Practica 19 y 20 - Roman - Campos - Job

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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

TEMA N° 20: FARMACOLOGÍA DE PENICILINAS –


CEFALOSPORINAS – CARBAPENEMS

Subgrupo N°: 3

AUTORES:
Burgos Coronado Diego Fernando
García Chero Mauricio Abel
Medina Heredia Emelina
Román Campos Job Daniel

SECCIÓN:
D

DOCENTE:
Dr. Jessica Lorena Willis Samamé

FARMACOLOGÍA
Línea de Investigación Institucional
Ciencias de la vida y cuidado de la salud humana

Pimentel –Perú 2022


ÍNDICE

I. INTRODUCCIÓN…………………………………………………………..…….3
II. OBJETIVOS:…………………………………………………………… …..……4
III. DESARROLLO DEL TRABAJO GRUPAL………………………… …..…….5
CASO CLINICO N° 1………………………………………………………………5-9
CASO CLINICO N° 2……………………………………………………… ……9-15
CASO CLINICO N°3……………………………………………………….……16-22
IV. CONCLUSION…………………………………………………………….……….23
V. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS………………………………... ……..24-25
I. INTRODUCCIÓN

En los casos clínicos planteados se ha utilizado antibióticos β-lactámicos


(penicilinas, cefalosporinas y carbapenems) que comparten una misma estructura
y un solo mecanismo de acción, donde inhiben las síntesis de la pared de
peptidoglucano de la célula bacteriana. La resistencia bacteriana contra los
antibióticos β-lactámicos sigue aumentando con una velocidad espectacular. Los
inhibidores de la β-lactamasa como el clavulánico pueden prolongar la utilidad
de estos fármacos contra los microorganismos que producen β-lactamasa. Donde
la resistencia comprende no sólo la producción de β-lacta masas sino también
alteraciones o adquisición de nuevas proteínas de unión a penicilina (penicillin-
binding proteins, PBP) y una disminución de la entrada o la salida activa de los
antibióticos (1).
II. OBJETIVO

✓ Dar a conocer su mecanismo de acción en cada fármaco utilizado en cada


caso clínico planteado(antibióticos).

✓ Determinar sus reacciones adversas, sus indicaciones y contraindicaciones


de los fármacos utilizados en los casos clínicos
IV. DESARROLLO DEL TRABAJO GRUPAL

Caso clínico 1
1. Paciente varón de 32 años, acude a consulta por presentar lesiones ulceradas no
dolorosas en los genitales con erupciones maculares rojas en tórax, palmas de
manos y pies, además refiere visitar frecuentemente prostíbulos de su pueblo.
Médico general diagnostica ETS, se toma muestra de secreción, e inicia
tratamiento. (peso: 70 Kg)

1. Realice el Diagnóstico y breve descripción fisiopatológica del caso clínico


en mención.

SÍFILIS:

La sífilis es una infección bacteriana que generalmente se transmite a través del


contacto sexual. Comienza con una llaga indolora, generalmente en los genitales,
el recto o la boca. La sífilis se transmite de persona a persona a través del contacto
con llagas en la piel o las membranas mucosas.

SÍNTOMAS:

La sífilis se desarrolla en etapas y los síntomas varían de una etapa a otra. Sin
embargo, las etapas pueden superponerse y los síntomas no siempre ocurren en
el mismo orden. Puede contraer sífilis sin notar ningún síntoma durante muchos
años.

SÍFILIS PRIMARIA:

El primer (1) signo de sífilis es una pequeña llaga llamada chancro. Las llagas
aparecen donde la bacteria entró en su cuerpo. Mientras que la mayoría de las
personas con sífilis tienen solo una sífilis, algunas personas tienen sífilis múltiple.

Las cicatrices suelen aparecer unas tres semanas después de la exposición.


Muchas personas con sífilis no notan la llaga porque generalmente no duele y
puede esconderse dentro de la vagina o el recto. La úlcera sanará por sí sola dentro
de tres a seis semanas.
SÍFILIS SECUNDARIA:

Unas pocas semanas después de que la úlcera inicial haya sanado, es posible que
desarrolle una erupción que comienza en el tronco pero que finalmente cubre todo
el cuerpo, incluidas las palmas de las manos y las plantas de los pies.

Esta erupción no suele picar y puede ir acompañada de llagas parecidas a


verrugas en la boca o el área genital. Algunas personas también experimentan
pérdida de cabello, dolores musculares, fiebre, dolor de garganta e inflamación
de los ganglios linfáticos.

SÍFILIS TERCIARIA:

Alrededor del 15% al 30% de las personas con sífilis, si no se tratan, desarrollan
una complicación llamada sífilis terciaria. En la etapa grave, la enfermedad puede
dañar el cerebro, los nervios, los ojos, el corazón, los vasos sanguíneos, el hígado,
los huesos y las articulaciones. Estos problemas pueden ocurrir muchos años
después de que no se trató la infección inicial. (2)

2. Realice una selección de grupos farmacológicos, útiles para la resolución


de la situación de salud indicada en el caso clínico y mencione pautas de
prevención no farmacológica.

