Ficha del ácido

tranexámico
Fórmula estructural

Ácido tranexámico
El ácido tranexámico (ingléstranexamic acid), es una
sustancia utilizada enmedicina para neutralizar el sistema
de fibrinólisis. Su mecanismo de efecto radica en un bloqueo
de la formación de plasmina mediante la inhibición de la
actividad proteolítica de los activadores de plasminógenos,
cosa que en definitiva inhibe la disolución de los coágulos
(fibrinólisis). Por ello, se denominaantifibrinolítico (inhibidor de
la fibrinólisis).

Origen y producción[editar]
El ácido tranexámico es una sustancia sintética semejante a
la lisina.

Mecanismo de acción[editar] Información general

El ácido tranexámico bloquea el punto de enlace de la lisina Nombr
en la enzima de la fibrinólisisplasmina, esencial para el enlace e Ácido tranexámico
de la plasmina a la fibrina. De este modo se bloquea el efecto (DCI)
normal de la plasmina, la disolución de coágulos (fibrinólisis).
Otros
En dosis reducidas, el ácido tranexámico actúa como inhibidor
nombre ---
competitivo de la plasmina, en dosis elevadas como inhibidor
s
no competitivo.
Grupo
Farmacocinética[editar] princip
Inhibidor de la
coagulación
es poco fuerte y no es confiable al

Absorción y biodisponibilidad[editar] 1.
Subgru antifibrinolíticos
El ácido tranexámico tiene una biodisponibilidad de 30 a 50% po
tras la administración por vía oral. El volumen de distribución
oscila entre 9 y 12 L; y el valor de la mitad del tiempo asciende 2. Inhibidores de
a 2 h. Subgru
la plasmina
po
Metabolización (metabolismo)[editar] 3.
Inhibidores de
El ácido tranexámico se metaboliza de forma mínima en el Subgru
la lisina
hígado. Como productos metabólicos, se han encontrado en la po
orina ácido carboxílico (1% de la dosis administrada) y la Alem Cyklokapro
forma acetilizada del ácido tranexámico (0,1% de la dosis ania n
administrada). Nombr
es EE. Cyklokapro
Eliminación[editar] comerc UU. n
La eliminación se efectúa en un 95% por los riñones y el iales
UE (E Amchafibri
aparato urinario (eliminación renal). MEA) n
Incompatibilidades (interacciones)[editar] Pharmacia &
Upjohn (EEUU),
Factor IX. Cuando se administra ácido tranexámico junto con Fabrica
Pharmacia
factor IX se ha observado un riesgo elevado de trombosis. nte
(Alemania),
Rottapharm (Italia)
Indicaciones[editar] Información química
Adultos[editar] Ácido trans-4-
Nombr
Extracción dental o hemorragias en las encías en caso (aminometil)-
e IUPA
de hemofilia. Para evitar o reducir hemorragias. ciclohexanocarboxí
C
lico
Fórmul
a
C H NO
químic 8 15 2
a
Punt
Hiperfibrinólisis generalizada o local. Reducción de la hiperfibrinólisis provocada bien
por sobresecretación de plasmina (hiperplasminemia) o como consecuencia de un
tratamiento trombolítico con estreptocinasa, por ejemplo. Puede aparecer una fibrinólisis
local elevada en caso de operaciones de próstata y operaciones en el aparato urinario,
hemorragias recidivantes en el tubo digestivo, colitis ulcerosa, hipermenorrea esencial o
inducida por DIU(menstruación incrementada), hemorragias nasales y tras extracciones
dentales en pacientes con trastornos de la coagulación sanguínea (coagulopatías).
Antídoto para fibrinolíticos. El ácido tranexámico también se emplea como antídoto en
caso de bloqueo de fibrinolíticos como la estreptocinasa. En este caso también se
administra como sustancia alternativa el inhibidor de la proteinasa
(antiplasmina) aprotinina (Trasylol).
Disminuir el volumen de sangrado mestrual. Durante el tiempo de sangrado disminuye
la cantidad de éste.
Está también indicado para la profilaxis y el tratamiento de los episodios agudos
deAngioedema hereditario (AEH)
Niños y adolescentes[editar]
Extracción dental o hemorragias en las encías en caso de hemofilia. Para evitar o
reducir hemorragias.
Hiperfibrinólisis generalizada o local. Reducción de la hiperfibrinólisis provocada bien
por sobresecretación de plasmina (hiperplasminemia) o como consecuencia de un
tratamiento trombolítico con estreptocinasa, por ejemplo. Puede aparecer una fibrinólisis
local elevada en caso de operaciones de prostata y operaciones en el aparato urinario,
hemorragias recidivantes en el tubo digestivo, colitis ulcerosa, hipermenorrea esencial o
inducida por DIU(menstruación incrementada), hemorragias nasales y tras extracciones
dentales en pacientes con trastornos de la coagulación sanguínea (coagulopatías).
Antídoto para fibrinolíticos. El ácido tranexámico también se emplea como antídoto en
caso de bloqueo de fibrinolíticos como la estreptocinasa. En este caso también se
administra como sustancia alternativa el inhibidor de la proteinasa
(antiplasmina) aprotinina (Trasylol).
Está también indicado para lo profilaxis y el tratamiento de los episodios agudos
deAngioedema hereditario (AEH)

