Ácido tranexámico

El ácido tranexámico es un compuesto antifibrinolítico con un potente efecto inhibidor

competitivo sobre la activación de la fibrolisina. A concentraciones mucho más altas es un
inhibidor no competitivo de la plasmina.

USO CLÍNICO
Tratamiento y profilaxis de las hemorragias asociadas a una fibrinólisis excesiva (A), tales
como:
- Pacientes con hemofilia sometidos a cirugía dental.
- Menorragias.
- Tratamiento del edema angioneurótico hereditario.
- Hemorragias intensas inducidas por un trombolítico.

La forma oral tiene indicación pediátrica para cualquier edad. Sin embargo, la forma de
administración parenteral está indicada únicamente en mayores de 1 año (A). Para
menores de 1 año, la vía intravenosa se trata de un uso fuera de ficha técnica (E: off-
label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Para las indicaciones aprobadas la dosis recomendada en ficha técnica es de
aproximadamente de 20 mg/kg/día. Sin embargo, los datos sobre la eficacia, posología y
seguridad son limitados. En general, estos rangos de dosis varían según la vía de
administración:
- Oral: 15-25 mg/kg/dosis cada 6-8 horas
- Intravenosa: 10-15 mg/kg/dosis cada 6-8 horas.

Dosis específicas para administración intravenosa:

- Cirugía de hernia diafragmática congénita durante el ECMO: existe información limitada

sobre su uso endovenoso en neonatos. Existen datos de un estudio con una pauta de 4
mg/kg en dosis única, 30 minutos antes de la reparación, seguido posteriormente de una
infusión continua de 1 mg/kg/hora, durante 24 horas (E: off-label).
- Extracciones dentales en el paciente con hemofilia (en combinación con el tratamiento
sustitutivo): 10 mg/kg inmediatamente antes de la cirugía, y después 10 mg/kg/dosis, 3-4
veces al día, entre 2-8 días.
- Cirugía cardíaca sobre cardiopatías congénitas. En lactantes y niños hasta 15 años de
edad, existen pocos datos disponibles, y la dosis no está correctamente establecida. Han
sido publicados diferentes esquemas en la literatura médica, utilizando una dosis inicial de
10 mg/kg.
- Cirugía de la escoliosis. En niños y adolescentes, existen pocos datos disponibles, y la
dosis-respuesta no está claramente establecida (E: offlabel). Han sido publicados
diferentes esquemas en la literatura: dosis de carga de 100 mg/kg, seguido por una
infusión de 10 mg/kg/hora hasta cierre de la piel, o dosis de carga de 20 mg/kg, seguido
de una infusión de 10 mg/kg/h, o bien una dosis de carga de 10 mg/kg seguido de una
infusión de 1 mg/kg/h.
Dosis específicas para administración oral:
- Metrorragia: la dosis recomendada es de 1 g cada 8 horas día hasta un máximo de 4
días. Si el sangrado menstrual es muy fuerte, la dosis puede aumentarse hasta un
máximo de 4 g al día.
- Edema angioneurótico hereditario: 1-1,5 g, de 2 a 3 veces al día.

Formas de administración:

- Parenteral: la velocidad de infusión intravenosa de ácido tranexámico no debe ser

superior a 100 mg/minuto (1ml/min). No administrar por vía intramuscular.
- Oral: debe tragarse enteros, a ser posibles, con o sin comidas.
No existen datos pediátricos para el ajuste en caso de insuficiencia renal. Se señalan
pues los datos de adultos, para orientar en su ajuste.
Creatinina sérica (mg/dL) Dosis IV Intervalo
1.35-2.82 10 mg/kg Cada 12h
2.82-5.65 10mg/kg Cada 24h
>5.65 5mg/kg Cada 24h

CONTRAINDICACIONES
  Hipersensibilidad al ácido tranexámico o alguno de sus excipicientes.
  Historia de trombosis arterial o venosa.
  Condiciones fibrinolíticas que siguen a una coagulopatía de consumo.
  Deterioro renal severo.
  Historia de convulsiones.
  Inyección intraventricular, intratecal, intracerebral e intramuscular.

PRECAUCIONES
 En caso de hematuria de origen renal, hay un riesgo de anuria mecánica
 debido a la formación de un coágulo uretral.
 Insuficiencia renal: necesario ajuste de dosis. No datos de ajuste de
 dosis específicos en niños. Consultar ficha técnica para
 recomendaciones en adultos.
 Insuficiencia hepática: no preciso ajuste de dosis.