TRATAMIENTO FARMCOLOGICO:

Cuando se diagnostica y se trata en sus primeras etapas, la sífilis es fácil de curar.


El tratamiento preferido en todas las etapas es la penicilina, un medicamento
antibiótico que puede matar al organismo que causa la sífilis. Si eres alérgico a la
penicilina, tu médico puede sugerirte otro antibiótico o recomendarte la
insensibilización con penicilina.

El tratamiento recomendado para la sífilis latente primaria, secundaria o temprana


(que se refiere a una infección dentro del último año) es una sola inyección de
penicilina. Si has tenido sífilis durante más de un año, puedes necesitar dosis
adicionales.
Para tratar la sífilis por lo general se utilizan inyecciones de Penicilina G
Benzatínica, conocida también como Benzetacil, pudiendo ser indicadas por el
ginecólogo, obstetra o por el infectólogo. El tiempo de tratamiento, así como el
número de inyecciones a aplicar podrán variar de acuerdo con la fase en la que se
encuentra la enfermedad (3).

Cuando se presenta una herida que no sangra y no duele, basta con colocarse 1
dosis de penicilina para curar la sífilis, pero cuando se trata de sífilis secundaria
o terciaria puede ser necesario colocar hasta 3 dosis.

Medida preventiva:

Si crees que puedes tener sífilis, es mejor evitar las relaciones sexuales hasta que
hayas hablado con el médico. Si tienes relaciones sexuales antes de ver al médico,
asegúrate de seguir prácticas seguras en ellas, como el uso de un preservativo (3).

3. Elija un fármaco o fármacos de los diferentes grupos farmacológicos,


útiles para el tratamiento del caso clínico, y explique:

a. Su farmacodinámica: mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la penicilina G se viene a dar gracias a la unión que


esta va a tener con las proteínas de unión a penicilina específicas que se
encuentran en la parte del interior de la pared celular bacteriana. Después de dicha
unión la penicilina G va a inhibir la tercera y última etapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana y aparte la penicilina G inhibe la enzima autolisina que va a
impedir la lisis celular, que consiste en la ruptura de la pared celular y exponer el
contenido celular al exterior (4)

b. Su farmacocinética: breve descripción del ADME, presentación,


dosificación según paciente, y costo del fármaco elegido

Penicilina G sódica sódica de 5´000.000. U.I.


Absorción Su absorción es muy rápida, encontrándose en valores muy
elevados en los niveles sanguíneos después de su
administración vía intramuscular o subcutánea.

Distribución Se distribuye a una velocidad de 0,53–0,67 l/kg, gracias a su


unión con la albúmina que es de 45% a 68%. El daño renal
afecta la distribución.

Metabolismo El 16% a 30% de toda la dosis se logra metabolizar, y se


convierte en ácido 6-aminopenicilánico y en ácido
peniciloico.

Eliminación Vía renal y el metabolismo hepático lo elimina por vía biliar

Presentación En ampollas de 600.000 UI a 2.400.000 UI

Dosificación 6 a 24 Ul/6h /7días

c. Seguridad del fármaco elegido (efectos adversos)


Efectos adversos
Penicilina G sódica de ✓ Erupciones de piel(rash)
5´000.000. U.I. ✓ Urticaria
✓ Edemas laríngeos
✓ Fiebre
✓ Anafilaxias
✓ Escalofríos
✓ Anemia hemolítica
✓ Muerte
✓ Gastrointestinales: Colitis
seudomembranosa. Los síntomas de colitis
seudomembranosa pueden ocurrir durante o
después del tratamiento antibacterial.
✓ Hematológicas: Anemia hemolítica,
leucopenia, trombocitopenia.
✓ Neurológica: Neuropatía
✓ Urogenital: Nefropatía.
d. Conveniencia del fármaco elegido (interacciones y contraindicaciones)

Penicilina G sódica de 5´000.000. U.I.


Interacciones ✓ El uso concomitante de la penicilina con ácido
clavulánico
✓ Con los diuréticos ahorradores de potasio
✓ La penicilina G en grandes dosis inhibe la secreción
tubular renal de metotrexato, causando niveles séricos
de metotrexato más altos y prolongados.