Dosis y administración[editar]
Adultos[editar]
Extracción dental en caso de hemofilia. 10 mg/kg de peso corporal por dosis individual
administrada lentamente por vía intravenosa (o como infusión) antes de la extracción
dental. Dosis diaria de 25 mg/kg de peso corporal administrado por vía oral repartida entre
3 ó 4 dosis individuales. Como alternativa un día antes de la extracción dental se pueden
administrar por vía oral 25 mg/kg de peso corporal por dosis individual repartidos en 3 ó 4
dosis individuales.
La dosis estándar en caso de fibrinólisis local es de 1 a 2 ampollas administradas
lentamente por vía intravenosa (0,5-1 g de ácido tranexámico) preferiblemente como breve
infusión durante 10 minutos o con 2 ó 3 comprimidos recubiertos con película en dos o tres
tomas diarias respectivamente. En caso de fibrinólisis generalizada grave se administra
lentamente por vía intravenosa 1 g (2 ampollas) en intervalos de 6 a 8 horas observando la
proporción 15 mg/kg de peso corporal.
A causa de la eliminación casi exclusivamente renal de esta sustancia, en caso de
insuficiencia renal debe reducirse esta dosis, en especial en tratamientos prolongados,
para que el ácido tranexámico no se acumule en el plasma. Dependiendo de la presencia
de creatinina en el suero, se reducirá el número de dosis indivuales al día.
Niños y adolescentes[editar]
Extracción dental en caso de hemofilia. 10 mg/kg de peso corporal por dosis individual
administrada lentamente por vía intravenosa (o como infusión) antes de la extracción
dental. Dosis diaria de 25 mg/kg de peso corporal administrado por vía oral repartida entre
3 ó 4 dosis individuales. Como alternativa, un día antes de la extracción dental se pueden
administrar por vía oral 25 mg/kg de peso corporal por dosis individual repartidos en 3 ó 4
dosis individuales.
A causa de la eliminación casi exclusivamente renal de esta sustancia, en caso de
insuficiencia renal debe reducirse esta dosis, en especial, en tratamientos prolongados,
para que el ácido tranexámico no se acumule en el plasma. Dependiendo de la presencia
de creatinina en el suero, se reducirá el número de dosis indivuales al día.
Efectos secundarios[editar]
Reacciones alérgicas. Aparecen tanto de forma sistémica (en todo el cuerpo) como en
forma de erupciones cutáneas.
Formación de trombosis. El ácido tranexámico puede provocar especialmente en
pacientes con propensión a la trombosis (trombofilia), ya sea natal o adquirida, una
formación o incremento de trombosis. Las trombosis pueden provocar embolias (embolia
pulmonar, apoplejía).
Fibrilación auricular. Riesgo incrementado de apoplejía.
Trastornos visuales. El ácido tranexámico puede provocar en personas trastornos
visuales. En experimentos con animales se han descrito daños en la retina.

Contraindicaciones[editar]

 Lactancia. El ácido tranexámico se filtra en la leche materna (en concentraciones

mínimas).
 Hemorragias en el tracto urinario. El empleo de ácido tranexámico puede
atascar el uréter y provocar así una acumulación de orina.
 Trombosis. Las trombosis (existentes) se potencian con la administración de ácido
tranexámico.
Sepsis y CID (coagulación intravascular diseminada)

Composición y presentación[editar

 1 comprimido (v o.) recubierto con película contiene 500 mg de ácido tranexámico.

 1 ampolla de 5 ml contiene 500 mg de ácido tranexámico para administración i.v.

Comercialización[editar]
Los laboratorios Rottapharm lo comercializan bajo el nombre Amchafibrin, y Pharmacia &
Upjohn lo comercializa bajo el nombre Cyclokapron, ambas marcas registradas.

ibrinolisis
(Redirigido desde «Fibrinólisis»)
 La fibrinolisis consiste en la degradación de las redes de fibrina formadas en el proceso
decoagulación sanguínea, evitando la formación de trombos.

Índice
  [ocultar] 

 1 Bioquímica
 2 Regulación
 3 Bibliografía
 4 Enlaces externos

Bioquímica[editar]
La plasmina en su forma activa es la encargada de la degradación de las redes de fibrina,
que pasarán a ser fibrinopéptidos solubles tras la fibrinolisis. Estos productos de
degradación de la fibrina (PDF), como el Dímero-D, son eliminados normalmente
porproteasas en los macrófagos del hígado y el riñón.
La activación de plasmina a partir de plasminógeno ocurre a través de dos vías, la
extrínseca y la intrínseca:

 En la vía extrínseca, que es estimulada por situaciones como el descenso de la

presión parcial de oxígeno en sangre o las infecciones bacterianas, se produce una
segregación de diversas sustancias que posibilitarán la activación del plasminógeno
para convertirse en plasmina. Dichas sustancias, segregadas por el endotelio, son
la uroquinasa y elactivador tisular del plasminógeno o tPA.

 En la vía intrínseca es la calicreína (KK) la encargada de mediar la activación del

plasminógeno.

Regulación[editar]
La fibrinolisis se encuentra regulada por dos factores inhibitores principales: la alfa 2-
antiplasmina, que imposibilita la formación de plasmina inhibiendo la activación del
plasminógeno, y el inhibidor de tPA, que actúa en la vía extrínseca evitando que el tPA
posibilite la activación del plasminógeno.