EFECTOS SECUNDARIOS
 No datos específicos en niños.
 Las reacciones adversas descritas se clasifican como muy raras (<1/10.000), si
 bien cabe destacar por su relevancia clínica: trombosis venosa o arterial y
 convulsiones.
 Consultar ficha técnica para una información más detallada.
 No se han notificado casos de sobredosis. Los síntomas podrían ser náuseas,
 vómitos, síntomas ortostáticos y/o hipotensión. En tal caso, provocar el vómito,
 realizar lavado gástrico e iniciar tratamiento con carbón activado. Mantener una
 ingesta elevada de líquidos para favorecer la eliminación renal.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
  Se debe evitar la administración concomitante con complejo
 anticoagulante inhibidor.
  Monitorizar cuidadosamente a los pacientes si se produce la
 administración concomitante con fibrinógeno o tretinoína.
  Considerar otras opciones de tratamiento en caso de administración
 concomitante con estrógenos o progestágenos, porque pueden
  potenciar el efecto trombogénico del ácido tranexámico.

DIMENHIDRINATO :Antiemético
INDICACIONES
Dimenhidrinato está indicado para la prevención y tratamiento de la naúseas, vómitos,
mareos o vértigos
por enfermedad del movimiento.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
El mecanismo por el cual algunos antihistamínicos ejercen su efecto antiemético y
antivertiginoso no se conoce con exactitud, puede estar relacionado con sus acciones
anticolinérgicas centrales, las cuales disminuyen la estimulación vestibular y deprimen la
función laberíntica. En el efecto antiemético también puede estar involucrada una acción
en la zona de gatillo de naturaleza quimiorreceptiva.
PRECAUCIONES
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a un
antihistamínico pueden serlo también a otros.
Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados no han sido llevados a cabo. Estudios
en animales no han demostrado que cause efectos adversos en el feto.
Categoria B de Uso durante el Embarazo (segun FDA)
Lactancia: Puede inhibir la lactancia debido a su acción anticolinérgica. Se distribuye en
pequeñas cantidades en la leche materna. No se recomienda su uso e mujeres que dan
de lactar por causar excitación o irritabilidad en el niño.
Pediatría: No se recomienda en recién nacidos o infantes prematuros debido a que este
grupo tiene incrementado la susceptibilidad a los efectos adversos anticolinérgicos
colaterales tales como excitación del Sistema Nervioso Central (SNC) y un incremento a
la tendencia de las convulsiones. En niños puede ocurrir una reacción paradójica
caracterizada por hipersensibilidad.
Geriatría: Puede ocurrir somnolencia, sedación, confusión e hipotensión. Reacción
paradójica caracterizada por hipersensibilidad. Los pacientes geriátricos son
especialmente susceptibles a los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos tales
como sequedad de la boca y retención urinaria (especialmente en varones). Si estos
efectos ocurren y continúan o son severos, probablemente el medicamento deba ser
descontinuado.
Odontológicas: Su uso prolongado puede disminuir o inhibir el flujo salival, contribuyendo
al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral e incomodidad del
paciente.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS y/o PROBLEMAS RELACIONADOS
Las siguientes interacciones medicamentosas han sido seleccionadas en base a su
significancia clínica potencial .Las combinaciones conteniendo alguno de los siguientes
medicamentos , dependiendo de la cantidad presente, pueden interactuar con
Dimenhidrinato:.
 Alcohol y otros depresores del sistema nervioso central: Puede potenciar los
efectos del S.N.C.
 Anticolinérgicos: Los efectos anticolinérgicos pueden potenciarse cuando se
usan simultáneamentecon antihistamínicos.
 Apomorfina: Puede disminuir la respuesta emética en el tratamiento de
sobredosis.
  Inhibidores de la Monoamino-Oxidasa (IMAO) incluyendo la Furazolidona y
la Procarbazina: Pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos y
depresores de los antihistamínicos.
 Medicamentos ototóxicos: Puede enmascarar los síntomas de ototoxicidad,
como tinnitus, mareos o vértigo.
 Medicamentos fotosensibilizantes: Puede causar efectos fotosensibilizantes
aditivos.