Contraindicaciones ✓ En pacientes con enfermedad renal o insuficiencia


renal ya que el fármaco se elimina por mecanismos
renales.
✓ pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o
hipersensibilidad los antibióticos tipo imipenem
✓ Con la amikacina
✓ En mujeres embarazadas

CASO CLÍNICO N°2

Paciente 87 años de edad operado de prótesis de cadera izquierda, en el 03 día


postoperatorio en hospitalización, presenta fiebre, inflamación y secreción
purulenta en zona quirúrgica, se realiza cultivo de secreción obteniéndose como
resultado Pseudomona aeruginosa. Médico traumatólogo inicia tratamiento y
encuentra resistencia a cefalosporinas. (Peso: 58 Kg)

1. Realice el Diagnóstico y la etiología del microorganismo produce la


infección del caso clínico en mención.
Las bacterias gram negativas se clasifican por el color que adquieren después de
aplicarles un proceso químico denominado tinción de Gram. Las bacterias gram
negativas se tiñen de rojo cuando se utiliza este proceso.
Las bacterias gram negativas están encerradas en una cápsula protectora. Esta
cápsula ayuda a evitar que los glóbulos blancos (que combaten las infecciones)
ingieren las bacterias. Bajo la cápsula, las bacterias gram negativas tienen una
membrana externa que las protege contra ciertos antibióticos.
FISIOPATOLOGÍA: Uno de los factores de virulencia secretadas por esta y
forma parte de esta cápsula extracelular de alginato, un polímero lineal de ácido
manurónico y ácido glucurónico y estos forman la barrera de protección ante el
mecanismo de evasión (o fuga) de los anticuerpos s y la fagocitosis de las células
inmunológicas (macrófagos y neutrófilos y monocitos)
Esta barrera también impide a los péptidos antimicrobianos alcanzar a los
microorganismos
Como parte de los factores de virulencia secretados.
Las bacterias gram negativas son cada vez más resistentes a los antibióticos.
Las bacterias pueden ser resistentes debido a cualquiera de los factores
siguientes:
● Son resistentes de forma natural a determinados antibióticos.
● Adquieren genes de bacterias que se han vuelto resistentes.
● Sus genes mutan.

El tipo III (SST3) es el principal mecanismo de patogenicidad asociado a la


secreción de toxinas que posee la bacteria; por medio de éste secreta toxinas
importantes como: Exo A, Exo T, Exo S, Exo U, y ExoY las que pueden llegar a
inducir apoptosis.
Pseudomonas aeruginosa exhibe muchos mecanismos de resistencia, incluyendo
enzimas que modifican a los antimicrobianos como β-lactamasas y enzimas
modificadoras de aminoglucósidos, la adquisición plásmidos que codifican para
genes de resistencia, permeabilidad limitada para los antimicrobianos y la
posibilidad de generar una bomba dependiente de energía que expulsa al
antimicrobiano fuera de la bacteria.
Cuatro bombas activas pertenecientes a la resistencia a división por nodulación
(RND) han sido descritas en las bacterias gramnegativas que participan
activamente en la resistencia antimicrobiana, (MexAB-OprM, MexXY/ OprM,
MexCD-OprJ y MexEF-OprN). Pseudomonas aeruginosa utiliza estas bombas
para lograr la resistencia contra las diferentes familias de antimicrobianos.
MexEF-OprN y MexCD-OprJ confiere resistencia contra fluoroquinolonas 45,
MexAB-OprM, MexEF-OprN and MexCD-OprJ están relacionados a la
resistencia contra β-lactámicos y finalmente, MexXY-OprM, confiere resistencia
contra aminoglucósidos (5).
2. Realice una selección de grupos farmacológicos, útiles para la resolución
de la situación de salud indicada en el caso clínico y mencione pautas de
prevención no farmacológica.

B-LACTÁMICOS: PIPERACILINA/TAZOBACTAM
El anillo betalactámico forma parte de la estructura de varias familias de
antibióticos; consiste en un anillo heterocíclico de cuatro átomos, tres de carbono
y uno de nitrógeno, y las cadenas laterales complementarias son las más
relacionadas con su actividad antimicrobiana, farmacocinética y toxicidad. Su
mecanismo de acción consiste la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana,
interfiriendo en la síntesis del peptidoglicano mediante un bloqueo en la última
etapa de su producción (transpeptidación) pero también actúan activando la
autolisina bacteriana endógena que destruye el peptidoglicano. (6)
Los betalactámicos inducen una mayor liberación de endotoxina debido a su
rápida capacidad bactericida y, como consecuencia, provocan una mayor
respuesta inflamatoria. La tolerancia a los betalactámicos es por lo general muy
buena y sólo un 10% de los pacientes presentan alergia verdadera a los mismos.
Su toxicidad en generalmente es baja, siendo principalmente problemas
gastrointestinales. (2)
Pertenecen también a este grupo las carboxipenicilinas (carbenicilina y
ticarcilina) y ureidopenicilinas (mezlocilina, azlocilina y piperacilina). La
piperacilina en combinación con un inhibidor de las betalactamasas, tazobactam.
Tazobactam, al unirse a piperacilina restablece la actividad de esta frente a
diversos grupos de enterobacterias productoras de betalactamasas, manteniendo
la actividad de piperacilina frente a Pseudomonas aeruginosa. (6)

