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    Biodisponibilidad - Cuestiones y Problemas

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    Este documento presenta 4 problemas relacionados con la farmacocinética y biodisponibilidad de fármacos. Los problemas determinan la biodisponibilidad absoluta y relativa de diferentes formulaciones mediante el cálculo de parámetros como AUC, dosis administrada y fracción excretada. Adicionalmente, evalúa la velocidad de absorción de diferentes formulaciones basado en los valores de Cmax y Tmax.

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    Título original

    Biodisponibilidad_Cuestiones y Problemas

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    Este documento presenta 4 problemas relacionados con la farmacocinética y biodisponibilidad de fármacos. Los problemas determinan la biodisponibilidad absoluta y relativa de diferentes formulaciones mediante el cálculo de parámetros como AUC, dosis administrada y fracción excretada. Adicionalmente, evalúa la velocidad de absorción de diferentes formulaciones basado en los valores de Cmax y Tmax.

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    Este documento presenta 4 problemas relacionados con la farmacocinética y biodisponibilidad de fármacos. Los problemas determinan la biodisponibilidad absoluta y relativa de diferentes formulaciones mediante el cálculo de parámetros como AUC, dosis administrada y fracción excretada. Adicionalmente, evalúa la velocidad de absorción de diferentes formulaciones basado en los valores de Cmax y Tmax.

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    ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE

    CHIMBORAZO
    FACULTAD DE CIENCIAS
    ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
    CÁTEDRA DE BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA

    INTEGRANTES:
    CÓDIGOS:

     Benavides Fabiana 4161


     Castillo Bladimir 4137
     Maisanche Catalina 3988
     Pantoja Luis 4154
     Santamaría Jennifer 4138

    FECHA: 11 de Diciembre del 2020

    CURSO: Séptimo “A”


    CUESTIONES Y PROBLEMAS
    1. Tras la administración intravenosa de 5 mg de un fármaco y la obtención de los
    niveles plasmáticos correspondientes se ha determinado el AUC ∞0 siendo su valor de
    425 ng·h/ml. Tras la administración por vía oral en solución una dosis de 10 mg el
    valor de AUC ∞0 fue de 730 ng·h/ml. Determinar la biodisponibilidad absoluta en
    magnitud del fármaco formulado en solución oral.

    Datos

     AU C ∞0 ev = 730 ng·h/ml

     Dev = 10 mg
     AU C ∞0 iv= 425 ng·h/ml

     Div =¿ 5mg

    AU C ∞0
    F ev Dev AU C0∞ev Div
    Fev = F iv
    =¿ = .
    AU C ∞0 iv AU C∞0 iv Dev
    Div

    730 ng · h/ml 5 mg
    Fev = x
    425 ng · h/ml 10 mg

    Fev = 0,858 0.858 x 100 = 85,8%

    2. Se dispone de la siguiente información farmacocinética acerca de un fármaco


    formulado para la administración oral de 10 mg bajo tres formulaciones distintas:
    Formulación AUC (ng · h/ml) Cmax (ng/ml) tmax (h)

    Solución oral 750 15 1.5


    Cápsulas 650 11 2.5
    Comprimidos 725 14.5 1.5

    a) Determinar la biodisponibilidad relativa del fármaco formulado en cápsulas y


    en comprimidos respecto a la solución oral.

    Cápsulas

    AU C ∞0 problema
    Frel = AU C0∞referencia

    650 ng ·h /ml
    Frel = 750 ng ·h /ml

    86,6%
    Frel = 0.866 Biodisponibilidad
    relativa

    Comprimidos

    AU C ∞0 problema
    Frel = ∞
    AU C0 referencia

    725 ng· h /ml


    Frel = 750 ng· h /ml

    96,6%
    Frel = 0.966
    Biodisponibilidad
    relativa
    b) Emita un juicio acerca de la velocidad de absorción del fármaco en las
    formulaciones.
    A través de la determinación cuantitativa de la biodisponibilidad relativa de las
    formulaciones para comprimidos y cápsulas, se determinó que la biodisponibilidad de los
    comprimidos es superior a la biodisponibilidad de las cápsulas, esto se refleja en los valores
    correspondientes a comprimidos 14.5% ng/ml, valor que es cercano a la cantidad de
    referencia, mientras que capsulas con un valor de 11ng/ml no llega al valor establecido. Por
    otro lado, el tmax para comprimidos es igual al valor estándar de 1.5h mientras que para las
    cápsulas es de 2.5h, indicando con esto que existe una velocidad de absorción menor.
    3. Un fármaco se excreta mayoritariamente por vía renal siendo su fracción excretada
    inalterada en orina de un 80%. Tras la administración por vía intravenosa de una
    dosis de 1 mg se recuperan inalterados en orina 0,8 mg. Tras la administración oral de
    unos comprimidos de 5 mg de dicho fármaco se han recuperdo en orina 2 mg.
    Determine la biodisponibilidd absoluta del fármaco formulado en comprimidos.

    Datos
     ¿= 2mg
     (D)ev = 5 mg
     ¿= 0,8 mg
     (D)ev = 1 mg

    A ∞u

    F=
    [ ]
    D ev
    ∞
    A
    [ ]
    D
    u

    iv

    2mg

    F=
    [ ]
    5 mg
    0 ,8 mg
    [ 1mg ]
    0,4
    F= 0,8
    50 %
    Biodisponibilidad
    F= 0, 5 absoluta
    4. El aclaramiento plasmático de un fármaco es de 10 l/h. Cuando se administra una
    dosis oral de 5 mg del mismo se obtiene un valor de AUC ∞0 de 400 μg·h/l. Determinar
    su biodisponibilidad absoluta.

    Datos
     C l p=10 l/h
     AU C ∞0 =¿400 μg·h/l

    1000 ug
     D=5 mg . =5000 ug
    1 mg

    C l p . AU C ∞0
    F= D

    10l/h . 400 μ g·h/l


    F= 5000

    80 %
    F= 0,8 Biodisponibilidad
    absoluta

    Bibliografía
    R. Obach Vidal, J. Doménech Berrozpe, Capitulo 21 Biodisponibilidad, Parte Iv: Liberación De
    Fármacos Volumen 1, Madrid, Pag 607 - 627

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