja”

ᴥTransporte activo: Es un proceso donde el fármaco se

mueve contra un gradiente de concentración (es decir, de una región de baja concentración a una de
alta concentración). Por ello es un sistema que consume energía.Requiere de un acarreador que se
une al fármaco para formar un complejo que ayuda al fármaco a pasar la membrana.
Endocitosis: Depresiones revestidas, su
endocitosis las transforma en vesículas
revestidas, son mediadas por receptores.
Proceso activo que requiere energía metabólica.
Factores fisicoquímicos en la transferencia de fármacos a través de las membranas
biológicas

En la mayor parte de los casos, el fármaco debe atravesar las membranas plasmáticas de varias
células para alcanzar su sitio de acción.

Si bien las barreras para el desplazamiento de los fármacos pueden ser una sola capa de células
(epitelio intestinal) o varias capas de células y proteínas extracelulares adjuntas (piel), la membrana
plasmática representa la barrera más común para la distribución del fármaco.

Factores fisiológicos
Motilidad gástrica y tiempo de residencia

Área superficial intestinal y tiempo de tránsito

-Sitio ideal para la absorción oral de los fármacos, por su gran área superficial.

-El colón es más viscoso (baja permeabilidad) y tiene un tiempo de tránsito más grande que el
intestino.

Alimentación

-Estimula la secreción GI (hormonas y sales biliares) que junto con el pH bajo, retarda el vaciamiento
del estómago y disminuye el tiempo de tránsito.

-La grasa aumenta la secreción de las sales biliares, (mejor absorción de fármacos lipofílicos) y sólo
el flujo sanguíneo hepático. Las proteínas aumentan el flujo sanguíneo hepático y esplánico.

Microflora intestinal
 -La flora del adulto está influenciada por una serie de factores intrínsecos secreciones intestinales
envejecimiento, dieta, estrés, antibióticos y alimentos con componentes prebióticos o con
organismos probióticos)
-Al estar compuesta de microorganismos es muy sensible a los antibióticos, que son los principales
causantes de su destrucción cuando ocurre.

Reacciones metabólicas
Hidrólisis (esteres y amidas), reducción de uniones dobles, y grupos diazoy nitro, deshidroxilación,
desalquilación, desaminación, acetilación y esterificación.

Barrera natural
Se entiende por barrera a toda aquella estructura que aparece natural o artificialmente en un espacio
generando una división en dos o más áreas y que dificulta o imposibilita la normal circulación de un
lugar al otro. 
Las membranas biológicas actúan como barreras de permeabilidad. La mayoría de las moléculas presentes
en los sistemas vivos son muy hidrosolubles y muy poco solubles en disolventes no polares.

Barrera hematoencefálica

El sitio anatómico de la barrera hematoencefálica es la capa

de células del endotelio capilar cerebral con sus uniones
estrechas intercelulares. ("tight junctions")

Entonces, la capacidad de pasaje de los fármacos hacia el

compartimento cerebral está regida principalmente por su
facilidad de atravesar la interfase lipídica de las
membranas plasmáticas de dichas células, es decir su
liposolubilidad.

Barrera placentaria

La barrera además de separar la sangre materna de la

fetal, también controla la transferencia placentaria ya
que impide el paso libre e indiscriminado de
sustancias.

La característica sincitial del sincitiotrofoblasto y las

uniones cerradas del endotelio fetal no fenestrado,
constituyen la barrera placentaria.

La mayoría de fármacos que cruzan la placenta lo hacen a

través de difusión simple. La velocidad de difusión depende de un gradiente de concentración
entre la circulación materna y la fetal, así como de las propiedades fisicoquímicas de las
sustancias, tales como su solubilidad en lípidos, su grado de ionización y su peso molecular.
2.3.6 Ecuación de Henderson-Hasselbalch

pH. Medida de acidez (<7), alcalinidad (>7) o neutralidad (7).

+¿
pH=−log [ M ] H ¿
pKa. Fuerza de disociación molecular.
pKa=−log Ka
Donde Ka= fortaleza de un ácido.
Importancia de pH y pKa en la ionización de un fármaco.

Ecuación de Henderson-Hasselbach
Representa la relación entre pKa y pH: pH = pKa + log[A-] / [HA].
Ácidos.
DESPEJE: ¿ ¿
[A-]: NO protonada (NP) / Ionizada [HA]: protonada (P) / NO ionizada
Esto significa que cuando pH = pKa del acido, hay una igualdad de moléculas NP y P.
Un ácido será más fuerte cuando menor sea su pK a
Bases.
La fórmula también en valida en estos casos, solo debe sustituirse [A-] por [B] y [HA] por [HB+].
[B ]
DESPEJE:
¿¿¿
[B]: NO protonada / NO ionizada [HB+]: protonada / ionizada
Una base es más débil cuanto mayor sea su pKa
FORMULA GENERAL PARA ÁCIDOS Y BASES.
NP
=antilog( pH− pKa)
P
Se debe tomar en cuenta que la ecuación es valida para ácidos y bases especificas incluso si están
presentes diversos tipos de estos.

Factores que modifican la absorción de un fármaco

La velocidad a la que se absorbe un fármaco y su biodisponibilidad, depende de las características

fisicoquímicas del fármaco, de los procesos fisiológicos y de las alteraciones patológicas debidas a la
enfermedad del paciente. Sin embargo, pueden influir de manera relevante, la edad, la presencia de
alimento o la administración simultánea de otros medicamentos.

              a) Factores fisicoquímicos.

Las moléculas de peso relativamente elevado y de gran

tamaño atraviesan las membranas celulares con
dificultad; en cambio, las moléculas no ionizadas cruzan
con mayor facilidad las barreras celulares. La relación
entre el carácter ácido o básico de una molécula y el pH
del medio, facilitan o dificultan la absorción de los
fármacos. Aun las moléculas ionizadas de tamaño
molecular pequeño, no atraviesan las barreras lipídicas.
El carácter lipofílico de las moléculas representado por el
coeficiente de partición octanol-agua afecta el paso de los
fármacos por las membranas celulares y los que son
poco solubles en agua tienen una baja biodisponibilidad.

b) Factores fisiológicos:

Antes de alcanzar la circulación general, un fármaco debe atravesar la pared intestinal, incorporarse
al sistema porta y cruzar el hígado; en ambos sitios pueden ocurrir procesos metabólicos. .Algunos
fármacos producen metabolitos activos, y las consecuencias terapéuticas del primer paso afectan
significativamente a la contribución del fármaco y del metabolito a los efectos farmacológicos que
pueden ser tanto deseables como tóxicos.