AMINOGLUCÓSIDOS: AMICACINA
Los aminoglucósidos (gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina,
canamicina, estreptomicina, paromomicina y neomicina) se utilizan
principalmente para tratar infecciones causadas por bacterias gramnegativas
aerobias. Los aminoglucósidos son inhibidores bactericidas de la síntesis de
proteína. Las mutaciones que afectan a las proteínas en el ribosoma bacteriano
pueden conferir una notable resistencia a su acción. La resistencia más frecuente
se debe a la adquisición de plásmidos o sus genes codificadores de transposón
para las enzimas metabolizadoras de aminoglucósido, o bien, a la alteración del
transporte del fármaco hacia el interior de la célula.
Los aminoglucósidos son productos naturales o derivados semisintéticos de
compuestos producidos por diversos actinomicetos del suelo. La amicacina, un
derivado de la canamicina, que es producto semisintético. No se absorbe de forma
adecuada después de la administración oral, alcanza concentraciones inadecuadas
en el líquido cefalorraquídeo (LCR) y se excreta con rapidez por el riñón. (7)
Los antibióticos aminoglucósidos son rápidamente bactericidas. La destrucción
bacteriana depende de la concentración: cuanto más alta sea ésta, mayor será la
intensidad de la destrucción bacteriana. La actividad bactericida persiste después
que las concentraciones en suero han disminuido por debajo de la concentración
inhibidora mínima (MIC). Estas propiedades probablemente contribuyen a la
eficacia de los esquemas de administración en dosis elevadas y por intervalos
prolongados.

MONOBACTÁMICOS
Los monobactamas son antibióticos bactericidas parenterales beta-lactámicos.
Donde destaca el aztreonam que es actualmente el único monobactámico
disponible. Tiene actividad similar a la ceftazidima contra
● Enterobacteriaceae que no producen beta-lactamasa ampC, beta-lactamasas de
espectro extendido (BLEE) o Klebsiella pneumoniae carbapenemasa (KPC)
● Pseudomonas aeruginosa, otros miembros de este grupo de bacilos
gramnegativos son patógenos oportunistas que con frecuencia causan infecciones
intrahospitalarias, especialmente en pacientes con asistencia respiratoria
mecánica, pacientes quemados y aquellos con neutropenia o debilidades crónicas.
Pueden infectar muchos sitios, y los cuadros suelen ser graves. El diagnóstico se
establece con el cultivo.
El aztreonam no es activo contra anaerobios, por lo que Anaerobios y las bacterias
grampositivas son resistentes a este (a diferencia de las cefalosporinas que son
antibióticos beta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas de la pared celular de
las bacterias sensibles e interrumpen su síntesis).
El aztreonam comparte similitudes estructurales con otros pocos beta-lactámicos,
lo que hace improbable la hipersensibilidad cruzada, excepto con ceftazidima y
cefiderocol, que tienen cadenas laterales R-1 similares. Por lo tanto, aztreonam
se usa sobre todo para infecciones graves por bacilos anaerobios gramnegativos
(entre ellas la meningitis y las pseudomonas aeruginosa) en pacientes que
padecen alergias graves frente a beta-lactámicos, si bien necesitan una terapia con
este tipo de antibióticos. Además, aztreonam no es lábil a las metalo-beta-
lactamasas y, por lo tanto, puede ser útil para algunas infecciones en las que la
resistencia está mediada por esa enzima.
Se agregan otros antibióticos para cubrir cualquier especie gram-positiva o
anaerobios que se sospeche en el paciente.
La dosis de aztreonam se reduce en la insuficiencia renal.

Precaución no farmacológica:
✓ Radiación: debemos tener precaución en la cantidad administrada de
radiación y de la edad de la persona. Generalmente, aumenta el riesgo cuando
se administra una dosis mayor y mientras menos edad tenga el paciente al
momento del tratamiento.
✓ Sobrepeso y obesidad: Según la Agencia Internacional de Investigación sobre
el Cáncer (IARC), las personas pueden padecer cáncer de tiroides cuando
presentan sobrepeso u obesidad. El factor de riesgo parece ser el aumento de
masa corporal.
✓ Yodo en la alimentación: debemos tener precaución en el aumento de yodo
en nuestra alimentación, con el tiempo puede producir cáncer de tiroides (7).