CONTRAINDICACIONES

El riesgo beneficio debe ser considerado en los siguientes problemas médicos:

 Obstrucción del cuello vesical; hipertrofia prostática sintomática, predisposición o
retención urinaria:
Los efectos anticolinérgicos pueden precipitar o agravar la retención urinaria
 Glaucoma de ángulo cerrado o predisposición a él.
 Glaucoma de ángulo abierto.
 Hipersensibilidad
Se recomienda precaución cuando se usa dimenhidrinato, ya que su acción antiemética
puede impedir un diagnóstico de tales condiciones como apendicitis y disimular los signos
de toxicidad por sobredosis con estas drogas.

EFECTOS ADVERSOS
Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base de su potencial
significancia clínica:
Estos efectos indican necesidad de atención médica:
 Incidencia menos frecuente o rara: anafilaxia; colestasis hepatitis u otra
anormalidad de la función hepática; convulsiones o ataques; edema
Estos efectos indican necesidad de atención médica solo si continúan o son
molestos:
 Incidencia más frecuente : Somnolencia, sequedad de la boca, nariz o garganta
 Nota: En algunos casos puede ser desarrollada rápidamente tolerancia a los
efectos sobre el Sistema Nervioso Central (SNC) , de modo que la sedación no se
a más una molestia después de algunos dias.
 Incidencia menos frecuente o rara : Vértigos, reacción paradójica, coordinación
anormal, estreñimiento, diarrea, menstruaciones tempranas, fatiga , temblor.

 Nota : Confusión, dificultad o dolor al orinar, somnolencia, mareos, sequedad de la

boca, nariz o garganta, son más probables de presentarse en ancianos.
Pesadillas, conmoción inusual, desasosiego o irritabilidad es más probable de
ocurrir en niños y pacientes ancianos.

ADVERTENCIAS

Es importante no tomar más medicamento que el recomendado.

 Tomar con alimentos, agua o leche para minimizar la irritación gástrica.
 Como agente antivertiginoso, tomar por lo menos 30 minutos, o de preferencia 1 a
2 horas, antes de viajar.
 Evitar el uso de alcohol u otros depresores del S.N.C. durante el tratamiento.
 Puede causar somnolencia. Tener precaución cuando se maneja vehículos.
 Puede causar interferencia con el diagnóstico de apendicitis; también puede
enmascarar los signos de toxicidad por sobredosis con otras drogas.
 TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Como no existe un antídoto específico para la sobredosis con dimenhidrinato, el
tratamiento debe ser sintomático y de soporte.
 Para disminuir la absorción: Inducir la emesis (se recomienda jarabe de
ipecacuana), se debe tener la precaución necesaria para evitar la aspiración en
lactantes y niños.
Lavado gástrico (solución de cloruro de sodio isotónica o al 0,45%) en caso en que el
paciente no puede vomitar en las tres horas siguientes a la ingestión.
 Para ayudar a la eliminación: A veces se usan catárticos salinos (leche de
magnesia).
 Tratamiento específico: Vasopresores para tratar la hipotensión, sin embargo la
epinefrina no debe ser usada porque puede disminuir la presión sanguínea.
Oxígeno y líquidos intravenosos.
Se debe tener precaución cuando se usan estimulantes (agentes analépticos) porque
estos pueden provocar convulsiones.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Cuando Dimenhidrinato es usado para profilaxis de enfermedad del movimiento, deberá
ser tomado por lo menos 30 minutos antes , y preferiblemente de 1 a 2 horas , antes de
exponerse a las condiciones que pueden precipitar la enfermedad del movimiento

Dosis usual en Adultos y Adolescentes

 Antiemético o antivertiginoso: Oral, 50 mg a 100 mg cada 4 a 6 horas.
Límite de prescripción en adultos : 400mg /día
Dosis usual Pediátrica:
 Antiemético o antivertiginoso:
 Niños de 2 a 6 años de edad: Oral, 12,5 mg a 25 mg cada 6 a 8 horas según sea
necesario, no exceder de 75 mg / día.
 Niños de 6 a 12años de edad: Oral, 25 mg a 50 mg cada 6 a 8 horas según sea
necesario, no exceder de 150 mg/día.
 Nota: No se recomienda su uso en prematuros y neonatos a término.
Dosis usual geriátrica:
Ver Dosis usual en Adultos y adolescentes
 Nota: Pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis
usual en adultos.