Diazepam

Mecanismo de acción:
las benzodiazepinas actúan a nivel de las regiones límbicas,

tálamo, hipotálamo del sistema nervioso central y puede producir todo tipo de depresión
del SNC incluyendo la sedación y la hipnosis, así como la relajación del músculo
esquelético, y una actividad anticonvulsiva. La evidencia reciente indica que las
benzodiazepinas ejercen sus efectos a través de la fijación del ácido gamma-
aminobutírico al receptor complejo (GABA)-benzodiazepina. El GABA es un
neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus efectos en los subtipos de receptores
específicos denominados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subtipo de receptor
primario en el SNC y se cree que participa en las acciones de ansiolíticos y
sedantes. Otros subtipos específicos del receptor de benzodiazepina están acoplados a
los receptores de GABA-A. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran en el SNC y
otros tejidos; los receptores BNZ1 están situados en el cerebelo y la corteza cerebral, los
receptores BNZ2 en la corteza cerebral y la médula espinal, y los receptores BNZ3 en
los tejidos periféricos. La activación del receptor BNZ1 es un mediador del sueño
mientras que el receptor de BNZ2 afecta a la relajación muscular, la actividad
anticonvulsivante, la coordinación motora, y la memoria. Las benzodiazepinas se unen
inespecíficamente a BNZ1 y BNZ2, lo que en última instancia, modulan los efectos de
GABA. Benzodiazepinas aumenran los efectos de GABA mediante el aumento de la
afinidad del GABA para el receptor de GABA. La unión de GABA al sitio abre el canal
de cloruro lo que resulta en una membrana celular hiperpolarizada que impide aún más
la excitación de la célula.
La acción ansiolítica de las benzodiazepinas puede ser un resultado de su capacidad

para bloquear la excitación cortical y límbica después de la estimulación de las vías
reticulares mientras que las propiedades relajantes musculares están mediadas por la
inhibición de las vías mono-y polisinápticas. Las benzodiacepinas también pueden
deprimir la función muscular y nerviosa motora directamente.
Efecto terapeutico
Medicación psicotropa (ataráxico, relajante muscular, anticonvulsivo). Uso psiquiátrico
y en medicina interna (neurosis, estados de ansiedad, tensión emocional, histeria,
reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompañados de tensión e insomnio; en
los trastornos emocionales o que acompañan a las enfermedades orgánicas como la
úlcera gastrointestinal, hipertensión arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o
enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y genital). La solución
inyectable está indicada para la sedación basal antes de medidas terapéuticas o
intervencionales, como: cateterismo cardiaco, endoscopia, procedimientos radiológicos,
intervenciones quirúrgicas menores, reducción de dislocaciones y fracturas, biopsias,
etc.
Ansiedad, insomnio:
Fármaco Dosis oral en Comienzo de Vida media de Vía de
mg acción luego distribución eliminación
de la dosis
oral
Diazepam Adultos, 2- 15-45 minutos Semivida de Se excretan
10mg/6-12h distribución fundamentalmente
llega hasta 3 en la orina, sobre
horas. todo en forma
conjugada
Dosis toxica
500mg
Antidoto y antagonista específico
FLUMACENILO.
USO INTOXICACIONES GRAVES.
Antagonista de los receptores fisiológicos de las benzodiacepinas. Actúa desplazando de
dichos receptores a las benzodiacepinas, debido a su mayor afinidad por tales
receptores. Bloquea completamente los efectos de cualquier benzodiacepina sobre el
Sistema Nerviosos Central. Carece de efectos farmacológicos propios.
Manifestaciones de toxicidad
disartria, marcha insegura, trastornos del equilibrio, ataxia, disquinesias, visión doble,
depresión del sensorio, somnolencia, estupor y coma, disminución de los reflejos,
miosis, taquicardia, eventualmente bradicardia, hipotensión.
Tras una valoración inicial del nivel de conciencia (escala de Glasgow), así como
hemodinámica y respiratoria (frecuencia cardiaca, presión arterial y saturación de
oxígeno), se debe monitorizar al paciente y realizar vigilancia neurológica. Se debe
asegurar una correcta oxigenación con mascarilla Venturi y, si el nivel de conciencia es
bajo y/o existe depresión respiratoria severa, será preciso la intubación orotraqueal.
También debe obtenerse una vía periférica para infundir cristaloides en función de su
situación hemodinámica. La descontaminación digestiva para disminuir la absorción del
fármaco tiene un intervalo máximo 1-2 horas y debe realizarse con carbón activado.
Sólo puede utilizarse en caso de intoxicaciones graves, mixtas y con intervalos
asistenciales breves
Existe un antídoto específico, el flumazenilo. Es un antagonista competitivo que se usa
con la finalidad de mejorar el nivel de conciencia, riesgo de broncoaspiración o
depresión respiratoria. Está indicado en casos de coma profundo y/o hipoventilación,
siendo necesario hacer un diagnóstico diferencial en intoxicaciones mixtas y en
situaciones de coma no filiado. Se utiliza también para revertir la sedación. Los
síntomas revierten en 1-5 minutos por lo que puede haber recaída en la depresión del
nivel de conciencia. Las convulsiones son la única contraindicación absoluta y se debe
usar con precaución en casos de antecedentes de epilepsia o ingesta de fármacos
proconvulsivantes.
Establecer el destino ulterior de los pacientes
CUANDO DAR ALTA A DOMICILIO
Intoxicación accidental en pacientes estables por sustancias que no dejan secuelas.
CUANDO REMITIR A CONSULTA EXTERNA
A centro de Salud Mental en caso de intentos de autolisis dados de alta por el psiquiatra
o en toxicomanías.
CUANDO CONSULTAR AL ADJUNTO DE URGENCIAS
Intoxicaciones potencialmente graves o que requieran monitorización
Necesidad de intubación o RCP Arritmias potencialmente graves
CUANDO CONSULTAR AL ESPECIALISTA
Al psiquiatra en intentos de autolisis
Al nefrólogo en caso de fallo renal agudo
Al intensivista en caso de deterioro orgánico progresivo, status convulsivo, necesidad de
diálisis, hemoperfusión, exanguinotransfusión , plasmaféresis o en pacientes que
precisen mantener respiración asistida.
Al internista en pacientes que puedan deteriorarse ulteriormente por secuelas de la
intoxicación
Al digestivo en caso de ingesta de cáusticos Al cirujano en caso de perforación
digestiva.

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