3. Elija un fármaco o fármacos de los diferentes grupos farmacológicos,


útiles para el tratamiento del caso clínico, y explique:

A. Su farmacodinámica: mecanismo de acción

PIPERACILINA + TAZOBACTAM:
La piperacilina es un antibiótico beta-lactámico (bactericida). Inhibe la 3era y
última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a las proteínas
de unión a penicilinas (PBP específicas) que se encuentran dentro de la pared
celular bacteriana. Las PBP son responsables de varios pasos en la síntesis de la
pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de
moléculas por célula bacteriana.
Por lo tanto, la actividad intrínseca de piperacilina depende de su capacidad para
acceder y unirse con la PBP necesaria. Como todos los antibióticos beta-
lactámicos, la capacidad de piperacilina para interferir con la síntesis de la pared
celular PBP mediada en última instancia conduce a la lisis celular. Esta lisis está
mediada por las autolisinas de la pared celular. La relación entre PBP y autolisinas
está clara, pero es posible que el antibiótico beta-lactámico interfiera con un
inhibidor de autolisina (7).
B. Su farmacocinética: breve descripción del ADME, presentación,
dosificación según paciente, tiempo de tratamiento y costo del fármaco
elegido.
ADME:
❖ Absorción: Se administra por vía intravenosa en infusión 30 minutos. La
media de las concentraciones plasmáticas máximas de piperacilina son
aproximadamente 134, 242, y 298 mg/ml después de dosis de 2,25 g, 3,375
g, y 4,5 g (3).
❖ Distribución: Se unen aprox. en un 30% a las proteínas plasmáticas y se
distribuyen ampliamente en los tejidos y fluidos corporales. Se alcanzan
niveles mínimos en el LCR cuando las meninges no están inflamadas,
aumentando en presencia de inflamación. Atraviesa la placenta (7).
❖ Metabolismo:
■ La piperacilina se metaboliza a un metabolito desmetilado con una
menor actividad (7).
■ El tazobactam se metaboliza a un único metabolito que carece de
actividad farmacológica y antibacteriana (7).
❖ Excreción: Son eliminadas en la orina principalmente a través de la secreción
tubular y filtración glomerular. Una parte de la dosis se elimina por excreción
biliar y un pequeño porcentaje se excreta en la leche materna (7).
Presentación: Solución inyectable
Cada frasco ámpula con polvo
Contiene:
✓ Piperacilina sódica de 4 g.
✓ Tazobactam sódico de 500 mg
Envase con frasco ámpula (8)
Dosificación:
✓ 4 g / 6 h / 7 días
✓ Niños menores de 50 kg: 80 mg-10 mg/kg de peso corporal cada 6 horas,
hasta 4.0g-500 mg, mínimo durante 3 días (8).

Costo: Precio es de 22.30 soles.


C. Seguridad del fármaco elegido (efectos adversos)
● Trombocitopenia.
● Nefritis intersticial.
● Eritema multiforme.
● Colitis pseudomembranosa.
● Rash.
● Diarrea, náusea y vómito.
● Cefalea.
● Constipación.
● Insomnio.

D. Conveniencia del fármaco elegido (interacciones y contraindicaciones)


Interacciones:
Incompatibilidad física con aminoglucósidos por lo cual se tienen que
administrar en forma separada (8).
Con Probenecid incrementa sus niveles.
Puede disminuir la aclaración renal de metotrexato (controlar nivles de
MTx).
Anticoagulantes orales: Se puede producir un aumento del efecto
anticoagulante, con un aumento del riesgo hemorrágico. Conviene
controlar los parámetros de coagulación (8).
Puede disminuir el efecto terapéutico de la vacuna BCG, por lo que se debe
evitar su uso simultáneo.
Vacuna antitifoidea: puede disminuir la respuesta inmunológica de la
vacuna de fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se debe evitar su
administración hasta al menos 24 horas tras suspender el tratamiento (8).
Contraindicaciones (8):
Hipersensibilidad a piperacilina u otro antibiótico ß-lactámico, tazobactam
cualquier inhibidor de ß-lactamasas.
Precauciones (8):
✓ Hipocalemia e Hipopotasemia.
✓ Insuficiencia renal.
✓ Embarazo y lactancia.
✓ Alteraciones convulsivas.
CASO CLINICO N°3

Niño de 05 años de edad, ingresa por emergencia pediátrica, madre refiere


desdehace 03 días, hipertermia cuantificada en 39.7 °C, síndrome febril, vómitos
y odinofagia. Al examen de las fauces se observa intensa congestión de amígdalas
palatinas acompañada de placas exudativas. La madre refiere que hace 01 día
inicia diarrea sanguinolenta en número de 04 deposiciones semilíquidas al día; al
examen signos de deshidratación moderada. (peso 19 Kg)

1. Realice el diagnóstico y la etiología del microorganismo produce la


infección del caso clínico en mención.

Dx: EDA Disinterica y una faringoamigdalitis


¿Etiología del microorganismo produce la infección?
Existen Varios mecanismos fisiopatológicos que causan la mayoría de las
diarreas clínicamente significativas. Los tres más habituales son: aumento de la
carga osmótica, incremento de las secreciones, disminución de la absorción y
disminución del tiempo/superficie de contacto. Y En muchos trastornos,
interviene más de un mecanismo. Por ejemplo, la diarrea de la enfermedad
inflamatoria intestinal se debe a inflamación de la mucosa, exudación hacia la
luz, y múltiples secreta gogos y toxinas bacterianas que afectan la función de los
enterocitos.
Carga osmótica
Se produce una diarrea cuando los solutos hidrosolubles inabsorbibles
permanecen en el intestino y retienen agua. Estos solutos comprenden
polietilenglicol, sales de magnesio (hidróxido y sulfato) y fosfato de sodio, que
se usan como laxantes. En caso de intolerancia a azúcares (p. ej., intolerancia a la
lactosa causada por deficiencia de lactasa) se produce una diarrea osmótica. La
ingesta de grandes cantidades de hexitoles (p. ej., sorbitol, manitol, xilitol) o
jarabes de maíz ricos en fructosa, que se usan como sustitutos del azúcar en
golosinas, chicles y jugos de fruta, causa diarrea osmótica porque los hexitoles se
absorben poco. La lactosa, que se utiliza como laxante, causa diarrea por un
mecanismo similar. La ingesta excesiva de ciertos alimentos (ver Algunas causas
de diarrea*) puede provocar diarrea osmótica (9).
Aumento de secreciones/disminución de la absorción
Acá, Se produce una diarrea cuando el intestino secreta más electrolitos y agua
de los que absorbe. Las causas de mayor secreción son infecciones, grasas no
absorbidas, ciertos fármacos y diversos secretagogos intrínsecos y extrinsecos
Las infecciones (p. ej., gastroenteritis) es la causa más comune de diarrea
secretora. Las infecciones combinadas con intoxicación alimentaria son las
causas más comunes de diarrea aguda (< 4 días de duración). La mayoría de las
enterotoxinas bloquean el intercambio de sodio-potasio, que es una fuerza
impulsora importante para la absorción de líquidos en el intestino delgado y el
colon.
La alteración de la absorción de sales biliares, que puede ocurrir con algunos
trastornos, puede causar diarrea por la estimulación de la secreción de agua y
electrolitos. Las heces tienen un color verde o naranja.
Menor tiempo/superficie de contacto
El tránsito intestinal rápido y la menor superficie alteran la absorción de líquidos
y causan diarrea. Las causas comunes son resección o derivación del intestino
delgado o grueso, resección gástrica y enfermedad inflamatoria intestinal. Otras
causas como la colitis microscópica (colitis colágena o linfocítica) y la
enfermedad celíaca. El hipertiroidismo puede causar diarrea debido al tránsito
rápido.
Bueno hablando básicamente de la EDA en niños: sabemos que en el intestino
delgado se produce la absorción del agua y electrolitos por las vellosidades del
epitelio y simultáneamente, la secreción de éstos se da por las criptas. y Así, es
como se genera un flujo bidireccional de agua y electrolitos entre el lumen
intestinal y la circulación sanguínea. Normalmente la absorción es mayor que la
secreción, por lo que el resultado neto es absorción, que alcanza a más del 90,0%
de los fluidos que llegan al intestino delgado. Alrededor de 1 litro de fluido entra
al intestino grueso, donde, por mecanismo de absorción, sólo se elimina entre 5 y
10 ml /kg de peso en /24 horas esto en estado normal sanos. Por lo tanto, si se
produce cualquier cambio en el flujo bidireccional, es decir, si disminuye la
absorción o aumenta la secreción, el volumen que llega al intestino grueso puede
superar la capacidad de absorción de éste, con lo que se produce diarrea. El agua
se absorbe por gradientes osmóticos que se crean cuando los solutos
especialmente Sodio (Na+) son absorbidos en forma activa desde el lumen por la
célula epitelial de la vellosidad.
2. Realice una selección de grupos farmacológicos, útiles para la
resolución de la situación de salud indicada en el caso clínico y mencione
pautas de prevención no farmacológica.

Grupo farmacológico (9,10)


El grupo farmacológico seleccionado para este caso clínico son las
cefalosporinas (cefuroxima). Todas las cefalosporinas (antibióticos β-
lactámicos) inhiben la producción de la pared celular y son inhibidores selectivos
de la síntesis de peptidoglucanos. La etapa inicial en la acción del fármaco
consiste en la unión del mismo a los receptores de la célula, llamados Proteínas
de Unión a Penicilina. Una vez que un antibiótico β-lactámico se ha unido a estos
receptores, se inhibe la reacción de transpeptidación y se bloquea la síntesis de
peptidoglucano. El resultado final es la lisis bacteriana.
Así mismo se utilizará sales de Rehidratación Oral que están indicadas para su
uso en diarrea, en este caso se utilizara Electroral NF, este contiene cloruro de
calcio y cloruro de magnesio para compensar las pérdidas de estos iones causadas
por los vómitos y diarrea. El lactato de sodio se transforma en el organismo en
bicarbonato, con el fin de corregir o prevenir la acidosis metabólica causada por
la diarrea y la deshidratación.
El objetivo del tratamiento para este paciente es controlar los episodios diarreicos,
para prevenir así una deshidratación grave en el paciente. Para ello se escogerá
los medicamentos antes mencionados.
Prevención no farmacológica (11)
Estos son algunas de las medidas de prevención que puede prevenir a una persona
a no sufrir enfermedades gastrointestinales como es la diarrea:
✓ Consumir agua potable, para beber y cocinar.
✓ Hervir el agua o agregar dos gotas de lavandina por litro de agua, si no es
potable.
✓ Evitar compartir alimentos de boca en boca con los chicos.
✓ Lavar y cocinar bien los alimentos.
✓ Lavar siempre las manos antes de preparar las comidas, después de ir al baño
o cambiar pañales.
✓ Enseñar a los niños la importancia del lavado de manos.
✓ Desinfectar correctamente los baños (preferentemente con agua y lavandina).
✓ No dejar que se acumule basura en el domicilio o peridomicilio.
✓ Evitar la presencia de insectos y animales en la cocina o alrededor de la mesa.
3. Elija un fármaco o fármacos de los diferentes grupos farmacológicos,
útiles para el tratamiento del caso clínico, y explique:

A. Su farmacodinámica: mecanismo de acción


• Cefuroxima
Igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y
cefalosporinas, la cefuroxima inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la
pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana
llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están presentes
en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y
su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Estas diferencias
estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a
ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor
actividad que otras frente a microorganismos específicos. Al inhibir el último
paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo vital
produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas
bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un
inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-
lactámicos con lo que se activan las autolisinas. (9)

• Electroral NF
La glucosa en forma de monohidrato facilita la absorción intestinal del agua y
sodio. Permite disminuir el catabolismo proteico, ocasionando un ahorro de
proteínas y evita utilizar grasa como fuente de energía. El cloruro sódico en
solución hipotónica permite restablecer las pérdidas de cloruros y de sodio.
Además, la administración de sales sódicas permite facilitar la absorción de agua.
El cloruro potásico permite restablecer las pérdidas de cloruros y potasio. El
citrato sódico permite corregir la posible acidosis producida por la pérdida de
líquidos. El aroma aporta un sabor afrutado a la solución que facilita el
cumplimiento terapéutico. (10)

B. Su farmacocinética: breve descripción del adme, presentación,


dosificación según paciente, tiempo de tratamiento y costo del fármaco
elegido.
ELECTRORAL NF
ADME:
• Absorción: teniendo en cuenta el sistema de cotransporte facilitado
entre el sodio y la glucosa en la mucosa intestinal y la ayuda que este
sistema representa para la absorción del resto de componentes, este se
absorbe prácticamente de forma completa a nivel de intestino delgado.
• Excreción: se excreta principalmente a través de la orina (11).
Presentación: frasco, solución oral de 500, 700 y 1000 ML

Dosificación según paciente (11):


✓ Adultos: 200 a 400 mL de solución de rehidratación oral para cada
deposición suelta
✓ Niños: 200 mL para cada deposición suelta y para los infantes es 1 a 1,5
veces el volumen de su alimento usual.

Costo: Electroral pediátrico Sabor Fresa de 1000 ml S/7.60

CEFUROXIMA
ADME (12):
Absorción: Después de la administración oral, cefuroxima se absorbe
en el tracto gastrointestinal y se hidroliza rápidamente en la mucosa
intestinal y en la sangre para liberar cefuroxima a la circulación.
Distribución: Aproximadamente el 35-50% de la cefuroxima se
encuentra unida a las proteínas del plasma. El antibiótico se distribuye
en la mayor parte de los tejidos y fluidos del organismo incluyendo la
vesícula biliar, el hígado, los riñones, huesos, útero, ovario, bilis y
líquidos sinovial, peritoneal y pleural. La cefuroxima penetra a través
de las meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el líquido
cefalorraquídeo. También cruza la barrera placentaria.
Metabolismo: la cefuroxima no se metaboliza.
Excreción: es excretada prácticamente sin cambios mediante filtración
glomerular y secreción tubular renal, por lo que se alcanza una alta
concentración en orina (12)
Presentación:
✓ cefuroxima 250/5ml solución oral
✓ Tabletas de 500 mg
✓ solución inyectable 750 mg
Dosificación según paciente:
✓ Adultos: La dosis recomendada de cefuroxima es de 250 mg a 500 mg
dos veces al día, dependiendo de la gravedad y tipo de infección.
✓ Niños: La dosis recomendada de cefuroxima es de 125 mg) a hasta un
máximo de 250 mg dos veces al día, dependiendo de la gravedad y tipo
de infección.
Costo: Cefuroxima de 250/5ml S/52.60

C. Seguridad del fármaco elegido (efectos adversos)

CEFUROXIMA
Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas):
Infección por hongos (como Candida)
Dolor de cabeza
Mareos
Diarrea
Náuseas
Dolor de estómago.
Fiebre alta
Erupciones de la piel
Efectos adversos frecuentes que pueden aparecer en análisis de sangre:

✓ Aumento en el recuento de un tipo de glóbulos blancos (eosinofilia)


✓ Aumento de los niveles de las enzimas hepáticas (13).

ELECTRORAL NF

o Si se ingiere de manera rápida o muy continuada puede producir


náuseas o vómitos.
o Una ingesta excesiva puede producir: náuseas, vómitos, sobrecarga
salina y edemas.

D. Conveniencia del fármaco elegido (interacciones y


contraindicaciones)
CEFUROXIMA
INTERACCIONES
• Puede (13) afectar a la flora intestinal, originando una menor reabsorción
de los estrógenos y una menor eficacia de los anticonceptivos orales
combinados.
CONTRAINDICACIONES
• Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las cefalosporinas o las
penicilinas, colitis ulcerativa, colitis regional, insuficiencia renal, durante
el embarazo y la lactancia. Por su estructura lactámica beta existe la
posibilidad de sensibilidad cruzada con las penicilinas. Su administración
conjunta con aminoglucósidos aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

ELECTRORAL NF
INTERACCIONES
• No debe aplicarse cualquier otra solución endovenosa con electrolitos,
sobre todo con alto contenido de sodio, para no crear un estado de
hipernatremia. Asimismo, el agregado de glucosa puede crear
hiperglucemia.
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en deshidratación por diarreas severas secretoras; en
pacientes con hipernatremia y retención de líquidos. No usar para el cólera
(14)
V. CONCLUSIÓN:
✓ Las cefalosporinas y las cefamicinas son antibióticos que inhiben la síntesis
de la pared bacteriana en una forma semejante a como lo hacen las
penicilinas.
✓ Por otro lado, son utilizados para disminuir las infecciones como se
presento en los casos clínicos como la sífilis ya que estos antibióticos como
la penicilina G se une las proteínas plasmáticas dentro de la pared celular
bacteriana
✓ Asimismo, muchos antibióticos no representar ningún riesgo o peligro para
la salud del paciente o para la efectividad de los fármacos administrados,
es necesario estar informado para reconocer los efectos adversos.
✓ Las interacciones farmacocinéticas son de las más frecuentes y podrían
surgir durante la absorción, distribución, metabolismo o excreción de los
medicamentos. Por otro lado, la administración simultánea de los
antibióticos en el tratamiento de infecciones odontogénicas es un buen
método para el control de infecciones asimismo evitar la resistencia
bacteriana.
VI. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Access medicina. Penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos β-


lactámicos.[Internet];[Citado el 6 de julio del 2022].Disponible en:
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onId=93498989

2. Sífilis [Internet]. Mayoclinic.org. 2021 [citado 6 de julio de 2022].


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conditions/syphilis/symptoms-causes/syc-20351756.
3. Mayoclinic, Tratamiento farmacológico de sífilis. [En línea]. Consultado:
[27, junio, 2022]. Disponible en: https://www.mayoclinic.org/es-
es/diseases-conditions/syphilis/diagnosis-treatment/drc-20351762
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junio del 2022].Disponible en:
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Hernández D, Solano-Gálvez SG, Vázquez-López R, et al. Pseudomonas
aeruginosa: patogenicidad y resistencia antimicrobiana en la infección
urinaria. Revista chilena de infectología [Internet]. abril de 2019 [citado 3
de julio de 2022];36(2):180-9. Disponible en:
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10182019000200180&lng=es&nrm=iso&tlng=es

6. Gomez J., et al. Los betalactámicos en la práctica clínica. pdf [Internet].


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7. Tazobactam + Piperacilina [Internet]. VADEMECUM. 2013 [citado el 6


de julio de 2022]. Disponible en:
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8. Comisión Interinstitucional del Cuadro Básico y Catálogo de Insumos del


Sector Salud. Cuadro Básico y Catálogo de Medicamentos. 1ed. México
D. F: D.R.Consejo de Salubridad General; 2016
9. Agencia española de medicamentos y productos sanitarios, (2014). Ficha
técnica Cefuroxima axetil. [En línea]. Consultado: [27, junio, 2022].
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11.Gonzales S. Carlos, Bada M. et al. Guía de práctica clínica sobre el


diagnóstico y tratamiento de la diarrea aguda infecciosa en pediatría Perú
- 2011. Rev. gastroenterol. Perú [Internet]. 2017 Jul [citado 2022 Jun 22];
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12.Cefuroxima. VADEMECUM [En línea]. 2018. [[Fecha de acceso 20 de


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13. AEP. Cefuroxima [Internet]. 2020 [Consultado el 2 de Julio de 2022].


14(2); pag:1-4. Disponible en:
https://www.aeped.es/pediamecum/generatepdf/api?n=83802

14. spain, v. v. (2016, julio 1). electroral n.f. sabor a anis solucion oral.
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https://www.vademecum.es/equivalencia-lista-
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